Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02AA05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

OXYCODONE

Οξυκωδόνη

**Ενδείξεις** Για τη θεραπεία της διάρροιας, του πνευμονικού οιδήματος και για την ανακούφιση από μέτριο έως μέτρια σοβαρό πόνο.

Chemical structure of OXYCODONE

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδείξεις Για τη θεραπεία της διάρροιας, του πνευμονικού οιδήματος και για την ανακούφιση από μέτριο έως μέτρια σοβαρό πόνο.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η οξυκωδόνη δρα ως ασθενής αγωνιστής στους υποδοχείς μύ, κάππα και δέλτα των οπιοειδών εντός του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ). Η οξυκωδόνη επηρεάζει κυρίως τους υποδοχείς μύ-τύπου, οι οποίοι συνδέονται με υποδοχείς G-πρωτεΐνης…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία Η οξυκωδόνη, ένας ημισυνθετικός αγωνιστής των οπιοειδών που προέρχεται από το αλκαλοειδές των οπιοειδών, τη βασβάνη, είναι παρόμοια με άλλα παράγωγα της φεν ανθρενίνης, όπως η υδροκοδόνη και η μορφίνη. Η οξυκωδόνη διατίθεται σε συνδυασμό με…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η οξυκωδόνη έχει από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 60% έως 87%, η οποία δεν επηρεάζεται από την τροφή. * Η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) είναι 135 ng/mL*hr. * Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση (Cmax) είναι 11.5 ng/mL….
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ο ηπατικός μεταβολισμός της οξυκωδόνης είναι εκτεταμένος και ολοκληρώνεται μέσω 4 κύριων αντιδράσεων: * CYP3A4 και 3A5 προκαλούν N-απομεθυλίωση. * CYP2D6 προκαλεί O-απομεθυλίωση. * Άγνωστα ένζυμα προκαλούν 6-κέτο-αναγωγή. *…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή Ημισυνθετικό παράγωγο της κωδεΐνης που δρα ως ναρκωτικό αναλγητικό, ισχυρότερο και εθιστικότερο από την κωδεΐνη. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις Για τη θεραπεία της διάρροιας, του πνευμονικού οιδήματος και για την ανακούφιση από μέτριο έως μέτρια σοβαρό πόνο.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία Η οξυκωδόνη, ένας ημισυνθετικός αγωνιστής των οπιοειδών που προέρχεται από το αλκαλοειδές των οπιοειδών, τη βασβάνη, είναι παρόμοια με άλλα παράγωγα της φεν ανθρενίνης, όπως η υδροκοδόνη και η μορφίνη. Η οξυκωδόνη διατίθεται σε συνδυασμό με ασπιρίνη ή ακεταμινοφαίνη για τον έλεγχο του πόνου και του συνδρόμου των ανήσυχων ποδιών και του συνδρόμου Tourette.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η οξυκωδόνη δρα ως ασθενής αγωνιστής στους υποδοχείς μύ, κάππα και δέλτα των οπιοειδών εντός του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ). Η οξυκωδόνη επηρεάζει κυρίως τους υποδοχείς μύ-τύπου, οι οποίοι συνδέονται με υποδοχείς G-πρωτεΐνης και λειτουργούν ως ρυθμιστές, θετικοί και αρνητικοί, της συναπτικής μετάδοσης μέσω G-πρωτεϊνών που ενεργοποιούν πρωτεΐνες-στόχους. Η σύνδεση του οπιοειδούς διεγείρει την ανταλλαγή GTP με GDP στο σύμπλεγμα G-πρωτεΐνης. Καθώς το σύστημα-στόχος είναι η αδενυλική κυκλάση και το cAMP που βρίσκονται στην εσωτερική επιφάνεια της κυτταρικής μεμβράνης, τα οπιοειδή μειώνουν το ενδοκυτταρικό cAMP αναστέλλοντας την αδενυλική κυκλάση. Στη συνέχεια, η απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών που σχετίζονται με τον πόνο, όπως η ουσία P, η GABA, η ντοπαμίνη, η ακετυλοχολίνη και η νοραδρεναλίνη, αναστέλλεται. Τα οπιοειδή, όπως η οξυκωδόνη, αναστέλλουν επίσης την απελευθέρωση αγγειοπρεσσίνης, σωματοστατίνης, ινσουλίνης και γλυκαγόνης. Τα οπιοειδή κλείνουν τους διαύλους ασβεστίου τάσης-εξαρτώμενους τύπου Ν (αγωνιστής υποδοχέα κάππα) και ανοίγουν τους εξαρτώμενους από ασβέστιο εσωτερικά ανορθωτικούς δίαυλους καλίου (αγωνιστής υποδοχέων μύ και δέλτα). Αυτό οδηγεί σε υπερπόλωση και μειωμένη νευρωνική διεγερσιμότητα.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση Απορροφάται καλά με από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 60% έως 87%
DrugBank

Half life

expand_more
Χρόνος Ημίσειας Ζωής 4.5 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
Σύνδεση με Πρωτεΐνες 45%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός Απέκκρισης Η οξυκωδόνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος Κατανομής

  • 2.6 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

  • 0.8 L/min [ενήλικες]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αναπνευστική καταστολή, υπνηλία που εξελίσσεται σε ακινησία ή κώμα, χαλάρωση σκελετικών μυών, κρύο και υγρό δέρμα, συσταλμένες κόρες, βραδυκαρδία, υπόταση και θάνατο.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4.5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

45%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

60% έως 87%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
5284603
Μοριακός τύπος
C18H21NO4
Μοριακό βάρος
315.4
IUPAC
(4R,4aS,7aR,12bS)-4a-hydroxy-9-methoxy-3-methyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one
InChIKey
BRUQQQPBMZOVGD-XFKAJCMBSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Ενώσεις με δράση παρόμοια με ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΟΠΙΟΥ, που δρουν σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
  • Ουσίες που προκαλούν ΝΑΡΚΩΣΗ: Τα ναρκωτικά περιλαμβάνουν ουσίες που προκαλούν υπνηλία ή επάγουσα ύπνο (λήθαργο)· φυσικά ή συνθετικά παράγωγα του ΟΠΙΟΥ ή της ΜΟΡΦΙΝΗΣ ή οποιαδήποτε ουσία έχει τέτοιες επιδράσεις. Είναι ισχυροί επαγωγείς ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ και ΔΙΑΤ harapan ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία