ORMELOXIFENE
**Φαρμακοδυναμική** Η ορμελοξιφένη είναι ένας εκλεκτικός τροποποιητής υποδοχέα οιστρογόνων (SERM) με αντισυλληπτική δράση. Επιπλέον, έχει προταθεί ότι μπορεί να είναι ευεργετική στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού, της οστεοπόρωσης, της δερματίτιδας, της επαν-στένωσης, της …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ορμελοξιφένη είναι ένας εκλεκτικός τροποποιητής υποδοχέα οιστρογόνων (SERM) με αντισυλληπτική δράση. Επιπλέον, έχει προταθεί ότι μπορεί να είναι ευεργετική στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού, της οστεοπόρωσης, της δερματίτιδας, της επαν-στένωσης, της ενδομητρίωσης και των ινομυωμάτων της μήτρας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ορμελοξιφένη έχει τόσο οιστρογονική όσο και αντι-οιστρογονική δράση. Ως αντισυλληπτικό, η ορμελοξιφένη αναστέλλει την ενδομητρική δεκτικότητα στα σήματα της βλαστοκύστης. Αυτός ο μηχανισμός αναστέλλει την εμφύτευση χωρίς να επηρεάζει τα νιδωτικά οιστρογόνα και προγεστερόνη, τον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-ωοθηκών, την ωοθυλακική ωρίμανση, την ωορρηξία, τη συμπεριφορά ζευγαρώματος, τη μεταφορά γαμετών ή τη γονιμοποίηση, και την προ-εμφυτευτική ανάπτυξη των εμβρύων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σε υγιείς, μη γαλουχούσες εθελόντριες στις οποίες χορηγήθηκαν 30 mg ορμελοξιφένης (n=11), η Cmax, tmax και AUC0-∞ ήταν 55.5 ng/mL, 5.2 h και 5199 ng⋅h/mL, αντίστοιχα.
Μελέτες in vivo υποδηλώνουν ότι η ορμελοξιφένη απεκκρίνεται από τον οργανισμό κυρίως μέσω των κοπράνων.
Σε υγιείς γυναίκες, ο φαινόμενος όγκος κατανομής (Vd/F) ήταν υψηλότερος από το συνολικό υγρό του σώματος, και η κατάσταση θηλασμού δεν έχει επίδραση σε αυτήν την παράμετρο.
Σε υγιείς, μη γαλουχούσες εθελόντριες στις οποίες χορηγήθηκαν 30 mg ορμελοξιφένης (n=11), η κάθαρση είναι 0.14 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Περίπου το 90% της ορμελοξιφένης συνδέεται με την αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μελέτες in vivo υποδηλώνουν ότι η ορμελοξιφένη μεταβολίζεται γρήγορα από το ήπαρ. Σε αρουραίους, ο ενεργός μεταβολίτης αυτού του φαρμάκου είναι η 7-δεσμεθυλιωμένη ορμελοξιφένη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Σε υγιείς, μη γαλουχούσες εθελόντριες στις οποίες χορηγήθηκαν 30 mg ορμελοξιφένης (n=11), ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 165 h.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Αντισυλληπτικά μετά τη συνουσία που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικές παρασκευές.
- Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη δράση ή τη βιοσύνθεση οιστρογονικών ενώσεων.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
- Αντισυλληπτικά μετά τη συνουσία που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικές παρασκευές.
- Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη δράση ή τη βιοσύνθεση οιστρογονικών ενώσεων.