PIPAMPERONE
Πιπαμπερόνη
Oνομάζονται και μείζονα ηρεμιστικά και περιλαμβάνουν τα κλασικά αντιψυχωσικά ή νευροληπτικά και τα άτυπα αντιψυχωσικά. Στην πρώτη κατηγορία ανήκουν κυρίως τα παράγωγα της φαινοθειαζίνης (αλειφατικά, πιπεριδινικά, πιπεραζινικά), της βουτυροφαινόνης και του θειοξανθενίου. Στη …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-DIPIPERON
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Δόση έναρξης: 20-40 mg την ημέρα σε δύο δόσεις
- Τιτλοποίηση: Προοδευτικά η δόση αυξάνεται και μπορεί να φθάσει μέχρι 240 mg την ημέρα.
-
Ηλικιωμένοισυνιστάται η έναρξη της θεραπείας με την χορήγηση χαμηλότερης δόσης και στη συνέχεια η σταδιακή αύξηση της δόσης. Η αρτηριακή πίεση πρέπει να παρακολουθείται τακτικά.
block
SPC-DIPIPERON
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Καταστολή του ΚΝΣ
-
Κωματώδεις καταστάσεις
-
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του ή σε μια άλλη βουτυροφαινόνη
-
Ασθενείς με νόσο του Parkinson
warning
SPC-DIPIPERON
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Αιφνίδιος θάνατος σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά φάρμακα
-
Αυξημένη θνησιμότητα σε ηλικιωμένους ασθενείς με ψύχωση σχετιζόμενη με άνοιαΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με ψύχωση σχετιζόμενη με άνοια
-
Καρδιαγγειακές επιδράσειςΠολύ σπάνιες (παράταση QT, κοιλιακές αρρυθμίες)
-
Κακοήθης νευροληπτικό σύνδρομοΣπάνια
-
Όψιμη δυσκινησία
-
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
-
Επιληπτικές κρίσεις / σπασμοίΧρήση με προσοχή σε επιληπτικούς ασθενείς. Προσαρμογή δόσης αντιεπιληπτικού φαρμάκου εάν είναι απαραίτητο.
-
Σοβαρές ανοσολογικές δερματικές αντιδράσειςΠολύ σπάνια (τοξική επιδερμική νεκρόλυση και/ή σύνδρομο Stevens Johnson)
-
Ενδοκρινικές επιδράσειςΥπερπρολακτιναιμία (γαλακτόρροια, γυναικομαστία, ολιγομηνόρροια/αμηνόρροια)
-
Επιπρόσθετα στοιχείαΌχι ως μονοθεραπεία όταν κυριαρχεί η κατάθλιψη. Μπορεί να συνδυαστεί με αντικαταθλιπτικά.
-
Προειδοποιήσεις για τα περιεχόμενα έκδοχαΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη ή τη φρουκτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης, δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης ή ανεπάρκειας σουκράσης/ισομαλτάσης δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
SPC-DIPIPERON
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
φάρμακα που μπορεί να παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά φάρμακα των ομάδων Ια (π.χ. κινιδίνη) και ΙΙΙ (π.χ. αμιοδαρόνη))παράταση του διαστήματος QT και σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένης κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίουΣύστασηπρέπει να αποφεύγεται
-
φάρμακα (π.χ. βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, αντιισταμινικά) και το αλκοόλπροσοχήενίσχυση της καταστολής
-
αντιϋπερτασικά φάρμακαπροσοχήαύξηση του κινδύνου εμφάνισης υπότασης
-
αντένδειξηαναστολή της δράσης
sick
SPC-DIPIPERON
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Λευκοπενία
- Υπερευαισθησία
- Υπερπρολακτιναιμία
- Ενδοκρινικών επιδράσεων
- Κατάθλιψη
- Υπνηλία
- σημείο οδοντωτού τροχού
- Υπερτονία
- ακαθησία
- κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών
- οπισθότονος
- δυσκινησία
- Σπασμός
- κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
- παρκινσονισμός
- συγκοπή
- όψιμη δυσκινησία
- τρόμος
- Εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων
- Επιληπτικών κρίσεων/σπασμών
- Ταχυκαρδία
- Κοιλιακή αρ αρυγή
- Αιφνίδιου θανάτου σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά
- Καρδιαγγειακών επιδράσεων
- Ορθοστατική υπόταση
- Υπόταση
- Επίσταξη
- Έμετος
- Κνίδωση
- μΕξάνθη α
- τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Σοβαρών ανοσολογικών δερματικών αντιδράσεων
- Μυϊκή σπαστικότητα
- Α ηνόρροια
- Γαλακτόρροια
- γυναικομαστία
- οίδημα μαστού
- ολιγομηνόρροια
- πριαπισμός
- Διαταραχή βάδισης
- εξασθένιση
- Κόπωση
- υποθερμία
- οίδημα
- οίδημα προσώπου
- περιφερικό οίδημα
- πυρεξία
- Αυξημένης θνησιμότητας σε ηλικιωμένους ασθενείς με ψύχωση σχετιζόμενη με άνοια
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- παράταση του διαστήματος QT
- αύξηση βάρους
- Νεογνικό σύνδρομο απόσυρσης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΛευκοπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
ΥπερευαισθησίαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΥπερπρολακτιναιμίαΔιαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
-
ΚατάθλιψηΨυχιατρικές διαταραχές
-
Πολύ συχνές (1/10)ΥπνηλίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ συχνές (1/10)σημείο οδοντωτού τροχούΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)ΥπερτονίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)ακαθησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβώνΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)οπισθότονοςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)δυσκινησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΣπασμόςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςκακόηθες νευροληπτικό σύνδρομοΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςπαρκινσονισμόςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςσυγκοπήΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςόψιμη δυσκινησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςτρόμοςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)ΤαχυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚοιλιακή αρρυθμίαΚαρδιακές διαταραχές
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)Ορθοστατική υπότασηΑγγειακές διαταραχές
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)ΥπότασηΑγγειακές διαταραχές
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)ΕπίσταξηΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος,του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)ΈμετοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)ΚνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςτοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)Μυϊκή σπαστικότηταΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΑιφνίδιου θανάτου σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικάΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑυξημένης θνησιμότητας σε ηλικιωμένους ασθενείς με ψύχωση σχετιζόμενη με άνοιαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΚαρδιαγγειακών επιδράσεωνΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΕξωπυραμιδικών συμπτωμάτωνΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΕπιληπτικών κρίσεων/σπασμώνΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΣοβαρών ανοσολογικών δερματικών αντιδράσεωνΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΕνδοκρινικών επιδράσεωνΔιαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑ ηνόρροιαΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Μη γνωστέςΓαλακτόρροιαΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Μη γνωστέςγυναικομαστίαΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Μη γνωστέςοίδημα μαστούΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Μη γνωστέςολιγομηνόρροιαΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Μη γνωστέςπριαπισμόςΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)Διαταραχή βάδισηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)εξασθένισηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)ΚόπωσηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)υποθερμίαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)οίδημαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)οίδημα προσώπουΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)περιφερικό οίδημαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)πυρεξίαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)Αυξημένα ηπατικά ένζυμαΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)παράταση του διαστήματος QTΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)αύξηση βάρουςΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Συχνές (1/100 έως <1/10)Νεογνικό σύνδρομο απόσυρσηςΕγκυμοσύνη, περιγεννητική περίοδος και λοχεία
pregnant_woman
SPC-DIPIPERON
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΣε αρουραίους και σε κουνέλια δεν έχει διαπιστωθεί τερατογένεση. Έχουν γίνει μεμονωμένες αναφορές γενετικών ανωμαλιών μετά από έκθεση των εμβρύων σε DΙΡΙΡΕRΟΝ. Δεν έχει αποδειχθεί σαφώς η ασφάλειά του σε έγκυες γυναίκες. Όταν απαιτείται η χορήγηση του DΙΡΙΡΕRΟΝ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, πρέπει να γίνεται προσεκτική στάθμιση των κινδύνων έναντι του αναμενόμενου θεραπευτικού οφέλους.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΔεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την απέκκριση της πιπαμπερόνης στο μητρικό γάλα. Αν η χρήση του DIPIPERON θεωρείται απαραίτητη, τα οφέλη του θηλασμού πρέπει αν σταθμίζονται έναντι των κινδύνων.
-
ΚύησηΆγνωστοΤα νεογνά που εκτίθενται σε αντιψυχωσικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένης της υδροχλωρικής πιπαμπερόνης) κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης κινδυνεύουν από εξωπυραμιδικά και/ή συμπτώματα απόσυρσης που μπορεί να ποικίλλουν σε σοβαρότητα μετά από τη γέννηση. Αυτά τα συμπτώματα στα νεογνά μπορεί να περιλαμβάνουν διέγερση, υπερτονία, υποτονία, τρόμο, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια ή διαταραχή πρόσληψης τροφής.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-DIPIPERON
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-DIPIPERON
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-DIPIPERON
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-DIPIPERON
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-DIPIPERON
expand_more
Προειδοποιήσεις
Αιφνίδιος θάνατος σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά φάρμακα
Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις αιφνίδιου και ανεξήγητου θανάτου σε ψυχιατρικούς ασθενείς που λάμβαναν αντιψυχωσικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένου και του DIPIPERON. Η φύση των δεδομένων κάνει αδύνατη την αξιολόγηση της συμμετοχής του φαρμάκου, εάν υπάρχει.
Αυξημένη θνησιμότητα σε ηλικιωμένους ασθενείς με ψύχωση σχετιζόμενη με
άνοια Ηλικιωμένοι ασθενείς με ψύχωση σχετιζόμενη με άνοια που λαμβάνουν θεραπεία με αντιψυχωσικά φάρμακα διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο θανάτου. Αναλύσεις 17 ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο δοκιμών (τυπικής διάρκειας 10 εβδομάδων), κυρίως σε ασθενείς που λάμβαναν άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα, αποκάλυψαν κίνδυνο θανάτου σε ασθενείς που λάμβαναν φαρμακευτική αγωγή μεταξύ 1,6 και 1,7 φορές μεγαλύτερο από τον κίνδυνο θανάτου σε ασθενείς που λάμβαναν εικονικό φάρμακο. Κατά τη διάρκεια μιας τυπικής ελεγχόμενης δοκιμής 10 εβδομάδων, το ποσοστό θανάτων σε ασθενείς που λάμβαναν φαρμακευτική αγωγή ήταν περίπου 4,5%, σε σύγκριση με ποσοστό 2,6% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου. Παρόλο που τα αίτια θανάτου ήταν ποικίλα, οι περισσότεροι θάνατοι φαίνεται ότι ήταν είτε καρδιαγγειακής φύσης (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, αιφνίδιος θάνατος) είτε λοιμώδους φύσης (π.χ. πνευμονία). Μελέτες παρατήρησης υποδεικνύουν ότι η θεραπεία με συμβατικά αντιψυχωσικά φάρμακα μπορεί να αυξήσει τη θνησιμότητα, κατά παρόμοιο τρόπο όπως και τα άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα. Ο βαθμός στον οποίο τα ευρήματα αυξημένης θνησιμότητας σε μελέτες παρατήρησης μπορούν να αποδοθούν στα αντιψυχωσικά φάρμακα, σε αντίθεση με ορισμένα χαρακτηριστικά των ασθενών, δεν είναι σαφής.
Καρδιαγγειακές επιδράσεις
Έχουν αναφερθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις παράτασης του διαστήματος QT και σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένης κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου μετά από χρήση DIPIPERON. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να λαμβάνεται όταν συντρέχουν άλλοι λόγοι παράτασης του διαστήματος QT, όπως: συγγενής παράταση του διαστήματος QT, υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία, βραδυκαρδία, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού και ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που μπορεί να παρατείνουν το διάστημα QT, όπως αντιαρρυθμικά φάρμακα της ομάδας Ια (π.χ. κινιδίνη) και ΙΙΙ (π.χ. αμιοδαρόνη). Το DIPIPERON πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις, εξαιτίας της πιθανής εκδήλωσης υπότασης
K ακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
Όπως και άλλα αντιψυχωσικά φάρμακα, έτσι και το DIPIPERON έχει σχετισθεί με περιπτώσεις κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου: μιας σπάνιας ιδιοσυγκρασιακής αντίδρασης που χαρακτηρίζεται από υπερθερμία, γενικευμένη μυϊκή ακαμψία, αστάθεια αυτόνομου νευρικού συστήματος, μεταβληθείσα συνείδηση. Η υπερθερμία είναι συχνά πρώιμο σημείο του συνδρόμου αυτού. Πρέπει να διακόπτεται αμέσως η αντιψυχωσική θεραπεία και να εφαρμόζεται κατάλληλη υποστηρικτική θεραπεία και προσεκτική παρακολούθηση.
Όψιμη δυσκινησία
Όπως με όλους τους αντιψυχωσικούς παράγοντες, όψιμη δυσκινησία μπορεί να παρουσιαστεί σε ορισμένους ασθενείς υπό μακροχρόνια θεραπεία ή μπορεί να παρουσιαστεί μετά τη διακοπή της θεραπείας. Το σύνδρομο χαρακτηρίζεται κυρίως από ρυθμικές ακούσιες κινήσεις της γλώσσας, του προσώπου, του στόματος ή των σιαγόνων. Τα συμπτώματα μπορεί να επιμένουν και σε ορισμένους ασθενείς φαίνεται ότι είναι μη αναστρέψιμα. Το σύνδρομο μπορεί να καλύπτεται όταν γίνεται επανέναρξη της θεραπείας, όταν αυξάνεται η δοσολογία ή όταν γίνεται αλλαγή σε διαφορετικό αντιψυχωσικό φάρμακο. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται το συντομότερο δυνατό.
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
Όπως με όλα τα νευροληπτικά, μπορεί να παρουσιασθούν εξωπυραμιδικά συμπτώματα, π.χ. τρόμος, ακαμψία, υπερέκκριση σιέλου, βραδυκινησία, ακαθησία, οξεία δυστονία. Η εμφάνιση εξωπυραμιδικών επιδράσεων είναι ανάλογη της δόσης, αλλά ποικίλλει σε μεγάλο βαθμό από ασθενή σε ασθενή. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι. Η μείωση της δοσολογίας, αν είναι εφικτό, ή η χρήση αντιχολινεργικής φαρμακευτικής αγωγής βοηθά στον έλεγχο των συμπτωμάτων.
Επιληπτικές κρίσεις / σπασμοί
Το DIPIPERON μπορεί να μειώσει τον ουδό εκδήλωσης επιληπτικών κρίσεων, γι’ αυτό πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε επιληπτικούς ασθενείς. Αν είναι απαραίτητο, πρέπει να γίνει προσαρμογή της δόσης του αντιεπιληπτικού φαρμάκου σε αυτούς τους ασθενείς.
Σοβαρές ανοσολογικές δερματικές αντιδράσεις
Έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια τοξική επιδερμική νεκρόλυση και/ή σύνδρομο Stevens Johnson.
Ενδοκρινικές επιδράσεις
Οι ορμονικές επιδράσεις όλων των αντιψυχωσικών νευροληπτικών φαρμάκων περιλαμβάνουν υπερπρολακτιναιμία, η οποία μπορεί να προκαλέσει γαλακτόρροια, γυναικομαστία και ολιγομηνόρροια ή αμηνόρροια.
Επιπρόσθετα στοιχεία
Όπως όλοι οι αντιψυχωσικοί παράγοντες, το DIPIPERON δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία όταν κυριαρχεί η κατάθλιψη. Μπορεί να συνδυαστεί με αντικαταθλιπτικά για τη θεραπεία εκείνων των καταστάσεων όπου συνυπάρχουν κατάθλιψη και ψύχωση.
Προειδοποιήσεις για τα περιεχόμενα έκδοχα:
Τα δισκία DIPIPERON περιέχουν μονοϋδρική λακτόζη και σακχαρόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη ή τη φρουκτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης, δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης ή ανεπάρκειας σουκράσης/ισομαλτάσης δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-DIPIPERON
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-DIPIPERON
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η ασφάλεια του DIPIPERON (40 - 800 mg/ημέρα) αξιολογήθηκε σε 71 άτομα που συμμετείχαν σε 2 ανοιχτές κλινικές δοκιμές. Στην πρώτη δοκιμή, οι ενδείξεις ήταν άνοια ή ψυχιατρική διαταραχή (σχιζοφρένια, μανιοκατάθλιψη, νόσος Korsakoff, μελαγχολία). Στη δεύτερη δοκιμή, οι ενδείξεις ήταν ψυχιατρικές διαταραχές (σχιζοφρένια, διέγερση, κατάθλιψη). Με βάση τα συγκεντρωτικά δεδομένα ασφαλείας από αυτές τις κλινικές δοκιμές, οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν: Διαταραχές του Νευρικού συστήματος: υπνηλία (22,5%) και σημείο οδοντωτού τροχού (11,3%). Συμπεριλαμβανομένων των ανεπιθύμητων ενεργειών που προαναφέρθηκαν, ο ακόλουθος πίνακας παρουσιάζει τις ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκου που έχουν αναφερθεί με τη χρήση του DIPIPERON είτε σε κλινικές δοκιμές είτε κατά την εμπειρία από την κυκλοφορία του προϊόντος. Οι κατηγορίες συχνότητας βασίζονται στην ακόλουθη συνθήκη: Οι συχνότητες που παρουσιάζονται ακολουθούν την εξής συνθήκη: Πολύ συχνές ( 1/10), συχνές ( 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές ( 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες ( 1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
| Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα | | | | Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος | | Διαταραχές του ανοσοποιητικού μσυστή ατος | | Διαταραχές του ενδοκρινικού μσυστή ατος | | Ψυχιατρικές διαταραχές | | Διαταραχές του νευρικού μσυστή ατος | | Καρδιακές διαταραχές | | Αγγειακές διαταραχές | | Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος,του θώρακα και του μεσοθωράκιου | | Διαταραχές του γαστρεντερικού | | Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | | Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού | | Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού | | Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης | | Παρακλινικές εξετάσεις | | Εγκυμοσύνη, περιγεννητική περίοδος και λοχεία |
| Ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκου | | Κατηγορία συχνότητας | | Πολύ συχνές (1/10) | Συχνές (1/100 έως <1/10) | Μη γνωστές | | Λευκοπενία | | | | Υπερευαισθησία | | | | μΥπερπρολακτιναι ία | | | | Κατάθλιψη | | | | Υπνηλία, σ μ η είο οδοντωτού τροχού | Υπερτονία, ακαθησία, κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών, οπισθότονος, δυσκινησία | Σπασμός (περιλαμβάνει σπασμό και σπασμό γενικευμένης επιληψίας), κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο, παρκινσονισμός, συγκοπή, όψιμη δυσκινησία, τρόμος | | | Ταχυκαρδία | μΚοιλιακή αρ αρυγή | | Ορθοστατική υπόταση | Υπόταση | | | Επίσταξη | | | | Έμετος | | | | Κνίδωση | μΕξάνθη α, τοξική επιδερμική νεκρόλυση | | Μυϊκή σπαστικότητα | | | | μΑ ηνόρροια | Γαλακτόρροια, γυναικομαστία (περιλαμβάνει γυναικομαστία και οίδημα μαστού), ολιγομηνόρροια, πριαπισμός | | Διαταραχή βάδισης, εξασθένιση | Κόπωση, υποθερμία, οίδημα (περιλαμβάνει οίδημα, οίδημα προσώπου και περιφερικό οίδημα), πυρεξία | | Αυξημένα ηπατικά ένζυμα, παράταση του διαστήματος QT, αύξηση βάρους | | | | Νεογνικό σύνδρομο απόσυρσης | | |
Επίσης έχουν αναφερθεί περιπτώσεις (βλ. λήμμα 4.4): -Αιφνίδιου θανάτου σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά -Αυξημένης θνησιμότητας σε ηλικιωμένους ασθενείς με ψύχωση σχετιζόμενη με άνοια -Καρδιαγγειακών επιδράσεων -Εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων -Επιληπτικών κρίσεων/σπασμών -Σοβαρών ανοσολογικών δερματικών αντιδράσεων -Ενδοκρινικών επιδράσεων
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-DIPIPERON
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Σε αρουραίους και σε κουνέλια δεν έχει διαπιστωθεί τερατογένεση. Έχουν γίνει μεμονωμένες αναφορές γενετικών ανωμαλιών μετά από έκθεση των εμβρύων σε DΙΡΙΡΕRΟΝ. Δεν έχει αποδειχθεί σαφώς η ασφάλειά του σε έγκυες γυναίκες. Όταν απαιτείται η χορήγηση του DΙΡΙΡΕRΟΝ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, πρέπει να γίνεται προσεκτική στάθμιση των κινδύνων έναντι του αναμενόμενου θεραπευτικού οφέλους.
Θηλασμός
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την απέκκριση της πιπαμπερόνης στο μητρικό γάλα. Αν η χρήση του DIPIPERON θεωρείται απαραίτητη, τα οφέλη του θηλασμού πρέπει αν σταθμίζονται έναντι των κινδύνων.
Τα νεογνά που εκτίθενται σε αντιψυχωσικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένης της υδροχλωρικής πιπαμπερόνης) κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης κινδυνεύουν από εξωπυραμιδικά και/ή συμπτώματα απόσυρσης που μπορεί να ποικίλλουν σε σοβαρότητα μετά από τη γέννηση. Αυτά τα συμπτώματα στα νεογνά μπορεί να περιλαμβάνουν διέγερση, υπερτονία, υποτονία, τρόμο, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια ή διαταραχή πρόσληψης τροφής.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-DIPIPERON
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ψυχοτρόπα, παράγωγα βουτυροφαινόνης, κωδικός ATC: N05AD05 Το DIPIPERON είναι ένα νευροληπτικό φάρμακο που ανήκει στις βουτυροφαινόνες. Συνδυάζει ανταγωνισμό έναντι της σεροτονίνης (δηλαδή αποκλεισμό των 5-ΗΤ υποδοχέων) καθώς και μια λιγότερο έντονη αδρενεργική αναστολή (α ) καθώς και αντιντοπαμινεργικές (D ) δράσεις. Το DIPIPERON δεν έχει γνωστές αντιχολινεργικές ιδιότητες. Ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα, πιο δραστικά νευροληπτικά, έχει ευνοϊκή επίδραση στη διαταραγμένη αντίληψη, την αυτιστική συμπεριφορά και την αυστηρή προσωπικότητα.
- Επίδραση στην προσωπικότητα και στη συμπεριφορά: Το DIPIPERON έχει θετική επίδραση τόσο στις ψυχικές διαταραχές (σχιζοφρένεια) όσο και στις διαταραχές προσωπικότητας (επιθετικότητα και εχθρότητα).
- Επίδραση στον ύπνο: Το DIPIPERON δεν είναι υπνωτικό, αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη βελτίωση του κύκλου του ύπνου: ο ασθενής αποκοιμάται ευκολότερα και ξυπνάει λιγότερο κατά τη διάρκεια της νύχτας. Βοηθά επίσης στην πρόληψη της πρόωρης αφύπνισης.
- Επίδραση στην κατάθλιψη: Ορισμένες μορφές κατάθλιψης (περιλαμβανομένης της αντιδραστικής κατάθλιψης) μπορούν να θεραπευθούν με DIPIPERON. Σε αυτό μπορεί να παίζουν ρόλο οι γνωστές ευνοϊκές επιδράσεις των ανταγωνιστών της σεροτονίνης (S ) στις διάφορες φάσεις του ύπνου. Η χρήση του DIPIPERON έχει θετική επίδραση σε ορισμένες μορφές κατάθλιψης (περιλαμβανομένης της αντιδραστικής κατάθλιψης.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-DIPIPERON
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 4.2
Aντιψυχωσικά φάρμακα
expand_more
Aντιψυχωσικά φάρμακα
Oνομάζονται και μείζονα ηρεμιστικά και περιλαμβάνουν τα κλασικά αντιψυχωσικά ή νευροληπτικά και τα άτυπα αντιψυχωσικά.
Στην πρώτη κατηγορία ανήκουν κυρίως τα παράγωγα της φαινοθειαζίνης (αλειφατικά, πιπεριδινικά, πιπεραζινικά), της βουτυροφαινόνης και του θειοξανθενίου. Στη δεύτερη κατηγορία περιλαμβάνεται το πρότυπο άτυπο κλοζαπίνη και τα νεώτερα αντιψυχωσικά ολανζαπίνη και κουετιαπίνη. Η ρισπεριδόνη έχει χαρακτηριστικά και των δύο κατηγοριών.
H κυριότερη ένδειξη είναι η σχιζοφρενική ψύχωση. Άλλες ενδείξεις χορήγησης είναι μανία, οξύ ψυχωσικό επεισόδιο, παραληρητικές μορφές κατάθλιψης (με ταυτόχρονη χορήγηση αντικαταθλιπτικού), οργανικές ψυχώσεις (οφειλόμενες σε οργανική πάθηση). Λιγότερο αποτελεσματικά είναι στις χρόνιες παραληρητικές διαταραχές. H συστηματική χορήγηση αντιψυχωσικών σε αγχώδεις διαταραχές ή ψυχοσωματικά νοσήματα πρέπει να αποφεύγεται, γιατί έχουν πολύ περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες από τα αγχολυτικά.
Tα αντιψυχωσικά βελτιώνουν τις διαταραχές της σκέψης, της αντίληψης, του συναισθήματος, την υπερκινητική συμπεριφορά και επηρεάζουν θετικά την επανασύνδεση του σχιζοφρενούς με το περιβάλλον του. H χορήγηση των αντιψυχωσικών επιτρέπει τον αποτελεσματικό έλεγχο των οξέων σχιζοφρενικών επεισοδίων και των υποτροπών της νόσου. H μακροχρόνια συνέχιση της χορήγησης των αντιψυχωσικών μετά την υποχώρηση των συμπτωμάτων, συχνά σε μειωμένες δόσεις συντήρησης, αποβλέπει στην πρόληψη των υποτροπών που εμφανίζονται εβδομάδες ή και μήνες μετά τη διακοπή των φαρμάκων. Για τη περίπτωση αυτή υπάρχουν μορφές παρατεταμένης δράσεως.
Πιο πιθανός τρόπος δράσεως θεωρείται ο αποκλεισμός των υποδοχέων D2 της ντοπαμίνης. H ιδιότητα αυτή φαίνεται να συσχετίζεται θετικά με τη θεραπευτική τους αποτελεσματικότητα. Ωστόσο το άτυπο αντιψυχωσικό κλοζαπίνη δεσμεύει σε μικρότερο βαθμό τους D2 υποδοχείς, αλλά δεσμεύει ταυτόχρονα σε σημαντικό βαθμό τους υποδοχείς τύπου 2 της σεροτονίνης (5HT2), σε αντίθεση με τα κλασικά αντιψυχωσικά. Aκόμη, η εμφάνιση εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και η αύξηση της προλακτίνης οφείλεται στην αντιντοπαμινεργική τους δράση. Eπίσης τα αντιψυχωσικά αποκλείουν, σε άλλοτε άλλο βαθμό, τους αδρενεργικούς, χολινεργικούς, ισταμινεργικούς και άλλους σεροτονινεργικούς υποδοχείς, ιδιότητες που συνδέονται με ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως ορθοστατική υπόταση, ταχυκαρδία, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα κ.ά. (βλ. και Πίνακα 4.2).
t4.2.jpg:
Tα αντιψυχωσικά έχουν την ίδια αντιψυχωσική ισχύ και το καθένα μπορεί να αντικατασταθεί με ισοδύναμες δόσεις άλλου φαρμάκου. Eξαίρεση αποτελούν η κλοζαπίνη, η οποία είναι δυνατόν να έχει μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα σε ανθεκτικές μορφές σχιζοφρένειας καθώς και η προμαζίνη και η λεβοπρομαζίνη, οι οποίες έχουν ασθενέστερη δράση και χορηγούνται σαν συμπληρωματικά της κύριας αντιψυχωσικής αγωγής φάρμακα.
H επιλογή του κατάλληλου φαρμάκου εξαρτάται από το αν είναι επιθυμητό μικρότερο ή μεγαλύτερο κατασταλτικό αποτέλεσμα, καθώς και από την ευαισθησία του ασθενούς στις εξωπυραμιδικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Τα νεότερα άτυπα αντιψυχωσικά, σε αντίθεση με τα κλασικά νευροληπτικά, πλεονεκτούν σημαντικά από πλευράς ανεπιθύμητων ενεργειών καθώς και στην αντιμετώπιση των αρνητικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας. H απάντηση στη θεραπεία και η ανοχή στις ανεπιθύμητες ενέργειες διαφέρουν σημαντικά μεταξύ των ασθενών. H χορήγηση περισσότερων του ενός αντιψυχωσικών στον ασθενή πρέπει να αποφεύγεται, καθότι δεν έχει τεκμηριωθεί ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιορίζονται. Aσθενής με καλή ανταπόκριση σε ένα αντιψυχωσικό στο παρελθόν είναι αρκετά πιθανό να απαντήσει πάλι εξίσου καλά. Aντίθετα, αντιψυχωσικά που στο παρελθόν έχουν προκαλέσει έντονα εξωπυραμιδικά συμπτώματα πρέπει να αποφεύγονται ως πρώτη επιλογή. Για ειδικές κατηγορίες ασθενών, π.χ. ασθενείς με ιστορικό αποπειρών αυτοκαταστροφής, πρέπει να χορηγούνται αντιψυχωσικά που είναι περισσότερο ασφαλή. Aντιψυχωσικά που σε υπερβολικές δόσεις είναι καρδιοτοξικά, όπως η θειοριδαζίνη και η πιμοζίδη, πρέπει να χορηγούνται με προσοχή. Σε ασθενείς με γλαύκωμα, υπερτροφία του προστάτη ή άλλες αντενδείξεις σε αντιχολινεργικά φάρμακα, πρέπει να αποφεύγονται φαινοθειαζίνες ή θειοξανθένια με αυξημένες αντίστοιχες ιδιότητες, όπως η θειοριδαζίνη. H ηρεμιστική κατασταλτική δράση των αντιψυχωσικών εμφανίζεται 1 εβδομάδα πριν από την απάντηση των ψυχωσικών συμπτωμάτων, όπως οι παραληρητικές ιδέες και οι ψευδαισθήσεις. Συνεπώς η αύξηση της δόσης πριν από την παρέλευση χρονικού διαστήματος πρέπει να αποφεύγεται γιατί οδηγεί σε υπερδοσολογία, η οποία δεν προσφέρει καλύτερα αποτελέσματα και δημιουργεί κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Eφόσον ο ασθενής είναι διεγερτικός χορηγούνται προσωρινά μεγαλύτερες δόσεις κατά προτίμηση σε ενδομυϊκές μορφές.
H ασφαλής και αποτελεσματική χορήγηση σκευασμάτων παρατεταμένης δράσεως προϋποθέτει τα ακόλουθα:
o Έναρξη με χαμηλή δόση, π.χ. 1 ml αλοπεριδόλης δοκιμαστικά για τον έλεγχο ανεπιθύμητων ενεργειών.
o Mε τις αρχικές χαμηλές δόσεις μπορεί να είναι αναγκαία η συγχορήγηση αντιψυχωσικού από του στόματος.
o Oι ασθενείς πρέπει να ελεγχθούν για ακινητικά συμπτώματα και συμπτώματα που προσομοιάζουν με κατάθλιψη. Στην περίπτωση αυτή, επειδή οφείλονται στο φάρμακο, οι δόσεις πρέπει να μειωθούν.
o Tυπικά παρκινσονικά συμπτώματα και ακαθισία εμφανίζονται συχνά και αντιμετωπίζονται με αντιχολινεργικά αντιπαρκινσονικά.
o H ανάγκη για συνέχιση της αντιπαρκινσονικής θεραπείας πρέπει να επανεκτιμάται ανά διαστήματα. H οξεία δυστονία (έντονη, ασύμμετρη σύσπαση μυικών ομάδων με συνέπεια παραμορφωτικές στάσεις κεφαλής, κάτω γνάθου, γλώσσας, οφθαλμικών βολβών, άκρων ή και κορμού) παρουσιάζεται στην αρχή της θεραπείας. Για την άμεση αντιμετώπισή της χρησιμοποιούνται ενέσιμα αντιπαρκινσονικά.
H χορήγηση κλοζαπίνης είναι δυνατόν να προκαλέσει ουδετεροπενία έως και ακοκκιοκυτταραιμία. Γι αυτό είναι απαραίτητος ο έλεγχος του αίματος πριν από την έναρξη της θεραπείας, κάθε εβδομάδα τις πρώτες 18 εβδομάδες θεραπείας, και μετά κάθε μήνα όσο διαρκεί η θεραπεία. Aν διαπιστωθεί διαταραχή η χορήγηση διακόπτεται.
Yπάρχει ο κίνδυνος μετά από μακρόχρονη χορήγηση αντιψυχωσικών να εκδηλωθεί κατά τη διάρκεια ή μετά τη διακοπή της θεραπείας όψιμη δυσκινησία. Πρόκειται για ένα σύνδρομο ανώμαλων κινήσεων που συνήθως αφορά τους περιστοματικούς μυς, τους μυς της παρειάς και της γλώσσας. Kινήσεις των άκρων και του κορμού είναι πιο σπάνιες. Για την εμφάνιση όψιμης δυσκινησίας απαιτούνται κατά κανόνα μήνες και χρόνια. Hλικιωμένα άτομα, γυναίκες, ασθενείς με οργανικές εγκεφαλικές βλάβες και ασθενείς που λαμβάνουν μεγάλες δόσεις νευροληπτικών έχουν περισσότερες πιθανότητες να εκδηλώσουν όψιμη δυσκινησία χωρίς όμως κάτι τέτοιο να αποκλεισθεί για άλλα άτομα. H κατά το δυνατό μειωμένη δόση συντήρησης φαίνεται ότι περιορίζει τις πιθανότητες εμφάνισης της όψιμης δυσκινησίας.
Tα αντιψυχωσικά δεν προκαλούν εξάρτηση.
Tο κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο είναι μια εξαιρετικά σοβαρή ιδιοσυγκρασιακή αντίδραση στα αντιψυχωσικά φάρμακα. Tα κυριότερα συμπτώματα είναι δυσκαμψία, πυρετός, αστάθεια του αυτόνομου νευρικού συστήματος (υπόταση ή υπέρταση, ταχυκαρδία, ωχρότητα) και εγκεφαλοπάθεια. Aναπτύσσονται σε 24-32 ώρες και η δυσκαμψία προηγείται των άλλων. O πυρετός μπορεί να είναι υψηλός με θερμοκρασίες 41° C και υψηλότερες, ενώ ο μυϊκός τόνος είναι αυξημένος και σε ορισμένες περιπτώσεις οδηγεί σε νέκρωση του μυϊκού ιστού με κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας από μυοσφαιρινουρία. Παρατηρούνται ακόμη καρδιακή αρρυθμία, ακινησία, τρόμος και ακούσιες κινήσεις. O ασθενής είναι συνήθως συγχυτικός και αμίλητος. Tο επίπεδο συνειδήσεως παρουσιάζει μεταβολές και ο ασθενής εκδηλώνει διέγερση ή βρίσκεται μέχρι και σε εμβροντησία. Aυξημένη είναι η δραστικότητα της κρεατινοφωσφοκινάσης και των ηπατικών ενζύμων (τρανσαμινάσες και γαλακτική αφυδρογονάση). Aν και όλα τα νευροληπτικά έχουν συνδυασθεί με το κακοήθες σύνδρομο, σε υψηλές δόσεις αυτών που έχουν μεγαλύτερη ισχύ ο κίνδυνος αυξάνεται. Tο κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο αποβαίνει θανατηφόρο σε ποσοστό 20%. Aντιμετώπιση: Άμεση διακοπή χορήγησης αντιψυχωσικών, ενυδάτωση του ασθενούς, παρακολούθηση της καρδιακής, αναπνευστικής και νεφρικής λειτουργίας, χρήση ψυχρών επιθεμάτων και χορήγηση συνδυασμού μυοχαλαρωτικών (νατριούχος δανδρολένη 1-3 mg/kg ημερησίως από του στόματος ή ενδοφλεβίως), βενζοδιαζεπινών και βρωμοκρυπτίνης 5-10 mg ημερησίως.
Αλλες χρήσεις: Mερικά αντιψυχωτικά φάρμακα, κυρίως η χλωροπρομαζίνη και η αλοπεριδόλη, χρησιμοποιούνται σε μικρές δόσεις για την καταπολέμηση του επίμονου λόξυγγα, της ναυτίας και του εμέτου. Eπίσης η αλοπεριδόλη σε διάφορες υπερκινησίες, όπως η χορεία του Huntington, τα τικς, το σύνδρομο Gilles de la Tourette, κ.ά.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η πιπεραμόνη είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο που έχει ηρεμιστικές επιδράσεις, οι οποίες μπορεί να είναι επωφελείς στη διαχείριση της διέγερσης και των διαταραχών ύπνου. Η πιπεραμόνη, επιδεικνύοντας αντι-ντοπαμινεργικές και αντι-σεροτονινεργικές ιδιότητες, έχει σημειωθεί για τις αντι-διεγερτικές της επιδράσεις και για την ικανότητά της να ομαλοποιεί τους ρυθμούς ύπνου σε ψυχιατρικούς ασθενείς. Μια μελέτη έδειξε ότι η πιπεραμόνη αύξησε την έκφραση των υποδοχέων D4 (ντοπαμινεργικών), εξηγώντας τη χρησιμότητά της στη μείωση θετικών ψυχωσικών συμπτωμάτων, όπως οι αυταπάτες και οι παραισθήσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η πιπεραμόνη δεσμεύεται κυρίως στους υποδοχείς 5-HT2A, με σχεδόν ίση συγγένεια στους υποδοχείς D4 και μέτρια συγγένεια στους υποδοχείς 5-HT2C, D2, D3, 1- και 2B-αδρενοϋποδοχείς. Αυτό το φάρμακο είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής 5-HT2A, D1 και D4. Οι εξωπυραμιδικές ανεπιθύμητες ενέργειες φαίνεται επίσης να είναι περιορισμένες στη θεραπεία με πιπεραμόνη σε σύγκριση με τα παραδοσιακά αντιψυχωσικά φάρμακα, λόγω της υψηλής εκλεκτικότητάς της για τους υποδοχείς. Η πιπεραμόνη έχει 15 φορές υψηλότερη συγγένεια για τους D4 από ό,τι για τους D2 υποδοχείς. Έχει προταθεί ότι οι υποδοχείς D4 μπορεί να παίζουν ρόλο στη διαμόρφωση της GABAεργικής νευρωνικής δραστηριότητας από την ντοπαμίνη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Κυρίως μέσω των νεφρών.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η πιπεραμόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
17-26 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που δεσμεύονται, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς σεροτονίνης, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της σεροτονίνης ή των ΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ.
Παράγοντες που ελέγχουν την διεγερμένη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν τις οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΕΜΦΡΑΞΗ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση για παραγωγή νευρολογικών παρενεργειών, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που δεσμεύονται, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς σεροτονίνης, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της σεροτονίνης ή των ΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ.
Παράγοντες που ελέγχουν την διεγερμένη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν τις οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΕΜΦΡΑΞΗ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση για παραγωγή νευρολογικών παρενεργειών, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.