Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01EX19 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RIPRETINIB(Ριπρετινίμπη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 14.8 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 >99% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Κόπρανα/Νεφρά PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Οι πρωτεϊνικές κινάσες παίζουν σημαντικούς ρόλους στη κυτταρική λειτουργία και η δυσλειτουργία τους μπορεί να οδηγήσει σε καρκινογένεση. Το ripretinib αναστέλλει πρωτεϊνικές κινάσες, συμπεριλαμβανομένων των άγριου τύπου και μεταλλαγμένων υποδοχέων αυξητικού…
Φαρμακοδυναμική
Ως αναστολέας κινάσης ευρέος φάσματος, το ripretinib αναστέλλει διάφορες γονιδιακές μεταλλάξεις, αυξάνοντας την επιβίωση χωρίς εξέλιξη σε ασθενείς με προχωρημένα γαστρεντερικά στρωματικά νεοπλάσματα (GIST). Είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία μεταλλάξεων που…
Φαρμακοκινητική
Το ripretinib απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα και η Tmax επιτυγχάνεται σε 4 ώρες, με τις σταθερές συγκεντρώσεις να φτάνουν εντός 14 ημερών. Το ripretinib απεκκρίνεται 34% στα κόπρανα και 0,2% στα ούρα. Ο μέσος όγκος κατανομής του ripretinib είναι…
Μεταβολισμός
Το ripretinib μεταβολίζεται από την υποοικογένεια CYP3A των ενζύμων με συνεισφορά των CYP2D6 και CYP2E1 στον ενεργό μεταβολίτη του, το DP-5439.
Απέκκριση
Το ripretinib απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα και η Tmax επιτυγχάνεται σε 4 ώρες, με τις σταθερές συγκεντρώσεις να φτάνουν εντός 14 ημερών. Το ripretinib απεκκρίνεται 34% στα κόπρανα και 0,2% στα ούρα. Ο μέσος όγκος κατανομής του ripretinib είναι…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Ως αναστολέας κινάσης ευρέος φάσματος, το ripretinib αναστέλλει διάφορες γονιδιακές μεταλλάξεις, αυξάνοντας την επιβίωση χωρίς εξέλιξη σε ασθενείς με προχωρημένα γαστρεντερικά στρωματικά νεοπλάσματα (GIST). Είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία μεταλλάξεων που είναι ανθεκτικές στη χημειοθεραπεία με άλλους αναστολείς κινάσης, όπως η ιματινίμπη. Το ripretinib έχει την τάση να προκαλεί καρδιακή δυσλειτουργία και νέο πρωτοπαθές δερματικό κακόηθες νεόπλασμα. Είναι σημαντικό να μετράται το κλάσμα εξώθησης της καρδιάς πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς και να διενεργούνται τακτικές δερματολογικές αξιολογήσεις.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Οι πρωτεϊνικές κινάσες παίζουν σημαντικούς ρόλους στη κυτταρική λειτουργία και η δυσλειτουργία τους μπορεί να οδηγήσει σε καρκινογένεση. Το ripretinib αναστέλλει πρωτεϊνικές κινάσες, συμπεριλαμβανομένων των άγριου τύπου και μεταλλαγμένων υποδοχέων αυξητικού παράγοντα των αιμοπεταλίων A (PDGFRA) και KIT που προκαλούν την πλειονότητα των γαστρεντερικών στρωματικών νεοπλασμάτων (GIST). In vitro, το ripretinib έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει τα γονίδια PDGFRB, BRAF, VEGF και TIE2. Το ripretinib δεσμεύεται στους υποδοχείς KIT και PDGFRA με μεταλλάξεις στα εξώνια 9, 11, 13, 14, 17 και 18 (για μεταλλάξεις KIT) και στα εξώνια 12, 14 και 18 (για μεταλλάξεις PDGFRA). Η «θηλή τσέπη» (switch pocket) μιας πρωτεϊνικής κινάσης κανονικά δεσμεύεται με τον βρόχο ενεργοποίησης, λειτουργώντας ως «διακόπτης on-off» μιας κινάσης. Το ripretinib διαθέτει έναν μοναδικό διπλό μηχανισμό δράσης, δεσμευόμενο τόσο στη θηλή τσέπη της κινάσης όσο και στον βρόχο ενεργοποίησης, απενεργοποιώντας έτσι την κινάση και την ικανότητά της να προκαλεί δυσρυθμισμένη κυτταρική ανάπτυξη.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Το ripretinib απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα και η Tmax επιτυγχάνεται σε 4 ώρες, με τις σταθερές συγκεντρώσεις να φτάνουν εντός 14 ημερών.

Το ripretinib απεκκρίνεται 34% στα κόπρανα και 0,2% στα ούρα.

Ο μέσος όγκος κατανομής του ripretinib είναι 307 L.

Η μέση φαινομενική κάθαρση του ripretinib είναι 15,3 L/ώρα.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Το ripretinib δεσμεύεται πάνω από 99% στην αλβουμίνη και την άλφα-1 οξεία γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Το ripretinib μεταβολίζεται από την υποοικογένεια CYP3A των ενζύμων με συνεισφορά των CYP2D6 και CYP2E1 στον ενεργό μεταβολίτη του, το DP-5439.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Η μέση ημιζωή του ripretinib είναι 14,8 ώρες.
fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

9XW757O13D

RIPRETINIB

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Κινάσης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Υποδοχέα Παράγοντα Βλαστοκυττάρων (KIT)

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Υποδοχέα α-Παραγόντου Αυξητικού Παραγόντων Αιμοπεταλίων

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C8

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς P-γλυκοπρωτεΐνης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεΐνης Ανθεκτικότητας στο Στήθος

Το Ripretinib είναι Αναστολέας Κινάσης. Ο μηχανισμός δράσης του ripretinib είναι ως Αναστολέας Υποδοχέα Παράγοντα Βλαστοκυττάρων (KIT), και Αναστολέας Υποδοχέα α-Παραγόντου Αυξητικού Παραγόντων Αιμοπεταλίων, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2C8, και Αναστολέας P-γλυκοπρωτεΐνης, και Αναστολέας Πρωτεΐνης Ανθεκτικότητας στο Στήθος.

RIPRETINIB

Αναστολείς Πρωτεΐνης Ανθεκτικότητας στο Στήθος [MoA]; Αναστολείς Υποδοχέα Παράγοντα Βλαστοκυττάρων (KIT) [MoA]; Αναστολείς Υποδοχέα α-Παραγόντου Αυξητικού Παραγόντων Αιμοπεταλίων [MoA]; Αναστολέας Κινάσης [EPC]; Αναστολείς P-γλυκοπρωτεΐνης [MoA]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C8 [MoA]

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
71584930
Μοριακός τύπος
C24H21BrFN5O2
Μοριακό βάρος
510.4
IUPAC
1-[4-bromo-5-[1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,6-naphthyridin-3-yl]-2-fluorophenyl]-3-phenylurea
InChIKey
CEFJVGZHQAGLHS-UHFFFAOYSA-N