Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J04AK01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PYRAZINAMIDE

Πυραζιναμίδη

Η πυραζιναμίδη είναι ένα δραστικό αντιφυματικό φάρμακο, ισχυρότερο από το αμινοσλικυλικό οξύ, την κυκλοσερίνη και την βιομυσίνη και ηπιότερο από την στρεπτομυκίνη, ισονιαζίδη, ριφαμπισίνη.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Χορήγηση:
σε 3-4 δόσεις
Δόση έναρξης:
20-35mg/kg/24ωρο
  • Ενήλικες
    Δόση20-35mg/kg/24ωρο
    Μέγ. δόση3g/24ωρο
    σε 3-4 δόσεις. Συνήθως δίδεται 1,5g σε άτομα βάρους <50kg, 2g σε άτομα 50-75kg και 2,5-3g σε άτομα >75kg.
  • Παιδιά
    Δόση15-30mg/kg/24ωρο
    σε 3-4 δόσεις.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ηπατική βλάβη
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Με προσοχή
  • Ουρική αρθρίτιδα
    Με προσοχή
  • Σακχαρώδης διαβήτης
    Με προσοχή (δυσχεραίνεται η ρύθμισή του)
  • Υπερουριχαιμία
    Να αντιμετωπίζεται με αλλοπουρινόλη πριν την έναρξη θεραπείας
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επειδή αναπτύσσεται με χορήγηση πυραζιναμίδης βακτηριακή αντίσταση μέσα σε 6-8 εβδομάδες πρέπει συνήθως να χορηγείται σε συνδυασμό με άλλο αντιφυματικό μέσο όπως ισονιαζίδη, στρεπτομυκίνη.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ήπαρ
  • Ηπατική βλάβη
  • Ίκτερος
  • Θανατηφόρα ηπατική ανεπάρκεια
Μεταβολισμός
  • Αύξηση ουρικού οξέος αίματος
  • Κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας
  • Ανορεξία
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγίες
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Δυσουρία
Γενικές
  • Καταβολή δυνάμεων
  • Πυρετός
Αίμα
  • Σιδηροβλαστική αναιμία
Δέρμα
  • Κνίδωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Ηπατική βλάβη
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Θανατηφόρα ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Αρθραλγίες
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Αύξηση ουρικού οξέος αίματος
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Δυσουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Καταβολή δυνάμεων
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Σιδηροβλαστική αναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Καλό είναι να αποφεύγεται η χορήγηση κάθε αντιφυματικού φαρμάκου κατα την διάρκεια της κυήσεως εφ'όσον είναι δυνατόν
    αν και δεν έχουν παρατητηθεί τερατογόνοι ιδιότητες με χορήγηση πυραζιναμίδης
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Η πυραζιναμίδη είναι ένα δραστικό αντιφυματικό φάρμακο, ισχυρότερο από το αμινοσλικυλικό οξύ, την κυκλοσερίνη και την βιομυσίνη και ηπιότερο από την στρεπτομυκίνη, ισονιαζίδη, ριφαμπισίνη. Επειδή αναπτύσσεται με χορήγηση πυραζιναμίδης βακτηριακή αντίσταση μέσα σε 6-8 εβδομάδες, πρέπει συνήθως να χορηγείται σε συνδυασμό με άλλο αντιφυματικό μέσο όπως ισονιαζίδη, στρεπτομυκίνη. Η χορήγηση του φαρμάκου γίνεται για θεραπεία της φυματιώσεως και κυρίως σε περιπτώσεις όπου ισχυρότερα φάρμακα απέτυχαν εξ αιτίας κακής εφαρμογής τους ή εξ αιτίας ανθεκτικών μυκοβακτηριδίων. Ασθενείς με βακιλο ανθεκτικό σε ισονιαζίδη και στρεπτομυσίνη μπορούν να ανταποκριθούν σε θεραπεία με πυραζιναμίδη και εθοναμίδη.

Μηχανισμός δράσης

Η πυραζιναμίδη είναι ένα δραστικό αντιφυματικό φάρμακο. Λόγω ανάπτυξης βακτηριακής αντίστασης εντός 6-8 εβδομάδων, πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με άλλα αντιφυματικά μέσα.

Φαρμακοκινητική
Η πυραζιναμίδη απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα, κατανέμεται ευρύτατα και εκκρίνεται κύρια από τα νεφρά.
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η πυραζιναμίδη είναι ένα σημαντικό στείρο προφάρμακο που μειώνει τη διάρκεια της θεραπείας της φυματίωσης (TB). Ωστόσο, ο μηχανισμός δράσης της πυραζιναμίδης είναι ελάχιστα κατανοητός λόγω των ασυνήθιστων ιδιοτήτων της. Στη βιβλιογραφία…
Φαρμακοδυναμική
Η πυραζιναμίδη είναι ένα δραστικό αντιφυματικό φάρμακο, ισχυρότερο από το αμινοσλικυλικό οξύ, την κυκλοσερίνη και την βιομυσίνη και ηπιότερο από την στρεπτομυκίνη, ισονιαζίδη, ριφαμπισίνη. Επειδή αναπτύσσεται με χορήγηση πυραζιναμίδης βακτηριακή αντίσταση…
Φαρμακοκινητική
Η πυραζιναμίδη απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα, κατανέμεται ευρύτατα και εκκρίνεται κύρια από τα νεφρά.
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Η πραζιναμίδη υδρολύεται σε πυραζινοϊκό οξύ και στη συνέχεια υδροξυλιώνεται σε 5-υδροξυ πυραζινοϊκό οξύ, το κύριο προϊόν απέκκρισης. Η κύρια μεταβολική οδός της πραζιναμίδης είναι η μετατροπή σε πυραζινοϊκό οξύ, ακολουθούμενη από…
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Μια πυραζίνη που χρησιμοποιείται θεραπευτικά ως αντιφυματικό παράγοντας.

DrugBank

Indication

expand_more

Ένδειξη

Για την αρχική θεραπεία ενεργού φυματίωσης σε ενήλικες και παιδιά, όταν συνδυάζεται με άλλους αντιφυματικούς παράγοντες.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η πυραζιναμίδη σκοτώνει ή σταματά την ανάπτυξη ορισμένων βακτηρίων που προκαλούν φυματίωση (TB). Χρησιμοποιείται με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της φυματίωσης. Είναι ένας εξαιρετικά ειδικός παράγοντας και δρα μόνο κατά του Mycobacterium tuberculosis. In vitro και in vivo, το φάρμακο είναι ενεργό μόνο σε ελαφρώς όξινο pH. Η πυραζιναμίδη ενεργοποιείται σε πυραζινοϊκό οξύ (Pyrazinoic acid) στα βακτήρια, όπου παρεμβαίνει στην συνθετάση λιπαρών οξέων (fatty acid synthase FAS I). Αυτό παρεμβαίνει στην ικανότητα του βακτηρίου να συνθέτει νέα λιπαρά οξέα, απαραίτητα για την ανάπτυξη και τον πολλαπλασιασμό.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η πυραζιναμίδη είναι ένα σημαντικό στείρο προφάρμακο που μειώνει τη διάρκεια της θεραπείας της φυματίωσης (TB). Ωστόσο, ο μηχανισμός δράσης της πυραζιναμίδης είναι ελάχιστα κατανοητός λόγω των ασυνήθιστων ιδιοτήτων της. Στη βιβλιογραφία έχει αναφερθεί ότι το πυραζινοϊκό οξύ (POA), το ενεργό μόριο της πυραζιναμίδης, διαταράσσει την ενεργειακή μεταβολισμό της μεμβράνης και αναστέλλει τη λειτουργία μεταφοράς της μεμβράνης σε όξινο pH στο Mycobacterium tuberculosis. Η αντιμυκοβακτηριακή δράση φαίνεται να εξαρτάται εν μέρει από τη μετατροπή του φαρμάκου σε POA. Ευαίσθητα στελέχη του M. tuberculosis παράγουν πυραζιναμιδάση (pyrazinamidase), ένα ένζυμο που αποαμινώνει την πυραζιναμίδη σε POA, και η in vitro ευαισθησία ενός δεδομένου στελέχους του οργανισμού φαίνεται να αντιστοιχεί στη δραστηριότητα της πυραζιναμιδάσης του. Πειραματικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι η πυραζιναμίδη διεισδύει στο M. tuberculosis παθητικά, μετατρέπεται σε POA από την πυραζιναμιδάση, και λόγω ενός αναποτελεσματικού συστήματος εκροής, συσσωρεύεται σε τεράστιες ποσότητες στο κυτταρόπλασμα του βακτηρίου. Η συσσώρευση του POA μειώνει το ενδοκυτταρικό pH σε ένα υποβέλτιστο επίπεδο που είναι πιθανό να αδρανοποιήσει ένα ζωτικό ένζυμο-στόχο, όπως η συνθετάση λιπαρών οξέων (fatty acid synthase). Πρόσφατες μελέτες (2007) έδειξαν ότι η πυραζιναμίδη και οι αναλογοί της αναστέλλουν τη δραστηριότητα της καθαρισμένης FAS I.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Ταχέως και καλά απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

9-10 ώρες (κανονικές συνθήκες)

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

~10% (συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος)

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Περίπου το 70% μιας από του στόματος δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως με σπειραματική διήθηση εντός 24 ωρών.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν ηπατική βλάβη, αρθραλγίες, ανορεξία, ναυτία και έμετο, δυσουρία, κακουχία και πυρετό, σιδηροβλαστική αναιμία, δυσμενείς επιδράσεις στον μηχανισμό πήξης του αίματος ή στην ακεραιότητα των αγγείων, και αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως κνίδωση, κνησμός και δερματικά εξανθήματα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

9-10 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

~10%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
1046
Μοριακός τύπος
C5H5N3O
Μοριακό βάρος
123.11
IUPAC
pyrazine-2-carboxamide
InChIKey
IPEHBUMCGVEMRF-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της φυματίωσης. Χωρίζονται σε δύο κύριες κατηγορίες: οι πρώτης γραμμής παράγοντες, αυτοί με τη μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα και αποδεκτούς βαθμούς τοξικότητας που χρησιμοποιούνται επιτυχώς στη συντριπτική πλειοψηφία των περιπτώσεων· και τα φάρμακα δεύτερης γραμμής που χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις ανθεκτικές στα φάρμακα ή σε αυτές όπου κάποια άλλη κατάσταση σχετιζόμενη με τον ασθενή έχει επηρεάσει την αποτελεσματικότητα της πρωτογενούς θεραπείας.