Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R01AC08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

OLOPATADINE

Ολοπαταδίνη

Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο. Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες …

Chemical structure of OLOPATADINE

Εμπορικά Ονόματα

ALOPATAN OPATANOL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη θεραπεία της οφθαλμικής φαγούρας που σχετίζεται με την αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
medication
SPC-ALOPATAN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Οφθαλμική
Χορήγηση:
Δύο φορές ημερησίως (με χρονική απόσταση 8 ωρών)
Δόση έναρξης:
μία σταγόνα ALOPATAN στο κόλπωμα του επιπεφυκότα κάθε πάσχοντος οφθαλμού (οφθαλμών)
Τιτλοποίηση:
Η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί για διάστημα έως και τεσσάρων μηνών, εάν θεωρηθεί απαραίτητο.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος.
  • Παιδιά (ηλικίας 3 ετών και άνω)
    Δόσηίδιο με αυτό των ενηλίκων
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά κάτω των 3 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Η ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος δεν αναμένεται να είναι απαραίτητη.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Η ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος δεν αναμένεται να είναι απαραίτητη.
block
SPC-ALOPATAN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning
SPC-ALOPATAN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Συστηματική απορρόφηση
    Αν εμφανιστούν σημεία σοβαρών αντιδράσεων ή υπερευαισθησίας, διακόψτε τη χρήση αυτής της θεραπείας.
  • Βενζαλκώνιο χλωριούχο
    Μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του οφθαλμού.
  • Βενζαλκώνιο χλωριούχο
    Έχει επίσης αναφερθεί ότι προκαλεί στικτή κερατοειδοπάθεια και/ή τοξική ελκώδη κερατοειδοπάθεια. Απαιτείται στενή παρακολούθηση επί συχνής ή παρατεταμένης χρήσης σε ασθενείς με ξηροφθαλμία, ή σε καταστάσεις όπου ο κερατοειδής δεν είναι ακέραιος.
  • Φακοί επαφής
    Το βενζαλκώνιο είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Να αποφεύγεται η επαφή με μαλακούς φακούς επαφής. Θα πρέπει να συμβουλεύετε τους ασθενείς να βγάζουν τους φακούς επαφής πριν την ενστάλαξη της οφθαλμικής σταγόνας και να περιμένουν τουλάχιστον 15 λεπτά μετά την ενστάλαξη του ALOPATAN πριν ξαναφορέσουν φακούς επαφής.
swap_horiz
SPC-ALOPATAN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η ολοπαταδίνη δεν ανέστειλε μεταβολικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν τα ισοένζυμα 1Α2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 του κυτοχρώματος P-450. Τα…
sick
SPC-ALOPATAN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • ρινίτιδα
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • υπερευαισθησία
  • οίδημα προσώπου
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • κεφαλαλγία
  • δυσγευσία
  • ζάλη
  • υπαισθησία
  • υπνηλία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • πόνος του οφθαλμού
  • ερεθισμός του οφθαλμού
  • ξηροφθαλμία
  • μη φυσιολογικό αίσθημα στους οφθαλμούς
  • διάβρωση του κερατοειδούς
  • έλλειμμα του επιθηλίου του κερατοειδούς
  • διαταραχή του επιθηλίου του κερατοειδούς
  • στικτή κερατίτιδα
  • κερατίτιδα
  • χρώση κερατοειδούς
  • οφθαλμικό έκκριμα
  • φωτοφοβία
  • όραση θαμπή
  • οπτική οξύτητα μειωμένη
  • βλεφαρόσπασμος
  • δυσφορία του οφθαλμού
  • κνησμός του οφθαλμού
  • θυλάκια του επιπεφυκότα
  • διαταραχή του επιπεφυκότα
  • αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
  • δακρύρροια αυξημένη
  • κνησμός βλεφάρων
  • ερύθημα βλεφάρου
  • οίδημα βλεφάρου
  • διαταραχή του βλεφάρου
  • υπεραιμία του οφθαλμού
  • οίδημα του κερατοειδούς
  • οίδημα του οφθαλμού
  • διόγκωση του οφθαλμού
  • επιπεφυκίτιδα
  • μυδρίαση
  • οπτική διαταραχή
  • εφελκίδα του χείλους του βλεφάρου
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
  • δύσπνοια
  • παραρρινοκολπίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • ναυτία
  • έμετος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • δερματίτιδα από επαφή
  • αίσθηση καύσου στο δέρμα
  • ξηροδερμία
  • δερματίτιδα
  • ερύθημα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • κόπωση
  • εξασθένιση
  • αίσθημα κακουχίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • ρινίτιδα
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Όχι συχνές
  • υπερευαισθησία
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι γνωστές
  • οίδημα προσώπου
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι γνωστές
  • κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • δυσγευσία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • υπαισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι γνωστές
  • πόνος του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • ερεθισμός του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • μη φυσιολογικό αίσθημα στους οφθαλμούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • διάβρωση του κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • έλλειμμα του επιθηλίου του κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • διαταραχή του επιθηλίου του κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • στικτή κερατίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • κερατίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • χρώση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • οφθαλμικό έκκριμα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • φωτοφοβία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • όραση θαμπή
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • οπτική οξύτητα μειωμένη
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • βλεφαρόσπασμος
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • δυσφορία του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • κνησμός του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • θυλάκια του επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • διαταραχή του επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • δακρύρροια αυξημένη
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • κνησμός βλεφάρων
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • ερύθημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • οίδημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • διαταραχή του βλεφάρου
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • υπεραιμία του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • οίδημα του κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • οίδημα του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • διόγκωση του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • μυδρίαση
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • εφελκίδα του χείλους του βλεφάρου
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι γνωστές
  • ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Συχνές
  • δύσπνοια
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι γνωστές
  • παραρρινοκολπίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι γνωστές
  • ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι γνωστές
  • έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι γνωστές
  • δερματίτιδα από επαφή
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • αίσθηση καύσου στο δέρμα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • ξηροδερμία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • δερματίτιδα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι γνωστές
  • ερύθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι γνωστές
  • κόπωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • εξασθένιση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι γνωστές
  • αίσθημα κακουχίας
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι γνωστές
pregnant_woman
SPC-ALOPATAN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα σχετικά με χρήση της οφθαλμικής ολοπαταδίνης σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα μετά από συστηματική χορήγηση (βλ. παράγραφο 5.3). Η ολοπαταδίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης καθώς και σε γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς τη χρήση αντισύλληψης.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Τα διαθέσιμα δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της ολοπαταδίνης στο γάλα μετά από χορήγηση από το στόμα (για λεπτομέρειες βλ. παράγραφο 5.3). Ο κίνδυνος στα νεογέννητα / βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Το ALOPATAN δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες που να αξιολογούν την επίδραση της τοπικής οφθαλμικής χορήγησης της ολοπαταδίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η ολοπαταδίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ισταμίνης Η1 που συνδέεται με τον υποδοχέα ισταμίνης Η1. Αυτό μπλοκάρει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, οδηγώντας στη συνέχεια σε προσωρινή ανακούφιση των αρνητικών συμπτωμάτων που προκαλούνται από την…
monitor_heart
SPC-ALOPATAN

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικά, αποσυμφορητικά και αντιαλλεργικά, άλλα αντιαλλεργικά Κωδικός ATC: S01GX09 Η ολοπαταδίνη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αντιαλλεργικός/αντιϊσταμινικός παράγοντας που επιδρά με πολλαπλούς διακριτούς μηχανισμούς δράσης….
biotech
SPC-ALOPATAN

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η ολοπαταδίνη απορροφάται συστηματικά, όπως και άλλα τοπικώς χορηγούμενα φάρμακα. Ωστόσο, η συστηματική απορρόφηση της τοπικώς χορηγούμενης ολοπαταδίνης είναι ελάχιστη με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα να κυμαίνονται από επίπεδα κάτω του ορίου…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η οπαταδίνη υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό κατά μη εκτεταμένο τρόπο. Βάσει φαρμακοκινητικών μελετών από του στόματος, υπάρχουν τουλάχιστον 6 κυκλοφορούντες μεταβολίτες στο ανθρώπινο πλάσμα. Μετά από τοπική οφθαλμική εφαρμογή οπαταδίνης,…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ALOPATAN
expand_more

Η δόση είναι μία σταγόνα ALOPATAN στο κόλπωμα του επιπεφυκότα κάθε πάσχοντος οφθαλμού (οφθαλμών) δύο φορές ημερησίως (με χρονική απόσταση 8 ωρών). Η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί για διάστημα έως και τεσσάρων μηνών, εάν θεωρηθεί απαραίτητο.

Χρήση σε ηλικιωμένους

Δεν απαιτείται ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος στους ηλικιωμένους ασθενείς.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Το ALOPATAN μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιά (ηλικίας 3 ετών και άνω) με δοσολογικό σχήμα ίδιο με αυτό των ενηλίκων. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του OPATANOL σε παιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Χρήση σε ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία

Η ολοπαταδίνη με τη μορφή των οφθαλμικών σταγόνων (ALOPATAN) δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική νόσο. Ωστόσο, η ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος δεν αναμένεται να είναι απαραίτητη επί ηπατικής ή νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. Δοσολογία).

Τρόπος χορήγησης

Μόνο για οφθαλμική χρήση. Αφού αφαιρέσετε το πώμα της φιάλης, εάν το κολάρο ασφάλειας του πώματος είναι χαλαρό, αφαιρέστε το προτού χρησιμοποιήσετε το προϊόν. Για να αποφύγετε μόλυνση του σταγονομετρικού ρύγχους και του διαλύματος, πρέπει να προσέχετε ώστε να μην αγγίζετε τα βλέφαρα, τις παρακείμενες περιοχές ή άλλες επιφάνειες με το σταγονομετρικό ρύγχος της φιάλης. Να κλείνετε καλά τη φιάλη όταν δεν τη χρησιμοποιείτε. Σε περίπτωση ταυτόχρονης θεραπείας με άλλα τοπικά οφθαλμολογικά φάρμακα, πρέπει να μεσολαβήσει ένα διάστημα πέντε λεπτών ανάμεσα στις συνεχόμενες χορηγήσεις. Οι οφθαλμικές αλοιφές θα πρέπει να χορηγούνται τελευταίες.

block

Αντενδείξεις

SPC-ALOPATAN
expand_more
Υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ALOPATAN
expand_more
Το ALOPATAN είναι ένας αντιαλλεργικός/αντιϊσταμινικός παράγοντας και, παρά το ότι χορηγείται τοπικά, απορροφάται συστηματικά. Αν εμφανιστούν σημεία σοβαρών αντιδράσεων ή υπερευαισθησίας, διακόψτε τη χρήση αυτής της θεραπείας. Το ALOPATAN περιέχει βενζαλκώνιο χλωριούχο το οποίο μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του οφθαλμού. Το βενζαλκώνιο χλωριούχο έχει επίσης αναφερθεί ότι προκαλεί στικτή κερατοειδοπάθεια και/ή τοξική ελκώδη κερατοειδοπάθεια. Απαιτείται στενή παρακολούθηση επί συχνής ή παρατεταμένης χρήσης σε ασθενείς με ξηροφθαλμία, ή σε καταστάσεις όπου ο κερατοειδής δεν είναι ακέραιος. Φακοί επαφής Το βενζαλκώνιο είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Να αποφεύγεται η επαφή με μαλακούς φακούς επαφής. Θα πρέπει να συμβουλεύετε τους ασθενείς να βγάζουν τους φακούς επαφής πριν την ενστάλαξη της οφθαλμικής σταγόνας και να περιμένουν τουλάχιστον 15 λεπτά μετά την ενστάλαξη του ALOPATAN πριν ξαναφορέσουν φακούς επαφής.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ALOPATAN
expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η ολοπαταδίνη δεν ανέστειλε μεταβολικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν τα ισοένζυμα 1Α2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 του κυτοχρώματος P-450. Τα αποτελέσματα αυτά δείχνουν ότι η ολοπαταδίνη δεν είναι πιθανόν να προκαλέσει μεταβολικές αντιδράσεις χορηγούμενη ταυτόχρονα με άλλες δραστικές ουσίες.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ALOPATAN
expand_more

Σύνοψη του προφίλ ασφαλείας Σε κλινικές μελέτες που περιελάμβαναν 1.680 ασθενείς, η ολοπαταδίνη χορηγήθηκε μία έως τέσσερις φορές ημερησίως και στα δύο μάτια για διάστημα έως και τεσσάρων μηνών, ως μονοθεραπεία ή ως συμπληρωματική θεραπεία με λοραταδίνη 10 mg. Περίπου το 4,5% των ασθενών δυνατόν να παρουσιάσει ανεπιθύμητες ενέργειες σχετιζομένες με τη χρήση της ολοπαταδίνης, ωστόσο, μόνον το 1,6% των ασθενών διέκοψαν από τις κλινικές μελέτες λόγω αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών. Στις κλινικές μελέτες δεν αναφέρθηκαν σοβαρές οφθαλμικές ή συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες σχετιζόμενες με την ολοπαταδίνη. Η πλέον συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια σχετιζόμενη με τη θεραπεία ήταν πόνος του οφθαλμού, με συνολική συχνότητα εμφάνισης 0,7%.

Συνοπτική περιγραφή των ανεπιθύμητων ενεργειών Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών και σε δεδομένα μετά την κυκλοφορία και έχουν ταξινομηθεί σύμφωνα με τον εξής κανόνα: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 ως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 ως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 ως <1/1.000), ή πολύ σπάνιες (<1/10.000) ή όχι γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα στοιχεία). Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας.

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

  • Όχι συχνές: ρινίτιδα

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

  • Όχι γνωστές: υπερευαισθησία, οίδημα προσώπου

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

  • Συχνές: κεφαλαλγία, δυσγευσία
  • Όχι συχνές: ζάλη, υπαισθησία
  • Όχι γνωστές: υπνηλία

Οφθαλμικές διαταραχές

  • Συχνές: πόνος του οφθαλμού, ερεθισμός του οφθαλμού, ξηροφθαλμία, μη φυσιολογικό αίσθημα στους οφθαλμούς.
  • Όχι συχνές: διάβρωση του κερατοειδούς, έλλειμμα του επιθηλίου του κερατοειδούς, διαταραχή του επιθηλίου του κερατοειδούς, διαταραχή του επιθηλίου του κερατοειδούς, στικτή κερατίτιδα, κερατίτιδα, χρώση κερατοειδούς, οφθαλμικό έκκριμα, φωτοφοβία, όραση θαμπή, οπτική οξύτητα μειωμένη, βλεφαρόσπασμος, δυσφορία του οφθαλμού, κνησμός του οφθαλμού, θυλάκια του επιπεφυκότα, διαταραχή του επιπεφυκότα, αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς, δακρύρροια αυξημένη, κνησμός βλεφάρων, ερύθημα βλεφάρου, οίδημα βλεφάρου, διαταραχή του βλεφάρου, υπεραιμία του οφθαλμού
  • Όχι γνωστές: οίδημα του κερατοειδούς, οίδημα του οφθαλμού, διόγκωση του οφθαλμού, επιπεφυκίτιδα, μυδρίαση, οπτική διαταραχή, εφελκίδα του χείλους του βλεφάρου

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του

μεσοθωράκιου

  • Συχνές: ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
  • Όχι γνωστές: δύσπνοια, παραρρινοκολπίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

  • Όχι γνωστές: ναυτία, έμετος

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

  • Όχι συχνές: δερματίτιδα από επαφή, αίσθηση καύσου στο δέρμα, ξηροδερμία
  • Όχι γνωστές: δερματίτιδα, ερύθημα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

  • Συχνές: κόπωση
  • Όχι γνωστές: εξασθένιση, αίσθημα κακουχίας.

Περιπτώσεις ασβεστοποίησης κερατοειδούς έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σχετιζόμενες με τη χρήση φωσφορικών που περιέχονται στις οφθαλμικές σταγόνες σε κάποιους ασθενείς με σημαντική βλάβη του κερατοειδούς.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284, 15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http:// www. eof. gr.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ALOPATAN
expand_more

Κύηση

Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα σχετικά με χρήση της οφθαλμικής ολοπαταδίνης σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα μετά από συστηματική χορήγηση (βλ. παράγραφο 5.3). Η ολοπαταδίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης καθώς και σε γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς τη χρήση αντισύλληψης.

Θηλασμός

Τα διαθέσιμα δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της ολοπαταδίνης στο γάλα μετά από χορήγηση από το στόμα (για λεπτομέρειες βλ. παράγραφο 5.3). Ο κίνδυνος στα νεογέννητα / βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Το ALOPATAN δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Γονιμότητα

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες που να αξιολογούν την επίδραση της τοπικής οφθαλμικής χορήγησης της ολοπαταδίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ALOPATAN
expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικά, αποσυμφορητικά και αντιαλλεργικά, άλλα αντιαλλεργικά Κωδικός ATC: S01GX09 Η ολοπαταδίνη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αντιαλλεργικός/αντιϊσταμινικός παράγοντας που επιδρά με πολλαπλούς διακριτούς μηχανισμούς δράσης. Ανταγωνίζεται την ισταμίνη (τον κύριο μεσάζοντα της αλλεργικής απόκρισης στον άνθρωπο) και προλαμβάνει την προκαλούμενη από την ισταμίνη παραγωγή φλεγμονωδών κυτοκινών από ανθρώπινα επιθηλιακά κύτταρα επιπεφυκότα. Στοιχεία από in - vitro μελέτες υποδεικνύουν ότι μπορεί να δρα άμεσα σε ανθρώπινα μαστοκύτταρα επιπεφυκότα και να αναστέλλει την απελευθέρωση προ- φλεγμονωδών μεσαζόντων. Σε ασθενείς με ανοιχτούς ρινοδακρυϊκούς πόρους, υπάρχουν ενδείξεις ότι η τοπική οφθαλμική χορήγηση του ALOPATAN ελαττώνει τα ρινικά σημεία και συμπτώματα τα οποία συχνά συνοδεύουν την εποχιακή αλλεργική επιπεφυκίτιδα. Δεν προκαλεί κάποια κλινικά σημαντική αλλαγή στη διάμετρο της κόρης.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ALOPATAN
expand_more

Απορρόφηση

Η ολοπαταδίνη απορροφάται συστηματικά, όπως και άλλα τοπικώς χορηγούμενα φάρμακα. Ωστόσο, η συστηματική απορρόφηση της τοπικώς χορηγούμενης ολοπαταδίνης είναι ελάχιστη με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα να κυμαίνονται από επίπεδα κάτω του ορίου ανίχνευσης της μεθόδου ποσοτικού προσδιορισμού (<0,5 ng/ml) έως 1,3 ng/ml. Οι συγκεντρώσεις αυτές είναι 50 έως 200 φορές χαμηλότερες από αυτές που ανιχνεύονται μετά από καλώς ανεκτές δόσεις από του στόματος.

Αποβολή

Από φαρμακοκινητικές μελέτες με χορήγηση από του στόματος, προέκυψε ότι ο χρόνος ημίσειας ζωής της ολοπαταδίνης στο πλάσμα είναι κατά προσέγγιση οκτώ έως 12 ώρες, και η απομάκρυνση γίνεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης. Περίπου το 60 - 70% της δόσης ανιχνεύθηκε στα ούρα ως δραστική ουσία. Επίσης στα ούρα ανιχνεύθηκαν σε χαμηλές συγκεντρώσεις δύο μεταβολίτες, ο mono-desmethyl και ο N-oxide. Εφόσον η ολοπαταδίνη απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως αμετάβλητο δραστικό συστατικό, η νεφρική δυσλειτουργία μεταβάλει τη φαρμακοκινητική της ολοπαταδίνης με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 2,3 φορές μεγαλύτερες σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (μέση κάθαρση κρεατινίνης 13,0 ml/λεπτό) συγκριτικά με υγιείς ενήλικες. Μετά από του στόματος χορήγηση δόσης 10 mg σε ασθενείς οι οποίοι υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση (χωρίς αποβολή ούρων), οι συγκεντρώσεις της ολοπαταδίνης στο πλάσμα ήταν σημαντικά χαμηλότερες κατά την ημέρα της αιμοδιύλισης σε σχέση με την ημέρα που δεν υποβάλλονταν σε αιμοδιύλιση, γεγονός που δείχνει ότι η olopatadine μπορεί να απομακρυνθεί δια της αιμοδιύλισης. Μελέτες που συνέκριναν τη φαρμακοκινητική της από του στόματος χορηγουμένης ολοπαταδίνης σε δόσεις 10 mg σε νέους (μέση ηλικία 21 έτη) και σε ηλικιωμένους (μέση ηλικία 74 έτη) δεν έδειξαν σημαντικές διαφορές ως προς τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα (AUC), τη δέσμευση με τις πρωτεΐνες ή την δια των ούρων αποβολή του αμετάβλητου μητρικού φαρμάκου και των μεταβολιτών. Έχει γίνει μια μελέτη νεφρικής δυσλειτουργίας μετά από χορήγηση της ολοπαταδίνης από του στόματος, σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι με το ALOPATAN μπορεί να αναμένεται κάπως υψηλότερη συγκέντρωση στο πλάσμα, σε αυτόν τον πληθυσμό. Εφόσον οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση ολοπαταδίνης είναι 50 έως 200 φορές χαμηλότερες από αυτές που παρατηρούνται μετά από καλώς ανεκτές από του στόματος δόσεις, δεν αναμένεται να χρειαστεί ρύθμιση της δόσης στους ηλικιωμένους ή στους έχοντες νεφρική δυσλειτουργία. Ο ηπατικός μεταβολισμός, ως οδός απομάκρυνσης, είναι μικρής σημασίας. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να χρειαστεί ρύθμιση της δόσης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

55%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
5281071
Μοριακός τύπος
C21H23NO3
Μοριακό βάρος
337.4
IUPAC
2-[(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6H-benzo[c][1]benzoxepin-2-yl]acetic acid
InChIKey
JBIMVDZLSHOPLA-LSCVHKIXSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγlandiων μέσω αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγlandiων. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγlandiων εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Οι περισσότεροι από αυτούς τους παράγοντες δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωθέντων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ.475)

Μια κατηγορία μη-κατασταλτικών φαρμάκων που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΑΓΩΝΙΣΤΗ ΔΡΑΣΗ ΦΑΡΜΑΚΟΥ), αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αντιπροσωπεύουν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη-κατασταλτικά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη ειδικότητα υποδοχέων, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜАТОΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΑ και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική δυσλειτουργία.

Σχετικά Εργαλεία