OBETICHOLIC ACID
Ομπετιχολικό οξύ
**Φαρμακοδυναμική** Η ενεργοποίηση του FXR από το ομπέτιχολικό οξύ μειώνει τη σύνθεση χολικών οξέων, τη φλεγμονή και την επακόλουθη ηπατική ίνωση. Αυτό μπορεί να αυξήσει την επιβίωση ασθενών με ΠΠΧ, αλλά μέχρι σήμερα δεν έχει τεκμηριωθεί συσχέτιση του ομπέτιχολικού οξέος με την …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ενεργοποίηση του FXR από το ομπέτιχολικό οξύ μειώνει τη σύνθεση χολικών οξέων, τη φλεγμονή και την επακόλουθη ηπατική ίνωση. Αυτό μπορεί να αυξήσει την επιβίωση ασθενών με ΠΠΧ, αλλά μέχρι σήμερα δεν έχει τεκμηριωθεί συσχέτιση του ομπέτιχολικού οξέος με την επιβίωση στην ΠΠΧ.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η πρωτοπαθής χολική χολαγγειίτιδα (ΠΠΧ) είναι μια αυτοάνοση διαδικασία κατά την οποία οι χοληφόροι πόροι και το ήπαρ υφίστανται προοδευτική βλάβη, οδηγώντας σε ίνωση και κίρρωση. Τα χολικά οξέα αυξάνουν τον κίνδυνο βλάβης και ίνωσης στους κατεστραμμένους χοληφόρους πόρους.
Το ομπέτιχολικό οξύ είναι ένας ισχυρός αγωνιστής του φαρνεσοειδούς Χ υποδοχέα (FXR), ο οποίος ρυθμίζει τον ηπατικό μεταβολισμό της χολής και της χοληστερόλης. Αυτό το φάρμακο δρα συνδεόμενο με τον φαρνεσοειδή Χ υποδοχέα (FXR), που βρίσκεται στον πυρήνα των ηπατικών και εντερικών κυττάρων, το οποίο με τη σειρά του αυξάνει τη ροή της χολής στο ήπαρ, καταστέλλει την παραγωγή της και μειώνει την έκθεση των ηπατοκυττάρων σε υπερβολικά επίπεδα χολής με χολόσταση. Η χολόσταση είναι μια διαδικασία που κανονικά προκαλεί φλεγμονή και κίρρωση του ήπατος.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το ομπέτιχολικό οξύ απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η Cmax του ομπέτιχολικού οξέος εμφανίζεται περίπου 1,5 ώρα μετά από από του στόματος δόση και κυμαίνεται από 28,8-53,7 ng/mL σε δόσεις 5-10 mg. Η διάμεση Tmax για τα συζεύγματα του ομπέτιχολικού οξέος είναι περίπου 10 ώρες. Μια περιγραφή προϊόντος αναφέρει Tmax 4,5 ώρες για δόσεις 5 και 10 mg. Η AUC κυμάνθηκε από 236,6-568,1 ng/h/mL για δόσεις 5 mg έως 10 mg.
Περίπου το 87% μιας από του στόματος χορηγούμενης δόσης ανιχνεύεται στα κόπρανα. Λιγότερο από το 3% της δόσης μπορεί να ανακτηθεί στα ούρα.
Ο όγκος κατανομής του ομπέτιχολικού οξέος είναι 618 L.
Πληροφορίες σχετικά με την κάθαρση του ομπέτιχολικού οξέος δεν είναι άμεσα διαθέσιμες στη βιβλιογραφία.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το ομπέτιχολικό οξύ και τα μεταβολικά του συζεύγματα συνδέονται >99% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός του ομπέτιχολικού οξέος λαμβάνει χώρα στο ήπαρ. Το ομπέτιχολικό οξύ συζεύγνυται με γλυκίνη ή ταυρίνη, ακολουθούμενο από έκκριση στη χολή. Τα συζεύγματα στη συνέχεια απορροφώνται στο λεπτό έντερο και στη συνέχεια εισέρχονται ξανά στο ήπαρ μέσω της εντεροηπατικής κυκλοφορίας. Η εντερική μικροχλωρίδα στον ειλεό μετατρέπει το συζευγμένο ομπέτιχολικό οξύ σε μια αποσυζευγμένη μορφή που μπορεί είτε να απορροφηθεί εκ νέου είτε να αποβληθεί. Τα συζεύγματα γλυκίνης αποτελούν το 13,8% των μεταβολιτών και τα συζεύγματα ταυρίνης το 12,3%. Ένας άλλος μεταβολίτης, η 3-γλυκουρονίδη, μπορεί επίσης να σχηματιστεί, αλλά εμφανίζει μικρή φαρμακολογική δραστηριότητα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής του ομπέτιχολικού οξέος αναφέρεται σε 24 ώρες.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
0462Z4S4OZ
OBETICHOLIC ACID
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Φαρνεσοειδούς Χ Υποδοχέα
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Φαρνεσοειδούς Χ Υποδοχέα
Το ομπέτιχολικό οξύ είναι Αγωνιστής Φαρνεσοειδούς Χ Υποδοχέα. Ο μηχανισμός δράσης του ομπέτιχολικού οξέος είναι ως Αγωνιστής Φαρνεσοειδούς Χ Υποδοχέα.