ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ
C02CA01
SPC
ΕΟΦ
DrugBank
PubChem
Σκευάσματα
PRAZOSIN(Πραζοσίνη)
Ημίσεια ζωή
2-3 ώρες
DrugBank
Δέσμευση πρωτεϊνών
97%
DrugBank
Βιοδιαθεσιμότητα
50-85%
DrugBank
Απέκκριση
Κόπρανα
DrugBank
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
Μηχανισμός δράσης
Η πραζοσίνη δρα αναστέλλοντας τους μετασυναπτικούς α(1)-αδρενοϋποδοχείς στους αγγειακούς λείους μυς. Αυτό αναστέλλει την αγγειοσυσπαστική δράση των κυκλοφορούντων και τοπικά απελευθερούμενων κατεχολαμινών (επινεφρίνη και νορεπινεφρίνη), με αποτέλεσμα…
Φαρμακοδυναμική
Η πραζοσίνη είναι ένας α-αδρενεργικός αποκλειστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης και της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη. Κατά συνέπεια, η πραζοσίνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας του α1 υποτύπου των…
Φαρμακοκινητική
Μετά τη χορήγηση από του στόματος δόσης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου σε 3 ώρες. Υπάρχει γραμμική συσχέτιση μεταξύ της χορηγούμενης δόσης πραζοσίνης και της συγκέντρωσης στο πλάσμα σε κατάσταση ισορροπίας. Αυτό το φάρμακο…
Μεταβολισμός
Σε ζώα, η πραζοσίνη υδροχλωρική μεταβολίζεται εκτενώς. Αυτό συμβαίνει μέσω ηπατικής δεμεθυλίωσης και σύζευξης. Ορισμένες μελέτες σε ανθρώπους ή ανθρώπινα κύτταρα in vitro δείχνουν παρόμοιο μεταβολισμό της πραζοσίνης.
Απέκκριση
Κόπρανα
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
DrugBank
Description
Πραζοσίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των α1-αδρενεργεργών υποδοχέων που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης. Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της ουρικής απόφραξης και την ανακούφιση συμπτωμάτων που σχετίζονται με συμπτωματική καλοήθη υπερπλασία του προστάτη. Οι α1-υποδοχείς διαμεσολαβούν τη συστολή και την υπερτροφική ανάπτυξη των λείων μυϊκών κυττάρων. Ο ανταγωνισμός αυτών των υποδοχέων οδηγεί σε χαλάρωση των λείων μυών στην περιφερική αγγείωση και τον προστάτη. Η πραζοσίνη έχει επίσης χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με καρδιακές γλυκοσίδες και διουρητικά στη διαχείριση σοβαρής καρδιακής ανεπάρκειας. Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί μόνη της ή σε συνδυασμό με β-αποκλειστές στην προεγχειρητική διαχείριση των σημείων και συμπτωμάτων φαιοχρωμοκυττώματος.
DrugBank
Indication
expand_more
DrugBank
Indication
Για τη θεραπεία της υπέρτασης, της συμπτωματικής καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη και της σοβαρής καρδιακής ανεπάρκειας. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί μόνη της ή σε συνδυασμό με β-αποκλειστές στην προεγχειρητική διαχείριση των σημείων και συμπτωμάτων φαιοχρωμοκυττώματος.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
DrugBank
Pharmacology
Η πραζοσίνη είναι ένας α-αδρενεργικός αποκλειστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης και της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη. Κατά συνέπεια, η πραζοσίνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας του α1 υποτύπου των α-αδρενεργικών υποδοχέων. Στον ανθρώπινο προστάτη, η πραζοσίνη ανταγωνίζεται τις συσπάσεις που προκαλούνται από φαινυλεφρίνη (α1 αγωνιστής), in vitro, και συνδέεται με υψηλή συγγένεια στον α1c αδρενοϋποδοχέα, ο οποίος θεωρείται ο επικρατέστερος λειτουργικός τύπος στον προστάτη. Μελέτες σε υγιείς εθελοντές έδειξαν ότι η πραζοσίνη ανταγωνίζεται ανταγωνιστικά τις πρεσορικές επιδράσεις της φαινυλεφρίνης (ένας α1 αγωνιστής) και την συστολική πρεσορική επίδραση της νορεπινεφρίνης. Η αντιυπερτασική δράση της πραζοσίνης οφείλεται στη μείωση της συστημικής αγγειακής αντίστασης και η μητρική ένωση πραζοσίνη είναι κυρίως υπεύθυνη για την αντιυπερτασική δράση.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
DrugBank
Mechanism of action
Η πραζοσίνη δρα αναστέλλοντας τους μετασυναπτικούς α(1)-αδρενοϋποδοχείς στους αγγειακούς λείους μυς. Αυτό αναστέλλει την αγγειοσυσπαστική δράση των κυκλοφορούντων και τοπικά απελευθερούμενων κατεχολαμινών (επινεφρίνη και νορεπινεφρίνη), με αποτέλεσμα την περιφερική αγγειοδιαστολή.
DrugBank
Absorption
expand_more
DrugBank
Absorption
Καλή απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα. η βιοδιαθεσιμότητα είναι μεταβλητή (50 έως 85%).
DrugBank
Half life
expand_more
DrugBank
Half life
2-3 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
DrugBank
Protein binding
97%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
DrugBank
Route of elimination
Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η πραζοσίνη υδροχλωρική μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως με απομεθυλίωση και συζεύξη, και απεκκρίνεται κυρίως μέσω χολής και κοπράνων. Λιγότερο εκτενείς μελέτες σε ανθρώπους υποδηλώνουν παρόμοιο μεταβολισμό και απέκκριση σε ανθρώπους.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
PubChem
Φαρμακοδυναμική
Επιδράσεις στην αρτηριακή πίεση Ο φαρμακοδυναμικός και θεραπευτικός σκοπός αυτού του φαρμάκου περιλαμβάνει τη μείωση της αρτηριακής πίεσης, καθώς και κλινικά σημαντικές μειώσεις στην καρδιακή παροχή, τον καρδιακό ρυθμό, τη ροή αίματος προς τους νεφρούς και τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να συμβεί τόσο σε όρθια όσο και σε ύπτια θέση. Πολλές από τις παραπάνω επιδράσεις οφείλονται στη αγγειοδιαστολή των αιμοφόρων αγγείων που προκαλείται από την πραζοσίνη, οδηγώντας σε μειωμένη περιφερική αντίσταση. Η περιφερική αντίσταση αναφέρεται στο επίπεδο αντίστασης των αιμοφόρων αγγείων στο αίμα που ρέει μέσα από αυτά. Καθώς τα αιμοφόρα αγγεία συστέλλονται (στενεύουν), η αντίσταση αυξάνεται και καθώς διαστέλλονται (πλαταίνουν), η περιφερική αντίσταση μειώνεται, μειώνοντας την αρτηριακή πίεση. Επιδράσεις στη διαταραχή ύπνου που σχετίζεται με Διαταραχή Μετατραυματικού Στρες (PTSD) Ορισμένες μελέτες έχουν προτείνει ότι αυτό το φάρμακο βελτιώνει τον ύπνο σε ασθενείς που υποφέρουν από αϋπνία που σχετίζεται με εφιάλτες και διαταραχή μετατραυματικού στρες, που προκαλείται από υπερδιέγερση. Αυτή η επίδραση πιθανώς οφείλεται στην αναστολή της αδρενεργικής διέγερσης που παρατηρείται σε καταστάσεις υπερδιέγερσης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
PubChem
Μηχανισμός δράσης
Οι α-αδρενεργικοί υποδοχείς είναι απαραίτητοι για τη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης στους ανθρώπους. Δύο τύποι α-υποδοχέων, οι α-1 και α-2, παίζουν ρόλο στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης. Οι α-1 υποδοχείς είναι μετασυμπαθητικοί (βρίσκονται μετά την νευρική σύναψη, ή τον χώρο μεταξύ μιας νευρικής ίνας και του ιστού-στόχου). Σε αυτήν την περίπτωση, ο ιστός-στόχος είναι ο αγγειακός λείος μυς. Αυτοί οι υποδοχείς, όταν ενεργοποιούνται, αυξάνουν την αρτηριακή πίεση. Η πραζοσίνη αναστέλλει τους μετασυμπαθητικούς α-1 αδρενεργικούς υποδοχείς. Αυτή η αναστολή εμποδίζει την αγγειοσυσπαστική (στενευτική) επίδραση των κατεχολαμινών (επινεφρίνη και νορεπινεφρίνη) στα αγγεία, οδηγώντας σε περιφερική αγγειοδιαστολή. Μέσω της αγγειοσυστολής από την ενεργοποίηση των αδρενεργικών υποδοχέων, η επινεφρίνη και η νορεπινεφρίνη φυσιολογικά δρουν για να αυξήσουν την αρτηριακή πίεση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Μετά τη χορήγηση από του στόματος δόσης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου σε 3 ώρες. Υπάρχει γραμμική συσχέτιση μεταξύ της χορηγούμενης δόσης πραζοσίνης και της συγκέντρωσης στο πλάσμα σε κατάσταση ισορροπίας. Αυτό το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως στη χολή και τα κόπρανα. Περίπου 0.6 L/kg. Σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, η κάθαρση αυτού του φαρμάκου μειώνεται. Η νεφρική δυσλειτουργία δεν έχει σχετικές επιπτώσεις στην απέκκριση.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
Υψηλή πρόσδεση σε πρωτεΐνες με 97% πρόσδεση σε αλβουμίνη και α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη. Η πραζοσίνη πιστεύεται ότι προσδένεται κυρίως (περίπου 80-90%) στην αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
Σε ζώα, η πραζοσίνη υδροχλωρική μεταβολίζεται εκτενώς. Αυτό συμβαίνει μέσω ηπατικής δεμεθυλίωσης και σύζευξης. Ορισμένες μελέτες σε ανθρώπους ή ανθρώπινα κύτταρα in vitro δείχνουν παρόμοιο μεταβολισμό της πραζοσίνης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
PubChem
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 2-3 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
PubChem
MeSH classification
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ. Φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ Α-1 ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
PubChem
FDA classification
XM03YJ541D ΠΡΑΖΟΣΙΝΗ Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αδρενεργικοί α-Ανταγωνιστές Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αδρενεργικός α-Αναστολέας Η πραζοσίνη είναι Αδρενεργικός α-Αναστολέας. Ο μηχανισμός δράσης της πραζοσίνης είναι ως Αδρενεργικός α-Ανταγωνιστής. ΠΡΑΖΟΣΙΝΗ Αδρενεργικοί α-Ανταγωνιστές [MoA]; Αδρενεργικός α-Αναστολέας [EPC]
trending_down
IMPACT
Απόσυρση / Deprescribing
Αναστολείς άλφα 1
Σταδιακή μείωση
CR: Μεσαίο
DP: Μεσαίο
Σταδιακά
⚠ Για την αποφυγή σοβαρής αναπηδητικής υπέρτασης.
monitoringΑναπηδητική υπέρταση
open_in_new
Δείτε στον οδηγό IMPACT
arrow_forward
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
CID
4893
Μοριακός τύπος
C19H21N5O4
Μοριακό βάρος
383.4
IUPAC
[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(furan-2-yl)methanone
InChIKey
IENZQIKPVFGBNW-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ. Φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ Α-1 ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.