PHENOXYMETHYLPENICILLIN
Φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η φαινοξυμεθυλπενικιλλίνη δρα κατά μικροοργανισμών ευαίσθητων στην πενικιλλίνη με βακτηριοκτόνο δράση. Στοχεύει τα βακτήρια κατά τη διάρκεια του ενεργού σταδίου πολλαπλασιασμού τους, παρεμβαίνοντας στη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης του κυτταρικού τοιχώματος των …
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
block
Αντενδείξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αντενδείξεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φαινοξυμεθυλπενικιλλίνη δρα κατά μικροοργανισμών ευαίσθητων στην πενικιλλίνη με βακτηριοκτόνο δράση. Στοχεύει τα βακτήρια κατά τη διάρκεια του ενεργού σταδίου πολλαπλασιασμού τους, παρεμβαίνοντας στη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. In vitro, η φαινοξυμεθυλπενικιλλίνη έδειξε δραστηριότητα έναντι σταφυλοκόκκων (εκτός των στελεχών που παράγουν πενικιλλινάση), στρεπτοκόκκων (ομάδες A, C, G, H, L και M) και πνευμονιοκόκκων, καθώς και έναντι Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira, Neisseria gonorrhoeae και Treponema pallidum.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φαινοξυμεθυλπενικιλλίνη αναστέλλει τη βιοσύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων (μουκοπεπτιδίων) δεσμευόμενη σε συγκεκριμένες πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs) οι οποίες βρίσκονται εντός του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων, και είναι κρίσιμες για τη σύνθεση και διατήρηση του κυτταρικού τοιχώματος, καθώς και για τη διαίρεση των κυττάρων. Αυτό διαταράσσει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Στη συνέχεια, αυτό οδηγεί σε λύση του κυττάρου.
Οι πενικιλλίνες και τα προϊόντα διάσπασης των πενικιλλινών δρουν ως απτένια μετά την ομοιοπολική αντίδρασή τους με πρωτεΐνες. Το πιο σημαντικό αντιγονικό ενδιάμεσο της πενικιλλίνης φαίνεται να είναι η πενικιλοϋλ ομάδα, η οποία σχηματίζεται όταν ανοίγει ο β-λακταμικός δακτύλιος. Αυτό θεωρείται ο κύριος (επικρατέστερος) παράγοντας αλλεργίας στην πενικιλλίνη. /Penicillins/
Η πενικιλλίνη είναι γνωστό ότι παρεμβαίνει στη σύνθεση των ν-ακετυλομουραμικών οξέων και των τειχοϊκών οξέων που αποτελούν μέρος του υλικού του κυτταρικού τοιχώματος. … Υπό ευνοϊκές συνθήκες, η πενικιλλίνη ασκεί άμεση βακτηριοκτόνο δράση, και η επιτυχής θεραπεία με πενικιλλίνη μπορεί να είναι σχετικά ανεξάρτητη από τους μηχανισμούς του ανοσοποιητικού συστήματος του ξενιστή. /Penicillins/
Οι πενικιλλίνες και οι μεταβολίτες τους είναι ισχυροί ανοσογονικοί παράγοντες λόγω της ικανότητάς τους να συνδυάζονται με πρωτεΐνες και να δρουν ως απτένια για οξείες αντιδράσεις που διαμεσολαβούνται από αντισώματα. Ο συχνότερος (περίπου 95%) ή “κύριος” παράγοντας αλλεργίας στην πενικιλλίνη είναι ο πενικιλοϋλ παράγοντας που παράγεται από το άνοιγμα του β-λακταμικού δακτυλίου της πενικιλλίνης. Αυτό επιτρέπει τη σύνδεση της πενικιλλίνης με την πρωτεΐνη στην αμιδική ομάδα. Οι “δευτερεύοντες” παράγοντες (λιγότερο συχνοί) είναι οι άλλοι σχηματιζόμενοι μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της μητρικής πενικιλλίνης και των πενικιλοϊκών οξέων. /Penicillins/
Βακτηριοκτόνο· αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η δράση εξαρτάται από την ικανότητα των πενικιλλινών να φθάνουν και να δεσμεύουν τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs) που βρίσκονται στην εσωτερική μεμβράνη του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Οι πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (που περιλαμβάνουν τρανσπεπτιδάσες, καρβοξυπεπτιδάσες και ενδοπεπτιδάσες) είναι ένζυμα που εμπλέκονται στα τελικά στάδια της συναρμολόγησης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και στην αναμόρφωση του κυτταρικού τοιχώματος κατά την ανάπτυξη και τη διαίρεση. Οι πενικιλλίνες δεσμεύουν και αδρανοποιούν τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη, με αποτέλεσμα την εξασθένιση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και τη λύση. /Penicillins/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η φαινοξυμεθυλπενικιλλίνη απορροφάται ταχέως αλλά ατελώς. Η βιοδιαθεσιμότητα της φαινοξυμεθυλπενικιλλίνης κυμαίνεται από 25% έως 60%. Σε σύγκριση με τη μορφή ελεύθερου οξέος του φαρμάκου, τα άλατα ασβεστίου ή καλίου της φαινοξυμεθυλπενικιλλίνης εμφανίζουν καλύτερα προφίλ απορρόφησης. Αναφέρεται ότι η νηστεία ενισχύει την απορρόφηση του φαρμάκου. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα από 200 έως 700 ng/mL επιτυγχάνονται σε 2 ώρες μετά από από του στόματος δόση 125 mg. Μετά από από του στόματος δόση 500 mg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα από 3 έως 5 μg/mL επιτυγχάνονται σε 30 έως 60 λεπτά μετά τη δόση.
Ενώ το φάρμακο απεκκρίνεται ταχέως, μόνο το 25% της συνολικής δόσης ανιχνεύεται στα ούρα. Η νεφρική απέκκριση μπορεί να καθυστερήσει σε νεογνά, βρέφη και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας ήταν 35,4 L. Μικρές ποσότητες του φαρμάκου μπορούν να βρεθούν σε διάφορους ιστούς, με την υψηλότερη ποσότητα να βρίσκεται στα νεφρά, με μικρότερες ποσότητες στο ήπαρ, στο δέρμα και στα έντερα. Η φαινοξυμεθυλπενικιλλίνη βρέθηκε στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Η φαινοξυμεθυλπενικιλλίνη ανιχνεύθηκε στον πλακούντα και στο μητρικό γάλα.
A δόση 1.000.000 μονάδων του οξέος δίνει μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα περίπου 2 έως 3 ug/ml …
Περίπου 60-73% μιας από του στόματος δόσης πενικιλλίνης V ή καλίου πενικιλλίνης V απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα σε υγιείς, νήστες ενήλικες. Μετά από από του στόματος χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης πενικιλλίνης V ή καλίου πενικιλλίνης V, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της πενικιλλίνης V επιτυγχάνονται γενικά εντός 30-60 λεπτών. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της πενικιλλίνης V στο πλάσμα επιτυγχάνονται νωρίτερα και είναι ελαφρώς υψηλότερες μετά τη χορήγηση του αλάτος καλίου σε σχέση με το ελεύθερο οξύ.
Μετά από από του στόματος χορήγηση μίας εφάπαξ ταμπλέτας 125 mg καλίου πενικιλλίνης V σε υγιείς, νήστες ενήλικες σε μία μελέτη, οι συγκεντρώσεις της πενικιλλίνης V στο πλάσμα κυμαίνονταν κατά μέσο όρο 1,2, 1,2, 0,5 και 0,1 ug/mL στα 30 λεπτά, 1 ώρα, 2 ώρες και 4 ώρες, αντίστοιχα, μετά τη δόση. Η από του στόματος χορήγηση μίας εφάπαξ ταμπλέτας 250 mg του φαρμάκου σε υγιείς, νήστες ενήλικες οδηγεί σε συγκεντρώσεις της πενικιλλίνης V στο πλάσμα κατά μέσο όρο 2,1-2,8, 2,3-2,7, 0,8-0,9 και 0,1-0,2 ug/mL στα 30 λεπτά, 1 ώρα, 2 ώρες και 4 ώρες, αντίστοιχα, μετά τη δόση. Μετά από από του στόματος χορήγηση μίας εφάπαξ ταμπλέτας 500 mg καλίου πενικιλλίνης V σε υγιείς, νήστες ενήλικες, οι συγκεντρώσεις της πενικιλλίνης V στο πλάσμα κυμαίνονταν κατά μέσο όρο 4,7-5, 4,9-6,3, 2,3-3 και 0,04-0,1 ug/mL στα 30 λεπτά, 1 ώρα, 2 ώρες και 6 ώρες, αντίστοιχα, μετά τη δόση.
Έχουν ληφθεί μεταβλητά αποτελέσματα σε μελέτες που αξιολογούν την επίδραση των τροφών στην απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα της πενικιλλίνης V και του καλίου πενικιλλίνης V. Στις περισσότερες μελέτες, η παρουσία τροφής στο γαστρεντερικό σωλήνα οδήγησε σε χαμηλότερες και καθυστερημένες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της πενικιλλίνης V, αν και η συνολική ποσότητα του φαρμάκου που απορροφήθηκε δεν επηρεάστηκε. Ωστόσο, τα αποτελέσματα αρκετών μελετών σε παιδιά ηλικίας 2 μηνών έως 5 ετών υποδεικνύουν ότι τόσο η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα όσο και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα (AUC) μειώνονται όταν το κάλιο πενικιλλίνης V χορηγείται με ή αμέσως πριν από γάλα ή τροφή.
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) για την ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗ V (8 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα της καταχώρησης HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου 50-80% του φαρμάκου δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Περίπου 35-70% μιας από του στόματος δόσης μεταβολίζεται σε πενικιλοϊκό οξύ, έναν ανενεργό μεταβολίτη. Μικρές ποσότητες 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος έχουν ανακτηθεί στα ούρα ασθενών που λαμβάνουν πενικιλλίνη G. Ένα μικρό ποσοστό του φαρμάκου φαίνεται να υδροξυλιώνεται σε έναν ή περισσότερους ενεργούς μεταβολίτες, οι οποίοι επίσης απεκκρίνονται μέσω των ούρων.
Περίπου 35-70% μιας από του στόματος δόσης πενικιλλίνης V ή καλίου πενικιλλίνης V μεταβολίζεται σε πενικιλοϊκό οξύ, το οποίο είναι μικροβιολογικά ανενεργό. Μικρές ποσότητες 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος (6-APA) έχουν επίσης βρεθεί στα ούρα ασθενών που λαμβάνουν πενικιλλίνη V. Επιπλέον, το φάρμακο φαίνεται να υδροξυλιώνεται σε μικρό βαθμό σε έναν ή περισσότερους μικροβιολογικά ενεργούς μεταβολίτες, οι οποίοι επίσης απεκκρίνονται στα ούρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μετά από από του στόματος χορήγηση, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 30 λεπτά. Μπορεί να διαρκέσει έως και 4 ώρες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πενικιλλίνης V στο πλάσμα σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία αναφέρεται ότι είναι 0,5 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
Z61I075U2W
PENICILLIN V
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβιοτικό της κατηγορίας των Πενικιλλινών
Χημική Δομή [CS] - Πενικιλλίνες
Η πενικιλλίνη V είναι ένα αντιβιοτικό της κατηγορίας των Πενικιλλινών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1A J01CE021ο ΒΗΜΑ — Στρεπτοκοκκική φαρυγγοαμυγδαλίτιδα (χωρίς αλλεργία β-λακταμικών)
- Centor ≥ 2 (πιθανή ή επιβεβαιωμένη GAS)
- ΧΩΡΙΣ σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία β-λακταμικών
- ΧΩΡΙΣ υποτροπές ή ένδειξη εκκρίζωσης
Δοσολογία: 1.500.000 IU × 2/ημέρα · 10 ημέρες -
ΒΗΜΑ 2 J01CE022ο ΒΗΜΑ — Υποτροπιάζοντα επεισόδια ή χρόνιος φορέας με ένδειξη εκκρίζωσης
- Πολλαπλά υποτροπιάζοντα συμπτωματικά επεισόδια
- Ή χρόνιος φορέας GAS με ένδειξη θεραπείας εκκρίζωσης
Δοσολογία: Pen V 1.500.000 IU × 2 + Rifampin 600 mg × 1 (ημέρες 6–10) · 10 ημέρες
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.