PHENOXYBENZAMINE
Φαινοξυβενζαμίνη
Για τη θεραπεία του **φαιοχρωμοκυττώματος** (κακοήθες), της **καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη** και της **κακοήθους ιδιοπαθούς υπέρτασης**.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φαινοξυβενζαμίνη ενδείκνυται για τον έλεγχο επεισοδίων υπέρτασης και εφίδρωσης που σχετίζονται με τη φαιοχρωμοκυττάρωση. Σε περιπτώσεις υπερβολικής ταχυκαρδίας, μπορεί να απαιτηθεί η ταυτόχρονη χορήγηση β-αναστολέα.
Η φαινοξυβενζαμίνη είναι ένας μακράς δράσης, αδρενεργικός, αναστολέας α-αδρενεργικών υποδοχέων, ο οποίος μπορεί να επιτύχει και να διατηρήσει “χημική συμπαθεκτομή” με από του στόματος χορήγηση. Αυξάνει την αιματική ροή στο δέρμα, τους βλεννογόνους και τα σπλάχνα, ενώ μειώνει την αρτηριακή πίεση τόσο σε ύπτια όσο και σε όρθια θέση. Δεν επηρεάζει το παρασυμπαθητικό σύστημα.
Ο μηχανισμός δράσης της φαινοξυβενζαμίνης περιλαμβάνει την αναστολή των α-αδρενεργικών υποδοχέων σε συγκεκριμένα μέρη του σώματος. Οι α-υποδοχείς βρίσκονται στους λείους μύες που επενδύουν τα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων. Η αναστολή αυτών των υποδοχέων από τη φαινοξυβενζαμίνη προκαλεί χαλάρωση του μυός και διαστολή των αιμοφόρων αγγείων, οδηγώντας σε μείωση της αρτηριακής πίεσης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φαινοξυβενζαμίνη επιδρά θεραπευτικά μέσω της αναστολής των α-αδρενεργικών υποδοχέων, οδηγώντας σε χαλάρωση των λείων μυών και διαστολή των αιμοφόρων αγγείων, με αποτέλεσμα τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ Α-ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΟΦΕΙΛΕΤΑΙ ΣΕ ΑΜΕΣΗ ΔΡΑΣΗ ΣΤΟΥΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ Α-ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ & ΕΙΝΑΙ ΑΝΕΞΑΡΤΗΤΗ ΑΠΟ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΣΤΟΥΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΝΕΥΡΟΥΣ Ή ΣΤΟΥΣ ΒΑΣΙΚΟΥΣ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΥΣ ΑΠΟΚΡΙΣΗΣ ΤΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ-ΣΤΟΧΩΝ.
Μη επιλεκτική αναστολή των α-αδρενεργικών υποδοχέων· η φαινοξυβενζαμίνη συνδέεται μη αναστρέψιμα με τους μετα-γαγγλιακούς α-αδρενεργικούς υποδοχείς, αναστέλλοντας ή αντιστρέφοντας τις επιδράσεις ενδογενών ή εξωγενών κατεχολαμινών· δεν έχει επίδραση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Η ΦΑΙΝΟΞΥΒΕΝΖΑΜΙΝΗ ΑΥΞΑΝΕΙ ΤΟ ΡΥΘΜΟ ΤΟΥ TURNOVER ΤΗΣ ΝΟΡΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗΣ ΣΤΗΝ ΠΕΡΙΦΕΡΕΙΑ, Ο ΟΠΟΙΟΣ ΣΥΝΔΕΕΤΑΙ ΜΕ ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΔΡΑΣΤΗΡΙΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΤΥΡΟΣΙΝΙΚΗΣ ΥΔΡΟΞΥΛΑΣΗΣ. ΣΕ ΑΚΕΡΑΙΑ ΖΩΑ, ΑΥΤΕΣ ΟΙ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΟΦΕΙΛΟΝΤΑΙ ΚΥΡΙΩΣ ΣΕ ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΣΥΜΠΑΘΗΤΙΚΗ ΝΕΥΡΙΚΗ ΔΡΑΣΤΗΡΙΟΤΗΤΑ, ΩΣ ΑΝΤΑΝΑΚΛΑΣΤΙΚΗ ΑΠΟΚΡΙΣΗ ΣΤΗΝ ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΤΩΝ Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ, ΔΕΔΟΜΕΝΟΥ ΟΤΙ Η ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΑΝΑΣΤΑΛΕΙ ΑΠΟ ΓΑΓΓΛΙΟΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ. Η ΦΑΙΝΟΞΥΒΕΝΖΑΜΙΝΗ … ΕΠΙΣΗΣ ΑΥΞΑΝΕΙ ΤΗΝ ΠΟΣΟΤΗΤΑ ΤΟΥ ΝΕΥΡΟΔΙΑΒΙΒΑΣΤΗ ΠΟΥ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΝΕΤΑΙ ΑΠΟ ΚΑΘΕ ΝΕΥΡΙΚΗ ΩΘΗΣΗ. ΑΥΤΟ ΦΑΙΝΕΤΑΙ ΝΑ ΟΦΕΙΛΕΤΑΙ ΣΤΗΝ ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΤΩΝ ΠΡΟΣΥΝΑΠΤΙΚΩΝ Α2-ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ, ΟΙ ΟΠΟΙΟΙ ΔΙΑΜΕΣΟΛΑΒΟΥΝ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟ ΑΡΝΗΤΙΚΗΣ ΑΝΑΔΡΑΣΗΣ ΠΟΥ ΑΝΑΣΤΕΛΛΕΙ ΤΗΝ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ ΤΗΣ ΝΟΡΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗΣ.
ΜΕ ΤΗΝ ΑΥΞΗΣΗ ΤΩΝ ΔΟΣΕΩΝ ΤΟΥ ΑΝΑΣΤΟΛΕΑ, Η ΚΑΜΠΥΛΗ ΔΟΣΗΣ-ΑΠΟΚΡΙΣΗΣ ΓΙΑ ΤΟΝ ΑΓΩΝΙΣΤΗ ΜΕΤΑΤΟΠΙΖΕΤΑΙ ΠΡΟΣ ΤΑ ΔΕΞΙΑ ΚΑΘΩΣ Ο ΑΡΙΘΜΟΣ ΤΩΝ ΔΙΑΘΕΣΙΜΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΜΕΙΩΝΕΤΑΙ. ΟΤΑΝ Ο ΑΡΙΘΜΟΣ ΤΩΝ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΜΕΙΩΘΕΙ ΣΤΟ ΒΑΘΜΟ ΠΟΥ Η ΑΡΧΙΚΗ ΜΕΓΙΣΤΗ ΑΠΟΚΡΙΣΗ ΠΑΥΕΙ ΝΑ ΕΙΝΑΙ ΕΠΙΤΕΥΞΙΜΗ ΜΕ ΠΛΗΡΗ ΑΓΩΝΙΣΤΗ, Η ΚΑΜΠΥΛΗ ΔΟΣΗΣ-ΑΠΟΚΡΙΣΗΣ ΔΕΝ ΜΕΤΑΤΟΠΙΖΕΤΑΙ ΠΕΡΑΙΤΕΡΩ ΠΡΟΣ ΤΑ ΔΕΞΙΑ· Η ΠΡΟΣΘΕΤΗ ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΠΡΟΚΑΛΕΙ ΤΩΡΑ ΚΑΤΑΣΤΟΛΗ ΤΗΣ ΜΕΓΙΣΤΗΣ ΑΠΟΚΡΙΣΗΣ.
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρης) για τη ΦΑΙΝΟΞΥΒΕΝΖΑΜΙΝΗ (σύνολο 6), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το 20-30% της από του στόματος χορηγούμενης φαινοξυβενζαμίνης φαίνεται να απορροφάται σε δραστική μορφή.
Η φαινοξυβενζαμίνη έχει υψηλή λιποδιαλυτότητα σε φυσιολογικό pH, και μπορεί να συμβεί συσσώρευση στο λίπος μετά από υψηλές δόσεις. … Πάνω από το 50% της ραδιενέργειας από ενδοφλεβίως χορηγούμενη φαινοξυβενζαμίνη απεκκρίνεται εντός 12 ωρών και πάνω από 80% εντός 24 ωρών, αλλά μικρή ποσότητα παραμένει σε διάφορους ιστούς για τουλάχιστον μία εβδομάδα.
Η απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα είναι ατελής και μεταβλητή, και μόνο περίπου 20-30% του φαρμάκου απορροφάται σε δραστική μορφή μετά από από του στόματος χορήγηση.
Η φαινοξυβενζαμίνη συνδυάζεται μη αναστρέψιμα με τους αδρενεργικούς διεγερτικούς υποδοχείς των λείων μυών, μέσω αλκυλίωσης, έτσι ώστε η πλήρης αναστολή, μόλις επιτευχθεί, μπορεί να διαρκέσει αρκετές ημέρες.
Ενδοφλέβια έγχυση /0,54 mg/ (14)C-φαινοξυβενζαμίνης υδροχλωριδίου σε ποντίκια NMRI παρέμεινε στο αίμα για 40 λεπτά. Ραδιενεργό υλικό βρέθηκε στη συνέχεια σε καφέ λίπος, ήπαρ & νεφρά· άλλα όργανα (ιδίως η καρδιά & το ΚΝΣ) έφτασαν σε σχετικά υψηλότερη δραστηριότητα, η οποία παρέμεινε για 4 ημέρες /Η χολική απέκκριση ήταν σημαντική οδός αποβολής/. 4 ώρες μετά την ενδοφλέβια έγχυση (14)C-φαινοξυβενζαμίνης υδροχλωριδίου, η χολή από 2 αναισθητοποιημένα αρσενικά αρουραίους Sprague-Dawley περιείχε 29,3% & 32,8% της χορηγούμενης ραδιενέργειας. /Φαινοξυβενζαμίνης υδροχλωρίδιο/
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μετά από από του στόματος ή ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση (15)N-σημειωμένης φαινοξυβενζαμίνης υδροχλωριδίου σε αρουραίους (20 mg/kg σωματικού βάρους) και μετά από από του στόματος χορήγηση σε σκύλους (10 mg/kg σωματικού βάρους), οι ακόλουθοι μεταβολίτες στα ούρα ταυτοποιήθηκαν: η N-βενζυλ-N-(παρα-υδροξυφαινοξυϊσοπροπυλ)αμίνη βρέθηκε να είναι ο κύριος μεταβολίτης και στα δύο είδη· η N-βενζυλ-N-φαινοξυϊσοπροπυλαμίνη ήταν ο δευτερεύων μεταβολίτης στους σκύλους & παρατηρήθηκε επίσης σε μικρή ποσότητα στους αρουραίους, μόνο μετά από ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση· και η φαινοξυϊσοπροπυλαμίνη βρέθηκε να είναι μεταβολίτης στους σκύλους. Η 2-βενζυλαμινο-1-προπανόλη βρέθηκε στα ούρα αρουραίων μετά από ενδοπεριτοναϊκή αλλά όχι μετά από από του στόματος χορήγηση. /Φαινοξυβενζαμίνης υδροχλωρίδιο/
Η N-βενζυλ-N-(παρα-υδροξυφαινοξυϊσοπροπυλ)αμίνη ταυτοποιήθηκε στα ούρα δύο ασθενών που έλαβαν από του στόματος 10 mg/ημέρα φαινοξυβενζαμίνης υδροχλωριδίου. /Φαινοξυβενζαμίνης υδροχλωρίδιο/
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
24 ώρες
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της φαινοξυβενζαμίνης είναι πιθανώς μικρότερος από 24 ώρες. Ωστόσο, καθώς το φάρμακο αδρανοποιεί μη αναστρέψιμα τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς, η διάρκεια της δράσης του εξαρτάται όχι μόνο από την παρουσία του αλλά και από τον ρυθμό σύνθεσης των α-αδρενεργικών υποδοχέων.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που συνδέονται με α-αδρενεργικούς υποδοχείς αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις των ενδογενών ή εξωγενών αδρενεργικών αγωνιστών. Οι α-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της υπέρτασης, του αγγειοσπασμού, των περιφερικών αγγειακών νόσων, του σοκ και της φαιοχρωμοκυττάρωσης.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑСТОΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΓΑΓΓΛΙΟΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
0TTZ664R7Z
ΦΑΙΝΟΞΥΒΕΝΖΑΜΙΝΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Α-Αδρενεργικοί Ανταγωνιστές
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Α-Αδρενεργικός Αναστολέας
Η φαινοξυβενζαμίνη είναι Α-Αδρενεργικός Αναστολέας. Ο μηχανισμός δράσης της φαινοξυβενζαμίνης είναι ως Αδρενεργικός Α-Ανταγωνιστής.
Ημίσεια ζωή
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που συνδέονται με α-αδρενεργικούς υποδοχείς αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις των ενδογενών ή εξωγενών αδρενεργικών αγωνιστών. Οι α-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της υπέρτασης, του αγγειοσπασμού, των περιφερικών αγγειακών νόσων, του σοκ και της φαιοχρωμοκυττάρωσης.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑСТОΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΓΑΓΓΛΙΟΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.