ROLAPITANT(Ρολαπιτάντη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ρολαπιτάντη είναι ένας από του στόματος δραστικός, άκρως επιλεκτικός ανταγωνιστής του Υποδοχέα Νευροκινίνης-1 (NK1R). Οι υποδοχείς NK1 εντοπίζονται κυρίως στο έντερο και στο κεντρικό νευρικό σύστημα και ενεργοποιούνται από την Ουσία P μετά τη χορήγηση χημειοθεραπείας. Συνδεόμενη με τον υποδοχέα NK1, η ρολαπιτάντη εμποδίζει τη σύνδεση του συνδέτη της, της Ουσίας P, η οποία απελευθερώνεται στο έντερο μετά τη χορήγηση χημειοθεραπείας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά τη χορήγηση ρολαπιτάντης, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα έφθασαν τα μέγιστα επίπεδα σε περίπου 4 ώρες.
Η ρολαπιτάντη βρέθηκε να απεκκρίνεται 14,2% νεφρικά και 73% κοπρανωδώς. Από τις κοπρανωδώς απεκκρινόμενες ενώσεις…
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η ρολαπιτάντη συνδέεται σε ποσοστό 99,8% με πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ρολαπιτάντη μεταβολίζεται κυρίως από το ένζυμο Κυτοχρώματος P450 3A4 (CYP3A4) στον κύριο ενεργό και κυκλοφορούντα μεταβολίτη της, M19 (C4-πυρρολιδινο-υδροξυλιωμένη ρολαπιτάντη).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής κυμαινόταν από 169 έως 183 ώρες (~7 ημέρες).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις που αναστέλλουν ή αποκλείουν τη δραστηριότητα των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΝΕΥΡΟΚΙΝΙΝΗΣ-1.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
NLE429IZUC
ΡΟΛΑΠΙΤΑΝΤΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Νευροκινίνης 1
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Ανταγωνιστής Ουσίας P/Υποδοχέα Νευροκινίνης-1
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2D6
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεΐνης Ανθεκτικότητας Καρκίνου του Μαστού
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης
Η ρολαπιτάντη είναι ένας Ανταγωνιστής Ουσίας P/Υποδοχέα Νευροκινίνης-1. Ο μηχανισμός δράσης της ρολαπιτάντης είναι ως Ανταγωνιστής Νευροκινίνης 1, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2D6, και Αναστολέας Πρωτεΐνης Ανθεκτικότητας Καρκίνου του Μαστού, και Αναστολέας P-Γλυκοπρωτεΐνης.
ΡΟΛΑΠΙΤΑΝΤΗ
Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης [MoA]; Ανταγωνιστές Νευροκινίνης 1 [MoA]; Αναστολείς Πρωτεΐνης Ανθεκτικότητας Καρκίνου του Μαστού [MoA]; Ανταγωνιστής Ουσίας P/Υποδοχέα Νευροκινίνης-1 [EPC]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2D6 [MoA]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις που αναστέλλουν ή αποκλείουν τη δραστηριότητα των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΝΕΥΡΟΚΙΝΙΝΗΣ-1.