Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N01BB04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PRILOCAINE(Πριλοκαΐνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 20-30 λεπτά PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 98% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η πριλοκαΐνη δρα στους διαύλους νατρίου της νευρωνικής κυτταρικής μεμβράνης, περιορίζοντας την εξάπλωση της επιληπτικής δραστηριότητας και μειώνοντας την εξάπλωση των επιληπτικών κρίσεων. Οι αντιαρρυθμικές δράσεις διαμεσολαβούνται μέσω επιδράσεων στους…
Φαρμακοδυναμική
Η πριλοκαΐνη δεσμεύεται στην ενδοκυττάρια επιφάνεια των διαύλων νατρίου, μπλοκάροντας την επακόλουθη εισροή νατρίου στο κύτταρο. Η διάδοση του δυναμικού ενεργείας και η νευρική λειτουργία, επομένως, αποτρέπονται. Αυτός ο αποκλεισμός είναι αναστρέψιμος και…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η πριλοκαΐνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και τα νεφρά και απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. /ΣΧΕΤΙΚΑ ΜΕ/ ΤΗΝ ΥΔΡΟΛΥΣΗ ΤΟΥ ΑΜΙΔΙΚΟΥ ΔΕΣΜΟΥ ΤΗΣ ΠΡΙΛΟΚΑΪΝΗΣ… ΟΙ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ ΤΟΥ R-(-)-ΕΝΑΝΤΙΟΜΕΡΟΥ ΒΡΕΘΗΚΑΝ ΧΑΜΗΛΟΤΕΡΕΣ…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Τα τοπικά αναισθητικά με αμιδικό δεσμό, γενικά, αποικοδομούνται από το ηπατικό ενδοπλασματικό δίκτυο, με τις αρχικές αντιδράσεις να περιλαμβάνουν N-αποαλκυλίωση και επακόλουθη υδρόλυση. Ωστόσο, με την πριλοκαΐνη, το αρχικό βήμα είναι…
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένα τοπικό αναισθητικό φάρμακο που είναι παρόμοιο φαρμακολογικά με τη λιδοκαΐνη. Επί του παρόντος, χρησιμοποιείται συχνότερα για αναισθησία διήθησης στην οδοντιατρική. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1992, σελ.165)
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται ως τοπικό αναισθητικό και συχνά στην οδοντιατρική.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η πριλοκαΐνη δεσμεύεται στην ενδοκυττάρια επιφάνεια των διαύλων νατρίου, μπλοκάροντας την επακόλουθη εισροή νατρίου στο κύτταρο. Η διάδοση του δυναμικού ενεργείας και η νευρική λειτουργία, επομένως, αποτρέπονται. Αυτός ο αποκλεισμός είναι αναστρέψιμος και όταν το φάρμακο διαχέεται μακριά από το κύτταρο, η λειτουργία των διαύλων νατρίου αποκαθίσταται και η νευρική μετάδοση επιστρέφει.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η πριλοκαΐνη δρα στους διαύλους νατρίου της νευρωνικής κυτταρικής μεμβράνης, περιορίζοντας την εξάπλωση της επιληπτικής δραστηριότητας και μειώνοντας την εξάπλωση των επιληπτικών κρίσεων. Οι αντιαρρυθμικές δράσεις διαμεσολαβούνται μέσω επιδράσεων στους διαύλους νατρίου στις ίνες Purkinje.
DrugBank

Protein binding

expand_more
98%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η πριλοκαΐνη μεταβολίζεται τόσο στο ήπαρ όσο και στα νεφρά και απεκκρίνεται μέσω των νεφρών.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4906
Μοριακός τύπος
C13H20N2O
Μοριακό βάρος
220.31
IUPAC
N-(2-methylphenyl)-2-(propylamino)propanamide
InChIKey
MVFGUOIZUNYYSO-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία

Φάρμακα που αναστέλλουν τη νευρική αγωγιμότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην περιοχή που νευρώνεται. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των ιοντοελεγχόμενων διαύλων νατρίου να ενεργοποιούνται.