SCOPOLAMINE
Scopolamine
**Ενδείξεις** Για τη θεραπεία της υπερβολικής σιελόρροιας, των κοιλιακών κωλικών, της βραδυκαρδίας, της σιαλόρροιας, της εκκολπωματίτιδας, του συνδρόμου ευερέθιστου εντέρου και της ναυτίας της κίνησης.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Αλκαλοειδές από την οικογένεια Solanaceae, ιδιαίτερα από τα είδη Datura metel L. και Scopola carniolica. Η σκοπολαμίνη και τα τεταρτοταγή παράγωγά της δρουν ως αντιμουσκαρινικά, παρόμοια με την ατροπίνη, αλλά ενδέχεται να έχουν ισχυρότερες επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Μεταξύ των πολλών χρήσεών της περιλαμβάνονται η χρήση ως αναισθησιολογική προετοιμασία, για την ακράτεια ούρων, στη ναυτία της κίνησης, ως αντισπασμωδικό, και ως μυδριατικό και κυκλοπληγικό. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία της υπερβολικής σιελόρροιας, των κοιλιακών κωλικών, της βραδυκαρδίας, της σιαλόρροιας, της εκκολπωματίτιδας, του συνδρόμου ευερέθιστου εντέρου και της ναυτίας της κίνησης.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η σκοπολαμίνη είναι ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων, δομικά παρόμοια με τον νευροδιαβιβαστή ακετυλοχολίνη, και δρα αναστέλλοντας τους μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης, κατατάσσεται δηλαδή ως αντιχολινεργικό. Η σκοπολαμίνη έχει πολλές χρήσεις, συμπεριλαμβανομένης της πρόληψης της ναυτίας της κίνησης. Δεν είναι σαφές πώς η σκοπολαμίνη προλαμβάνει τη ναυτία και τον έμετο λόγω ναυτίας της κίνησης. Το αιθουσαίο σύστημα του αυτιού είναι πολύ σημαντικό για την ισορροπία. Όταν ένα άτομο αποπροσανατολίζεται λόγω κίνησης, ο αιθουσαίος λαβύρινθος στέλνει σήμα μέσω νεύρων στο κέντρο του εμέτου στον εγκέφαλο, προκαλώντας έμετο. Η ακετυλοχολίνη είναι μια χημική ουσία που χρησιμοποιούν τα νεύρα για τη μετάδοση μηνυμάτων μεταξύ τους. Πιστεύεται ότι η σκοπολαμίνη εμποδίζει την επικοινωνία μεταξύ των νεύρων του αιθουσαίου συστήματος και του κέντρου του εμέτου στον εγκέφαλο, αναστέλλοντας τη δράση της ακετυλοχολίνης. Η σκοπολαμίνη μπορεί επίσης να δράσει απευθείας στο κέντρο του εμέτου. Η σκοπολαμίνη πρέπει να λαμβάνεται πριν από την έναρξη της ναυτίας της κίνησης για να είναι αποτελεσματική.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η σκοπολαμίνη δρα παρεμβαίνοντας στην μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων από την ακετυλοχολίνη στο παρασυμπαθητικό νευρικό σύστημα (συγκεκριμένα στο κέντρο του εμέτου).
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Λιγότερο από 10% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως μητρική ουσία και μεταβολίτες εντός 108 ωρών.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σκοπολαμίνη είναι ένα αντιχολινεργικό αλκαλοειδές μπελαντόνας που, μέσω ανταγωνιστικής αναστολής των μουσκαρινικών υποδοχέων, επηρεάζει τη λειτουργία του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος και δρα στους λείους μύες που αποκρίνονται στην ακετυλοχολίνη αλλά στερούνται χολινεργικής νεύρωσης. Όταν χορηγείται με τη μορφή επιθέματος, η σκοπολαμίνη απελευθερώνεται συνεχώς για τρεις ημέρες και παραμένει ανιχνεύσιμη στα ούρα για 108 ώρες. Η σκοπολαμίνη αντενδείκνυται στο γλαύκωμα κλειστής γωνίας και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με γλαύκωμα ανοικτής γωνίας λόγω της ικανότητας της σκοπολαμίνης να αυξάνει την ενδοφθάλμια πίεση. Επιπλέον, η σκοπολαμίνη παρουσιάζει πολλαπλές νευροψυχιατρικές επιδράσεις: επιδείνωση ψύχωσης, επιληπτικές κρίσεις, αντιδράσεις παρόμοιες με επιληπτικές κρίσεις και άλλες ψυχιατρικές αντιδράσεις, καθώς και γνωστική διαταραχή· η σκοπολαμίνη μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα των ασθενών να χειρίζονται μηχανήματα ή οχήματα, να αθλούνται υποβρυχίως ή να εκτελούν οποιαδήποτε άλλη δυνητικά επικίνδυνη δραστηριότητα. Γυναίκες με σοβαρή προεκλαμψία πρέπει να αποφεύγουν τη σκοπολαμίνη. Ασθενείς με γαστρεντερικές ή ουρολογικές διαταραχές πρέπει να παρακολουθούνται συχνά για δυσλειτουργίες, και η σκοπολαμίνη πρέπει να διακόπτεται εάν αυτές εμφανιστούν. Η σκοπολαμίνη μπορεί να προκαλέσει θολή όραση εάν εφαρμοστεί απευθείας στο μάτι, και το διαδερμικό επίθεμα πρέπει να αφαιρείται πριν από μια διαδικασία μαγνητικής τομογραφίας για να αποφευχθούν εγκαύματα του δέρματος. Λόγω των γαστρεντερικών της επιδράσεων, η σκοπολαμίνη μπορεί να παρεμβληθεί στη δοκιμασία γαστρικών εκκρίσεων και πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 10 ημέρες πριν από τη διενέργεια της δοκιμασίας. Τέλος, η σκοπολαμίνη μπορεί να προκαλέσει εξάρτηση και συμπτώματα στέρησης, όπως ναυτία, ζάλη, έμετο, γαστρεντερικές διαταραχές, εφίδρωση, κεφαλαλγία, βραδυκαρδία, υπόταση και διάφορες νευροψυχιατρικές εκδηλώσεις μετά τη διακοπή της θεραπείας· σοβαρά συμπτώματα μπορεί να απαιτήσουν ιατρική φροντίδα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ακετυλοχολίνη (ACh) είναι ένας νευροδιαβιβαστής που μπορεί να σηματοδοτήσει μέσω κατιοντικών διαύλων που διαμεσολαβούνται από υποδοχείς (νικοτινικοί υποδοχείς) και μουσκαρινικών υποδοχέων που συνδέονται με G-πρωτεΐνη (mAChRs). Η σηματοδότηση της ACh μέσω των mAChRs που βρίσκονται στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) και την περιφέρεια μπορεί να ρυθμίσει τη συστολή των λείων μυών, τις αδενικές εκκρίσεις, τον καρδιακό ρυθμό και διάφορα νευρολογικά φαινόμενα όπως η μάθηση και η μνήμη. Οι mAChRs μπορούν να χωριστούν σε πέντε υποτύπους, M1-M5, που εκφράζονται σε διάφορα επίπεδα σε ολόκληρο τον εγκέφαλο. Οι υποδοχείς M2 βρίσκονται στην καρδιά και οι υποδοχείς M3 στους λείους μύες, διαμεσολαβώντας επιδράσεις πέραν της άμεσης ρύθμισης του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Ενώ οι mAChRs M1, M3 και M5 συνδέονται κυρίως με πρωτεΐνες Gq για την ενεργοποίηση της φωσφολιπάσης C, οι M2 και M4 συνδέονται κυρίως με πρωτεΐνες Gi/o για την αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης και τη ρύθμιση της κυτταρικής ροής ιόντων. Αυτό το σύστημα, εν μέρει, βοηθά στον έλεγχο φυσιολογικών αποκρίσεων όπως η ναυτία και ο έμετος.
Η σκοπολαμίνη δρα ως μη επιλεκτικός ανταγωνιστικός αναστολέας των mAChRs M1-M5, αν και με ασθενέστερη αναστολή του M5. Ως εκ τούτου, η σκοπολαμίνη είναι ένα αντιχολινεργικό με διάφορες θεραπευτικές και ανεπιθύμητες επιδράσεις εξαρτώμενες από τη δόση. Ο ακριβής(οί) μηχανισμός(οί) δράσης της σκοπολαμίνης παραμένει ασαφής. Πρόσφατα στοιχεία υποδηλώνουν ότι ο ανταγωνισμός των mAChRs M1 (και πιθανώς M2) σε διάμεσους νευρώνες δρα μέσω της αναστολής της απελευθέρωσης νευροδιαβιβαστών κατάντη και της επακόλουθης ενεργοποίησης πυραμιδικών νευρώνων για τη διαμεσολάβηση νευρολογικών αποκρίσεων που σχετίζονται με το στρες και την κατάθλιψη. Παρόμοιος ανταγωνισμός των υποδοχέων M4 και M5 σχετίζεται με πιθανά θεραπευτικά οφέλη σε νευρολογικές καταστάσεις όπως η σχιζοφρένεια και οι διαταραχές χρήσης ουσιών. Η σημασία αυτών των παρατηρήσεων για τις τρέχουσες θεραπευτικές ενδείξεις της σκοπολαμίνης για την πρόληψη ναυτίας και εμέτου είναι ασαφής, αλλά συνδέεται με την αντιχολινεργική της δράση και την ικανότητά της να τροποποιεί τη σηματοδότηση μέσω του ΚΝΣ που σχετίζεται με τον έμετο.
Αν και άλλα αντιμουσκαρινικά έχουν χρησιμοποιηθεί στην πρόληψη της ναυτίας της κίνησης, φαίνεται ότι η σκοπολαμίνη είναι η πιο αποτελεσματική. Η σκοπολαμίνη φαίνεται να διορθώνει κάποια κεντρική ανισορροπία ακετυλοχολίνης και νορεπινεφρίνης που μπορεί να συμβεί σε ασθενείς με ναυτία κίνησης. Έχει προταθεί ότι τα αντιμουσκαρινικά μπορεί να μπλοκάρουν τη μετάδοση χολινεργικών ώσεων από τους προμήκεις πυρήνες στα ανώτερα κέντρα του ΚΝΣ και από το δικτυωτό σχηματισμό στο κέντρο του εμέτου· αυτές οι επιδράσεις οδηγούν στην πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου που προκαλείται από την κίνηση.
Ο μοναδικός δραστικός παράγοντας του Transderm Scoop είναι η σκοπολαμίνη, ένα αλκαλοειδές μπελαντόνας με γνωστές φαρμακολογικές ιδιότητες. Είναι ένας αντιχολινεργικός παράγοντας που δρα: i) ως ανταγωνιστικός αναστολέας σε μεταγαγγλιακές θέσεις μουσκαρινικών υποδοχέων του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος, και ii) στους λείους μύες που αποκρίνονται στην ακετυλοχολίνη αλλά στερούνται χολινεργικής νεύρωσης. Έχει προταθεί ότι η σκοπολαμίνη δρα στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) μπλοκάροντας τη χολινεργική μετάδοση από τους προμήκεις πυρήνες στα ανώτερα κέντρα του ΚΝΣ και από το δικτυωτό σχηματισμό στο κέντρο του εμέτου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η φαρμακοκινητική της σκοπολαμίνης διαφέρει σημαντικά μεταξύ διαφορετικών οδών χορήγησης. Η από του στόματος χορήγηση 0,5 mg σκοπολαμίνης σε υγιείς εθελοντές παρήγαγε Cmax 0,54 ± 0,1 ng/mL, tmax 23,5 ± 8,2 min, και AUC 50,8 ± 1,76 ngmin/mL· η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή στο 13 ± 1%, πιθανώς λόγω μεταβολισμού πρώτης διόδου. Συγκριτικά, η ενδοφλέβια έγχυση 0,5 mg σκοπολαμίνης σε διάστημα 15 λεπτών οδήγησε σε Cmax 5,00 ± 0,43 ng/mL, tmax 5,0 min, και AUC 369,4 ± 2,2 ngmin/mL.
Έχουν επίσης δοκιμαστεί άλλες μορφές δοσολογίας. Η υποδόρια χορήγηση 0,4 mg σκοπολαμίνης οδήγησε σε Cmax 3,27 ng/mL, tmax 14,6 min, και AUC 158,2 ngmin/mL. Η ενδομυϊκή χορήγηση 0,5 mg σκοπολαμίνης οδήγησε σε Cmax 0,96 ± 0,17 ng/mL, tmax 18,5 ± 4,7 min, και AUC 81,3 ± 11,2 ngmin/mL.
Η απορρόφηση μετά από ρινική χορήγηση βρέθηκε να είναι ταχεία, με 0,4 mg σκοπολαμίνης να οδηγούν σε Cmax 1,68 ± 0,23 ng/mL, tmax 2,2 ± 3 min, και AUC 167 ± 20 ng*min/mL· η ενδορρινική σκοπολαμίνη είχε επίσης υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα από την από του στόματος σκοπολαμίνη, στο 83 ± 10%. Λόγω ανεπιθύμητων επιδράσεων που εξαρτώνται από τη δόση, αναπτύχθηκε το διαδερμικό επίθεμα για την επίτευξη θεραπευτικών συγκεντρώσεων στο πλάσμα για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα. Μετά την εφαρμογή του επιθέματος, η σκοπολαμίνη γίνεται ανιχνεύσιμη εντός τεσσάρων ωρών και φτάνει σε μέγιστη συγκέντρωση (tmax) εντός 24 ωρών. Η μέση συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 87 pg/mL, και τα συνολικά επίπεδα ελεύθερης και συζευγμένης σκοπολαμίνης φτάνουν τα 354 pg/mL.
Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου 2,6% της αμετάβλητης σκοπολαμίνης ανακτάται στα ούρα. Συγκριτικά, χρησιμοποιώντας το σύστημα διαδερμικού επιθέματος, λιγότερο από 10% της συνολικής δόσης, τόσο ως αμετάβλητη σκοπολαμίνη όσο και ως μεταβολίτες, ανακτάται στα ούρα σε διάστημα 108 ωρών. Λιγότερο από 5% της συνολικής δόσης ανακτάται αμετάβλητο.
Ο όγκος κατανομής της σκοπολαμίνης δεν έχει χαρακτηριστεί καλά. Ενδοφλέβια έγχυση 0,5 mg σκοπολαμίνης σε διάστημα 15 λεπτών οδήγησε σε όγκο κατανομής 141,3 ± 1,6 L.
Ενδοφλέβια έγχυση 0,5 mg σκοπολαμίνης οδήγησε σε κάθαρση 81,2 ± 1,55 L/h, ενώ η υποδόρια χορήγηση οδήγησε σε χαμηλότερη κάθαρση 0,14-0,17 L/h.
Η υδροβρωμική σκοπολαμίνη απορροφάται ταχέως μετά από IM ή υποδόρια ένεση. Το φάρμακο απορροφάται καλά από το ΓΕΣ, κυρίως από το ανώτερο λεπτό έντερο. Η σκοπολαμίνη απορροφάται επίσης καλά διαπερματικά. Μετά από τοπική εφαρμογή πίσω από το αυτί ενός διαδερμικού συστήματος, η σκοπολαμίνη ανιχνεύεται στο πλάσμα εντός 4 ωρών, με μέγιστες συγκεντρώσεις να εμφανίζονται κατά μέσο όρο εντός 24 ωρών. Σε μια μελέτη σε υγιή άτομα, αναφέρθηκαν μέσες ελεύθερες και ολικές (ελεύθερες συν συζευγμένες) συγκεντρώσεις σκοπολαμίνης στο πλάσμα 87 και 354 pg/mL, αντίστοιχα, εντός 24 ωρών μετά από τοπική εφαρμογή ενός μεμονωμένου διαδερμικού συστήματος σκοπολαμίνης που παρείχε περίπου 1 mg/72 ώρες. /Υδροβρωμική σκοπολαμίνη/
Μετά από από του στόματος χορήγηση δόσης 0,906 mg σκοπολαμίνης σε ένα άτομο, η μέγιστη συγκέντρωση περίπου 2 ng/mL επιτεύχθηκε εντός 1 ώρας. Παρόλο που το εμπορικά διαθέσιμο διαδερμικό σύστημα περιέχει 1,5 mg σκοπολαμίνης, το σύστημα διάχυσης ελεγχόμενο από μεμβράνη έχει σχεδιαστεί για να απελευθερώνει περίπου 1 mg του φαρμάκου στην κυκλοφορία του συστήματος σε σχεδόν σταθερό ρυθμό για περίοδο 72 ωρών. Μια αρχική δόση εκκίνησης 0,14 mg σκοπολαμίνης απελευθερώνεται από το στρώμα της κόλλας του συστήματος με ελεγχόμενο, ασυμπτωτικά μειούμενο ρυθμό για 6 ώρες· στη συνέχεια, η υπόλοιπη δόση απελευθερώνεται με ρυθμό περίπου 5 μg/ώρα για την υπόλοιπη λειτουργική διάρκεια 66 ωρών του συστήματος. Ο κατασκευαστής αναφέρει ότι η αρχική δόση εκκίνησης κορεάζει τους συνδέτες στους υποδοχείς του δέρματος και φέρνει γρήγορα τη συγκέντρωση στο πλάσμα σε κατάσταση ισορροπίας. Σε μια διασταυρούμενη μελέτη που συνέκρινε τους ρυθμούς απέκκρισης στα ούρα της σκοπολαμίνης κατά τη διάρκεια πολλαπλών διαστημάτων συλλογής 12 ωρών σε υγιή άτομα, δεν υπήρχε διαφορά στους ρυθμούς απέκκρισης του φαρμάκου κατά τη σταθερή κατάσταση (24-72 ώρες) για συνεχή ενδοφλέβια έγχυση (3,7-6 mcg/ώρα) και διαδερμική χορήγηση. Το διαδερμικό σύστημα φάνηκε να παρέχει το φάρμακο στην κυκλοφορία του συστήματος με τον ίδιο ρυθμό όπως η συνεχής ενδοφλέβια έγχυση· ωστόσο, τα σχετικά μεγάλα διαστήματα συλλογής (12 ώρες) καθιστούν δύσκολη την ακριβή ερμηνεία των δεδομένων. Κατά την περίοδο 12-24 ωρών χορήγησης και μετά από 72 ώρες, ο ρυθμός απέκκρισης της σκοπολαμίνης ήταν υψηλότερος με το διαδερμικό σύστημα παρά με τη συνεχή ενδοφλέβια έγχυση.
Η κατανομή της σκοπολαμίνης δεν έχει χαρακτηριστεί πλήρως. Το φάρμακο φαίνεται να συνδέεται αναστρέψιμα με πρωτεΐνες του πλάσματος. Η σκοπολαμίνη φαίνεται να διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, καθώς το φάρμακο προκαλεί επιδράσεις στο ΚΝΣ. Το φάρμακο αναφέρεται επίσης ότι διαπερνά τον πλακούντα και κατανέμεται στο γάλα.
Αν και η μεταβολική και εκκριτική μοίρα της σκοπολαμίνης δεν έχει προσδιοριστεί πλήρως, το φάρμακο θεωρείται ότι μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως (κυρίως μέσω σύζευξης) στο ήπαρ και απεκκρίνεται στα ούρα. Μετά από από του στόματος χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης σκοπολαμίνης σε μια μελέτη, μόνο μικρές ποσότητες της δόσης (περίπου 4-5%) απεκκρίθηκαν αμετάβλητες στα ούρα εντός 50 ωρών· η νεφρική κάθαρση της αμετάβλητης ουσίας ήταν περίπου 120 mL/λεπτό. Σε μια άλλη μελέτη, 3,4% ή λιγότερο από 1% μιας εφάπαξ δόσης απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα εντός 72 ωρών μετά από υποδόρια ένεση ή από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου, αντίστοιχα. Μετά την εφαρμογή ενός μεμονωμένου διαδερμικού συστήματος σκοπολαμίνης που παρείχε περίπου 1 mg/72 ώρες σε υγιή άτομα, ο ρυθμός απέκκρισης στα ούρα της ελεύθερης και ολικής (ελεύθερης συν συζευγμένης) σκοπολαμίνης ήταν περίπου 0,7 και 3,8 μg/ώρα, αντίστοιχα. Μετά την αφαίρεση του διαδερμικού συστήματος σκοπολαμίνης, η μείωση της σκοπολαμίνης που συνδέεται με τους δερματικούς υποδοχείς στο σημείο εφαρμογής του διαδερμικού συστήματος οδηγεί σε λογαριθμική μείωση των συγκεντρώσεων σκοπολαμίνης στο πλάσμα. Λιγότερο από 10% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο και οι μεταβολίτες του σε διάστημα 108 ωρών.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σκοπολαμίνη μπορεί να συνδέεται αναστρέψιμα με πρωτεΐνες του πλάσματος σε ανθρώπους. Σε αρουραίους, η σκοπολαμίνη παρουσιάζει σχετικά χαμηλή σύνδεση με πρωτεΐνες του πλάσματος, 30 ± 10%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Λίγα είναι γνωστά για τον μεταβολισμό της σκοπολαμίνης σε ανθρώπους, αν και έχουν ανιχνευθεί πολλοί μεταβολίτες σε μελέτες σε ζώα. Γενικά, η σκοπολαμίνη μεταβολίζεται πρωτίστως στο ήπαρ, και οι κύριοι μεταβολίτες είναι διάφορα συζεύγματα γλυκουρονιδίου και θειούχου. Αν και τα ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τον μεταβολισμό της σκοπολαμίνης είναι άγνωστα, μελέτες in vitro έχουν δείξει οξειδωτική απομεθυλίωση που συνδέεται με τη δραστηριότητα της υποοικογένειας CYP3A, και η φαρμακοκινητική της σκοπολαμίνης επηρεάστηκε σημαντικά από τη συνχορήγηση με χυμό γκρέιπφρουτ, υποδηλώνοντας ότι η CYP3A4 είναι υπεύθυνη για τουλάχιστον μέρος της οξειδωτικής απομεθυλίωσης.
Αν και η μεταβολική και εκκριτική μοίρα της σκοπολαμίνης δεν έχει προσδιοριστεί πλήρως, το φάρμακο θεωρείται ότι μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως (κυρίως μέσω σύζευξης) στο ήπαρ και απεκκρίνεται στα ούρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Ο χρόνος ημιζωής της σκοπολαμίνης διαφέρει ανάλογα με τη διαδρομή. Η ενδοφλέβια, η από του στόματος και η ενδομυϊκή χορήγηση έχουν παρόμοιους χρόνους ημιζωής 68,7 ± 1,0, 63,7 ± 1,3 και 69,1 ± 8/0 λεπτών, αντίστοιχα. Ο χρόνος ημιζωής είναι μεγαλύτερος με υποδόρια χορήγηση, 213 λεπτά. Μετά την αφαίρεση του συστήματος διαδερμικού επιθέματος, οι συγκεντρώσεις σκοπολαμίνης στο πλάσμα μειώνονται λογαριθμικά με χρόνο ημιζωής 9,5 ώρες.
Μετά την εφαρμογή ενός μεμονωμένου διαδερμικού συστήματος σκοπολαμίνης που παρείχε περίπου 1 mg/72 ώρες, ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής του φαρμάκου ήταν 9,5 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Παράγοντες που χορηγούνται σε συνδυασμό με αναισθητικά για αύξηση της αποτελεσματικότητας, βελτίωση της χορήγησης ή μείωση της απαιτούμενης δόσης.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
- Παράγοντες που διαστέλλουν την κόρη. Μπορεί να είναι είτε συμπαθητικομιμητικά είτε παρασυμπαθητικομιμητικά.
- Φάρμακα που συνδέονται με χολινεργικούς υποδοχείς, αλλά δεν τους ενεργοποιούν, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ακετυλοχολίνης ή χολινεργικών αγωνιστών.
- Φάρμακα που συνδέονται με μουσκαρινικούς υποδοχείς, αλλά δεν τους ενεργοποιούν, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ακετυλοχολίνης ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν εκτεταμένες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων των δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, στις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, στο ΓΕΣ και στους σιελογόνους αδένες, στην κινητικότητα του ΓΕΣ, στον τόνο της ουροδόχου κύστης και στο ΚΝΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
DL48G20X8X
SCOPOLAMINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιχολινεργικό
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Χολινεργικών
Η σκοπολαμίνη είναι Αντιχολινεργικό. Ο μηχανισμός δράσης της σκοπολαμίνης είναι ως Ανταγωνιστής Χολινεργικών.
SCOPOLAMINE
Ανταγωνιστές Χολινεργικών [MoA]· Αντιχολινεργικό [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
- Παράγοντες που χορηγούνται σε συνδυασμό με αναισθητικά για αύξηση της αποτελεσματικότητας, βελτίωση της χορήγησης ή μείωση της απαιτούμενης δόσης.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
- Παράγοντες που διαστέλλουν την κόρη. Μπορεί να είναι είτε συμπαθητικομιμητικά είτε παρασυμπαθητικομιμητικά.
- Φάρμακα που συνδέονται με χολινεργικούς υποδοχείς, αλλά δεν τους ενεργοποιούν, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ακετυλοχολίνης ή χολινεργικών αγωνιστών.
- Φάρμακα που συνδέονται με μουσκαρινικούς υποδοχείς, αλλά δεν τους ενεργοποιούν, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ακετυλοχολίνης ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν εκτεταμένες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων των δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, στις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, στο ΓΕΣ και στους σιελογόνους αδένες, στην κινητικότητα του ΓΕΣ, στον τόνο της ουροδόχου κύστης και στο ΚΝΣ.