Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R01AC08 S01GX09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

OLOPATADINE(Ολοπαταδίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: οκτώ έως 12 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 3 ώρες
  • PubChem: 3-12 ώρες
 12 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 55% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 2.5 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ALOPATAN και καλύπτουν 3 από 3 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπεία των οφθαλμικών σημείων και συμπτωμάτων της εποχιακής αλλεργικής επιπεφυκίτιδας

    • H10 Επιπεφυκίτιδα

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του ALOPATAN
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ALOPATAN
expand_more
Οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα (οφθαλμικές σταγόνες).
Διαυγές, άχρωμο διάλυμα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
οφθαλμική
Χορήγηση:
δύο φορές ημερησίως (με χρονική απόσταση 8 ωρών)
Δόση έναρξης:
μία σταγόνα Ολοπαταδίνη στο κόλπωμα του επιπεφυκότα κάθε πάσχοντος οφθαλμού (οφθαλμών) δύο φορές ημερησίως
  • Ενήλικες
    Δόσημία σταγόνα Ολοπαταδίνη στο κόλπωμα του επιπεφυκότα κάθε πάσχοντος οφθαλμού (οφθαλμών)
    δύο φορές ημερησίως (με χρονική απόσταση 8 ωρών)
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος
  • Παιδιά (ηλικίας 3 ετών και άνω)
    Δόσηίδιο με αυτό των ενηλίκων
  • Παιδιά (ηλικίας κάτω των 3 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
  • Ασθενείς με ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία
    Η ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος δεν αναμένεται να είναι απαραίτητη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Συστηματική απορρόφηση και αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Αν εμφανιστούν σημεία σοβαρών αντιδράσεων ή υπερευαισθησίας, διακόψτε τη χρήση αυτής της θεραπείας.
  • Βενζαλκώνιο χλωριούχο
    Μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του οφθαλμού.
  • Στικτή κερατοειδοπάθεια και/ή τοξική ελκώδη κερατοειδοπάθεια
    Πληθυσμόςασθενείς με ξηροφθαλμία, ή σε καταστάσεις όπου ο κερατοειδής δεν είναι ακέραιος
    Απαιτείται στενή παρακολούθηση επί συχνής ή παρατεταμένης χρήσης.
  • Φακοί επαφής
    Το βενζαλκώνιο είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Να αποφεύγεται η επαφή με μαλακούς φακούς επαφής. Θα πρέπει να συμβουλεύετε τους ασθενείς να βγάζουν τους φακούς επαφής πριν την ενστάλαξη της οφθαλμικής σταγόνας και να περιμένουν τουλάχιστον 15 λεπτά μετά την ενστάλαξη του Ολοπαταδίνη πριν ξαναφορέσουν φακούς επαφής.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα.

Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η ολοπαταδίνη δεν ανέστειλε μεταβολικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν τα ισοένζυμα 1Α2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 του κυτοχρώματος P-450. Τα αποτελέσματα αυτά δείχνουν ότι η ολοπαταδίνη δεν είναι πιθανόν να προκαλέσει μεταβολικές αντιδράσεις χορηγούμενη ταυτόχρονα με άλλες δραστικές ουσίες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
  • Δύσπνοια
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Δέρμα
  • Οίδημα προσώπου
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
  • Αίσθηση καύσου στο δέρμα
  • Ξηροδερμία
  • Δερματίτιδα
  • Ερύθημα
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Ζάλη
  • Υπαισθησία
  • Υπνηλία
Οφθαλμικές
  • Πόνος οφθαλμού
  • Ερεθισμός οφθαλμού
  • Ξηροφθαλμία
  • Μη φυσιολογικό αίσθημα στους οφθαλμούς
  • Διάβρωση κερατοειδούς
  • Έλλειμμα επιθηλίου κερατοειδούς
  • Διαταραχή επιθηλίου κερατοειδούς
  • Στικτή κερατίτιδα
  • Κερατίτιδα
  • Χρώση κερατοειδούς
  • Οφθαλμικό έκκριμα
  • Φωτοφοβία
  • Θαμπή όραση
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
  • Βλεφαρόσπασμος
  • Δυσφορία οφθαλμού
  • Κνησμός οφθαλμού
  • Θυλάκια επιπεφυκότα
  • Διαταραχή επιπεφυκότα
  • Αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
  • Αυξημένη δακρύρροια
  • Κνησμός βλεφάρων
  • Ερύθημα βλεφάρου
  • Οίδημα βλεφάρου
  • Διαταραχή βλεφάρου
  • Υπεραιμία οφθαλμού
  • Οίδημα κερατοειδούς
  • Οίδημα οφθαλμού
  • Διόγκωση οφθαλμού
  • Επιπεφυκίτιδα
  • Μυδρίαση
  • Οπτική διαταραχή
  • Εφελκίδα χείλους βλεφάρου
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • παρραρινοκολπίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
Γενικές
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
  • Αίσθημα κακουχίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ερεθισμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικό αίσθημα στους οφθαλμούς
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Πόνος οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Έλλειμμα επιθηλίου κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση καύσου στο δέρμα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Βλεφαρόσπασμος
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Διάβρωση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή επιθηλίου κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Θυλάκια επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κερατίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κνησμός βλεφάρων
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κνησμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ξηροδερμία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Οίδημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οφθαλμικό έκκριμα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Στικτή κερατίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπεραιμία οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Χρώση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ασβεστοποίηση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι γνωστές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Όχι γνωστές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Όχι γνωστές
  • Διόγκωση οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι γνωστές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Όχι γνωστές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι γνωστές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Όχι γνωστές
  • Εφελκίδα χείλους βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Όχι γνωστές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Όχι γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι γνωστές
  • Οίδημα κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι γνωστές
  • Οίδημα οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι γνωστές
  • Οίδημα προσώπου
    Δέρμα
    Όχι γνωστές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Όχι γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι γνωστές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι γνωστές
  • παρραρινοκολπίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης καθώς και σε γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς τη χρήση αντισύλληψης.
    Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα σχετικά με χρήση της οφθαλμικής ολοπαταδίνης σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα μετά από συστηματική χορήγηση (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Το Ολοπαταδίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
    Τα διαθέσιμα δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της ολοπαταδίνης στο γάλα μετά από χορήγηση από το στόμα (για λεπτομέρειες βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο κίνδυνος στα νεογέννητα / βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Γονιμότητα
    Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες που να αξιολογούν την επίδραση της τοπικής οφθαλμικής χορήγησης της ολοπαταδίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • παράταση του διαστήματος QTc
Αντιμετώπιση
κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενή και να εφαρμοστεί η κατάλληλη αντιμετώπιση
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Όπως με οποιεσδήποτε άλλες οφθαλμικές σταγόνες, παροδικά όραση θαμπή ή άλλες διαταραχές της όρασης μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Αν παρουσιαστεί όραση θαμπή κατά την ενστάλαξη, ο ασθενής πρέπει να περιμένει μέχρι να καθαρίσει η όρασή του πριν οδηγήσει ή χειριστεί μηχανές.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Βενζαλκώνιο χλωριούχο,
Νάτριο χλωριούχο,
Δινάτριο φωσφορικό δωδεκαϋδρικό (E339),
Υδροχλωρικό οξύ (E507) και/ή νατρίου υδροξείδιο (E524) (για ρύθμιση
του pH),
Κεκαθαρμένο ύδωρ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η ολοπαταδίνη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αντιαλλεργικός/αντιϊσταμινικός παράγοντας που επιδρά με πολλαπλούς διακριτούς μηχανισμούς δράσης. Ανταγωνίζεται την ισταμίνη (τον κύριο μεσάζοντα της αλλεργικής απόκρισης στον άνθρωπο) και προλαμβάνει την προκαλούμενη από την ισταμίνη παραγωγή φλεγμονωδών κυτοκινών από ανθρώπινα επιθηλιακά κύτταρα επιπεφυκότα. Στοιχεία από in vitro μελέτες υποδεικνύουν ότι μπορεί να δρα άμεσα σε ανθρώπινα μαστοκύτταρα επιπεφυκότα και να αναστέλλει την απελευθέρωση προ-φλεγμονωδών μεσαζόντων. Σε ασθενείς με ανοιχτούς ρινοδακρυϊκούς πόρους, υπάρχουν ενδείξεις ότι η τοπική οφθαλμική χορήγηση του Ολοπαταδίνη ελαττώνει τα ρινικά σημεία και συμπτώματα τα οποία συχνά συνοδεύουν την εποχιακή αλλεργική επιπεφυκίτιδα. Δεν προκαλεί κάποια κλινικά σημαντική αλλαγή στη διάμετρο της κόρης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η ολοπαταδίνη απορροφάται συστηματικά, όπως και άλλα τοπικώς χορηγούμενα φάρμακα. Ωστόσο, η συστηματική απορρόφηση της τοπικώς χορηγούμενης ολοπαταδίνης είναι ελάχιστη με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα να κυμαίνονται από επίπεδα κάτω του ορίου ανίχνευσης της μεθόδου ποσοτικού προσδιορισμού (<0,5 ng/ml) έως 1,3 ng/ml. Οι συγκεντρώσεις αυτές είναι 50 έως 200 φορές χαμηλότερες από αυτές που ανιχνεύονται μετά από καλώς ανεκτές δόσεις από του στόματος.

Αποβολή

Από φαρμακοκινητικές μελέτες με χορήγηση από του στόματος, προέκυψε ότι ο χρόνος ημίσειας ζωής της ολοπαταδίνης στο πλάσμα είναι κατά προσέγγιση οκτώ έως 12 ώρες, και η απομάκρυνση γίνεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης. Περίπου το 60 - 70% της δόσης ανιχνεύθηκε στα ούρα ως δραστική ουσία. Επίσης στα ούρα ανιχνεύθηκαν σε χαμηλές συγκεντρώσεις δύο μεταβολίτες, ο mono-desmethyl και ο N-oxide.

Εφόσον η ολοπαταδίνη απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως αμετάβλητο δραστικό συστατικό, η νεφρική δυσλειτουργία μεταβάλει τη φαρμακοκινητική της ολοπαταδίνης με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 2,3 φορές μεγαλύτερες σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (μέση κάθαρση κρεατινίνης 13,0 ml/λεπτό) συγκριτικά με υγιείς ενήλικες. Μετά από του στόματος χορήγηση δόσης 10 mg σε ασθενείς οι οποίοι υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση (χωρίς αποβολή ούρων), οι συγκεντρώσεις της ολοπαταδίνης στο πλάσμα ήταν σημαντικά χαμηλότερες κατά την ημέρα της αιμοδιύλισης σε σχέση με την ημέρα που δεν υποβάλλονταν σε αιμοδιύλιση, γεγονός που δείχνει ότι η olopatadine μπορεί να απομακρυνθεί δια της αιμοδιύλισης.

Μελέτες που συνέκριναν τη φαρμακοκινητική της από του στόματος χορηγουμένης ολοπαταδίνης σε δόσεις 10 mg σε νέους (μέση ηλικία 21 έτη) και σε ηλικιωμένους (μέση ηλικία 74 έτη) δεν έδεισαν σημαντικές διαφορές ως προς τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα (AUC), τη δέσμευση με τις πρωτεΐνες ή την δια των ούρων αποβολή του αμετάβλητου μητρικού φαρμάκου και των μεταβολιτών.

Έχει γίνει μια μελέτη νεφρικής δυσλειτουργίας μετά από χορήγηση της ολοπαταδίνης από του στόματος, σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι με το Ολοπαταδίνη μπορεί να αναμένεται κάπως υψηλότερη συγκέντρωση στο πλάσμα, σε αυτόν τον πληθυσμό. Εφόσον οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση ολοπαταδίνης είναι 50 έως 200 φορές χαμηλότερες από αυτές που παρατηρούνται μετά από καλώς ανεκτές από του στόματος δόσεις, δεν αναμένεται να χρειαστεί ρύθμιση της δόσης στους ηλικιωμένους ή στους έχοντες νεφρική δυσλειτουργία. Ο ηπατικός μεταβολισμός, ως οδός απομάκρυνσης, είναι μικρής σημασίας. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να χρειαστεί ρύθμιση της δόσης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η ολοπαταδίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ισταμίνης Η1 που συνδέεται με τον υποδοχέα ισταμίνης Η1. Αυτό μπλοκάρει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, οδηγώντας στη συνέχεια σε προσωρινή ανακούφιση των αρνητικών συμπτωμάτων που προκαλούνται από την…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η ολοπαταδίνη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αντιαλλεργικός/αντιϊσταμινικός παράγοντας που επιδρά με πολλαπλούς διακριτούς μηχανισμούς δράσης. Ανταγωνίζεται την ισταμίνη (τον κύριο μεσάζοντα της αλλεργικής απόκρισης στον άνθρωπο) και…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η ολοπαταδίνη απορροφάται συστηματικά, όπως και άλλα τοπικώς χορηγούμενα φάρμακα. Ωστόσο, η συστηματική απορρόφηση της τοπικώς χορηγούμενης ολοπαταδίνης είναι ελάχιστη με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα να κυμαίνονται από επίπεδα κάτω του ορίου…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η οπαταδίνη υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό κατά μη εκτεταμένο τρόπο. Βάσει φαρμακοκινητικών μελετών από του στόματος, υπάρχουν τουλάχιστον 6 κυκλοφορούντες μεταβολίτες στο ανθρώπινο πλάσμα. Μετά από τοπική οφθαλμική εφαρμογή οπαταδίνης,…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κερατοειδής more_horizΆλλο / λοιπά επί συχνής ή παρατεταμένης χρήσης σε ασθενείς με ξηροφθαλμία, ή σε καταστάσεις όπου ο κερατοειδής δεν είναι ακέραιος
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αλλεργικής επιπεφυκίτιδας (φαγούρα στα μάτια), η ολοπαταδίνη αναστέλλει την απελευθέρωση ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα. Είναι ένας σχετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής ισταμίνης Η1 που αναστέλλει την in vivo και in vitro αντίδραση άμεσης υπερευαισθησίας τύπου 1, συμπεριλαμβανομένης της αναστολής των επαγόμενων από την ισταμίνη επιδράσεων στα ανθρώπινα επιθηλιακά κύτταρα του επιπεφυκότα.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της οφθαλμικής φαγούρας που σχετίζεται με την αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αλλεργικής επιπεφυκίτιδας (φαγούρα στα μάτια), η ολοπαταδίνη αναστέλλει την απελευθέρωση ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα. Είναι ένας σχετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής ισταμίνης Η1 που αναστέλλει την in vivo και in vitro αντίδραση άμεσης υπερευαισθησίας τύπου 1, συμπεριλαμβανομένης της αναστολής των επαγόμενων από την ισταμίνη επιδράσεων στα ανθρώπινα επιθηλιακά κύτταρα του επιπεφυκότα.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η ολοπαταδίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ισταμίνης Η1 που συνδέεται με τον υποδοχέα ισταμίνης Η1. Αυτό μπλοκάρει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, οδηγώντας στη συνέχεια σε προσωρινή ανακούφιση των αρνητικών συμπτωμάτων που προκαλούνται από την ισταμίνη. Η ολοπαταδίνη δεν έχει επιδράσεις στους υποδοχείς άλφα-αδρενεργικών, ντοπαμίνης και μουσκαρινικών τύπου 1 και 2.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η οφθαλμική χρήση της ολοπαταδίνης συνήθως δεν παράγει μετρήσιμες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
DrugBank

Half life

expand_more
3 ώρες
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η απέκκριση γινόταν κυρίως μέσω της νεφρικής απέκκρισης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5281071
Μοριακός τύπος
C21H23NO3
Μοριακό βάρος
337.4
IUPAC
2-[(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6H-benzo[c][1]benzoxepin-2-yl]acetic acid
InChIKey
JBIMVDZLSHOPLA-LSCVHKIXSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγlανdιων μέσω αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγlανdιων. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγlανdιων εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Οι περισσότεροι από αυτούς τους παράγοντες δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωθέντων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ.475)

Μια κατηγορία μη-κατασταλτικών φαρμάκων που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΑΓΩΝΙΣΤΗ ΔΡΑΣΗ ΦΑΡΜΑΚΟΥ), αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αντιπροσωπεύουν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη-κατασταλτικά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη ειδικότητα υποδοχέων, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜΑΤΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΑ και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική δυσλειτουργία.