PROGUANIL
Προγουανίλη
Για την αιτιολογική πρόληψη και καταστολή της ελονοσίας που προκαλείται από ευαίσθητα στελέχη του *P. falciparum* και άλλα είδη Plasmodium που απαντώνται σε ορισμένες γεωγραφικές περιοχές του κόσμου.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η προγουανιλίνη είναι ένα παράγωγο της διγουανιδίνης που μετατρέπεται σε έναν ενεργό μεταβολίτη που ονομάζεται κυκλογουανιλίνη. Ασκεί την ανθελονοσιακή της δράση αναστέλλοντας το ενζυμικό σύστημα διυδροφυλλικής αναγωγάσης του παρασίτου. Έχει αιτιολογική προφυλακτική και κατασταλτική δράση κατά του P. falciparum και θεραπεύει την οξεία λοίμωξη. Είναι επίσης αποτελεσματική στην καταστολή των κλινικών επιθέσεων της ελονοσίας vivax. Ωστόσο, είναι πιο αργή σε σύγκριση με τις 4-αμινοκινολίνες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η προγουανιλίνη αναστέλλει τη διυδροφυλλική αναγωγάση των πλασμωδίων και έτσι εμποδίζει τη βιοσύνθεση των πουρινών και πυριμιδινών, οι οποίες είναι απαραίτητες για τη σύνθεση DNA και την κυτταρική πολλαπλασιασμό. Αυτό οδηγεί σε αποτυχία της πυρηνικής διαίρεσης κατά το σχηματισμό σιζοντών στα ερυθροκύτταρα και το ήπαρ.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται ταχέως και καλά στους ανθρώπους μετά από από του στόματος δόσεις που κυμαίνονται από 50 έως 500 mg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Περίπου 75%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται μεταβλητά στο ήπαρ από ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450 στον ενεργό μεταβολίτη τριαζίνης, την κυκλογουανιλίνη. Αυτός ο μεταβλητός μεταβολισμός της προγουανιλίνης μπορεί να έχει σημαντική κλινική σημασία σε άτομα με βραδύ μεταβολισμό, όπως οι ασιατικοί και αφρικανικοί πληθυσμοί που διατρέχουν κίνδυνο ελονοσίας. Η προφύλαξη με προγουανιλίνη μπορεί να μην είναι αποτελεσματική σε αυτά τα άτομα, επειδή μπορεί να μην επιτύχουν επαρκή θεραπευτικά επίπεδα της δραστικής ουσίας, της κυκλογουανιλίνης, ακόμη και μετά από πολλαπλές δόσεις.
Η προγουανιλίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 4-Χλωροφαινυλδιγουανίδη και Κυκλογουανιλίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Περίπου 20 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ελονοσίας. Συνήθως ταξινομούνται με βάση τη δράση τους κατά των πλασμωδίων σε διαφορετικά στάδια του κύκλου ζωής τους στον άνθρωπο. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1992, σ. 1585)
Φάρμακα που είναι χημικά παρόμοια με φυσικά απαντώμενους μεταβολίτες, αλλά διαφέρουν αρκετά ώστε να παρεμβαίνουν στις φυσιολογικές μεταβολικές οδούς. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ. 2033)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
S61K3P7B2V
ΠΡΟΓΟΥΑΝΙΛΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιμαλοριακό
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Διυδροφυλλικής Αναγωγάσης
Η προγουανιλίνη είναι ένα Αντιμαλοριακό. Ο μηχανισμός δράσης της προγουανιλίνης είναι ως Αναστολέας Διυδροφυλλικής Αναγωγάσης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ελονοσίας. Συνήθως ταξινομούνται με βάση τη δράση τους κατά των πλασμωδίων σε διαφορετικά στάδια του κύκλου ζωής τους στον άνθρωπο. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1992, σ. 1585)
Φάρμακα που είναι χημικά παρόμοια με φυσικά απαντώμενους μεταβολίτες, αλλά διαφέρουν αρκετά ώστε να παρεμβαίνουν στις φυσιολογικές μεταβολικές οδούς. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ. 2033)