SODIUM AUROTHIOMALATE
Sodium aurothiomalate
**Φαρμακοδυναμική** Άγνωστη, μπορεί να μειώνει τη σύνθεση προσταγλανδινών ή να τροποποιεί κυτταρικούς μηχανισμούς αναστέλλοντας συστήματα θειόλης.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Άγνωστη, μπορεί να μειώνει τη σύνθεση προσταγλανδινών ή να τροποποιεί κυτταρικούς μηχανισμούς αναστέλλοντας συστήματα θειόλης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος. Είναι γνωστό ότι το νατριούχο αουροθειομαλικό αναστέλλει τη σύνθεση των προσταγλανδινών. Η κύρια δράση φαίνεται να είναι κατασταλτική επίδραση στη συνωβίτιδα της ενεργού ρευματοειδούς νόσου.
…Οι επιδράσεις του αουροθειομαλικού, στη βασική και τη φωσφορυνικό-ενεργοποιημένη κυκλοαδε- νυλυλκυκλάση σε ανθρώπινες συνολικές λεμφοκυτταρικές μεμβράνες και σε μεμβράνες υποτύπων λεμφοκυττάρων Τ και Β /μελετήθηκαν/. Οι ενώσεις χρυσού ανέστειλαν τη δραστηριότητα της αδε- νυλυλκυκλάσης. Αυτή η ανασταλτική επίδραση απαιτούσε την παρουσία τόσο των λιγανδών θειόλης όσο και του κατιόντος αουρού. Η ρύθμιση της λεμφοκυτταρικής αδε- νυλυλκυκλάσης από ενώσεις χρυσού αντιπροσωπεύει έναν πιθανό τρόπο δράσης αυτών των φαρμάκων στις ρευματικές παθήσεις.
Ο μεταγραφικός παράγοντας NF-kappaB ελέγχει την έκφραση ενός αριθμού γονιδίων, συμπεριλαμβανομένων εκείνων για τα μόρια κυτταρικής προσκόλλησης όπως η E-σελεκτίνη, η ICAM-1 και η VCAM-1. Αυτά τα μόρια κυτταρικής προσκόλλησης είναι γνωστό ότι παίζουν σημαντικούς ρόλους σε ένα κρίσιμο στάδιο της μετάστασης όγκων· η σύλληψη των καρκινικών κυττάρων στο φλεβικό ή τριχοειδικό δίκτυο του οργάνου-στόχου. Το NF-kappaB ενεργοποιείται από εξωκυτταρικά σήματα, όπως αυτά που προκαλούνται από τις προ- φλεγμονώδεις κυτοκίνες, TNF και IL-1. …Η προσκόλληση των καρκινικών κυττάρων σε HUVEC (ανθρώπινα ενδοθηλιακά κύτταρα φλεβών ομφαλίου) που έχουν υποστεί επεξεργασία με IL-1 βήτα, αναστέλλεται από ενώσεις χρυσού όπως το αουροθειομαλικό.
Η δερματοπάθεια από χρυσό μεσολαβείται, τουλάχιστον εν μέρει, από αλλεργικούς μηχανισμούς.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Τα διαλύματα χρυσού νατριούχου θειομαλικού απορροφώνται ταχέως μετά από ενδομυϊκή ένεση, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να εμφανίζονται σε 3-6 ώρες.
Η κύρια οδός αποβολής μιας δόσης χρυσού νατριούχου θειομαλικού μέσω ενδοφλέβιας χορήγησης είναι η νεφρική απέκκριση, με μέσο όρο 35% της δόσης να ανευρίσκεται στα ούρα σε δέκα ημέρες. Η απέκκριση στα κόπρανα αντιπροσωπεύει επιπλέον 9.4% της ενδοφλέβιας δόσης που απεκκρίνεται σε δέκα ημέρες, πιθανώς ως αποτέλεσμα της χολικής έκκρισης.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι 0.26 +/- 0.051 kg-1
7.0 ml/ kg/ημέρα
Υψηλότερα επίπεδα στους ιστούς παρατηρούνται με τα παρεντερικά άλατα χρυσού, με μέσο επίπεδο πλάσματος σε κατάσταση ισορροπίας 1 έως 5 ug/ml. Το φάρμακο κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα στους λεμφαδένες, τον μυελό των οστών, τους νεφρούς, το ήπαρ, τον σπλήνα και τους ιστούς. Περίπου 85% έως 90% δεσμεύεται από πρωτεΐνες.
Ο χρυσός έχει αποδειχθεί ότι διαπερνά τον πλακούντα σε έγκυες γυναίκες που λαμβάνουν χρυσό νατριούχο θειομαλικό. Μικρές ποσότητες χρυσού έχουν αποδειχθεί ότι κατανέμονται στο γάλα σε γυναίκες που λαμβάνουν … χρυσό νατριούχο θειομαλικό.
Τα διαλύματα χρυσού νατριούχου θειομαλικού απορροφώνται ταχέως μετά από ενδομυϊκή ένεση, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να εμφανίζονται σε 3-6 ώρες.
Μετά από εφάπαξ δόσεις 10 mg χρυσού νατριούχου θειομαλικού, οι συγκεντρώσεις χρυσού στο πλάσμα έδειξαν διφασική μείωση με μια σχετικά ταχεία πρώιμη φάση (χρόνος ημιζωής στο πλάσμα περίπου 43 ώρες) και μια αργή όψιμη φάση (χρόνος ημιζωής στο πλάσμα περίπου 6 ημέρες). Η αργή φάση μείωσης μπορεί να οφείλεται στην απέκκριση και η ταχεία φάση μείωσης μπορεί να οφείλεται στην κατανομή στους ιστούς. Η πραγματική δυνατότητα συσσώρευσης των ενώσεων χρυσού, συμπεριλαμβανομένου του … χρυσού νατριούχου θειομαλικού, δεν έχει καθοριστεί σαφώς, αλλά είναι σαφές ότι σημαντικά μεγαλύτερες ποσότητες χρυσού διατηρούνται στον οργανισμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας με παρεντερικές ενώσεις χρυσού σε σύγκριση με τη θεραπεία με αουραντοφίνη.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για το GOLD SODIUM THIOMALATE (8 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Περίπου 85-90% του φαρμάκου δεσμεύεται από πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Για έναν ασθενή που λαμβάνει χρυσό νατριούχο θειομαλικό, το κύριο είδος χρυσού στα ούρα είναι το [Au(CN)2]-, το οποίο παρατηρείται επίσης σε μια διήθημα χαμηλού μοριακού βάρους του αίματος.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
12.5 ημέρες
Μετά από εφάπαξ δόσεις 10 mg χρυσού νατριούχου θειομαλικού, οι συγκεντρώσεις χρυσού στο πλάσμα έδειξαν διφασική μείωση με μια σχετικά ταχεία πρώιμη φάση (χρόνος ημιζωής στο πλάσμα περίπου 43 ώρες) και μια αργή όψιμη φάση (χρόνος ημιζωής στο πλάσμα περίπου 6 ημέρες).
…Οι τελικές λογαριθμικές γραμμικές φάσεις αντιστοιχούσαν σε μέσο χρόνο ημιζωής διάθεσης 25 ημερών…
… οι μέσοι χρόνοι ημιζωής α ήταν 0.738 και 1.78 ώρες για τις ενδοφλέβιες και ενδομυϊκές οδούς, αντίστοιχα. Οι αντίστοιχοι τελικοί χρόνοι ημιζωής (β) ήταν 54.1 και 63.0 ώρες…
Τέσσερις υγιείς άνδρες εθελοντές συμμετείχαν σε μια μελέτη που σχεδιάστηκε για να εξετάσει τη διάθεση του χρυσού που χορηγήθηκε ενδομυϊκά ως χρυσός νατριούχο θειομαλικό. Δείγματα αίματος συλλέχθηκαν για 32 ημέρες μετά τη χορήγηση 10 mg χρυσού νατριούχου θειομαλικού. …. Οι τελικές λογαριθμικές γραμμικές φάσεις αντιστοιχούσαν σε μέσο χρόνο ημιζωής διάθεσης 25 ημερών. …
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ΡΕΥΜΑΤΟΕΙΔΟΥΣ ΑΡΘΡΙΤΙΔΑΣ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ΡΕΥΜΑΤΟΕΙΔΟΥΣ ΑΡΘΡΙΤΙΔΑΣ.