OMACETAXINE MEPESUCCINATE(ομακεταξινε μεπεσουκκινατε)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φαρμακοδυναμική της ομακεταξίνης-μεπεσυκινατικής δεν έχει πλήρως κατανοηθεί. Είναι γνωστό ότι η ομακεταξίνη-μεπεσυκινατική εμπλέκεται στην αναστολή της πρωτεϊνοσύνθεσης, γεγονός που οδηγεί στην αντινεοπλασματική της δράση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ομακεταξίνη-μεπεσυκινατική αναστέλλει την πρωτεϊνοσύνθεση, χωρίς να δεσμεύεται άμεσα στο Bcr-Abl. Δεσμεύεται στην σχισμή A-site της μεγάλης υπομονάδας του ριβοσώματος, η οποία επηρεάζει την επιμήκυνση της αλυσίδας και εμποδίζει την πρωτεϊνοσύνθεση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απορρόφηση της ομακεταξίνης-μεπεσυκινατικής δεν ποσοτικοποιήθηκε, αλλά η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται μετά από περίπου 30 λεπτά.
Η κύρια οδός απέκκρισης για την ομακεταξίνη-μεπεσυκινατική παραμένει άγνωστη, αλλά η νεφρική απέκκριση είναι μικρότερη από 15%.
Η ομακεταξίνη-μεπεσυκινατική έχει σταθερή κατάσταση Vd 141 ± 93.4 L.
Η κάθαρση για την ομακεταξίνη-μεπεσυκινατική δεν ποσοτικοποιήθηκε.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύζευξη με Πρωτεΐνες
Η σύζευξη με πρωτεΐνες πλάσματος είναι ίση ή μικρότερη από 50%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ομακεταξίνη-μεπεσυκινατική υφίσταται μικρό ηπατικό μεταβολισμό και μεταβολίζεται κυρίως σε 4’-DMHHT μέσω υδρόλυσης εστεράσης πλάσματος.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η ομακεταξίνη-μεπεσυκινατική έχει χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 6 ώρες μετά από υποδόρια χορήγηση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που λαμβάνονται από ανώτερα φυτά και έχουν αποδεδειγμένη κυτταροστατική ή αντινεοπλασματική δράση.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Συνήθως είναι ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης των ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που λαμβάνονται από ανώτερα φυτά και έχουν αποδεδειγμένη κυτταροστατική ή αντινεοπλασματική δράση.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Συνήθως είναι ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης των ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.