PRILOCAINE
Πριλοκαΐνη
Χρησιμοποιείται ως τοπικό αναισθητικό και συχνά στην οδοντιατρική.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η πριλοκαΐνη δεσμεύεται στην ενδοκυτταρική επιφάνεια των διαύλων νατρίου, η οποία αναστέλλει την επακόλουθη είσοδο νατρίου στο κύτταρο. Η διάδοση του δυναμικού ενεργείας και η νευρική λειτουργία, επομένως, αναστέλλονται. Αυτή η αναστολή είναι αναστρέψιμη και όταν το φάρμακο διαχέεται μακριά από το κύτταρο, η λειτουργία των διαύλων νατρίου αποκαθίσταται και η νευρική διάδοση επανέρχεται.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η πριλοκαΐνη δρα στους διαύλους νατρίου στη μεμβράνη των νευρικών κυττάρων, περιορίζοντας την επέκταση της επιληπτικής δραστηριότητας και μειώνοντας τη διάδοση των σπασμών. Οι αντιαρρυθμικές δράσεις διαμεσολαβούνται μέσω επιδράσεων στους διαύλους νατρίου στις ίνες Purkinje.
… ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΤΗΣ ΑΓΩΓΗΣ ΣΤΟ ΝΕΥΡΟ ΠΙΘΑΝΩΣ ΜΕ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΜΟ ΓΙΑ CA @ ΚΑΠΟΙΟ ΣΗΜΕΙΟ ΠΟΥ ΕΛΕΓΧΕΙ ΤΗΝ ΔΙΑΠΕΡΑΣΙΜΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΜΕΜΒΡΑΝΗΣ … ΤΟ CA ΕΜΠΛΕΚΕΤΑΙ ΕΠΙΣΗΣ ΣΤΗ ΔΡΑΣΗ ΤΩΝ ΤΟΠΙΚΩΝ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΩΝ ΣΤΟ ΛΕΙΟ ΜΥ… & ΣΤΟΝ ΕΠΙΝΕΦΡΙΔΙΑΚΟ ΜΥΕΛΟ … /ΤΟΠΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ/
… ΑΠΟΤΡΟΠΗ ΤΗΣ ΔΗΜΙΟΥΡΓΙΑΣ & ΤΗΣ ΑΓΩΓΗΣ ΤΟΥ ΝΕΥΡΙΚΟΥ ΕΡΕΘΙΣΜΑΤΟΣ. Η ΚΥΡΙΑ ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΤΟΥΣ ΕΙΝΑΙ Η ΚΥΤΤΑΡΙΚΗ ΜΕΜΒΡΑΝΗ. … ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΤΗΣ ΑΓΩΓΗΣ ΜΕΙΩΝΟΝΤΑΣ Ή ΑΠΟΤΡΕΠΟΝΤΑΣ ΤΗ ΜΕΓΑΛΗ ΠΡΟΣΩΡΙΝΗ ΑΥΞΗΣΗ ΤΗΣ ΔΙΑΠΕΡΑΣΙΜΟΤΗΤΑΣ ΤΩΝ ΔΙΕΓΕΡΣΙΜΩΝ ΜΕΜΒΡΑΝΩΝ ΠΡΟΣ NA+ ΠΟΥ ΣΥΝΗΘΩΣ ΠΑΡΑΓΕΤΑΙ ΑΠΟ ΜΙΑ ΕΛΑΦΡΗ ΑΠΟΠΟΛΩΣΗ ΤΗΣ ΜΕΜΒΡΑΝΗΣ. /ΤΟΠΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ/
ΚΑΘΩΣ Η ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΠΡΟΟΔΕΥΤΙΚΑ ΑΝΑΠΤΥΣΣΕΤΑΙ ΣΕ ΕΝΑ ΝΕΥΡΟ, ΤΟ ΟΡΙΟ ΓΙΑ ΤΗΝ ΗΛΕΚΤΡΙΚΗ ΔΙΕΓΕΡΣΙΜΟΤΗΤΑ ΑΥΞΑΝΕΤΑΙ & Ο ΠΑΡΑΓΟΝΤΑΣ ΑΣΦΑΛΕΙΑΣ ΓΙΑ ΤΗΝ ΑΓΩΓΗ ΜΕΙΩΝΕΤΑΙ; ΟΤΑΝ ΑΥΤΗ Η ΔΡΑΣΗ ΕΙΝΑΙ ΕΠΑΡΚΩΣ ΑΝΑΠΤΥΓΜΕΝΗ, ΠΑΡΑΓΕΤΑΙ ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΤΗΣ ΑΓΩΓΗΣ. /ΤΟΠΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ/
…/2 ΠΙΘΑΝΟΤΗΤΕΣ:/
ΕΠΙΤΕΥΞΗ ΑΝΑΣΤΟΛΗΣ ΜΕ ΑΥΞΗΣΗ ΤΗΣ ΠΙΕΣΗΣ ΕΠΙΦΑΝΕΙΑΣ ΤΟΥ ΛΙΠΙΔΙΚΟΥ ΣΤΡΩΜΑΤΟΣ ΠΟΥ ΑΠΟΤΕΛΕΙ ΤΗ ΝΕΥΡΙΚΗ ΜΕΜΒΡΑΝΗ… ΚΛΕΙΝΟΝΤΑΣ ΠΟΡΟΥΣ ΜΕΣΩ ΤΩΝ ΟΠΟΙΩΝ ΚΙΝΟΥΝΤΑΙ ΤΑ ΙΟΝΤΑ. … /Ή:/
ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΣΤΗ ΔΙΑΠΕΡΑΣΙΜΟΤΗΤΑ ΜΕ ΑΥΞΗΣΗ ΤΟΥ ΒΑΘΜΟΥ ΔΙΑΤΑΡΑΞΗΣ ΤΗΣ ΜΕΜΒΡΑΝΗΣ. /ΤΟΠΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η πριλοκαΐνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και τα νεφρά και απεκκρίνεται μέσω των νεφρών.
/ΣΧΕΤΙΚΑ ΜΕ/ ΤΗΝ ΥΔΡΟΛΥΣΗ ΤΟΥ ΑΜΙΔΙΚΟΥ ΔΕΣΜΟΥ ΤΗΣ ΠΡΙΛΟΚΑΪΝΗΣ… ΟΙ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ ΤΟΥ R-(-)-ΕΝΑΝΤΙΟΜΕΡΟΥ ΒΡΕΘΗΚΑΝ ΧΑΜΗΛΟΤΕΡΕΣ ΑΠΟ ΑΥΤΕΣ ΤΟΥ S-(+)-ΕΝΑΝΤΙΟΜΕΡΟΥ ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΑ ΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΣΕ ΓΑΤΕΣ. ΜΕΛΕΤΕΣ IN VITRO ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΗΣΑΝ ΗΠΑΤΙΚΑ ΕΚΧΥΛΙΣΜΑΤΑ ΑΠΟ ΔΙΑΦΟΡΑ ΘΗΛΑΣΤΙΚΑ ΕΠΙΒΕΒΑΙΩΣΑΝ ΟΤΙ ΤΟ R-(-)-ΙΣΟΜΕΡΕΣ ΥΔΡΟΛΥΕΤΑΙ ΣΕ ΠΟΛΥ ΥΨΗΛΟΤΕΡΟΥΣ ΡΥΘΜΟΥΣ ΑΠΟ ΤΗ ΜΟΡΦΗ S-(+)…
ΥΠΑΡΧΕΙ… ΠΙΟ ΓΡΗΓΟΡΗ ΠΑΡΑΓΩΓΗ ΜΕΘΑΙΜΟΓΛΟΜΠΙΝΗΜΙΑΣ ΑΠΟ ΤΗ ΜΟΡΦΗ D-(-), ΠΙΘΑΝΩΣ ΛΟΓΩ ΥΨΗΛΟΤΕΡΩΝ ΕΠΙΠΕΔΩΝ ΣΤΟ ΑΙΜΑ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ ΥΔΡΟΛΥΣΗΣ, ΤΗΣ Ο-ΤΟΛΟΥΙΔΙΝΗΣ.
ΛΟΓΟΣ ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΩΝ/ΜΗΤΡΙΚΩΝ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΩΝ ΠΡΙΛΟΚΑΪΝΗΣ: 1.0 /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
ΔΟΣΗ ΠΡΙΛΟΚΑΪΝΗΣ 0.2 G IV ΕΔΩΣΕ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΑΙΜΑΤΟΣ 0.26 MG% ΣΤΟΥΣ 0.3 ΩΡΕΣ & 0.14 MG% ΣΤΟΥΣ 0.17 ΩΡΕΣ; ΔΟΣΗ 0.4 G IV ΕΔΩΣΕ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΑΙΜΑΤΟΣ 0.15 MG% ΣΤΟΥΣ 0.12 ΩΡΕΣ & 0.08 MG% ΣΤΟΥΣ 0.33 ΩΡΕΣ; ΔΟΣΗ 0.4 G ΕΠΙΔΟΥΡΙΔΙΑΚΗ ΑΝΑΙΣΘΗΣΙΑ ΕΔΩΣΕ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΑΙΜΑΤΟΣ 0.26 MG% ΣΤΟΥΣ 0.25 ΩΡΕΣ (ΚΟΡΥΦΗ); ΔΟΣΗ 0.4 G ΘΩΡΑΚΙΚΗ ΑΠΟΜΟΝΩΣΗ ΕΔΩΣΕ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΑΙΜΑΤΟΣ 0.40 MG% ΣΤΟΥΣ 0.25 ΩΡΕΣ. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η πριλοκαΐνη συνδέεται κατά 55% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε συγκέντρωση 0.5-1.0 mg/mL.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Τα τοπικά αναισθητικά με αμιδικό δεσμό, γενικά, αποικοδομούνται από το ηπατικό ενδοπλασματικό δίκτυο, με τις αρχικές αντιδράσεις να περιλαμβάνουν N-αποαλκυλίωση και επακόλουθη υδρόλυση. Ωστόσο, με την πριλοκαΐνη, το αρχικό βήμα είναι υδρολυτικό, σχηματίζοντας μεταβολίτες ο-τολουιδίνης που μπορούν να προκαλέσουν μεθαιμογλοβιναιμία.
Η ΒΙΟΤΡΑΝΣΦΟΡΜΑΣΗ ΤΗΣ ΠΡΙΛΟΚΑΪΝΗΣ… ΣΕ ΑΡΟΥΡΑΙΟΥΣ ΕΔΩΣΕ Ο-ΤΟΛΟΥΙΔΙΝΗ & Ν-ΠΡΟΠΥΛΑΛΑΝΙΝΗ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η MEPIVACAINE-HCL (I-HCL) & η PRILOCAINE-HCL (II-HCL) χορηγήθηκαν IV 250 MG ΣΕ ΥΓΙΕΙΣ ΕΘΕΛΟΝΤΕΣ. Ο T/2 ΓΙΑ ΤΟ Ι ΗΤΑΝ ΓΕΝΙΚΑ ΜΕΓΑΛΥΤΕΡΟΣ ΑΠΟ ΤΟΝ ΙΙ· Η ΣΥΝΟΛΙΚΗ ΚΑΘΑΡΣΗ ΤΟΥ ΣΩΜΑΤΟΣ ΤΟΥ ΙΙ ΣΥΝΕΠΩΣ ΜΕΓΑΛΥΤΕΡΗ ΑΠΟ ΤΟΝ Ι. Η ΚΑΘΑΡΣΗ ΤΟΥ ΙΙ ΥΠΕΡΕΒΗ ΤΗ NORMAL ΗΠΑΤΙΚΗ ΡΟΗ ΑΙΜΑΤΟΣ: ΥΠΟΤΙΘΕΤΑΙ ΕΞΩ-ΗΠΑΤΙΚΗ ΘΕΣΗ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΥ.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Φάρμακα που αναστέλλουν τη νευρική αγωγιμότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην περιοχή που νευρώνεται. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των ιοντοελεγχόμενων διαύλων νατρίου να ενεργοποιούνται.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA στη Φαρμακολογία
046O35D44R
PRILOCAINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Τοπικό Αναισθητικό Αμιδίου
Χημική Δομή [CS] - Αμίδια
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Τοπική Αναισθησία
Η πριλοκαΐνη είναι ένα Τοπικό Αναισθητικό Αμιδίου. Η φυσιολογική επίδραση της πριλοκαΐνης είναι μέσω Τοπικής Αναισθησίας.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Φάρμακα που αναστέλλουν τη νευρική αγωγιμότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην περιοχή που νευρώνεται. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των ιοντοελεγχόμενων διαύλων νατρίου να ενεργοποιούνται.