PROTRIPTYLINE
Για τη θεραπεία της κατάθλιψης και των ψυχαναγκαστικών διαταραχών.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η πρωτριπτυλίνη είναι ένας τρικυκλικός αντικαταθλιπτικός παράγοντας. Θεωρείται ότι οι τρικυκλικοί αντικαταθλιπτικοί παράγοντες δρουν αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη των νευροδιαβιβαστών νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης από τα νευρικά κύτταρα. Η αποτελεσματικότητα των αντικαταθλιπτικών εμφανίζεται περίπου δύο εβδομάδες μετά το συνιστώμενο χρονοδιάγραμμα χορήγησης. Πιστεύεται ότι συμβαίνουν σταδιακές αλλαγές στον εγκεφαλικό φλοιό και τον ιππόκαμπο, που εμπλέκονται στη ρύθμιση του συναισθήματος ως μέρος του μεταιχμιακού συστήματος, καθώς η ευαισθησία των υποδοχέων ενισχύεται. Ενώ οι υποδοχείς α1 και β1 ευαισθητοποιούνται, οι υποδοχείς α2 αποευαισθητοποιούνται (οδηγώντας σε αυξημένη παραγωγή νοραδρεναλίνης). Οι τρικυκλικοί παράγοντες αναφέρεται επίσης ότι αλλοιώνουν την αντίληψη του πόνου, συμπεριλαμβανομένου του νευροπαθητικού ή νευραλγικού πόνου, επομένως μπορεί να εμφανίζουν αναλγητικές ιδιότητες. Ο μηχανισμός δράσης πίσω από αυτή την αναλγητική ιδιότητα δεν είναι πλήρως κατανοητός· ωστόσο, πιστεύεται ότι περιλαμβάνει τη διαμόρφωση των ενδογενών οπιοειδών συστημάτων στο ΚΝΣ μέσω μιας έμμεσης σεροτονινεργικής οδού. Οι τρικυκλικοί αντικαταθλιπτικοί παράγοντες είναι επίσης αποτελεσματικοί στην προφύλαξη από την ημικρανία, αλλά όχι στην αντιμετώπιση οξείας κρίσης ημικρανίας, δυνητικά μέσω των σεροτονινεργικών τους επιδράσεων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η πρωτριπτυλίνη δρα μειώνοντας την επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης (5-HT).
H ΔΡΑΣΗ ΤΩΝ ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΩΝ ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΩΝ ΣΤΟΝ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟ ΚΑΤΕΧΟΛΑΜΙΝΩΝ & ΙΝΔΟΛΑΜΙΝΩΝ ΣΤΟΝ ΕΓΚΕΦΑΛΟ ΣΥΝΕΙΣΕΦΕΡΕ ΣΗΜΑΝΤΙΚΑ ΣΤΗΝ “ΒΙΟΓΕΝΙΚΗ ΥΠΟΘΕΣΗ ΑΜΙΝΩΝ” ΤΗΣ ΚΑΤΑΘΛΙΨΗΣ. … /ΟΛΟΙ/ ΑΝΑΣΤΕΛΛΟΥΝ ΤΗΝ ΕΠΑΝΑΠΡΟΣΛΗΨΗ ΤΗΣ ΝΟΡΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗΣ ΑΠΟ ΤΟΥΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΝΕΥΡΙΚΟΥΣ ΑΠΟΚΡΟΥΣ. /ΟΙ ΔΗΜΕΘΥΛΙΩΜΕΝΟΙ ΑΝΑΛΟΓΟΙ ΕΙΝΑΙ ΠΙΟ ΙΣΧΥΡΟΙ ΣΕ ΑΥΤΗ ΤΗΝ ΔΡΑΣΗ/ /ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η πρωτριπτυλίνη αναφέρεται ότι υφίσταται σωρευτική νεφρική απέκκριση κατά τη διάρκεια 16 ημερών, η οποία αντιστοιχεί περίπου στο 50% του συνολικού χορηγούμενου φαρμάκου. Η οδός απέκκρισης μέσω κοπράνων φαίνεται να παίζει ελάχιστο ρόλο στην κάθαρση του φαρμάκου.
Η ΑΠΕΚΚΡΙΣΗ…ΕΙΝΑΙ ΤΑΧΕΙΑ, ΣΕ ΑΝΤΙΘΕΣΗ ΜΕ ΤΗ ΜΑΚΡΑ ΛΑΝΘΑΝΟΥΣΑ ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΕΝΑΡΞΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΤΩΝ ΦΑΡΜΑΚΩΝ. /ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/
…ΚΑΛΑ ΑΠΟΡΡΟΦΟΥΜΕΝΟ ΑΠΟ ΤΟ Γ.Ε. ΣΥΣΤΗΜΑ. … ΤΑΧΕΩΣ ΚΑΤΑΝΕΜΕΤΑΙ & ΜΕΤΑΒΟΛΙΖΕΤΑΙ ΜΕ ΑΠΟΜΕΘΥΛΙΩΣΗ, ΟΞΕΙΔΩΣΗ, & ΑΡΩΜΑΤΙΚΗ ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΗ. /ΙΜΙΠΡΑΜΙΝΗ/
ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΑΠΟ ΑΡΟΥΡΕΣ ΠΟΥ ΕΛΑΒΑΝ ΠΡΩΤΡΙΠΤΥΛΙΝΗ… ΥΠΗΡΧΕ ΔΙΠΛΑΣΙΑ ΠΟΣΟΤΗΤΑ 10,11-ΔΙΥΔΡΟ-10,11-ΕΠΟΞΥ-5-(3-ΜΕΘΥΛΑΜΙΝΟΠΡΟΠΥΛ)-5H-ΔΙΒΕΝΖΟ[A,D]ΚΥΚΛΟΕΠΤΑΝΗ ΑΠΟ ΤΗΝ 10,11-ΔΙΥΔΡΟ-10,11-ΕΠΟΞΥ-5-(3-ΑΜΙΝΟΠΡΟΠΥΛ)-5H-ΔΙΒΕΝΖΟ[A,D]ΚΥΚΛΟΕΠΤΑΝΗ ΠΟΥ ΑΠΕΚΚΡΙΘΗΚΕ &…/ΚΑΙ ΟΙ ΔΥΟ/ ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΟΥΣΑΝ ΣΤΟ 40% ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ ΤΗΣ ΠΡΩΤΡΙΠΤΥΛΙΝΗΣ.
Οι ΜΕΣΕΣ ΕΠΙΠΕΔΑ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΡΩΤΡΙΠΤΥΛΙΝΗ ΣΕ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΠΟΥ ΕΛΑΜΒΑΝΑΝ ΕΠΙΣΗΣ ΝΙΤΡΑΖΕΠΑΜ ΗΤΑΝ ΑΔΙΑΚΡΙΤΑ ΑΠΟ ΤΟΥΣ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΠΟΥ ΛΑΜΒΑΝΑΝ ΣΟΔΙΟ ΑΜΥΛΟΒΑΡΒΙΤΑΛΗ ΣΗΜΑΝΤΙΚΑ ΜΕΙΩΜΕΝΑ. ΤΑ ΠΡΩΙΜΑ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΑ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΕΧΟΥΝ ΠΡΟΒΛΕΠΤΙΚΗ ΣΗΜΑΣΙΑ ΓΙΑ ΤΗΝ ΕΠΙΤΡΟΠΗ ΠΡΩΙΜΗΣ ΠΡΟΣΑΡΜΟΓΗΣ ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ΓΝΩΣΤΗ ΟΞΕΙΔΩΣΗ ΤΟΥ ΔΙΠΛΟΥ ΔΕΣΜΟΥ 10,11 ΤΗΣ ΠΡΩΤΡΙΠΤΥΛΙΝΗΣ ΣΤΟΝ ΑΝΘΡΩΠΟ, ΣΤΟΝ ΜΙΝΙΑΤΟΥΡ ΠΙΓΚΑΙ, & ΣΤΟΝ ΣΚΥΛΟ… ΕΧΟΥΝ ΕΝΤΟΠΙΣΤΕΙ 2 ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ ΠΟΥ ΕΜΦΑΝΙΖΟΥΝ ΕΝΔΙΑΜΕΣΟ ΕΠΟΞΕΙΔΙΟ, ΟΝΟΜΑΖΟΜΕΝΑ, ΔΙΥΔΡΟΔΙΟΛΗ & ΠΡΟΪΟΝ ΑΝΑΚΑΤΑΤΑΞΗΣ ΤΟΥ ΟΠΟΙΟΥ Ο ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟΣ ΕΙΝΑΙ…ΚΑΤΙΟΝΙΚΟ ΕΝΔΙΑΜΕΣΟ…ΑΝΑΚΑΤΑΤΑΞΗΣ ΣΕ ΔΙΥΔΡΟΑΝΘΡΑΚΕΝΙΚΗ ΔΟΜΗ.
ΣΕ ΣΚΥΛΟΥΣ, ΜΙΝΙΑΤΟΥΡ ΠΙΓΚΣ, & ΑΝΘΡΩΠΟΥΣ, ΕΧΟΥΝ ΒΡΕΘΕΙ 3 ΟΥΡΙΚΟΙ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ: 10-ΥΔΡΟΞΥ-N-ΜΕΘΥΛ-5H-ΔΙΒΕΝΖΟ(AD)ΚΥΚΛΟΕΠΤΑΝΗ-5-ΠΡΟΠΥΛΑΜΙΝΗ, 10,11-ΔΙΥΔΡΟΞΥ-N-ΜΕΘΥΛ-5H-ΔΙΒΕΝΖΟ(AD)ΚΥΚΛΟΕΠΤΑΝΗ-5-ΠΡΟΠΥΛΑΜΙΝΗ & 5,10-ΔΙΥΔΡΟ-10-ΦΟΡΜΥΛΑΝΘΡΑΚΕΝΗ-5-ΠΡΟΠΥΛΑΜΙΝΗ.
…Η ΠΡΩΤΡΙΠΤΥΛΙΝΗ…ΠΑΡΕΧΕΙ ΟΥΡΙΚΟ 10,11-ΟΞΕΙΔΙΟ.
ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΑΠΟ ΑΡΟΥΡΕΣ ΠΟΥ ΕΛΑΒΑΝ ΠΡΩΤΡΙΠΤΥΛΙΝΗ…ΕΧΟΥΝ ΤΑΥΤΟΠΟΙΗΘΕΙ 2 ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ…ΩΣ 10,11-ΔΙΥΔΡΟ-10,11-ΕΠΟΞΥ-5-(3-ΜΕΘΥΛΑΜΙΝΟΠΡΟΠΥΛ)-5H-ΔΙΒΕΝΖΟ[A,D]ΚΥΚΛΟΕΠΤΑΝΗ & 10,11-ΔΙΥΔΡΟ-10,11-ΕΠΟΞΥ-5-(3-ΑΜΙΝΟΠΡΟΠΥΛ)-5H-ΔΙΒΕΝΖΟ[A,D]ΚΥΚΛΟΕΠΤΑΝΗ.
Οδός Κάθαρσης: Η σωρευτική νεφρική απέκκριση κατά τη διάρκεια 16 ημερών αντιστοιχούσε περίπου στο 50% του φαρμάκου. Η οδός απέκκρισης μέσω κοπράνων δεν φάνηκε να είναι σημαντική.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΜΟΝΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΠΟΣΙΜΗΣ ΔΟΣΗΣ 30 MG ΣΕ 8 ΥΠΟΚΕΙΜΕΝΑ, ΤΑ ΜΕΓΙΣΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΚΥΜΑΙΝΟΝΤΑΝ ΑΠΟ 10.4-22.3 NG/ML, 6-12 ΩΡΕΣ ΜΕΤΑ ΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ. Ο ΜΕΣΟΣ ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΣΕΙΑΣ ΖΩΗΣ ΗΤΑΝ 74.3 ΩΡΕΣ & ΚΥΜΑΙΝΟΤΑΝ ΑΠΟ 53.6-91.7 ΩΡΕΣ ΣΕ ΜΕΜΟΝΩΜΕΝΑ ΥΠΟΚΕΙΜΕΝΑ.
ΜΟΝΗ ΠΟΣΙΜΗ ΔΟΣΗ ΤΟΥ ΑΛΑΤΟΣ HCL ΧΟΡΗΓΗΘΗΚΕ ΣΕ 8 ΑΤΟΜΑ. Η ΕΚΤΙΜΩΜΕΝΗ ΠΡΩΤΗ ΠΕΡΑΣΗ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΥ ΗΤΑΝ ΣΧΕΤΙΚΑ ΜΙΚΡΗ, 10-25% ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ, ΥΠΟΘΕΣΟΜΕΝΗΣ ΠΛΗΡΟΥΣ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗΣ. Ο ΜΕΣΟΣ ΟΓΚΟΣ ΚΑΤΑΝΟΜΗΣ 22.5 L/KG & ΚΥΜΑΙΝΟΤΑΝ ΑΠΟ 15.0-31.2 L/KG. ΤΟ ΣΥΜΠΕΡΑΣΜΑ ΗΤΑΝ ΟΤΙ Ο ΜΑΚΡΟΣ ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΣΕΙΑΣ ΖΩΗΣ ΣΥΣΧΕΤΙΖΕΤΑΙ ΜΕ ΜΙΚΡΟ ΠΡΩΤΟ ΠΕΡΑΣΜΑ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΥ.
ΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ ΣΕ 30 ΑΣΘΕΝΕΙΣ. ΜΕΤΑ ΑΠΟ 3.5 ΕΒΔΟΜΑΔΕΣ ΘΕΡΑΠΕΙΑΣ ΣΤΟΥΣ 40 MG/ΗΜΕΡΑ, ΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ ΚΥΜΑΙΝΟΝΤΑΝ ΑΠΟ 430-1430 NMOL/L. ΜΟΝΟΠΑΡΑΓΟΝΤΙΚΕΣ ΜΕΛΕΤΕΣ ΣΕ 5 ΕΘΕΛΟΝΤΕΣ ΥΠΟΔΗΛΩΝΟΥΝ ΟΤΙ Ο ΟΓΚΟΣ ΚΑΤΑΝΟΜΗΣ ΤΗΣ ΠΡΩΤΡΙΠΤΥΛΙΝΗΣ ΔΕΙΧΝΕΙ ΜΙΚΡΗ ΔΙΑΚΥΜΑΝΣΗ ΜΕΤΑΞΥ ΥΠΟΚΕΙΜΕΝΩΝ. ΩΣΤΟΣΟ, Ο ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΣΕΙΑΣ ΖΩΗΣ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΔΙΑΦΕΡΕΙ, ΚΥΜΑΙΝΟΜΕΝΟΣ ΑΠΟ 54-198 ΩΡΕΣ.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες που περιέχουν μια συγχωνευμένη τρικυκλική δομή και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της κατάθλιψης. Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν την πρόσληψη νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης στους νευρικούς απολήξεις και μπορεί να αναστέλλουν ορισμένους υπότυπους υποδοχέων σεροτονίνης, αδρενεργικών και ισταμίνης. Ωστόσο, ο μηχανισμός των αντικαταθλιπτικών τους επιδράσεων δεν είναι σαφής, καθώς οι θεραπευτικές επιδράσεις συνήθως χρειάζονται εβδομάδες για να αναπτυχθούν και μπορεί να αντικατοπτρίζουν αντισταθμιστικές αλλαγές στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά αδρενεργικών μεταβιβαστών στους νευρικούς απολήξεις ή στα κυστίδια αποθήκευσης εντός των απολήξεων. Οι τρικυκλικοί αντικαταθλιπτικοί παράγοντες (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ) και οι αμφεταμίνες είναι μεταξύ των θεραπευτικά σημαντικών φαρμάκων που μπορεί να δρουν μέσω της αναστολής της αδρενεργικής μεταφοράς. Πολλά από αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν επίσης τη μεταφορά της σεροτονίνης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
4NDU154T12
ΠΡΩΤΡΙΠΤΥΛΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Τρικυκλικός Αντικαταθλιπτικός Παράγοντας
Η πρωτριπτυλίνη είναι ένας τρικυκλικός αντικαταθλιπτικός παράγοντας.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες που περιέχουν μια συγχωνευμένη τρικυκλική δομή και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της κατάθλιψης. Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν την πρόσληψη νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης στους νευρικούς απολήξεις και μπορεί να αναστέλλουν ορισμένους υπότυπους υποδοχέων σεροτονίνης, αδρενεργικών και ισταμίνης. Ωστόσο, ο μηχανισμός των αντικαταθλιπτικών τους επιδράσεων δεν είναι σαφής, καθώς οι θεραπευτικές επιδράσεις συνήθως χρειάζονται εβδομάδες για να αναπτυχθούν και μπορεί να αντικατοπτρίζουν αντισταθμιστικές αλλαγές στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά αδρενεργικών μεταβιβαστών στους νευρικούς απολήξεις ή στα κυστίδια αποθήκευσης εντός των απολήξεων. Οι τρικυκλικοί αντικαταθλιπτικοί παράγοντες (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ) και οι αμφεταμίνες είναι μεταξύ των θεραπευτικά σημαντικών φαρμάκων που μπορεί να δρουν μέσω της αναστολής της αδρενεργικής μεταφοράς. Πολλά από αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν επίσης τη μεταφορά της σεροτονίνης.