PHENTOLAMINE
Φαιντολαμίνη
**Ενδείξεις** Χρησιμοποιείται ως βοήθημα για τη διάγνωση του φαιοχρωμοκυττώματος και μπορεί να χορηγηθεί αμέσως πριν ή κατά τη διάρκεια της φαιοχρωμοκυττεκτομής για την πρόληψη ή τον έλεγχο της παροξυσμικής υπέρτασης που προκύπτει από αναισθησία, στρες ή χειρουργική προσέγγιση …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Μη εκλεκτικός ανταγωνιστής α-αδρενεργικών υποδοχέων. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της υπέρτασης και των υπερτασικών επειγόντων περιστατικών, του φαιοχρωμοκυττώματος, του αγγειοσπασμού της νόσου Raynaud και του κρυοπαγήματος, του συνδρόμου στέρησης κλονιδίνης, της στυτικής δυσλειτουργίας και των περιφερικών αγγειοπαθειών. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Χρησιμοποιείται ως βοήθημα για τη διάγνωση του φαιοχρωμοκυττώματος και μπορεί να χορηγηθεί αμέσως πριν ή κατά τη διάρκεια της φαιοχρωμοκυττεκτομής για την πρόληψη ή τον έλεγχο της παροξυσμικής υπέρτασης που προκύπτει από αναισθησία, στρες ή χειρουργική προσέγγιση του όγκου. Η φεντολαμίνη έχει επίσης χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία υπερτασικής κρίσης που προκαλείται από συμφυλομιμητικές αμίνες ή υπερβολική ποσότητα κατεχολαμινών λόγω ορισμένων τροφών ή φαρμάκων σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΑΟ, ή από σύνδρομο στέρησης κλονιδίνης. Άλλες ενδείξεις περιλαμβάνουν την πρόληψη δερματικής νέκρωσης και αποκόλλησης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ή εξωαγγειακή διαφυγή νορεπινεφρίνης, τη μείωση της αντίστασης στην εκτόξευση της αριστερής κοιλίας και του μεγέθους του εμφράγματος σε ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου που σχετίζεται με ανεπάρκεια της αριστερής κοιλίας, τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας μέσω αυτο-ένεσης μικρών δόσεων σε συνδυασμό με υδροχλωρική παπαβερίνη στο σηραμβλητό σώμα, και ως επικουρικό μέσο στη διαχείριση της υπερδοσολογίας κοκαΐνης για την αντιστροφή της στεφανιαίας αγγειοσύσπασης μετά τη χορήγηση οξυγόνου, βενζοδιαζεπινών και νιτρογλυκερίνης.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η φεντολαμίνη ενδείκνυται για τον έλεγχο επεισοδίων υπέρτασης και εφίδρωσης που συμβαίνουν με μια νόσο που ονομάζεται φαιοχρωμοκύττωμα. Εάν η ταχυκαρδία είναι υπερβολική, μπορεί να είναι απαραίτητη η ταυτόχρονη χρήση ενός β-αναστολέα. Η φεντολαμίνη είναι ένας μακράς δράσης, αδρενεργικός, αποκλειστής α-υποδοχέων που μπορεί να προκαλέσει και να διατηρήσει «χημικό συμπαθεκτομή» μέσω από του στόματος χορήγησης. Αυξάνει τη ροή του αίματος στο δέρμα, τους βλεννογόνους και τα εντερικά σπλάχνα, και μειώνει τόσο την υπτιακή όσο και την όρθια αρτηριακή πίεση. Δεν έχει καμία επίδραση στο παρασυμπαθητικό σύστημα. Η φεντολαμίνη δρα αποκλείοντας τους α-υποδοχείς σε ορισμένα μέρη του σώματος. Οι α-υποδοχείς υπάρχουν στους μύες που επενδύουν τα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων. Όταν οι υποδοχείς αποκλείονται από τη φεντολαμίνη, ο μυς χαλαρώνει και τα αιμοφόρα αγγεία διαστέλλονται. Αυτή η διαστολή των αιμοφόρων αγγείων οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η φεντολαμίνη παράγει τις θεραπευτικές της δράσεις με ανταγωνιστικό αποκλεισμό των α-αδρενεργικών υποδοχέων (κυρίως διεγερτικές αποκρίσεις των λείων μυών και των εξωκρινών αδένων), οδηγώντας σε μυϊκή χαλάρωση και διαστολή των αιμοφόρων αγγείων. Αυτή η διαστολή των αιμοφόρων αγγείων οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η δράση της φεντολαμίνης στους α-αδρενεργικούς υποδοχείς είναι σχετικά παροδική και το αποκλειστικό αποτέλεσμα είναι ατελές. Το φάρμακο είναι πιο αποτελεσματικό στην ανταγωνισμό των αποκρίσεων στην κυκλοφορούσα επινεφρίνη ή/και νορεπινεφρίνη παρά στην ανταγωνισμό των αποκρίσεων σε μεσολαβητές που απελευθερώνονται στο αδρενεργικό νευρικό άκρο. Η φεντολαμίνη επίσης διεγείρει τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς και παράγει θετικό ινοτρόπο και χρονοτρόπο δράση στην καρδιά και αυξάνει την καρδιακή παροχή.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
19 λεπτά
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
10-13% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, και η τύχη του υπολοίπου του φαρμάκου είναι άγνωστη.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φεντολαμίνη παράγει έναν α-αδρενεργικό αποκλεισμό σχετικά μικρής διάρκειας. Η φεντολαμίνη προκαλεί αγγειοδιαστολή των λείων μυών των αγγείων και των οφθαλμικών κότων. Όταν χρησιμοποιείται σε οφθαλμική λύση, η έναρξη της μυδρίασης γενικά παρατηρήθηκε εντός 30 λεπτών, με τη μέγιστη επίδραση να εμφανίζεται σε 60 έως 90 λεπτά. Η μυδρίαση διήρκεσε τουλάχιστον 24 ώρες. Η φεντολαμίνη έχει επίσης άμεσες αλλά λιγότερο έντονες θετικές ινότροπες και χρονότροπες επιδράσεις στον καρδιακό μυ και αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις στους λείους μύες των αγγείων· ωστόσο, η φεντολαμίνη δεν πιστεύεται ότι επηρεάζει τη συσταλτική λειτουργία ή τη λειτουργία της αδενυλικής κυκλάσης. Μεγάλες δόσεις μπορούν να οδηγήσουν σε ήπια συμπαθολυτική δράση. Κάποια στοιχεία υποδηλώνουν ότι η φεντολαμίνη διεγείρει επίσης β-αδρενεργικούς υποδοχείς, προκαλώντας έτσι περιφερική αγγειοδιαστολή. Η φεντολαμίνη αποδείχθηκε ότι διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης, πιθανώς σχετιζόμενη με τις δράσεις αποκλεισμού της στους K+ διαύλους ευαίσθητους στην ΑΤΡ.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φεντολαμίνη είναι ένας αναστρέψιμος, ανταγωνιστικός ανταγωνιστής στους α-1 και α-2 αδρενεργικούς υποδοχείς. Προκαλεί αγγειοδιαστολή των λείων μυών των αγγείων. Η μυδρίαση ελέγχεται κυρίως από τους ακτινωτούς μυς διαστολείς της ίριδας που περιβάλλουν την κόρη, οι οποίοι ενεργοποιούνται από τους α-1 αδρενεργικούς υποδοχείς. Η φεντολαμίνη συνδέεται αναστρέψιμα με αυτούς τους υποδοχείς και μειώνει τη διάμετρο της κόρης. Μπλοκάροντας τους α-1 αδρενεργικούς υποδοχείς, η φεντολαμίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την αντιστροφή της μυδρίασης που προκαλείται από μουσκαρινικούς ανταγωνιστές.
Η φεντολαμίνη αναστέλλει τις αποκρίσεις σε αδρενεργικά ερεθίσματα, αποκλείοντας ανταγωνιστικά τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς (κυρίως τις διεγερτικές αποκρίσεις του λείου μυός και των εξωκρινών αδένων), αλλά η δράση του φαρμάκου είναι σχετικά παροδική και ο α-αδρενεργικός αποκλεισμός είναι ατελής. Η φεντολαμίνη έχει ισχυρότερες α-αδρενεργικές αποκλειστικές δράσεις από την τολαζολίνη. Η φεντολαμίνη είναι πιο αποτελεσματική στην ανταγωνισμό των αποκρίσεων στην κυκλοφορούσα επινεφρίνη ή/και νορεπινεφρίνη παρά στην ανταγωνισμό των αποκρίσεων στον μεσολαβητή που απελευθερώνεται στο αδρενεργικό νευρικό άκρο. Το φάρμακο προκαλεί περιφερική αγγειοδιαστολή και μειώνει την περιφερική αντίσταση, κυρίως μέσω άμεσης χαλάρωσης του λείου μυός των αγγείων, αλλά ο α-αδρενεργικός αποκλεισμός συμβάλλει επίσης στην αγγειοδιαστολή. Η φεντολαμίνη διεγείρει επίσης β-αδρενεργικούς υποδοχείς και παράγει θετική ινότροπη και χρονότροπη επίδραση στην καρδιά και αυξάνει την καρδιακή παροχή.
ΔΙΑΦΟΡΕΣ ΣΤΗ ΓΛΥΚΟΖΗ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ & ΛΑΚΤΟΖΗ ΠΑΡΑΤΗΡΗΘΗΚΑΝ, ΥΠΟΔΗΛΩΝΟΝΤΑΣ ΠΡΟΣΤΑΣΙΑ ΤΟΥ ΗΠΑΤΙΚΟΥ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΥ ΣΕ ΑΡΡΕΝΕΣ ΕΝΔΟΤΟΞΙΚΑ ΠΟΝΤΙΚΙΑ ΠΟΥ ΕΛΑΒΑΝ ΦΕΝΤΟΛΑΜΙΝΗ (ΑΠΟ ΣΤΕΡΗΣΗ ΤΡΟΦΗΣ ΑΡΣΕΝΙΚΑ ΠΟΝΤΙΚΙΑ ΕΝΔΟΤΟΞΙΝΗ E COLI 25 MG/KG/IP) ΜΕΣΩ ΤΗΣ ΠΡΟΛΗΨΗΣ ΥΠΕΡΒΟΛΙΚΗΣ ΗΠΑΤΙΚΗΣ ΥΠΟΞΙΑΣ.
Η ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΑ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΦΕΝΤΟΛΑΜΙΝΗΣ ΑΥΞΗΣΕ ΤΗΝ ΟΞΕΙΑ ΑΠΟΚΡΙΣΗ ΙΝΣΟΥΛΙΝΗΣ & ΤΗΝ ΑΝΟΧΗ ΣΤΗ ΓΛΥΚΟΖΗ.
ΣΥΓΚΡΙΣΗ ΚΑΡΔΙΑΓΓΕΙΑΚΩΝ ΔΡΑΣΕΩΝ ΔΙΥΔΡΑΛΑΖΙΝΗΣ, ΦΕΝΤΟΛΑΜΙΝΗΣ & ΠΡΑΖΟΣΙΝΗΣ ΣΕ ΑΥΘΟΡΜΗΤΑ ΥΠΕΡΤΑΣΙΚΑ ΠΟΝΤΙΚΙΑ ΣΥΖΗΤΕΙΤΑΙ.
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρη) για τη Φεντολαμίνη (Σύνολο 8), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις φεντολαμίνης επιτυγχάνονται εντός 10 έως 20 λεπτών μετά από υποβλεννογόνια χορήγηση. Η Cmax ήταν υψηλότερη σε παιδιά με μεγαλύτερο σωματικό βάρος. Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση οφθαλμικής λύσης φεντολαμίνης 0,75%, τα επίπεδα μέγιστης συγκέντρωσης επιτεύχθηκαν μεταξύ 15 λεπτών και μίας ώρας μετά τη χορήγηση, με τη διάμεση τιμή 0,45 ng/mL.
Περίπου το 13% μιας μεμονωμένης ενδοφλέβιας δόσης εμφανίζεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο.
Ενώ υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την κατανομή της φεντολαμίνης, αναφέρεται ότι το φάρμακο διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Ο Tmax είναι 30 έως 60 λεπτά. Η πρωτεϊνική σύνδεση είναι μικρότερη από 72%. Υφίσταται εκτεταμένο ηπατικό μεταβολισμό, 80% νεφρική απέκκριση (10% έως 13% απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο) και 20% απέκκριση στα κόπρανα.
Η φεντολαμίνη είναι μόνο περίπου 20% δραστική μετά από από του στόματος χορήγηση σε σύγκριση με τη παρεντερική χορήγηση. Περίπου το 10% μιας παρεντερικής δόσης μπορεί να ανακτηθεί στα ούρα ως δραστικό φάρμακο· η τύχη του υπολοίπου είναι άγνωστη. Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο διαπερνά τον πλακούντα ή εμφανίζεται στο γάλα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Η πρωτεϊνική σύνδεση είναι μικρότερη από 72%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η φεντολαμίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τη [3-[N-(4,5-διυδρο-1H-ιμιδαζολ-2-υλμεθυλ)-4-μεθυλανιλινο]φαινυλ] υδρογόνο θειική.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η φεντολαμίνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής 19 λεπτών μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της φεντολαμίνης ήταν περίπου δύο έως τρεις ώρες μετά από υποβλεννογόνια χορήγηση.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής /της φεντολαμίνης/ είναι 19 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, 5 έως 7 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που συνδέονται, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις ενδογενών ή εξωγενών αδρενεργικών αγωνιστών. Οι α-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της υπέρτασης, του αγγειοσπασμού, της περιφερικής αγγειακής νόσου, του σοκ και του φαιοχρωμοκυττώματος.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδιαίτερα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
Z468598HBV
PHENTOLAMINE
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Α-αδρενεργικοί Ανταγωνιστές
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Α-αδρενεργικός Αποκλειστής
Η φεντολαμίνη είναι ένας Α-αδρενεργικός Αποκλειστής. Ο μηχανισμός δράσης της φεντολαμίνης είναι ως Α-αδρενεργικός Ανταγωνιστής.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που συνδέονται, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις ενδογενών ή εξωγενών αδρενεργικών αγωνιστών. Οι α-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της υπέρτασης, του αγγειοσπασμού, της περιφερικής αγγειακής νόσου, του σοκ και του φαιοχρωμοκυττώματος.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδιαίτερα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.