Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01GB14 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PLAZOMICIN(πλαζομικιν)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 3.5 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 20% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η πλαζομικίνη ασκεί βακτηριοκτόνο δράση έναντι ευαίσθητων βακτηρίων μέσω πρόσδεσης στην 30S ριβοσωμική υπομονάδα των βακτηρίων. Οι αμινογλυκοσίδες συνήθως προσδένονται στη θέση aminoacyl-tRNA (A-site) του ριβοσώματος και προκαλούν μια διαμορφωτική αλλαγή…
Φαρμακοδυναμική
Η πλαζομικίνη ασκεί τη βακτηριοκτόνο δράση της κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο, με επίδραση μετά τη χορήγηση αντιβιοτικού (post-antibiotic effect) που κυμαίνεται από 0,2 έως 2,6 ώρες σε 2Χ MIC έναντι Enterobacteriaceae, όπως αποδεικνύεται από in vitro μελέτες….
Φαρμακοκινητική
Η χορήγηση 15 mg/kg πλαζομικίνης με ενδοφλέβια έγχυση 30 λεπτών οδήγησε σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 73,7 ± 19,7 μg/mL σε υγιείς ενήλικες και 51,0 ± 26,7 μg/mL σε ασθενείς με επιπλεγμένες ουρολοιμώξεις (cUTI). Η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC)…
Μεταβολισμός
Δεν αναφέρεται ότι η πλαζομικίνη υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό.
Απέκκριση
Η χορήγηση 15 mg/kg πλαζομικίνης με ενδοφλέβια έγχυση 30 λεπτών οδήγησε σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 73,7 ± 19,7 μg/mL σε υγιείς ενήλικες και 51,0 ± 26,7 μg/mL σε ασθενείς με επιπλεγμένες ουρολοιμώξεις (cUTI). Η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC)…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η πλαζομικίνη ασκεί τη βακτηριοκτόνο δράση της κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο, με επίδραση μετά τη χορήγηση αντιβιοτικού (post-antibiotic effect) που κυμαίνεται από 0,2 έως 2,6 ώρες σε 2Χ MIC έναντι Enterobacteriaceae, όπως αποδεικνύεται από in vitro μελέτες. Σε κλινικές δοκιμές που περιλάμβαναν νοσηλευόμενους ενήλικες ασθενείς με επιπλεγμένες ουρολοιμώξεις (cUTI) (συμπεριλαμβανομένης της πυελονεφρίτιδας), παρατηρήθηκε ύφεση ή βελτίωση των κλινικών συμπτωμάτων της cUTI και μικροβιολογικό αποτέλεσμα εκρίζωσης την 5η ημέρα μετά την πρώτη χορήγηση δόσης πλαζομικίνης. Η πλαζομικίνη έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί νεφροτοξικές, ωτοτοξικές και νευρομυϊκές ανασταλτικές επιδράσεις. Σε κλινικές δοκιμές, δεν προκάλεσε κλινικά σημαντικές παρατάσεις του διαστήματος QTc.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η πλαζομικίνη ασκεί βακτηριοκτόνο δράση έναντι ευαίσθητων βακτηρίων μέσω πρόσδεσης στην 30S ριβοσωμική υπομονάδα των βακτηρίων. Οι αμινογλυκοσίδες συνήθως προσδένονται στη θέση aminoacyl-tRNA (A-site) του ριβοσώματος και προκαλούν μια διαμορφωτική αλλαγή για να διευκολύνουν περαιτέρω την πρόσδεση μεταξύ του rRNA και του αντιβιοτικού. Αυτό οδηγεί σε λανθασμένη ανάγνωση κωδικίων και παρερμηνεία του mRNA κατά τη διάρκεια της βακτηριακής πρωτεϊνοσύνθεσης. Η πλαζομικίνη επιδεικνύει δραστικότητα έναντι των Enterobacteriaceae, συμπεριλαμβανομένων ειδών με φαινότυπους ανθεκτικότητας σε πολλαπλά φάρμακα, όπως τα βακτήρια που παράγουν καρβαπενεμασες και απομονώσεις με ανθεκτικότητα σε όλες τις άλλες αμινογλυκοσίδες. Η αντιβακτηριακή της δράση δεν αναστέλλεται από τα ένζυμα τροποποίησης αμινογλυκοσιδών (AMEs) που παράγονται από βακτήρια, όπως οι ακετυλοτρανσφεράσες (AACs), οι φωσφοτρανσφεράσες (APHs) και οι νουκλεοτιδυλοτρανσφεράσες (ANTs). Η πλαζομικίνη αποδείχθηκε αποτελεσματική έναντι των Enterobacteriaceae παρουσία ορισμένων βήτα-λακταμασών. Σε κλινικά περιβάλλοντα και in vivo, τα βακτήρια που αποδείχθηκαν ευαίσθητα στην πλαζομικίνη περιλαμβάνουν τα Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, και Enterobacter cloacae. Άλλα αερόβια βακτήρια που μπορεί να επηρεαστούν από την πλαζομικίνη είναι τα Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, και Serratia marcescens.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η χορήγηση 15 mg/kg πλαζομικίνης με ενδοφλέβια έγχυση 30 λεπτών οδήγησε σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 73,7 ± 19,7 μg/mL σε υγιείς ενήλικες και 51,0 ± 26,7 μg/mL σε ασθενείς με επιπλεγμένες ουρολοιμώξεις (cUTI). Η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) ήταν 257 ± 67,0 μg.h/mL σε υγιείς ενήλικες και 226 ± 113 μg.h/mL σε ασθενείς με cUTI.

Η πλαζομικίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών, με το 56% της συνολικής χορηγηθείσας δόσης να ανακτάται στα ούρα εντός 4 ωρών μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 15 mg/kg ραδιοσημασμένης πλαζομικίνης σε υγιείς εθελοντές. Περίπου λιγότερο από 0,2% και 89,1% της συνολικής δόσης ανακτήθηκαν εντός 168 ωρών στα κόπρανα και στα ούρα, αντίστοιχα.

Ο μέσος όρος (±SD) του όγκου κατανομής είναι 17,9 (±4,8) L σε υγιείς ενήλικες και 30,8 (±12,1) L σε ασθενείς με cUTI.

Μετά τη χορήγηση 15 mg/kg πλαζομικίνης με ενδοφλέβια έγχυση 30 λεπτών, η μέση (±SD) συνολική κάθαρση σώματος σε υγιείς ενήλικες και ασθενείς με cUTI είναι 4,5 (±0,9) και 5,1 (±2,01) L/h, αντίστοιχα.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η δέσμευση στο πρωτεΐνες του πλάσματος σε ανθρώπους είναι περίπου 20%. Ο βαθμός δέσμευσης στις πρωτεΐνες ήταν ανεξάρτητος της συγκέντρωσης στο εύρος που εξετάστηκε in vitro (5 έως 100 mcg/mL).
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Δεν αναφέρεται ότι η πλαζομικίνη υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Ο μέσος όρος (±SD) του χρόνου ημίσειας ζωής της πλαζομικίνης ήταν 3,5 ώρες (±0,5) σε υγιείς ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία που έλαβαν 15 mg/kg πλαζομικίνης ενδοφλεβίως.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
42613186
Μοριακός τύπος
C25H48N6O10
Μοριακό βάρος
592.7
IUPAC
(2S)-4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[[(2S,3R)-3-amino-6-[(2-hydroxyethylamino)methyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy]-2-[(2R,3R,4R,5R)-3,5-dihydroxy-5-methyl-4-(methylamino)oxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxybutanamide
InChIKey
IYDYFVUFSPQPPV-PEXOCOHZSA-N