Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A16AB20 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PEGUNIGALSIDASE ALFA

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα προϊόντα διατροφικής οδού και μεταβολισμού, ένζυμα, κωδικός ATC: A16AB20.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
Κάθε δύο εβδομάδες
Δόση έναρξης:
1 mg/kg σωματικού βάρους
  • Ενήλικες
    Δόση1 mg/kg σωματικού βάρους
    μία φορά κάθε δύο εβδομάδες
  • Ασθενείς που αλλάζουν θεραπεία από αγαλσιδάση άλφα ή βήτα
    Για τους πρώτους 3 μήνες (6 εγχύσεις) της θεραπείας με το Pegunigalsidase Alfa, πρέπει να διατηρείται το σχήμα προκαταρκτικής φαρμακευτικής αγωγής με σταδιακή διακοπή της προκαταρκτικής φαρμακευτικής αγωγής με βάση την κατάλληλη ανεκτικότητα των ασθενών.
  • Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών)
    Μπορούν να λαμβάνουν θεραπεία με την ίδια δόση όπως άλλοι ενήλικες ασθενείς. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν αξιολογηθεί και δεν μπορούν να προταθούν εναλλακτικά δοσολογικά σχήματα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (0-17 ετών)
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ιχνηλασιμότητα
    Το όνομα και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου φαρμάκου πρέπει να καταγράφεται με σαφήεια.
  • Αντιδράσεις που σχετίζονται με την έγχυση
    Η διαχείριση των IRR πρέπει να βασίζεται στη βαρύτητα της αντίδρασης και να περιλαμβάνει επιβράδυνση του ρυθμού έγχυσης και αγωγή με φαρμακευτικά προϊόντα όπως αντιισταμινικά, αντιπυρετικά ή/και κορτικοστεροειδή, για ήπιες έως μέτριες αντιδράσεις. Η προκαταρκτική φαρμακευτική αγωγή με αντιισταμινικά ή/και κορτικοστεροειδή μπορεί να αποτρέψει επακόλουθες αντιδράσεις.
  • Υπερευαισθησία (αλλεργικές ή αναφυλακτικού τύπου αντιδράσεις)
    Εάν εμφανιστούν βαριές αλλεργικές ή αναφυλακτικού τύπου αντιδράσεις, συνιστάται η άμεση διακοπή του Pegunigalsidase Alfa και πρέπει να ακολουθηθούν τα τρέχοντα ιατρικά πρότυπα για επείγουσα θεραπεία. Σε ασθενείς που έχουν εμφανίσει βαριές αντιδράσεις υπερευαισθησίας, πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή κατά την επανέναρξη της χορήγησης και να υπάρχει άμεσα διαθέσιμη η κατάλληλη ιατρική υποστήριξη.
  • Ανοσογονικότητα (ανάπτυξη αντισωμάτων έναντι του φαρμάκου - ADA)
    Οι ασθενείς που εμφανίζουν αντιδράσεις στην έγχυση ή ανοσολογικές αντιδράσεις με τη θεραπεία με το Pegunigalsidase Alfa πρέπει να παρακολουθούνται. Οι ασθενείς που είναι θετικοί σε ADA σε άλλες θεραπείες ενζυμικής υποκατάστασης, οι οποίοι έχουν παρουσιάσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας στο Pegunigalsidase Alfa, και οι ασθενείς που αλλάζουν σε Pegunigalsidase Alfa πρέπει να παρακολουθούνται.
  • Μεμβρανοϋπερπλαστική σπειραματονεφρίτιδα
    Εναποθέσεις ανοσοσυμπλεγμάτων μπορούν δυνητικά να εμφανιστούν. Μία περίπτωση αναφέρθηκε με προσωρινή έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, η οποία βελτιώθηκε μετά τη διακοπή του φαρμακευτικού προϊόντος.
  • Νάτριο (έκδοχο)
    Το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 46 mg νατρίου ανά φιαλίδιο 10 ml (2% της ΣΗΠ) και 11,5 mg νατρίου ανά φιαλίδιο 2,5 ml (1% της ΣΗΠ).
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων ούτε in vitro μελέτες μεταβολισμού. Με βάση τον μεταβολισμό της, η πεγουνιγαλσιδάση άλφα αποτελεί απίθανο υποψήφιο για μεσολαβούμενες από το κυτόχρωμα P450 αλληλεπιδράσεις μεταξύ φαρμάκων. Το Pegunigalsidase Alfa είναι μια πρωτεΐνη και αναμένεται να αποικοδομηθεί μεταβολικά μέσω υδρόλυσης πεπτιδίων.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Υπερευαισθησία τύπου I
Ψυχιατρικές
  • Διέγερση
  • Αϋπνία
Νευρικό
  • Σύνδρομο ανήσυχων ποδιών
  • Παραισθησία
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Περιφερική νευροπάθεια
  • Νευραλγία
  • Τρόμος
  • Ίλιγγος
Γενικές
  • Αίσθημα καύσου
  • Εξασθένηση
  • Ρίγη
  • Θωρακικός πόνος
  • Πόνος
  • Αντίδραση που σχετίζεται με την έγχυση
  • Οίδημα
  • Γριπώδης συνδρομή
Αγγειακές
  • Έξαψη
  • Υπόταση
  • Υπέρταση
  • Λεμφοίδημα
Αναπνευστικό
  • Βρογχόσπασμος
  • Δύσπνοια
  • Ερεθισμός του λαιμού
  • Ρινική συμφόρηση
  • Φτάρνισμα
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρομική νόσος
  • Γαστρίτιδα
  • Δυσπεψία
  • Μετεωρισμός
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Ερύθημα
  • Κνησμός
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Υποϊδρωσία
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυοσκελετικός πόνος
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Μεμβρανοϋπερπλαστική σπειραματονεφρίτιδα
  • Χρόνια νεφρική νόσος
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Πρωτεϊνουρία
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Πόνος στη θηλή
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Εξαγγείωση της θέσης έγχυσης
  • Πόνος της θέσης έγχυσης
  • Σωματική θερμοκρασία αυξημένη
Καρδιά
  • Υπερκοιλιακές έκτακτες συστολές
  • Βραδυκαρδία
Εργαστηριακές
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
  • Αυξημένο ουρικό οξύ αίματος
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Λόγος πρωτεΐνης/κρεατινίνη ούρων αυξημένος
  • Λευκά αιμοσφαίρια ούρων θετικά
Μεταβολισμός
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Καρδιακές διαταραχές
  • Υπερτροφία αριστερής κοιλίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αντίδραση που σχετίζεται με την έγχυση
    Γενικές
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θωρακικός πόνος
    Γενικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μυοσκελετικός πόνος
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Πόνος
    Γενικές
    Συχνές
  • Πόνος στη θηλή
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές
    Συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Υπερευαισθησία τύπου I
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Υπερκοιλιακές έκτακτες συστολές
    Καρδιά
    Συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα καύσου
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένο ουρικό οξύ αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρομική νόσος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γριπώδης συνδρομή
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξαγγείωση της θέσης έγχυσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Ερεθισμός του λαιμού
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Λεμφοίδημα
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Λευκά αιμοσφαίρια ούρων θετικά
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Όχι συχνές
  • Λόγος πρωτεΐνης/κρεατινίνη ούρων αυξημένος
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Όχι συχνές
  • Μεμβρανοϋπερπλαστική σπειραματονεφρίτιδα
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Νευραλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πρωτεϊνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Πόνος της θέσης έγχυσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Σωματική θερμοκρασία αυξημένη
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο ανήσυχων ποδιών
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Υπερτροφία αριστερής κοιλίας
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Υποϊδρωσία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φτάρνισμα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Χρόνια νεφρική νόσος
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση πεγουνιγαλσιδάσης άλφα σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεση ή έμμεση τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Σαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση του Pegunigalsidase Alfa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Δεν είναι γνωστό εάν η πεγουνιγαλσιδάση άλφα/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση του Pegunigalsidase Alfa στο γάλα (για λεπτομέρειες, βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/ θα αποφευχθεί η θεραπεία με το Pegunigalsidase Alfa, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για την γυναίκα.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχουν μελέτες που να αξιολογούν την πιθανή επίδραση της πεγουνιγαλσιδάσης άλφα στη γονιμότητα στους ανθρώπους. Μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν στοιχεία μειωμένης γονιμότητας (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δεν υπάρχουν αναφορές υπερδοσολογίας του pegunigalsidase alfa κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών. Η μέγιστη δόση του pegunigalsidase alfa που μελετήθηκε ήταν 2 mg/kg σωματικού βάρους κάθε δύο εβδομάδες και δεν εντοπίστηκαν ειδικά σημεία και συμπτώματα μετά τις υψηλότερες δόσεις. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν ήταν αντίδραση που σχετίζεται με την έγχυση και πόνος στα άκρα. Εάν υπάρχει υποψία υπερδοσολογίας, πρέπει να αναζητηθεί επείγουσα ιατρική φροντίδα.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Ζάλη ή ίλιγγος παρατηρήθηκαν σε ορισμένους ασθενείς μετά τη χορήγηση του pegunigalsidase alfa. Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να απέχουν από την οδήγηση ή τον χειρισμό μηχανημάτων μέχρι να υποχωρήσουν τα συμπτώματα.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Τριβασικό διυδρικό κιτρικό νάτριο
Κιτρικό οξύ
Νάτριο χλωριούχο
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα προϊόντα διατροφικής οδού και μεταβολισμού, ένζυμα, κωδικός ATC: A16AB20.

Μηχανισμός δράσης

Η δραστική ουσία του Pegunigalsidase Alfa είναι η πεγουνιγαλσιδάση άλφα. Η πεγουνιγαλσιδάση άλφα είναι μια πεγκυλιωμένη ανασυνδυασμένη μορφή ανθρώπινης α‑γαλακτοσιδάσης‑Α. Η αλληλουχία αμινοξέων της ανασυνδυασμένης μορφής είναι παρόμοια με το φυσικά απαντώμενο ανθρώπινο ένζυμο. Η πεγουνιγαλσιδάση άλφα συμπληρώνει ή αντικαθιστά την α‑γαλακτοσιδάση‑Α, το ένζυμο που καταλύει την υδρόλυση των τελικών α‑γαλακτοσυλικών τμημάτων των ολιγοσακχαριτών και των πολυσακχαριτών στο λυσόσωμα, μειώνοντας την ποσότητα συσσώρευσης της σφαιροτριαοσυλκεραμίδης (Gb3) και της σφαιροτριαοσυλσφιγγοσίνης (Lyso‑Gb3).

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Αποτελεσματικότητα

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της πεγουνιγαλσιδάσης άλφα αξιολογήθηκαν σε 142 ασθενείς (94 άνδρες και 48 γυναίκες), εκ των οποίων οι 112 έλαβαν πεγουνιγαλσιδάση άλφα 1 mg/kg κάθε δεύτερη εβδομάδα (EOW).

Υπόστρωμα της νόσου

Αναλύσεις βιοψιών νεφρού από πρωτοθεραπευόμενους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με πεγουνιγαλσιδάση άλφα σε μια μελέτη φάσης 1/2 έδειξαν μείωση του υποστρώματος σφαιροτριαοσυλκεραμίδης (Gb3) από τα νεφρικά περισωληναριακά τριχοειδή, η οποία μετρήθηκε με το σύστημα BLISS (Σύστημα Βαθμολόγησης Εγκλεισμού Λιπιδίων Barisoni) κατά 68% στον συνολικό πληθυσμό (συμπεριλαμβανομένων γυναικών, κλασικών ανδρών και μη κλασικών ανδρών που εκτέθηκαν σε διαφορετικές δοκιμαζόμενες δόσεις, n=13) μετά από 6 μήνες θεραπείας. Επιπλέον, 11 από τους 13 συμμετέχοντες με διαθέσιμες βιοψίες είχαν σημαντική μείωση (≥50%) στη βαθμολογία BLISS μετά από 6 μήνες θεραπείας. Η Lyso-Gb3 στο πλάσμα μειώθηκε κατά 49% μετά από 12 μήνες θεραπείας (n=16) και κατά 83% μετά από 60 μήνες θεραπείας (n=10). Σε μια μελέτη φάσης 3, όπου οι ασθενείς άλλαξαν από αγαλσιδάση βήτα σε πεγουνιγαλσιδάση άλφα, οι τιμές Lyso-Gb3 στο πλάσμα παρέμειναν σταθερές μετά από 24 μήνες θεραπείας (+3,3 nM μέση τιμή, n=48).

Νεφρική λειτουργία

Η νεφρική λειτουργία που αξιολογήθηκε μέσω του εκτιμώμενου ρυθμού σπειραματικής διήθησης (eGFR - εξίσωση CKD-EPI) και της ετησιοποιημένης κλίσης μέτρησής του ήταν το πρωτεύον καταληκτικό σημείο για την αποτελεσματικότητα σε δύο μελέτες φάσης 3 σε ενήλικες ασθενείς με νόσο Fabry που είχαν προηγουμένως λάβει θεραπεία ERT: BALANCE (κύρια μελέτη), μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, άμεση (head-to-head) σύγκριση με την αγαλσιδάση βήτα, μετά την αλλαγή από αγαλσιδάση βήτα τον μήνα 12 (πρωτεύουσα ανάλυση) και τον μήνα 24, και μια μελέτη μονού σκέλους ανοικτής επισήμανσης, μετά την αλλαγή από αγαλσιδάση άλφα, και οι δύο ακολουθούμενες από μια μακροχρόνια μελέτη επέκτασης. Δεν μπορεί να εξαχθεί τελικό συμπέρασμα σχετικά με τη μη κατωτερότητα έναντι της αγαλσιδάσης βήτα, όπως μετρήθηκε από τον ετησιοποιημένο eGFR, από την κύρια μελέτη δεδομένου ότι τα δεδομένα για τη σύγκριση του πρωτεύοντος καταληκτικού σημείου τον μήνα 12 δεν ήταν από μόνα τους επαρκώς διαφωτιστικά λόγω του σχεδιασμού και του μεγέθους της δοκιμής. Ωστόσο, οι διάμεσες κλίσεις eGFR από την έναρξη έως τον μήνα 24 της πεγουνιγαλσιδάσης και της συγκριτικής αγαλσιδάσης βήτα φάνηκαν να είναι παραπλήσιες. Τον μήνα 12, οι μέσες κλίσεις για τον eGFR ήταν -2,507 ml/min/1,73 m²/έτος για το σκέλος πεγουνιγαλσιδάσης άλφα και -1,748 για το σκέλος αγαλσιδάσης βήτα (διαφορά -0,759 [-3,026, 1,507]. Τον μήνα 24, οι διάμεσες κλίσεις για τον eGFR ήταν -2,514 [-3,788, -1,240] ml/min/1,73 m²/έτος για το σκέλος πεγουνιγαλσιδάσης άλφα και -2,155 [-3,805, -0,505] για το σκέλος αγαλσιδάσης βήτα (διαφορά -0,359 [-2,444, 1,726]).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει αναβολή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Pegunigalsidase Alfa σε μία ή περισσότερες υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στην θεραπεία της νόσου Fabry (βλέπε Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Φαρμακοκινητική
Τα φαρμακοκινητικά (ΦΚ) προφίλ της πεγουνιγαλσιδάσης άλφα στο πλάσμα χαρακτηρίστηκαν κατά τη διάρκεια της κλινικής ανάπτυξης στα 0,2, 1 και 2 mg/kg χορηγούμενα κάθε δύο εβδομάδες σε ενήλικες ασθενείς με νόσο Fabry. Τα φαρμακοκινητικά αποτελέσματα και για τα τρία δοσολογικά επίπεδα κατέδειξαν ότι το ένζυμο ήταν διαθέσιμο καθ’ όλη τη διάρκεια των διαστημάτων 2 εβδομάδων με χρόνο ημίσειας ζωής (t1/2) πλάσματος που κυμαινόταν από 53-134 ώρες σε όλες τις δοσολογικές ομάδες και την ημέρα επίσκεψης. Η μέση τιμή για την AUC0-∞ αυξήθηκε με την αυξανόμενη δόση την Ημέρα 1 και καθ’ όλη τη διάρκεια της μελέτης. Οι μέσες τιμές για την κανονικοποιημένη ως προς τη δόση AUC0-2wk ήταν παρόμοιες για όλα τα δοσολογικά επίπεδα, υποδεικνύοντας γραμμική δοσοαναλογικότητα. Για τους ασθενείς που έλαβαν 1 και 2 mg/kg Pegunigalsidase Alfa, παρατηρήθηκαν αυξήσεις στον μέσο t1/2 και την AUC0-∞ με την αυξανόμενη διάρκεια θεραπείας και αντίστοιχες μειώσεις στα Cl και Vz, υποδηλώνοντας κορεσμένη κάθαρση. Η πεγουνιγαλσιδάση άλφα είναι μια πρωτεΐνη και αναμένεται να αποικοδομηθεί μεταβολικά μέσω υδρόλυσης πεπτιδίων. Συνεπώς, η μειωμένη ηπατική λειτουργία δεν αναμένεται να επηρεάσει τη φαρμακοκινητική του Pegunigalsidase Alfa με κλινικά σημαντικό τρόπο. Το μοριακό βάρος της πεγουνιγαλσιδάσης άλφα είναι ~116 KDa, το οποίο είναι διπλάσιο της τιμής αποκοπής (cut-off) για τη σπειραματική διήθηση, αποκλείοντας έτσι τη διήθηση ή/και την πρωτεολυτική αποικοδόμηση στους νεφρούς.
Μηχανισμός δράσης
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα προϊόντα διατροφικής οδού και μεταβολισμού, ένζυμα, κωδικός ATC: A16AB20. ### Μηχανισμός δράσης Η δραστική ουσία του Pegunigalsidase Alfa είναι η πεγουνιγαλσιδάση άλφα. Η πεγουνιγαλσιδάση άλφα είναι μια πεγκυλιωμένη…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα προϊόντα διατροφικής οδού και μεταβολισμού, ένζυμα, κωδικός ATC: A16AB20. ### Μηχανισμός δράσης Η δραστική ουσία του Pegunigalsidase Alfa είναι η πεγουνιγαλσιδάση άλφα. Η πεγουνιγαλσιδάση άλφα είναι μια πεγκυλιωμένη…
Φαρμακοκινητική
Τα φαρμακοκινητικά (ΦΚ) προφίλ της πεγουνιγαλσιδάσης άλφα στο πλάσμα χαρακτηρίστηκαν κατά τη διάρκεια της κλινικής ανάπτυξης στα 0,2, 1 και 2 mg/kg χορηγούμενα κάθε δύο εβδομάδες σε ενήλικες ασθενείς με νόσο Fabry. Τα φαρμακοκινητικά αποτελέσματα και για τα…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Σκευάσματα σε κυκλοφορία

1

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 28 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
121488171
Μοριακός τύπος
C24H44N6O9
Μοριακό βάρος
560.6
IUPAC
(2S)-2-amino-6-[[4-[2-[2-[[4-[[(5S)-5-amino-5-carboxypentyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]ethoxy]ethylamino]-4-oxobutanoyl]amino]hexanoic acid
InChIKey
CQPWQUAJPPFCDP-ROUUACIJSA-N