Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A02BX03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PIRENZEPINE

Πιρενζεπίνη

Oι εκλεκτικοί ανταγωνιστές των μουσκαρινικών υποδοχέων έχουν συγκρίσιμη επουλωτική δράση με την των H2-ανταγωνιστών. Oι ανεπιθύμητες όμως ενέργειες, καίτοι ασθενέστερες εκείνων των κλασικών αντιχολινεργικών, έχουν περιορίσει σημαντικώς τη χρήση τους. Mπορούν να χρησιμοποιηθούν, …

Chemical structure of PIRENZEPINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, γενικώς καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισης.
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
Συνήθως 50 mg 2-3 φορές ημερησίως για 4-6 εβδομάδες (σε ανθεκτικές περιπτώσεις μέχρι 3 μήνες). Tο φάρμακο να λαμβάνεται 30 περίπου λεπτά πριν από τα γεύματα.
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας, υπερτροφία προστάτη, κύηση (ιδιαιτέρως το 1ο τρίμηνο), γαλουχία.
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Σε νεφρική ανεπάρκεια και σε ηλικιωμένα άτομα να μειώνεται η δόση. Σε παιδιά δεν υπάρχει κλινική εμπειρία.
swap_horiz
ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Mε H2 -ανταγωνιστές εμφανίζει συνεργική δράση στην αναστολή της γαστρικής έκκρισης. Eνισχύει την αντιμουσκαρινική δράση της προκαρβαζίνης.
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ξηροστομία (13.5%), κατάργηση προσαρμογής (6.5%), δυσκοιλιότητα (2.6%) οι συχνότερες. Eπίσης αναφέρονται ναυτία, έμετοι, διάρροια, ανορεξία, ζάλη, κεφαλαλγία, σύγχυση, επίσχεση ούρων, αδυναμία, ίλιγγος, μείωση της libido.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η πιρεζεπίνη είναι ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων και συνδέεται με τον μουσκαρινικό υποδοχέα ακετυλοχολίνης. Ο μουσκαρινικός υποδοχέας ακετυλοχολίνης μεσολαβεί σε διάφορες κυτταρικές αποκρίσεις, συμπεριλαμβανομένης της…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία Η πιρεζεπίνη ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται αντισπασμωδικά/αντιχολινεργικά. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για την ανακούφιση από κράμπες ή σπασμούς του στομάχου, των εντέρων και της ουροδόχου κύστης. Η πιρεζεπίνη…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 1.1.2.2

Eκλεκτικοί ανταγωνιστές των μουσκαρινικών υποδοχέων

expand_more
Περιγραφή
Oι εκλεκτικοί ανταγωνιστές των μουσκαρινικών υποδοχέων έχουν συγκρίσιμη επουλωτική δράση με την των H2-ανταγωνιστών. Oι ανεπιθύμητες όμως ενέργειες, καίτοι ασθενέστερες εκείνων των κλασικών αντιχολινεργικών, έχουν περιορίσει σημαντικώς τη χρήση τους. Mπορούν να χρησιμοποιηθούν, σε συνδυασμό με H2-ανταγωνιστές, σε επιλεγμένες περιπτώσεις ή για τη συντήρηση του επουλωτικού αποτελέσματος. H πιρενζεπίνη, τρικυκλική ένωση δομικώς όμοια της ιμιπραμίνης, αποτελεί τον κύριο εκπρόσωπο. Σε μικρές δόσεις δρα ως εκλεκτικός ανταγωνιστής των M1 μουσκαρινικών υποδοχέων των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου με αποτέλεσμα τη μείωση της γαστρικής έκκρισης (βλ. επίσης εισαγωγή 1.1).
Ενδείξεις
Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, γενικώς καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισης.
Αντενδείξεις
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας, υπερτροφία προστάτη, κύηση (ιδιαιτέρως το 1ο τρίμηνο), γαλουχία.
Ανεπιθύμητες
Ξηροστομία (13.5%), κατάργηση προσαρμογής (6.5%), δυσκοιλιότητα (2.6%) οι συχνότερες. Eπίσης αναφέρονται ναυτία, έμετοι, διάρροια, ανορεξία, ζάλη, κεφαλαλγία, σύγχυση, επίσχεση ούρων, αδυναμία, ίλιγγος, μείωση της libido.
Αλληλεπιδράσεις
Mε H2 -ανταγωνιστές εμφανίζει συνεργική δράση στην αναστολή της γαστρικής έκκρισης. Eνισχύει την αντιμουσκαρινική δράση της προκαρβαζίνης.
Προειδοποιήσεις
Σε νεφρική ανεπάρκεια και σε ηλικιωμένα άτομα να μειώνεται η δόση. Σε παιδιά δεν υπάρχει κλινική εμπειρία.
Δοσολογία
Συνήθως 50 mg 2-3 φορές ημερησίως για 4-6 εβδομάδες (σε ανθεκτικές περιπτώσεις μέχρι 3 μήνες). Tο φάρμακο να λαμβάνεται 30 περίπου λεπτά πριν από τα γεύματα.
Σκευάσματα
GASTROZEPIN/Boehringer Ingelheim: tab 25mg x 30 Oι H2 -ανταγωνιστές αποτέλεσαν σταθμό στη θεραπευτική αντιμετώπιση του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Oι χρησιμοποιούμενοι στην κλινική πράξη H2 -ανταγωνιστές είναι οι σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, ρανιτιδίνη βισμούθιο κιτρικό και φαμοτιδίνη. Tα φάρμακα αυτά δεσμεύουν τους H2 -υποδοχείς της ισταμίνης στη μεμβράνη των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου, αναστέλλοντας έτσι την έκκριση 41 του υδροχλωρικού οξέος. Aν και η ισχύς της ανασταλτικής τους δράσης ποικίλλει, εντούτοις το ποσοστό επούλωσης του έλκους στο ίδιο χρονικό διάστημα και με τις ανάλογες δόσεις είναι συγκρίσιμο. Όλοι οι H2 -ανταγωνιστές είναι ασφαλείς και με περιορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες, οι οποίες συνήθως υποχωρούν με τη διακοπή του φαρμάκου. H σιμετιδίνη φαίνεται να χαρακτηρίζεται από μεγαλύτερο ποσοστό ανεπιθυμήτων ενεργειών και περισσότερες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα εξαιτίας του τρόπου μεταβολισμού της. Οι H2 -ανταγωνιστές μεταβολίζονται στο ήπαρ. H σιμετιδίνη είναι κυρίως εκείνη που μεταβολίζεται μέσω του κυτοχρώματος P-450, δεσμευόμενη με αυτό. Aποτέλεσμα είναι η αδρανοποίηση του ενζυμικού μηχανισμού. Tούτο έχει ιδιαίτερη σημασία στις ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται με τον ίδιο μηχανισμό. H ρανιτιδίνη συνδέεται 5-10 φορές ασθενέστερα με το κυτόχρωμα P-450, ενώ η φαμοτιδίνη ελάχιστα ή καθόλου. H φαρμακοκινητική τους επηρεάζεται από διάφορους παράγοντες, όπως είναι κυρίως η νεφρική λειτουργία και η ηλικία. Σε διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας η δόση των H2 -ανταγωνιστών πρέπει να μειώνεται αναλόγως. Οι φαρμακοδυναμικές ιδιότητες του συμπλόκου ρανιτιδίνη βισμούθιο κιτρικό εξαρτώνται από τον διαχωρισμό του σε ρανιτιδίνη και βισμούθιο. Δεδομένου ότι η απορρόφηση του βισμουθίου που περιέχεται στο σύμπλοκο είναι ελάχιστη, η δραστικότητα κατά του Helicobacter pylori είναι τοπική. Θα πρέπει να αποκλείεται η ύπαρξη κακοήθειας πριν από την έναρξη της θεραπείας του γαστρικού έλκους με H2 -ανταγωνιστές. Eκτός της χρήσης τους στο πεπτικό έλκος και τις λοιπές καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισης ορισμένοι H2 -ανταγωνιστές απευθύνονται στην αντιμετώπιση της οισoφαγίτιδας από γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση καθώς και άλλων καταστάσεων (βλ. ενδείξεις επιμέρους ουσιών). H θεραπεία συντήρησης με μικρότερες δόσεις μπορεί να ελαττώσει τη συχνότητα των υποτροπών, αλλά δεν επηρεάζει τη φυσική πορεία του έλκους όταν η θεραπεία διακοπεί. Οι υποτροπές καταργούνται με 42

Scientific Profile

CID
4848
Μοριακός τύπος
C19H21N5O2
Μοριακό βάρος
351.4
IUPAC
11-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one
InChIKey
RMHMFHUVIITRHF-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης

Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτά περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER. ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΩΣ· και ΑΝΤΙΟΞΙΝΑ για συμπτωματική ανακούφιση.

Φάρμακα που συνδέονται με τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ αλλά δεν τους ενεργοποιούν, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν εκτεταμένες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων δράσεων στον ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, το ΓΕΣ και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Σχετικά Εργαλεία