OXAZEPAM
Oxazepam
Για τη θεραπεία των διαταραχών άγχους και της στέρησης αλκοόλ.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση.
- Χρόνος επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης: 2-4 ώρες.
- Έναρξη δράσης: Αργή, > 3 ώρες, μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Οι βενζοδιαζεπίνες, συμπεριλαμβανομένης της οξεζεπάμης, ασκούν τις ηρεμιστικές και αγχολυτικές τους επιδράσεις ενισχύοντας τις επιδράσεις του ενδογενούς GABA, του κύριου ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή στο ΚΝΣ. Σε σύγκριση με άλλες βενζοδιαζεπίνες, έχει σχετικά χαμηλή ισχύ και μέτρια διάρκεια δράσης. Η οξεζεπάμη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς για τους οποίους η πτώση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακές επιπλοκές, καθώς, σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να προκαλέσει υπόταση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Όπως και άλλες βενζοδιαζεπίνες, η οξεζεπάμη ασκεί τις αγχολυτικές της επιδράσεις ενισχύοντας την επίδραση του γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) στους υποδοχείς GABA(A), τους κύριους ανασταλτικούς υποδοχείς νευροδιαβιβαστών στον εγκέφαλο των θηλαστικών. Οι υποδοχείς GABA(A) αποτελούν συστατικό των ιοντοφώρων διαύλων χλωρίου που ενεργοποιούνται από το GABA, οι οποίοι παράγουν ανασταλτικά μετασυναπτικά δυναμικά - μετά την ενεργοποίηση από το GABA, ο δίαυλος υφίσταται διαμορφωτική αλλαγή που επιτρέπει τη δίοδο ιόντων χλωρίου μέσω του διαύλου. Τα ανασταλτικά δυναμικά που παράγονται από τη νευροδιαβίβαση GABA διαδραματίζουν αναπόσπαστο ρόλο στην καταστολή και τον έλεγχο της επιληπτομορφικής νευρικής εκφόρτισης, όπως αυτή που παρατηρείται στην επιληψία, γεγονός που καθιστά το σύστημα GABA επιθυμητό στόχο στη θεραπεία της επιληψίας.
Οι βενζοδιαζεπίνες είναι θετικοί αλλοστερικοί ρυθμιστές της λειτουργίας του GABA(A). Συνδέονται στη διεπιφάνεια μεταξύ των υπομονάδων άλφα (α) και γάμμα (γ) στον υποδοχέα, που συνήθως αναφέρεται ως η θέση σύνδεσης των βενζοδιαζεπινών, και ρυθμίζουν τον υποδοχέα έτσι ώστε η ανασταλτική του απόκριση στην πρόσδεση του GABA να αυξάνεται δραματικά.
Ο ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής, γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA), δρα στους υποδοχείς GABAA για τη ρύθμιση της επαγρύπνησης, του άγχους, της μυϊκής τάσης, της επιληπτογόνου δραστηριότητας και των λειτουργιών μνήμης. Οι βενζοδιαζεπίνες ρυθμίζουν τα ρεύματα χλωρίου που προκαλούνται από το GABA μέσω μιας θέσης σύνδεσης στον δίαυλο χλωρίου που λειτουργεί με υποδοχέα GABAA. Οι αγωνιστές GABA και οι αγωνιστές βενζοδιαζεπινών ενισχύουν ταυτόχρονα την πρόσδεση του άλλου στον υποδοχέα του. Η πρόσδεση της βενζοδιαζεπίνης φαίνεται να μετατοπίζει τον υποδοχέα GABA από μια κατάσταση χαμηλής συγγένειας σε μια κατάσταση υψηλής συγγένειας και επίσης σταθεροποιεί τον υποδοχέα σε μια διαμόρφωση που επιτρέπει στον δίαυλο ιόντων να παραμένει ανοιχτός. Ομοίως, η πρόσδεση του GABA ενισχύει επίσης την πρόσδεση του αγωνιστή βενζοδιαζεπίνης στον υποδοχέα του μέσω του ίδιου μηχανισμού. Έτσι, ο αγωνιστής του υποδοχέα GABA και οι αγωνιστές του υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης είναι θετικοί αλλοστερικοί παράγοντες ο ένας για τον άλλο.
Οι ακριβείς θέσεις και ο τρόπος δράσης των βενζοδιαζεπινών είναι άγνωστοι. Τα φάρμακα φαίνεται να δρουν στα μεταιχμιακά, θαλαμικά και υποθαλαμικά επίπεδα του ΚΝΣ, προκαλώντας αγχολυτικές, ηρεμιστικές, υπνωτικές, μυοχαλαρωτικές και αντισπασμωδικές επιδράσεις. Οι επιδράσεις των βενζοδιαζεπινών μπορεί να μεσολαβούνται μέσω του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος. Οι βενζοδιαζεπίνες είναι ικανές να προκαλέσουν όλα τα επίπεδα καταστολής του ΚΝΣ, από ήπια καταστολή έως υπνηλία και κώμα. /Βενζοδιαζεπίνες/
Οι αγχολυτικές και πιθανώς παράδοξες διεγερτικές επιδράσεις στο ΚΝΣ των βενζοδιαζεπινών θεωρούνται ότι προκύπτουν από την απελευθέρωση προηγουμένως κατασταλμένων αποκρίσεων (αποαναστολή). Μετά από συνήθεις δόσεις βενζοδιαζεπινών για αρκετές ημέρες, τα φάρμακα προκαλούν μέτρια μείωση του ύπνου ταχείας κίνησης των ματιών (REM). Η επανεμφάνιση του ύπνου REM δεν συμβαίνει όταν αποσύρονται τα φάρμακα. Ο ύπνος σταδίου 3 και 4 μειώνεται σημαντικά με τις συνήθεις δόσεις των φαρμάκων· η κλινική σημασία αυτών των αλλοιώσεων σταδίων ύπνου δεν έχει καθοριστεί. /Βενζοδιαζεπίνες/
Οι βενζοδιαζεπίνες φαίνεται να προκαλούν μυοχαλάρωση κυρίως αναστέλλοντας τις σπονδυλικές πολυσυναπτικές προσαγωγές οδούς, αλλά τα φάρμακα μπορεί επίσης να αναστέλλουν τις μονοσυναπτικές προσαγωγές οδούς. Τα φάρμακα μπορεί να αναστέλλουν τα μονοσυναπτικά και πολυσυναπτικά αντανακλαστικά δρώντας ως ανασταλτικοί νευρωνικοί διαβιβαστές ή μπλοκάροντας την εξωτοξική συναπτική μετάδοση. Τα φάρμακα μπορεί επίσης να καταστέλλουν άμεσα τη λειτουργία των κινητικών νεύρων και των μυών. /Βενζοδιαζεπίνες/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) κυμάνθηκαν κατά μέσο όρο στα 450 mg/mL και εμφανίστηκαν περίπου 3 ώρες (Tmax) μετά τη δοσολογία.
Η οξεζεπάμη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα ως ο γλυκουρονιδικός μεταβολίτης της, με τα κόπρανα να περιέχουν περίπου το 21% του αμετάβλητου φαρμάκου. Η πλειονότητα μιας από του στόματος χορηγούμενης δόσης οξεζεπάμης απεκκρίνεται εντός 48 ωρών.
Το ελάχιστο χοίρος (όπως οι άνθρωποι) απεκκρίνει την οξεζεπάμη κυρίως ως γλυκουρονίδια, ενώ η αρωματική υδροξυλίωση υπερτερούσε στο αρουραίο. Στους αρουραίους, το 70,7 +/- 6,0% μιας μεμονωμένης από του στόματος δόσης 20 mg/kg σωματικού βάρους απεκκρίθηκε στα κόπρανα μετά από ηπατική έκκριση, ενώ το 18,9 +/- 2,4% της δόσης βρέθηκε στα ούρα. Σε ποντίκια CD-1 που έλαβαν από του στόματος δόση 22 mg/kg σωματικού βάρους οξεζεπάμης, το 57,8% ανακτήθηκε από τα κόπρανα και το 27,3% ανακτήθηκε από τα ούρα σε πέντε ημέρες.
Η θεραπεία με 2500 mg/kg δίαιτας (ppm) οξεζεπάμης στη δίαιτα για 14 ημέρες πριν από τη χορήγηση οξεζεπάμης με γαστρική έγχυση οδήγησε σε μετατόπιση από την απέκκριση μέσω κοπράνων σε ούρων στα ποντίκια, αλλά όχι στους αρουραίους, έτσι ώστε η απέκκριση στα ούρα σχεδόν διπλασιάστηκε.
Η οξεζεπάμη συσσωρεύεται στον λιπώδη ιστό. /Διαπιστώθηκε/ ότι οι αναλογίες λιπώδους ιστού/αίματος του φαρμάκου σε ποντίκια που έλαβαν 5 mg/kg σωματικού βάρους ενδοφλεβίως κυμάνθηκαν από 1,7 (στα 5 λεπτά) έως 4,9 (στα 30 λεπτά). Η συσσώρευση παρατηρήθηκε επίσης στον εγκέφαλο. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις οξεζεπάμης στον εγκέφαλο ήταν 14,3 +/- 0,17 ug/g σε ποντίκια, 4,5 +/- 0,03 ug/g σε αρουραίους και 3,5 +/- 0,47 ug/g σε ινδικά χοιρίδια, όλα στα 5 λεπτά. Οι αναλογίες επιπέδων φαρμάκου εγκεφάλου/αίματος σε αυτά τα είδη κυμάνθηκαν από 1,1 (στο 1 λεπτό) έως 11,3 (στις 10 ώρες) σε ποντίκια, από 1,9 (στο 1 λεπτό) έως 6,2 (στην 1 ώρα) σε αρουραίους και από 1,9 (στα 5 λεπτά) έως 8,9 (στις 5 ώρες) σε ινδικά χοιρίδια.
/Διαπιστώθηκε/ ότι ο χρόνος μέγιστης απορρόφησης 30 mg οξεζεπάμης ήταν 2,2 ώρες (εύρος, 0,75-4,25 ώρες) σε 18 άνδρες και 3,1 ώρες (εύρος, 0,5-8,0 ώρες) σε 20 γυναίκες. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε αυτή τη μελέτη ήταν 622 +/- 37 ng/mL σε άνδρες και 837 +/- 51 ng/mL σε γυναίκες.
Η οξεζεπάμη απορροφάται αρκετά γρήγορα, φτάνοντας σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα εντός 1-4 ωρών, με μέσο όρο περίπου 2 ώρες στις περισσότερες μελέτες.
Οι συγκεντρώσεις οξεζεπάμης στο πλάσμα σε αρσενικά ποντίκια B6C3F1 που έτρωγαν δίαιτα που περιείχε 125 και 2500 mg/kg (ppm) οξεζεπάμης έδειξαν να φτάνουν σε επίπεδα σταθερής κατάστασης εντός μίας εβδομάδας σίτισης. Αυτά τα επίπεδα ήταν 1 ug/mL για την ομάδα χαμηλής δόσης και 5-10 ug/mL για την ομάδα υψηλής δόσης.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 89%, πιθανώς με αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η οξεζεπάμη έχει έναν κύριο ανενεργό μεταβολίτη, ένα γλυκουρονιδικό σύζευγμα. Η γλυκουρονιδίωση του S-ισομερούς καταλύεται από την UGT2B15. Η γλυκουρονιδίωση του R-ισομερούς καταλύεται από τις UGT2B7 και UGT1A9.
Ο μεταβολισμός και η αντισπασμωδική δράση της κλοραζεπάτης παρακολουθήθηκαν για 2 ώρες μετά την ενδοφλέβια χορήγησή της σε ποντίκια. Η ED50 του φαρμάκου ήταν 12 mg/kg στο 1 λεπτό έναντι συριγμών που προκαλούνταν από πεντετραζόλη (45 mg/kg IV), έφτασε στο ελάχιστο στις 1 ώρα (2,0 mg/kg) και αυξήθηκε σε 2,7 mg/kg στις 2 ώρες. Οι συγκεντρώσεις της αμετάβλητης κλοραζεπάτης και των μεταβολιτών της, δεσμεθυλδιαζεπάμης και οξεζεπάμης, προσδιορίστηκαν στο πλάσμα και τον εγκέφαλο μετά τη χορήγηση των αντίστοιχων ED50. Η αμετάβλητη κλοραζεπάτη ανιχνεύθηκε στο πλάσμα για την πρώτη ώρα αλλά ποτέ στον εγκέφαλο, επομένως μπορεί να θεωρηθεί ως ανενεργό προφάρμακο. Οι συγκεντρώσεις στον εγκέφαλο της δεσμεθυλδιαζεπάμης και της οξεζεπάμης μετά τις αντίστοιχες ED50 της κλοραζεπάτης ήταν σημαντικά υψηλότερες στα 1 και 15 λεπτά από ό,τι μετά από μεγαλύτερα χρονικά διαστήματα. Αυτό μπορεί να εξηγηθεί από ένα χρονικό διάστημα που απαιτείται για να φτάσει και να δεσμευτεί στον υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης.
… Η οξεζεπάμη … /μεταβολίζεται/ με άμεση σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ.
Η οξεζεπάμη είναι ένα κοινώς χρησιμοποιούμενο 1,4-βενζοδιαζεπινικό αγχολυτικό φάρμακο που μεταβολίζεται πολυμορφικά σε ανθρώπους. Ωστόσο, η μοριακή βάση αυτού του φαινομένου είναι προς το παρόν άγνωστη. Έχουμε προηγουμένως δείξει ότι η S-οξεζεπάμη γλυκουρονίδιο, ο κύριος μεταβολίτης της οξεζεπάμης, σχηματίζεται επιλεκτικά από την UDP-γλυκουρονoσυλτρανσφεράση (UGT) 2B15, ενώ το μικρότερο R-οξεζεπάμη γλυκουρονίδιο παράγεται από πολλαπλές UGT εκτός της UGT2B15. Διεξήχθησαν μελέτες φαινοτύπου-γονότυπου χρησιμοποιώντας μικροσώματα και DNA που προέρχονται από το ίδιο σύνολο 54 ανθρώπινων ήπατων. Η αλληλούχιση του γονιδίου UGT2B15 αποκάλυψε τρεις μη-συνώνυμες πολυμορφισμούς, D85Y, T352I και K523T, με συχνότητες αλληλομόρφων 0,56, 0,02 και 0,40, αντίστοιχα. Ο γονότυπος D85Y έδειξε σημαντική επίδραση (p = 0,012) στη γλυκουρονιδίωση της S-οξεζεπάμης με χαμηλότερες διάμεσες δραστηριότητες σε ήπατα 85Y/Y (49 pmol/min/mg πρωτεΐνης) σε σύγκριση με τα ήπατα 85D/D (131 pmol/min/mg), ενώ τα ήπατα 85D/Y είχαν ενδιάμεση δραστηριότητα (65 pmol/min/mg). Υπήρχε επίσης μια σημαντική τάση (p = 0,049) για υψηλότερες δραστηριότητες S-οξεζεπάμης στα δύο ήπατα 352T/I (135 και 210 pmol/min/mg) σε σύγκριση με τα υπόλοιπα ήπατα 352T/T (διάμεσος, 64 pmol/min/mg). Αντίθετα, ο γονότυπος K523T δεν είχε εμφανή επίδραση στη γλυκουρονιδίωση της οξεζεπάμης (p > 0,05). Η φυλή δότη επηρέασε επίσης σημαντικά τη γλυκουρονιδίωση της S-οξεζεπάμης με υψηλότερες διάμεσες δραστηριότητες σε αρσενικά (65 pmol/min/mg) σε σύγκριση με θηλυκά (39 pmol/min/mg) ήπατα (p = 0,042). Η γλυκουρονιδίωση της R-οξεζεπάμης δεν επηρεάστηκε από τον γονότυπο ή τη φυλή (p > 0,05). Συμπερασματικά, η φυλή και ο γονότυπος D85Y αναγνωρίζονται ως κύριοι προσδιοριστικοί παράγοντες της γλυκουρονιδίωσης της S-οξεζεπάμης από το ανθρώπινο ήπαρ και μπορεί να εξηγήσουν εν μέρει την πολυμορφική γλυκουρονιδίωση της οξεζεπάμης από ανθρώπους.
Υπάρχουν τρεις κύριες οδοί μεταβολισμού της οξεζεπάμης σε ποντίκια και αρουραίους (όπως και σε ανθρώπους): άμεση σύζευξη, οξείδωση φαινυλικού δακτυλίου και συστολή δακτυλίου διαζεπάμης. Σε ποντίκια, η σύζευξη γίνεται κυρίως με γλυκουρονίδιο, που απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα· σε αρουραίους, η σύζευξη γίνεται κυρίως με θειικό άλας, το οποίο αποβάλλεται σχεδόν εξ ολοκλήρου στα κόπρανα. Το θειικό σύζευγμα της οξεζεπάμης, το οποίο είναι ασταθές σε όξινο μέσο, μπορεί να είναι η πηγή της κοπρανικής οξεζεπάμης. Δεν έχει ανιχνευθεί σε ποντίκια. Μελέτες με ανακυκλούμενες, διαπερασμένες ηπατικές παρασκευές αρσενικών ποντικών Swiss (CD-1) έδειξαν ότι τα γλυκουρονίδια της οξεζεπάμης είναι οι κυρίαρχοι ηπατικοί μεταβολίτες σε αυτό το είδος. Η οξεζεπάμη μπορεί επίσης να συζευχθεί με γλυκουρονίδιο από τον πλακούντα κουνελιών, εμφανώς σε αντίθεση με το ανθρώπινο όργανο. Η οξείδωση του φαινυλικού δακτυλίου είναι πιο σημαντική σε αρουραίους από ό,τι σε ποντίκια (ή ανθρώπους) και ένα διυδροδιολ (πιθανώς το 3’,4’- διυδροδιολ, καθώς τα 2’-υδροξυ παράγωγα δεν είναι γνωστά) αντιπροσωπεύει περίπου το 30% των ουρικών μεταβολιτών 72 ωρών σε αρουραίους Fischer 344. Αυτός ο μεταβολίτης, ο οποίος πιθανώς σχηματίζεται μέσω ενός ενδιάμεσου αρένιο οξειδίου και δεν έχει βρεθεί σε ποντίκια, έχει επιπτώσεις στις τοξικολογικές ιδιότητες της οξεζεπάμης. Σε αρουραίους, η συστολή του δακτυλίου σε 6-χλωρο-4-φαινυλ-2(1H)-κιναζολικό καρβοξυλικό οξύ συμβαίνει στο μισό περίπου της έκτασης που παρατηρείται σε ποντίκια.
Παρουσιάζεται μια μέθοδος για την εκχύλιση της διαζεπάμης και των μεταβολιτών της (νορδιαζεπάμη, τεμαζεπάμη και οξεζεπάμη) από ούρα και ορό ίππων και την ποσοτικοποίησή τους και επιβεβαίωσή τους με υγρή χρωματογραφία-φασματομετρία μάζας tandem. Η Valium, μια μορφή της διαζεπάμης, χορηγήθηκε σε δόση 10 mg ενδομυϊκά σε τέσσερις ίππους καθαρόαιμους. Η διαζεπάμη μεταβολίζεται εκτενώς στον ίππο σε νορδιαζεπάμη, τεμαζεπάμη και οξεζεπάμη. Οι συγκεντρώσεις διαζεπάμης στα ούρα βρέθηκαν να είναι μικρότερες από 6 ng/mL. Η νορδιαζεπάμη βρέθηκε κυρίως στη γλυκουρονιδικά συζευγμένη της μορφή και μετρήθηκε μέχρι χρόνο συλλογής 53-55 ωρών. Η οξεζεπάμη και η τεμαζεπάμη ήταν εξ ολοκλήρου συζευγμένες, και οι συγκεντρώσεις τους στα ούρα μετρήθηκαν μέχρι χρόνους συλλογής 121 ώρες και 77-79 ώρες, αντίστοιχα. Η διαζεπάμη και η νορδιαζεπάμη μετρήθηκαν στον ορό ίππων μετά τη χορήγηση μέχρι χρόνους συλλογής 6 και 54 ώρες, αντίστοιχα. Η οξεζεπάμη και η τεμαζεπάμη δεν ανιχνεύθηκαν στον ορό μετά τη χορήγηση.
Η οξεζεπάμη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν το γλυκουρονίδιο της οξεζεπάμης.
Η οξεζεπάμη είναι γνωστός ανθρώπινος μεταβολίτης της schembl29464 και της νορδιαζεπάμης.
Ο μεταβολισμός της οξεζεπάμης είναι ηπατικός. Επιπλέον, είναι μεταβολίτης της διαζεπάμης, πραζεπάμης και τεμαζεπάμης. Επομένως, είναι πιθανή η επικάλυψη στις πιθανές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα ή τρόφιμα, με εξαίρεση τις φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις CYP450 (π.χ., με σιμετιδίνη). [Wikipedia]. Χωρίς ενεργούς μεταβολίτες. Μεταβολίζεται ηπατικά και υφίσταται γλυκουρονιδίωση. Η γλυκουρονιδίωση του S-ισομερούς καταλύεται από την UGT2B15. Η γλυκουρονιδίωση του R-ισομερούς καταλύεται από τις UGT2B7 και UGT1A9. Οδός Απέκκρισης: Αυτό το προϊόν έχει έναν κύριο, ανενεργό μεταβολίτη στον άνθρωπο, ένα γλυκουρονίδιο που απεκκρίνεται στα ούρα. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: Μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής - 8,2 ώρες (εύρος 5,7 έως 10,9 ώρες)
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της οξεζεπάμης είναι 8,2 ώρες.
Αναφέρθηκε σημαντική μεταβολή στον χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής, με μέσες τιμές που κυμαίνονται από περίπου 5 έως περίπου 15 ώρες. Τιμές 6,7 ώρες (εύρος, 5,5-9,2 ώρες) και 5,8 ώρες (εύρος, 5,4-8,4 ώρες) /βρέθηκαν/ μετά από ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση, αντίστοιχα. Αναφέρθηκε σεξουαλική διαφορά, με τιμή 7,8 +/- 0,4 ώρες (εύρος, 4,9-10,8 ώρες) σε άνδρες και 9,7 +/- 0,8 ώρες (εύρος, 6,3-19,4 ώρες) σε γυναίκες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της οξεζεπάμης είναι 3-21 ώρες. /Από πίνακα/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή του άγχους.
Παράγοντες που ανακουφίζουν από το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική επίδραση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ είναι ευρέως χρησιμοποιούμενοι στην συμπτωματική θεραπεία του άγχους αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντοφώρου ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι ρυθμιστές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των διαύλων χλωρίου που ενεργοποιούνται από το ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟ ΟΞΥ· μια θέση στην οποία δρουν τα ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του διαύλου· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
6GOW6DWN2A
ΟΞΕΖΕΠΑΜΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βενζοδιαζεπίνη
Χημική Δομή [CS] - Βενζοδιαζεπίνες
Η οξεζεπάμη είναι Βενζοδιαζεπίνη.
ΟΞΕΖΕΠΑΜΗ
Βενζοδιαζεπίνη [EPC]· Βενζοδιαζεπίνες [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή του άγχους.
Παράγοντες που ανακουφίζουν από το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική επίδραση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ είναι ευρέως χρησιμοποιούμενοι στην συμπτωματική θεραπεία του άγχους αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντοφώρου ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι ρυθμιστές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των διαύλων χλωρίου που ενεργοποιούνται από το ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟ ΟΞΥ· μια θέση στην οποία δρουν τα ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του διαύλου· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.