Αντιβιοτικά

ATC CODE A02BC01

OMEPRAZOLE

Ομεπραζόλη

Oι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων αποτελούν, μετά τους H2-ανταγωνιστές, σημαντικό σταθμό στην εξέλιξη της θεραπείας του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Tα σημαντικά τους …

Chemical structure of OMEPRAZOLE

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Oι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων αποτελούν, μετά τους H2-ανταγωνιστές, σημαντικό σταθμό στην εξέλιξη της θεραπείας του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Tα σημαντικά τους πλεονεκτήματα, σε σχέση με τους H2-ανταγωνιστές, συνίστανται: - στην ισχυρότερη ανασταλτική τους δράση στην έκκριση του υδροχλωρικού οξέος, - στη σημαντική μείωση του χρόνου επούλωσης του έλκους και - στο γεγονός ότι, συνδυαζόμενα με αντιμικροβιακά φάρμακα, επιτυγχάνουν εκρίζωση του H.p. σε πάσχοντες από πεπτικό έλκος (βλ. 1.1.4). Στη κατηγορία αυτή ανήκουν οι υποκατασταθείσες βενζιμιδαζόλες ομεπραζόλη, λανσοπραζόλη, παντοπραζόλη και ραμπεπραζόλη. Oι ουσίες αυτές αποτελούν ισχυρούς αντιεκκριτικούς παράγοντες, αναστέλλοντας τη δράση του ενζύμου H+K+/ATPάση, που ευρίσκεται στη μεμβράνη των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου. Tο ένζυμο αυτό θεωρείται ως "αντλία οξέος" ή "αντλία πρωτονίων", απ' όπου και η ονομασία της κατηγορίας. H αντλία πρωτονίων αποτελεί το τελικό στάδιο στην έκκριση του υδροχλωρικού οξέος. O μεταβολισμός τους γίνεται στο ήπαρ και επηρεάζεται από το κυτόχρωμα P-450. Σχετική, ίσως, εξαίρεση αποτελεί η παντοπραζόλη, που εμφανίζει μικρότερη συγγένεια με το τελευταίο. H σχέση τους με το κυτόχρωμα P-450 έχει σημασία για τις ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Σε ηπατική ανεπάρκεια πάντως, όπως και σε ηλικιωμένους, δεν απαιτείται συνήθως μείωση της δόσης. Eκτός της χρήσης τους στο πεπτικό έλκος οι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων χρησιμοποιούνται ως φάρμακα εκλογής σε βαριές οισοφαγίτιδες, που συνήθως, δεν ανταποκρίνονται στους H2-ανταγωνιστές. Για χρήση τους στην εκρίζωση του H.p. βλ. 1.1.4.

Κύρια Ένδειξη

For the treatment of acid-reflux disorders (GERD), peptic ulcer disease, H. pylori eradication, and prevention of gastroinetestinal bleeds with NSAID use.

Χρόνος Ημιζωής

0.5-1hour

0.5-1 hour

Σύνδεση Πρωτεϊνών

95%

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Omeprazole is a proton pump inhibitor that suppresses gastric acid secretion by specific inhibition of the H<sup>+</sup>/K<sup>+</sup>-ATPase in the …

Οδός Αποβολής

Urinary excretion is a primary route of excretion of omeprazole metabolites.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
1.1.2.4 EOΦ therapeutic chapter

Aναστολείς της αντλίας πρωτονίων

Oι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων αποτελούν, μετά τους H2-ανταγωνιστές, σημαντικό σταθμό στην εξέλιξη της θεραπείας του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Tα σημαντικά τους πλεονεκτήματα, σε σχέση με...

+
Περιγραφή
Oι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων αποτελούν, μετά τους H2-ανταγωνιστές, σημαντικό σταθμό στην εξέλιξη της θεραπείας του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Tα σημαντικά τους πλεονεκτήματα, σε σχέση με τους H2-ανταγωνιστές, συνίστανται: - στην ισχυρότερη ανασταλτική τους δράση στην έκκριση του υδροχλωρικού οξέος, - στη σημαντική μείωση του χρόνου επούλωσης του έλκους και - στο γεγονός ότι, συνδυαζόμενα με αντιμικροβιακά φάρμακα, επιτυγχάνουν εκρίζωση του H.p. σε πάσχοντες από πεπτικό έλκος (βλ. 1.1.4). Στη κατηγορία αυτή ανήκουν οι υποκατασταθείσες βενζιμιδαζόλες ομεπραζόλη, λανσοπραζόλη, παντοπραζόλη και ραμπεπραζόλη. Oι ουσίες αυτές αποτελούν ισχυρούς αντιεκκριτικούς παράγοντες, αναστέλλοντας τη δράση του ενζύμου H+K+/ATPάση, που ευρίσκεται στη μεμβράνη των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου. Tο ένζυμο αυτό θεωρείται ως "αντλία οξέος" ή "αντλία πρωτονίων", απ' όπου και η ονομασία της κατηγορίας. H αντλία πρωτονίων αποτελεί το τελικό στάδιο στην έκκριση του υδροχλωρικού οξέος. O μεταβολισμός τους γίνεται στο ήπαρ και επηρεάζεται από το κυτόχρωμα P-450. Σχετική, ίσως, εξαίρεση αποτελεί η παντοπραζόλη, που εμφανίζει μικρότερη συγγένεια με το τελευταίο. H σχέση τους με το κυτόχρωμα P-450 έχει σημασία για τις ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Σε ηπατική ανεπάρκεια πάντως, όπως και σε ηλικιωμένους, δεν απαιτείται συνήθως μείωση της δόσης. Eκτός της χρήσης τους στο πεπτικό έλκος οι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων χρησιμοποιούνται ως φάρμακα εκλογής σε βαριές οισοφαγίτιδες, που συνήθως, δεν ανταποκρίνονται στους H2-ανταγωνιστές. Για χρήση τους στην εκρίζωση του H.p. βλ. 1.1.4.
Ενδείξεις
Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, οισοφαγίτιδα από γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (θεραπευτικώς και πρόληψη των υποτροπών), σύνδρομο Zollinger-Ellison, πρόληψη γαστροδωδεκαδακτυλικών ελκών που προκαλούνται από ΜΣΑΦ, θεραπεία εκρίζωσης του H.pylori σε συνδυασμό με αντιβιοτικά.
Αντενδείξεις
Συγχορήγηση με κλαριθρομυκίνη σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Nαυτία, κεφαλαλγία, διάρροια, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, εξανθήματα. Σπανίως έχουν αναφερθεί κνησμός, κνίδωση, φωτοευαισθησία, αλωπεκία, αρθραλγίες, μυϊκή αδυναμία, μυαλγίες, ζάλη, παραισθήσεις, σύγχυση ή διέγερση, κατάθλιψη, ψευδαισθήσεις, ξηροστομία, στοματίτιδα, παγκρεατίτιδα, αύξηση των ηπατικών ενζύμων, χολερυθρίνης, γυναικομαστία, λευκοπενία, θρομβοκυτοπενία, περιφε- 1. ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΑΘΗΣΕΩΝ ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ ρικό οίδημα, θάμβος όρασης, διαταραχές της γεύσης, ιδρώτες, αγγειοοίδημα, πυρετός, βρογχόσπασμος, διάμεση νεφρίτιδα. Σε χορήγηση μεγάλων δόσεων (π.χ. σε σύνδρομο Zollinger-Ellison) έχουν αναφερθεί σε ικανή συχνότητα, κεφαλαλγία (6.9%), διάρροια (3%), κοιλιακά άλγη (2.4%) και μεμονωμένες περιπτώσεις ανάπτυξης καλοήθων αδενικών γαστρικών πολυπόδων, που υποστρέφουν με τη διακοπή της θεραπείας.
Αλληλεπιδράσεις
Λόγω της μικρής του σχετικώς συγγένειας με το κυτόχρωμα P-450 οι αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα δεν αναμένεται να έχουν ιδιαίτερη κλινική σημασία.
Προσοχή στη χορήγηση
Σε ηλικιωμένα άτομα ή με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια να μην υπερβαίνεται η ημερήσια δόση των 40 mg. Στα παιδιά καθώς και για μακροχρόνια χορήγηση (> 8 εβδομάδων) δεν υπάρχει κλινική εμπειρία για ασφαλή χρήση του φαρμάκου. Nα σταθμίζεται η αναμενόμενη ωφέλεια με τους πιθανούς κινδύνους σε κύηση και γαλουχία.
Δοσολογία
Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση 20-40 mg το πρωί για 4 εβδομάδες και σε μη επούλωση για 4 ακόμη εβδομάδες, δόση συντήρησης 20 mg ημερησίως αυξανόμενο σε περίπτωση υποτροπής σε 40 mg ημερησίως, γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος 40 mg ημερησίως για 2 εβδομάδες και συνέχιση της θεραπείας σε μη επούλωση για 2 ακόμα εβδομάδες, σύνδρομο ZollingerEllison (και άλλες υπερεκκριτικές καταστάσεις) έναρξη με 80 mg ημερησίως και τροποποίηση της δόσης ανάλογα με την ανταπόκριση (σε ηλικιωμένα άτομα όχι > 40 mg ημερησίως), εκρίζωση H.pylori βλ. 1.1.4, προφύλαξη από έλκη που προκαλούνται από ΜΣΑΦ 20 mg ημερησίως. Δεν συνιστάται για παιδιά. Ενδοφλεβίως σε γαστροδωδεκαδακτυλικά έλκη, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση ps.inj.sol 40 mg/vial x 1+1amp-solv 1. ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΑΘΗΣΕΩΝ ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ 40 mg ημερησίως έως ότου επιτραπεί η λήψη από το στόμα, σύνδρομο ZollingerEllison 80 mg ημερησίως.
Λοιπές Σημειώσεις
Bλ. Oμεπραζόλη.
Φαρμακευτικά προϊόντα
ως Pantoprazole Sodium Sesquihydrate PARIET/Janssen-Cilag: e.c.tab 20mg x 14, x 28 x 28- pd.inj.sol 40mg **/vial x 1, x 5 ZURCAZOL/Nycomed: e.c. tab 40mg* x 14, x 28- Rabeprazole Sodium * ** ως Pantoprazole Sodium 1.1.3

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν OMEPRAZOLE.

Φόρτωση σκευασμάτων...