PHENIRAMINE(Φαινιραμίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φενιραμίνη δρα ως ανταγωνιστής των αλλεργικών συμπτωμάτων που προκύπτουν από ακατάλληλη απελευθέρωση ισταμίνης, μειώνοντας το οίδημα, τον κνησμό και την ερυθρότητα. Η ίδια αντιισταμινική δράση προκαλεί επίσης καταστολή, δρώντας στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φενιραμίνη ανταγωνίζεται την ισταμίνη για τον H1 υποδοχέα της ισταμίνης, δρώντας ως αντίστροφος αγωνιστής μετά τη δέσμευση. Η μείωση της δραστηριότητας του H1 υποδοχέα είναι υπεύθυνη για τη μείωση του κνησμού, καθώς και για τη μείωση της αγγειοδιαστολής και της διαπερατότητας των τριχοειδών, οδηγώντας σε λιγότερη ερυθρότητα και οίδημα. Αυτό μπορεί να φανεί στην καταστολή της απόκρισης ‘‘wheal’’ (οίδημα) και ‘‘flare’’ (αγγειοδιαστολή) που προκαλείται από την ισταμίνη. Η αντίστροφη αγωνιστικότητα του H1 υποδοχέα στο ΚΝΣ είναι επίσης υπεύθυνη για την καταστολή που παράγεται από τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς όπως η φενιραμίνη. Η δέσμευση της φενιραμίνης στους H4 υποδοχείς, και η επακόλουθη αντίστροφη αγωνιστικότητα, μπορεί επίσης να συμβάλλει στη μείωση του κνησμού με ανταγωνισμό της φλεγμονής.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η χορήγηση 30.5 mg ελεύθερης βάσης φενιραμίνης οδήγησε σε Cmax 173-294 ng/mL με Tmax 1-2.5 ώρες.
Η φενιραμίνη αποβάλλεται μέσω μεταβολισμού και νεφρικής απέκκρισης. Το 24.3% της φενιραμίνης βρίσκεται στα ούραρα ως μητρικό φάρμακο.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η φενιραμίνη υφίσταται N-αποαλκυλίωση σε N-διδεσμεθυλφενιραμίνη και N-δεσμεθυλφενιραμίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της φενιραμίνης που χορηγείται ενδοφλεβίως είναι 8-17 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες, συνήθως τοπικοί, που ανακουφίζουν τον κνησμό (φαγούρα).
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1 υποδοχείς της ισταμίνης, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή και άλλους λείους μυς, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ύφεση της ναυτίας κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των H1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν προλαμβάνοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες, συνήθως τοπικοί, που ανακουφίζουν τον κνησμό (φαγούρα).
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1 υποδοχείς της ισταμίνης, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή και άλλους λείους μυς, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ύφεση της ναυτίας κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των H1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν προλαμβάνοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)