OLMUTINIB
**Φαρμακοδυναμική** Το olmutinib συνδέεται εκλεκτικά και μη αναστρέψιμα, αναστέλλοντας τους υποδοχείς του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) με τη μεταλλαγή ενεργοποίησης T790M. Οι EGFR υπερεκφράζονται συχνά στον καρκίνο του πνεύμονα και συμβάλλουν στην ενεργοποίηση των οδών …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το olmutinib συνδέεται εκλεκτικά και μη αναστρέψιμα, αναστέλλοντας τους υποδοχείς του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) με τη μεταλλαγή ενεργοποίησης T790M. Οι EGFR υπερεκφράζονται συχνά στον καρκίνο του πνεύμονα και συμβάλλουν στην ενεργοποίηση των οδών της φωσφοϊνοσιτιδικής 3-κινάσης και της μιτογόνας ενεργοποιούμενης πρωτεΐνης κινάσης, οι οποίες προάγουν την επιβίωση και τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων. Αναστέλλοντας την ενεργοποίηση του EGFR, το olmutinib μειώνει την ενεργοποίηση αυτών των οδών που προάγουν τον όγκο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το olmutinib συνδέεται ομοιοπολικά με ένα υπόλειμμα κυστεΐνης κοντά στον κινάση τομέα των μεταλλαγμένων EGFR για να αποτρέψει τη φωσφορυλίωση του υποδοχέα. Αυτό αναστέλλει τη σηματοδότηση του υποδοχέα, καθώς η φωσφορυλίωση είναι απαραίτητη για την πρόσληψη των πρωτεϊνών σηματοδοτικής καταρράκτης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
tmax 3-4 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση.
Δεδομένα μη διαθέσιμα.
Δεδομένα μη διαθέσιμα.
Δεδομένα μη διαθέσιμα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Δεδομένα μη διαθέσιμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεδομένα μη διαθέσιμα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
8-11 ώρες.