PROMAZINE
Προμαζίνη
Χρησιμοποιείται ως επικουρικό μέσο για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία μέτριας και σοβαρής ψυχοκινητικής διέγερσης. Επίσης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της διέγερσης ή της ανησυχίας στους ηλικιωμένους.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η προμαζίνη ανήκει στην ομάδα των φαινοθειαζινικών αντιψυχωσικών φαρμάκων. Δρα αναστέλλοντας ποικίλους υποδοχείς στον εγκέφαλο, ιδιαίτερα τους υποδοχείς ντοπαμίνης. Η ντοπαμίνη εμπλέκεται στη μετάδοση σημάτων μεταξύ των εγκεφαλικών κυττάρων. Όταν υπάρχει περίσσεια ντοπαμίνης στον εγκέφαλο, προκαλείται υπερδιέγερση των υποδοχέων ντοπαμίνης. Αυτοί οι υποδοχείς φυσιολογικά τροποποιούν τη συμπεριφορά, και η υπερδιέγερση μπορεί να οδηγήσει σε ψυχωσική νόσο. Η προμαζίνη υδροχλωρική αναστέλλει αυτούς τους υποδοχείς και τους εμποδίζει από το να υπερδιεγερθούν, βοηθώντας έτσι στον έλεγχο της ψυχωσικής νόσου. Η προμαζίνη έχει ήπιες εξωπυραμιδικές και αυτόνομες παρενέργειες, που οδηγούν στη χρήση της σε ηλικιωμένους, για ανήσυχους ή ψυχωσικούς ασθενείς. Η αντιψυχωσική της δράση είναι επίσης ασθενέστερη και δεν είναι χρήσιμη στη γενική ψυχιατρική.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η προμαζίνη είναι ανταγωνιστής στους υποδοχείς ντοπαμίνης τύπου 1, 2 και 4, στους υποδοχείς 5-HT τύπου 2A και 2C, στους μουσκαρινικούς υποδοχείς 1 έως 5, στους άλφα(1)-υποδοχείς και στους υποδοχείς ισταμίνης H1. Η αντιψυχωσική δράση της προμαζίνης οφείλεται στον ανταγωνισμό στους υποδοχείς ντοπαμίνης και σεροτονίνης τύπου 2, με μεγαλύτερη δραστηριότητα στους υποδοχείς σεροτονίνης 5-HT2 σε σύγκριση με τους υποδοχείς ντοπαμίνης τύπου 2. Αυτό μπορεί να εξηγήσει την απουσία εξωπυραμιδικών επιδράσεων. Η προμαζίνη δεν φαίνεται να αναστέλλει την ντοπαμίνη εντός του σωληνο-ινοειδούς τμήματος, εξηγώντας τη χαμηλότερη επίπτωση υπερπρολακτιναιμίας σε σύγκριση με τυπικούς αντιψυχωσικούς παράγοντες ή τη ρισπεριδόνη. Επίσης, παρατηρείται ανταγωνισμός στους μουσκαρινικούς υποδοχείς, τους H1-υποδοχείς και τους άλφα(1)-υποδοχείς με την προμαζίνη.
ΥΠΑΡΧΕΙ ΜΙΑ ΑΔΕΝΥλΥλΙΚΥΚΛΑΣΗ ΣΤΟ ΛΙΜΒΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ, ΚΑΘΩΣ ΚΑΙ ΣΤΟΝ ΠΕΡΙΦΕΡΙΚΟ ΠΥΡΗΝΑ, ΠΟΥ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΕΙΤΑΙ ΕΙΔΙΚΑ ΑΠΟ ΤΗΝ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗ. Η ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗ ΤΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΝΑΣΤΕΛΛΕΤΑΙ ΑΠΟ ΤΙΣ ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΕΣ. Η ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ & ΟΙ ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΕΣ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΣΧΕΤΙΖΟΝΤΑΙ ΜΕ ΤΗΝ ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΤΗΣ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗΣ ΤΗΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ ΣΤΗΝ ΑΔΕΝΥλΥλΙΚΥΚΛΑΣΗ. /ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΕΣ/
Οι ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΕΣ, ΑΝΑΣΤΕΛΛΟΥΝ ΤΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ & ΑΥΞΑΝΟΥΝ ΤΟ ΡΥΘΜΟ TURNOVER ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ ΣΤΟ CORPUS STRIATUM. Ο ΑΥΞΗΜΕΝΟΣ ΡΥΘΜΟΣ TURNOVER ΠΙΣΤΕΥΕΤΑΙ ΟΤΙ ΕΙΝΑΙ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΥ ΑΝΑΔΡΑΣΗΣ ΝΕΥΡΩΝΩΝ. Η ΕΚΠΥΡΣΩΣΗ ΤΩΝ /ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΜΕΝΩΝ ΝΤΟΠΑΜΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΝΕΥΡΩΝΩΝ ΣΤΙΣ ΠΕΡΙΟΧΕΣ SUBSTANTIA NIGRA & VENTRAL TEGMENTAL/ ΑΥΞΑΝΕΤΑΙ ΑΠΟ ΤΑ ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΑ ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΙΚΑ. /ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΕΣ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απορρόφηση μπορεί να είναι ασταθής και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρουσιάζουν μεγάλες διατομικές διαφορές.
Η ενδοφλέβια χορήγηση οδηγεί σε μέγιστες συγκεντρώσεις περίπου σε 5 λεπτά, η ενδομυϊκή σε περίπου 20-30 λεπτά, η από του στόματος σε περίπου 1-2 ώρες. Οι παρεντερικές επιδράσεις είναι πιο προβλέψιμες και συνήθως απαιτούν περίπου τη μισή δόση από τη χορηγούμενη από το στόμα για συγκρίσιμα αποτελέσματα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σ δέσμευση στις πρωτεΐνες
94%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός, κυρίως σε N-δεσμεθυλπρομαζίνη και προμαζίνη σουλφοξείδιο.
Παράγει ΔΕΜΕΘΥΛΠΡΟΜΑΖΙΝΗ, ΠΡΟΜΑΖΙΝΗ-N-ΟΞΕΙΔΙΟ, & ΠΡΟΜΑΖΙΝΗ ΣΟΥΛΦΟΞΕΙΔΙΟ σε ανθρώπους & σε αρουραίους· παράγει 3-ΥΔΡΟΞΥΠΡΟΜΑΖΙΝΗ & ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΗ σε ανθρώπους. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
Ο ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ … ΜΕΣΩ ΟΞΕΙΔΩΤΙΚΩΝ ΔΙΑΔΙΚΑΣΙΩΝ ΠΟΥ ΠΑΡΑΓΟΝΤΑΙ ΣΕ ΜΕΓΑΛΟ ΒΑΘΜΟ ΑΠΟ ΗΠΑΤΙΚΑ ΜΙΚΡΟΣΩΜΑΤΙΚΑ & ΑΛΛΑ ΦΑΡΜΑΚΟΜΕΤΑΒΟΛΙΚΑ ΕΝΖΥΜΑ. Η ΣΥΖΕΥΞΗ ΜΕ ΓΛΟΥΚΟΥΡΟΝΙΚΟ ΟΞΥ… ΠΡΟΕΧΟΥΣΑ ΟΔΟΣ… /PRC: ΟΙ ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ ΠΕΡΙΛΑΜΒΑΝΟΥΝ ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΗ, ΔΗΜΕΘΥΛΙΩΣΗ, ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟ ΣΟΥΛΦΟΞΕΙΔΙΟΥ· ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΕΣ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΣΕΙΣ ΣΤΗΝ ΠΛΑΪΝΗ ΑΛΥΣΙΔΑ ΜΠΟΡΕΙ ΕΠΙΣΗΣ ΝΑ ΣΥΜΒΟΥΝ/. /ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΕΣ/
Η προμαζίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν Προμαζίνη 5-σουλφοξείδιο και N-Δεσμεθυλ προμαζίνη.
Ηπατικός, κυρίως σε N-δεσμεθυλπρομαζίνη και προμαζίνη σουλφοξείδιο. Η απορρόφηση μπορεί να είναι ασταθής και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρουσιάζουν μεγάλες διατομικές διαφορές. Ο μεταβολισμός συμβαίνει μέσω οξειδωτικών διεργασιών που διαμεσολαβούνται σε μεγάλο βαθμό από ηπατικά μικροσωμικά και άλλα φαρμακομεταβολικά ένζυμα. Ένα άλλο βήμα είναι η σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ. Άλλες αντιδράσεις περιλαμβάνουν υδροξυλίωση, απομεθυλίωση και σχηματισμό σουλφοξειδίου. Επιπλέον, μπορεί επίσης να συμβούν μεταβολικές τροποποιήσεις στην πλευρική αλυσίδα (A308, A631).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχωμένη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική δράση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· άνοια σε ηλικιωμένους· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΈΜΦΡΑΞΗ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· κ.ά. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση για πρόκληση νευρολογικών παρενεργειών, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που συνδέονται με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις της αναστολής των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένων των ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρεψιμο. Η αναστολή των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με το ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχωμένη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική δράση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· άνοια σε ηλικιωμένους· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΈΜΦΡΑΞΗ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· κ.ά. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση για πρόκληση νευρολογικών παρενεργειών, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που συνδέονται με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις της αναστολής των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένων των ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρεψιμο. Η αναστολή των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με το ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.