ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AH02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ROFECOXIB

Ροφεκοξίμπη

Για τη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας, της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, του οξέος πόνου σε ενήλικες και της πρωτοπαθούς δυσμηνόρροιας, καθώς και για την οξεία θεραπεία των κρίσεων ημικρανίας με ή χωρίς αύρα.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Βιοδιαθεσιμότητα: Η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της ρεκοξιμπης σε θεραπευτικά συνιστώμενες δόσεις 12,5, 25 και 50 mg είναι περίπου 93%. * Απέκκριση: Περίπου το 72% και το 14% μιας ραδιενεργού δόσης…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός * Τοποθεσία: Ηπατικός. * Κύρια Οδός: Ο μεταβολισμός της ρεκοξιμπης μεσολαβείται κυρίως μέσω αναγωγής από κυτοσολικά ένζυμα. * Κύριοι Μεταβολίτες: Τα κύρια μεταβολικά προϊόντα είναι οι cis-διυδρο- και trans-διυδρο- παράγωγοι της…

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Την 30η Σεπτεμβρίου 2004, η Merck απέσυρε οικειοθελώς το ρετοξιμπ από την αγορά λόγω ανησυχιών σχετικά με αυξημένο κίνδυνο καρδιακής προσβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου που σχετίζονται με μακροχρόνια χρήση σε υψηλές δόσεις.

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Το ρετοξιμπ, ένας εκλεκτικός αναστολέας της κυκλοοξυγενάσης-2 (COX-2), ταξινομείται ως μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ). Σε αντίθεση με την κελεκοξιμπη, το ρετοξιμπ δεν διαθέτει αλυσίδα σουλφοναμιδίου και δεν απαιτεί ένζυμα CYP450 για μεταβολισμό. Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, το ρετοξιμπ εμφανίζει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Τα ΜΣΑΦ φαίνεται να αναστέλλουν τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης (COX), η οποία είναι υπεύθυνη για την κατάλυση του σχηματισμού προσταγλανδινών στην οδό του αραχιδονικού οξέος. Έχουν αναγνωριστεί τουλάχιστον δύο ισοένζυμα, η COX-1 και η COX-2. Αν και οι ακριβείς μηχανισμοί δεν έχουν εξηγηθεί πλήρως, τα ΜΣΑΦ ασκούν τις αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές τους ιδιότητες κυρίως μέσω της αναστολής της COX-2. Η αναστολή της COX-1 είναι κυρίως υπεύθυνη για τις αρνητικές επιδράσεις στην βλεννογόνο του γαστρεντερικού σωλήνα. Δεδομένου ότι το ρετοξιμπ είναι εκλεκτικό για την COX-2, ενδέχεται να σχετίζεται με μειωμένο κίνδυνο ορισμένων ανεπιθύμητων ενεργειών, αλλά απαιτούνται περισσότερα δεδομένα για την πλήρη αξιολόγηση του φαρμάκου.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Οι αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές επιδράσεις των ΜΣΑΦ φαίνεται να προκύπτουν από την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει προσδιοριστεί, αυτές οι επιδράσεις φαίνεται να μεσολαβούνται μέσω της αναστολής του ισοενζύμου COX-2 στα σημεία φλεγμονής με επακόλουθη μείωση της σύνθεσης ορισμένων προσταγλανδινών από τους προδρόμους τους αραχιδονικού οξέος. Το ρετοξιμπ αναστέλλει εκλεκτικά το ένζυμο κυκλοοξυγενάση-2 (COX-2), το οποίο είναι σημαντικό για τη μεσολάβηση της φλεγμονής και του πόνου. Σε αντίθεση με τα μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ, το ρετοξιμπ δεν αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Επίσης, έχει μικρή ή καθόλου συγγένεια για την COX-1.

DrugBank

Absorption

expand_more

Η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του ρετοξιμπ σε θεραπευτικά συνιστώμενες δόσεις 12,5, 25 και 50 mg είναι περίπου 93%.

DrugBank

Half life

expand_more

17 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

87%

DrugBank

Toxicity

expand_more

Δεν αναφέρθηκαν υπερδοσολογίες ρετοξιμπ κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών. Η χορήγηση εφάπαξ δόσεων ρετοξιμπ 1000 mg σε 6 υγιείς εθελοντές και πολλαπλών δόσεων 250 mg/ημέρα για 14 ημέρες σε 75 υγιείς εθελοντές δεν οδήγησε σε σοβαρή τοξικότητα.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ρεκοξιμπη, ένας εκλεκτικός αναστολέας της κυκλοοξυγενάσης-2 (COX-2), ταξινομείται ως μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ).

Σε αντίθεση με την κελεκοξιμπη, η ρεκοξιμπη δεν διαθέτει αλυσιδωτή σουλφοναμίδη και δεν απαιτεί ένζυμα CYP450 για τον μεταβολισμό της.

Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, η ρεκοξιμπη εμφανίζει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση.

Μηχανισμός Δράσης ΜΣΑΦ: Τα ΜΣΑΦ φαίνεται να αναστέλλουν τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης (COX), η οποία είναι υπεύθυνη για την κατάλυση του σχηματισμού προσταγλανδινών στην οδό του αραχιδονικού οξέος.
Ισοένζυμα COX: Έχουν αναγνωριστεί τουλάχιστον δύο ισοένζυμα: COX-1 και COX-2.
Αντιφλεγμονώδης Δράση: Αν και οι ακριβείς μηχανισμοί δεν έχουν αποσαφηνιστεί πλήρως, τα ΜΣΑΦ ασκούν την αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική τους δράση κυρίως μέσω της αναστολής της COX-2.
Γαστρεντερικές Επιπτώσεις: Η αναστολή της COX-1 ευθύνεται κυρίως για τις αρνητικές επιπτώσεις στην γαστρεντερική βλεννογόνο.
Εκλεκτικότητα COX-2: Δεδομένου ότι η ρεκοξιμπη είναι εκλεκτική για την COX-2, ενδέχεται να σχετίζεται με μειωμένο κίνδυνο ορισμένων ανεπιθύμητων ενεργειών, αλλά απαιτούνται περαιτέρω δεδομένα για την πλήρη αξιολόγηση του φαρμάκου.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Τα αντιφλεγμονώδη, αναλγητικά και αντιπυρετικά αποτελέσματα των ΜΣΑΦ φαίνεται να προκύπτουν από την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών.

Παρόλο που ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει προσδιοριστεί, αυτά τα αποτελέσματα φαίνεται να μεσολαβούνται μέσω της αναστολής του ισοενζύμου COX-2 στα σημεία φλεγμονής, με επακόλουθη μείωση της σύνθεσης ορισμένων προσταγλανδινών από τους προδρόμους τους αραχιδονικού οξέος.

Η ρεκοξιμπη αναστέλλει εκλεκτικά το ένζυμο κυκλοοξυγενάση-2 (COX-2), το οποίο είναι σημαντικό για τη μεσολάβηση της φλεγμονής και του πόνου.

Σε αντίθεση με τα μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ, η ρεκοξιμπη δεν αναστέλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων.

Επίσης, έχει μικρή έως μηδενική συγγένεια για την COX-1.

Η ρεκοξιμπη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) με αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές θεραπευτικές δράσεις.

Έχει προταθεί ότι η ρεκοξιμπη αναστέλλει τη δραστηριότητα του ενζύμου κυκλοοξυγενάση-2 (COX-2), οδηγώντας σε μειωμένο σχηματισμό προδρόμων των προσταγλανδινών.

Η ρεκοξιμπη δεν αναστέλλει το ισόζυμο κυκλοοξυγενάση-1 (COX-1) σε ανθρώπους σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Βιοδιαθεσιμότητα: Η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της ρεκοξιμπης σε θεραπευτικά συνιστώμενες δόσεις 12,5, 25 και 50 mg είναι περίπου 93%.
Απέκκριση: Περίπου το 72% και το 14% μιας ραδιενεργού δόσης ρεκοξιμπης απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες και στα κόπρανα ως αμετάβλητο φάρμακο, αντίστοιχα.
Χρόνος Μέγιστης Συγκέντρωσης: Περίπου 2 έως 3 ώρες.
Όγκος Κατανομής: Σε σταθερή κατάσταση, ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι περίπου 91 και 86 L μετά από δόση 12,5 και 25 mg, αντίστοιχα.
Σχέση Δόσης-Ανταπόκρισης: Σε συνιστώμενες δόσεις, η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 93%. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου είναι περίπου ανάλογες σε όλο το κλινικό εύρος δόσεων.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

87%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Τοποθεσία: Ηπατικός.
Κύρια Οδός: Ο μεταβολισμός της ρεκοξιμπης μεσολαβείται κυρίως μέσω αναγωγής από κυτοσολικά ένζυμα.
Κύριοι Μεταβολίτες: Τα κύρια μεταβολικά προϊόντα είναι οι cis-διυδρο- και trans-διυδρο- παράγωγοι της ρεκοξιμπης, οι οποίοι αντιστοιχούν σε σχεδόν 56% της ανιχνευόμενης ραδιενέργειας στα ούρα.
Οξειδωτικός Μεταβολισμός: Επιπλέον 8,8% της δόσης ανακτήθηκε ως γλυκουρονίδιο του υδροξυ-παραγώγου, προϊόν οξειδωτικού μεταβολισμού.
Αντιστρεψιμότητα: Ο βιομετασχηματισμός της ρεκοξιμπης και αυτού του μεταβολίτη είναι αντιστρεπτός σε ανθρώπους σε περιορισμένο βαθμό (<5%).
Δραστικότητα Μεταβολιτών: Αυτοί οι μεταβολίτες είναι ανενεργοί ως αναστολείς COX-1 ή COX-2.
Ρόλος CYP450: Ο κυτοχρωμικός P450 παίζει δευτερεύοντα ρόλο στον μεταβολισμό της ρεκοξιμπης.

Εργαστηριακές Μελέτες Μεταβολισμού

Ο μεταβολισμός της ρεκοξιμπης, ενός ισχυρού και εκλεκτικού αναστολέα της κυκλοοξυγενάσης-2, εξετάστηκε in vitro χρησιμοποιώντας υποκυτταρικά κλάσματα ανθρώπινου ήπατος. Ο βιομετασχηματισμός της ρεκοξιμπης εξαρτιόταν σε μεγάλο βαθμό από το υποκυτταρικό κλάσμα και το σύστημα οξειδοαναγωγής που χρησιμοποιήθηκε.

Μικροσωμιακές Επωάσεις: Επικράτησε ο NADPH-εξαρτώμενος οξειδωτικός μεταβολισμός της ρεκοξιμπης σε 5-υδροξυρεκοξιμπη.
Κυτοσολικές Επωάσεις: Επικράτησε η NADPH-εξαρτώμενη αναγωγή της ρεκοξιμπης σε μεταβολίτες 3,4-διυδρο-υδροξυ οξέος.
S9 Κλάσματα: Παρατηρήθηκαν μεταβολίτες από οξειδωτικές και αναγωγικές οδούς. Ο οξειδωτικός μεταβολισμός προς 5-υδροξυρεκοξιμπη από S9 κλάσματα ακολουθούσε δύο οδούς, μία NADPH-εξαρτώμενη και μία NAD+-εξαρτώμενη (μη-κυτοχρωμική P450), με την τελευταία να αντιστοιχεί περίπου στο 40% της συνολικής δραστηριότητας.
Αντίστροφη Αναγωγή: Η 5-υδροξυρεκοξιμπη που σχηματίστηκε υπέστη NADPH-εξαρτώμενη αναγωγή (

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

17 ώρες

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Μια υποκατηγορία αναστολέων κυκλοοξυγενάσης με ειδικότητα για την ΚΥΚΛΟΟΞΥΓΕΝΑΣΗ-2.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

17 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

87%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

93%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

PubChem

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5090

Μοριακός τύπος

C17H14O4S

Μοριακό βάρος

314.4

IUPAC

3-(4-methylsulfonylphenyl)-4-phenyl-2H-furan-5-one

InChIKey

RZJQGNCSTQAWON-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Μια υποκατηγορία αναστολέων κυκλοοξυγενάσης με ειδικότητα για την ΚΥΚΛΟΟΞΥΓΕΝΑΣΗ-2.

ROFECOXIB

Ροφεκοξίμπη

Εμπορικά Ονόματα

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Φαρμακολογία

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Βιοδιαθεσιμότητα

Απέκκριση

Επιστημονικό Προφίλ