Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R01AC08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

OLOPATADINE

Ολοπαταδίνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικά, αποσυμφορητικά και αντιαλλεργικά, άλλα αντιαλλεργικά Κωδικός ATC: S01GX09 ### Μηχανισμός δράσης Η **ολοπαταδίνη** είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αντιαλλεργικός/αντιϊσταμινικός παράγοντας που επιδρά με πολλαπλούς διακριτούς μηχανισμούς …

Εμπορικά Ονόματα

ALOPATAN OPATANOL

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • H10 Επιπεφυκίτιδα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Εποχιακή αλλεργική επιπεφυκίτιδα

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ALOPATAN
expand_more
Οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα (οφθαλμικές σταγόνες).
Διαυγές, άχρωμο διάλυμα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Οφθαλμική
Χορήγηση:
Δύο φορές ημερησίως (με χρονική απόσταση 8 ωρών)
Δόση έναρξης:
μία σταγόνα σε κάθε οφθαλμό δύο φορές ημερησίως
  • Ενήλικες
    Δόσημία σταγόνα σε κάθε οφθαλμό δύο φορές ημερησίως
    με χρονική απόσταση 8 ωρών, για διάστημα έως και τεσσάρων μηνών
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος
  • Παιδιά
    Ηλικίας 3 ετών και άνω, με δοσολογικό σχήμα ίδιο με αυτό των ενηλίκων. Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα σε παιδιά κάτω των 3 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν αναμένεται να είναι απαραίτητη η ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν αναμένεται να είναι απαραίτητη η ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Συστηματική απορρόφηση / Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Διακόψτε τη χρήση της θεραπείας
  • Χλωριούχο βενζαλκόνιο
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ξηροφθαλμία και ασθενείς στους οποίους ο κερατοειδής μπορεί να έχει βλάβη
    Χρησιμοποιήστε με προσοχή
  • Χλωριούχο βενζαλκόνιο (κερατοειδοπάθεια)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ξηροφθαλμία ή σε καταστάσεις όπου ο κερατοειδής δεν είναι ακέραιος
    Απαιτείται στενή παρακολούθηση επί συχνής ή παρατεταμένης χρήσης
  • Ρυθμιστικό διάλυμα φωσφορικών
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή βλάβη στον κερατοειδή χιτώνα
    Τα φωσφορικά άλατα μπορεί να προκαλέσουν θολές κηλίδες στον κερατοειδή λόγω συσσώρευσης ασβεστίου
  • Φακοί επαφής
    ΠληθυσμόςΧρήστες φακών επαφής
    Να βγάζουν τους φακούς επαφής πριν την ενστάλαξη και να περιμένουν τουλάχιστον 15 λεπτά μετά την ενστάλαξη πριν ξαναφορέσουν
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η ολοπαταδίνη δεν ανέστειλε μεταβολικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν τα ισοένζυμα 1Α2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 του κυτοχρώματος P-450. Τα αποτελέσματα αυτά δείχνουν ότι η ολοπαταδίνη δεν είναι πιθανόν να προκαλέσει μεταβολικές αντιδράσεις χορηγούμενη ταυτόχρονα με άλλες δραστικές ουσίες.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
  • Δύσπνοια
  • Παραρρινοκολπίτιδα
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Δέρμα
  • Οίδημα προσώπου
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
  • Αίσθηση καύσου στο δέρμα
  • Ξηροδερμία
  • Δερματίτιδα
  • Ερύθημα
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Ζάλη
  • Υποαισθησία
  • Υπνηλία
Οφθαλμικές
  • Πόνος οφθαλμού
  • Ερεθισμός οφθαλμού
  • Ξηροφθαλμία
  • Μη φυσιολογικό αίσθημα στους οφθαλμούς
  • Διάβρωση κερατοειδούς
  • Έλλειμμα επιθηλίου κερατοειδούς
  • Διαταραχή επιθηλίου κερατοειδούς
  • Στικτή κερατίτιδα
  • Κερατίτιδα
  • Χρώση κερατοειδούς
  • Οφθαλμικό έκκριμα
  • Φωτοφοβία
  • Θαμπή όραση
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
  • Δυσφορία οφθαλμού
  • Κνησμός οφθαλμού
  • Θυλάκια επιπεφυκότα
  • Διαταραχή επιπεφυκότα
  • Αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
  • Αυξημένη δακρύρροια
  • Ερύθημα βλεφάρου
  • Οίδημα βλεφάρου
  • Διαταραχή βλεφάρου
  • Υπεραιμία οφθαλμού
  • Οίδημα κερατοειδούς
  • Οίδημα οφθαλμού
  • Διόγκωση οφθαλμού
  • Επιπεφυκίτιδα
  • Μυδρίαση
  • Οπτική διαταραχή
  • Εφελκίδα χείλους βλεφάρου
Οφθαλμικές διαταραχές
  • βρεφαρόσπασμος
  • ασβεστοποίηση του κερατοειδούς
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
Γενικές
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
  • Αίσθημα κακουχίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ερεθισμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικό αίσθημα στους οφθαλμούς
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Πόνος οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Έλλειμμα επιθηλίου κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση καύσου στο δέρμα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Διάβρωση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή επιθηλίου κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Θυλάκια επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κερατίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κνησμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ξηροδερμία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οφθαλμικό έκκριμα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Στικτή κερατίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Υπεραιμία οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Υποαισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Χρώση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • βρεφαρόσπασμος
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • ασβεστοποίηση του κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Διόγκωση οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Εφελκίδα χείλους βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Οίδημα οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Οίδημα προσώπου
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Παραρρινοκολπίτιδα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
    Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα σχετικά με χρήση του Ολοπαταδίνη σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα μετά από συστηματική χορήγηση (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
    Τα διαθέσιμα δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της ολοπαταδίνης στο γάλα μετά από χορήγηση από το στόμα (για λεπτομέρειες βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο κίνδυνος στα νεογέννητα / βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Γονιμότητα
    Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες που να αξιολογούν την επίδραση της χορήγησης του Ολοπαταδίνη στην ανθρώπινη γονιμότητα.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας θα πρέπει να γίνει η κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενή και να εφαρμοστεί η κατάλληλη αντιμετώπιση.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Όπως με οποιεσδήποτε άλλες οφθαλμικές σταγόνες, παροδικά όραση θαμπή ή άλλες διαταραχές της όρασης μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Αν παρουσιαστεί όραση θαμπή κατά την ενστάλαξη, ο ασθενής πρέπει να περιμένει μέχρι να καθαρίσει η όρασή του πριν οδηγήσει ή χειριστεί μηχανήματα.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Βενζαλκώνιο χλωριούχο,
Νάτριο χλωριούχο,
Δινάτριο φωσφορικό δωδεκαϋδρικό (E339),
Υδροχλωρικό οξύ (E507) και/ή νατρίου υδροξείδιο (E524) (για ρύθμιση
του pH),
Κεκαθαρμένο ύδωρ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικά, αποσυμφορητικά και αντιαλλεργικά, άλλα αντιαλλεργικά Κωδικός ATC: S01GX09

Μηχανισμός δράσης

Η ολοπαταδίνη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αντιαλλεργικός/αντιϊσταμινικός παράγοντας που επιδρά με πολλαπλούς διακριτούς μηχανισμούς δράσης. Ανταγωνίζεται την ισταμίνη (τον κύριο μεσάζοντα της αλλεργικής απόκρισης στον άνθρωπο) και προλαμβάνει την προκαλούμενη από την ισταμίνη παραγωγή φλεγμονωδών κυτοκινών από ανθρώπινα επιθηλιακά κύτταρα επιπεφυκότα. Στοιχεία από in-vitro μελέτες υποδεικνύουν ότι μπορεί να δρα άμεσα σε ανθρώπινα μαστοκύτταρα επιπεφυκότα και να αναστέλλει την απελευθέρωση προ-φλεγμονωδών μεσαζόντων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε ασθενείς με ανοιχτούς ρινοδακρυϊκούς πόρους, υπάρχουν ενδείξεις ότι η τοπική οφθαλμική χορήγηση του οφθαλμικού διαλύματος ολοπαταδίνη ελαττώνει τα ρινικά σημεία και συμπτώματα τα οποία συχνά συνοδεύουν την εποχιακή αλλεργική επιπεφυκίτιδα. Δεν προκαλεί κάποια κλινικά σημαντική αλλαγή στη διάμετρο της κόρης.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η ολοπαταδίνη απορροφάται συστηματικά, όπως και άλλα τοπικώς χορηγούμενα φάρμακα. Ωστόσο, η συστηματική απορρόφηση της τοπικώς χορηγούμενης ολοπαταδίνης είναι ελάχιστη με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα να κυμαίνονται από επίπεδα κάτω του ορίου ανίχνευσης της μεθόδου ποσοτικού προσδιορισμού (<0,5 ng/ml) έως 1,3 ng/ml. Οι συγκεντρώσεις αυτές είναι 50 έως 200 φορές χαμηλότερες από αυτές που ανιχνεύονται μετά από καλώς ανεκτές δόσεις από του στόματος.

Αποβολή

Από φαρμακοκινητικές μελέτες με χορήγηση από του στόματος, προέκυψε ότι ο χρόνος ημίσειας ζωής της ολοπαταδίνης στο πλάσμα είναι κατά προσέγγιση οκτώ έως 12 ώρες, και η απομάκρυνση γίνεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης. Περίπου το 60 - 70% της δόσης ανιχνεύθηκε στα ούρα ως δραστική ουσία. Επίσης στα ούρα ανιχνεύθηκαν σε χαμηλές συγκεντρώσεις δύο μεταβολίτες, ο mono-desmethyl και ο N-oxide.

Εφόσον η ολοπαταδίνη απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως αμετάβλητο δραστικό συστατικό, η νεφρική δυσλειτουργία μεταβάλει τη φαρμακοκινητική της ολοπαταδίνης με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 2,3 φορές μεγαλύτερες σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (μέση κάθαρση κρεατινίνης 13,0 ml/λεπτό) συγκριτικά με υγιείς ενήλικες. Μετά από του στόματος χορήγηση δόσης 10 mg σε ασθενείς οι οποίοι υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση (χωρίς αποβολή ούρων), οι συγκεντρώσεις της ολοπαταδίνης στο πλάσμα ήταν σημαντικά χαμηλότερες κατά την ημέρα της αιμοδιύλισης σε σχέση με την ημέρα που δεν υποβάλλονταν σε αιμοδιύλιση, γεγονός που δείχνει ότι η ολοπαταδίνη μπορεί να απομακρυνθεί δια της αιμοδιύλισης.

Μελέτες που συνέκριναν τη φαρμακοκινητική της από του στόματος χορηγουμένης ολοπαταδίνης σε δόσεις 10 mg σε νέους (μέση ηλικία 21 έτη) και σε ηλικιωμένους (μέση ηλικία 74 έτη) δεν έδειξαν σημαντικές διαφορές ως προς τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα (AUC), τη δέσμευση με τις πρωτεΐνες ή την δια των ούρων αποβολή του αμετάβλητου μητρικού φαρμάκου και των μεταβολιτών.

Έχει γίνει μια μελέτη νεφρικής δυσλειτουργίας μετά από χορήγηση της ολοπαταδίνης από του στόματος, σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι με το οφθαλμικό διάλυμα ολοπαταδίνης μπορεί να αναμένεται κάπως υψηλότερη συγκέντρωση στο πλάσμα, σε αυτόν τον πληθυσμό. Εφόσον οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση ολοπαταδίνης είναι 50 έως 200 φορές χαμηλότερες από αυτές που παρατηρούνται μετά από καλώς ανεκτές από του στόματος δόσεις, δεν αναμένεται να χρειαστεί ρύθμιση της δόσης στους ηλικιωμένους ή στους έχοντες νεφρική δυσλειτουργία. Ο ηπατικός μεταβολισμός, ως οδός απομάκρυνσης, είναι μικρής σημασίας. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να χρειαστεί ρύθμιση της δόσης.

Μηχανισμός δράσης
Η ολοπαταδίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ισταμίνης Η1 που συνδέεται με τον υποδοχέα ισταμίνης Η1. Αυτό μπλοκάρει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, οδηγώντας στη συνέχεια σε προσωρινή ανακούφιση των αρνητικών συμπτωμάτων που προκαλούνται από την…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικά, αποσυμφορητικά και αντιαλλεργικά, άλλα αντιαλλεργικά Κωδικός ATC: S01GX09 ### Μηχανισμός δράσης Η ολοπαταδίνη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αντιαλλεργικός/αντιϊσταμινικός παράγοντας που επιδρά με πολλαπλούς…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η ολοπαταδίνη απορροφάται συστηματικά, όπως και άλλα τοπικώς χορηγούμενα φάρμακα. Ωστόσο, η συστηματική απορρόφηση της τοπικώς χορηγούμενης ολοπαταδίνης είναι ελάχιστη με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα να κυμαίνονται από επίπεδα κάτω του…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η οπαταδίνη υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό κατά μη εκτεταμένο τρόπο. Βάσει φαρμακοκινητικών μελετών από του στόματος, υπάρχουν τουλάχιστον 6 κυκλοφορούντες μεταβολίτες στο ανθρώπινο πλάσμα. Μετά από τοπική οφθαλμική εφαρμογή οπαταδίνης,…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κατάσταση κερατοειδούς visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος Στενή παρακολούθηση επί συχνής ή παρατεταμένης χρήσης Ξηροφθαλμία ή μη ακέραιος κερατοειδής
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αλλεργικής επιπεφυκίτιδας (φαγούρα στα μάτια), η ολοπαταδίνη αναστέλλει την απελευθέρωση ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα. Είναι ένας σχετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής ισταμίνης Η1 που αναστέλλει την in vivo και in vitro αντίδραση άμεσης υπερευαισθησίας τύπου 1, συμπεριλαμβανομένης της αναστολής των επαγόμενων από την ισταμίνη επιδράσεων στα ανθρώπινα επιθηλιακά κύτταρα του επιπεφυκότα.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της οφθαλμικής φαγούρας που σχετίζεται με την αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αλλεργικής επιπεφυκίτιδας (φαγούρα στα μάτια), η ολοπαταδίνη αναστέλλει την απελευθέρωση ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα. Είναι ένας σχετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής ισταμίνης Η1 που αναστέλλει την in vivo και in vitro αντίδραση άμεσης υπερευαισθησίας τύπου 1, συμπεριλαμβανομένης της αναστολής των επαγόμενων από την ισταμίνη επιδράσεων στα ανθρώπινα επιθηλιακά κύτταρα του επιπεφυκότα.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η ολοπαταδίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ισταμίνης Η1 που συνδέεται με τον υποδοχέα ισταμίνης Η1. Αυτό μπλοκάρει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, οδηγώντας στη συνέχεια σε προσωρινή ανακούφιση των αρνητικών συμπτωμάτων που προκαλούνται από την ισταμίνη. Η ολοπαταδίνη δεν έχει επιδράσεις στους υποδοχείς άλφα-αδρενεργικών, ντοπαμίνης και μουσκαρινικών τύπου 1 και 2.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η οφθαλμική χρήση της ολοπαταδίνης συνήθως δεν παράγει μετρήσιμες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
DrugBank

Half life

expand_more
3 ώρες
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η απέκκριση γινόταν κυρίως μέσω της νεφρικής απέκκρισης.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

55%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5281071
Μοριακός τύπος
C21H23NO3
Μοριακό βάρος
337.4
IUPAC
2-[(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6H-benzo[c][1]benzoxepin-2-yl]acetic acid
InChIKey
JBIMVDZLSHOPLA-LSCVHKIXSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγlandiων μέσω αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγlandiων. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγlandiων εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Οι περισσότεροι από αυτούς τους παράγοντες δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωθέντων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ.475)

Μια κατηγορία μη-κατασταλτικών φαρμάκων που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΑΓΩΝΙΣΤΗ ΔΡΑΣΗ ΦΑΡΜΑΚΟΥ), αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αντιπροσωπεύουν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη-κατασταλτικά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη ειδικότητα υποδοχέων, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜАТОΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΑ και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική δυσλειτουργία.