SULCONAZOLE
Σουλκοναζόλη
**Φαρμακοδυναμική** Η σουλκοναζόλη είναι ένα αντιμυκητιασκό ευρέος φάσματος που αναστέλλει την ανάπτυξη δερματόφυτων, ζυμών και άλλων νηματωδών και διμορφικών μυκήτων. Ο σχετικός ανασταλτικός παράγοντας (RIF), μια μέτρηση που αντιπροσωπεύει ένα σταθερό τμήμα της καμπύλης …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σουλκοναζόλη είναι ένα αντιμυκητιασκό ευρέος φάσματος που αναστέλλει την ανάπτυξη δερματόφυτων, ζυμών και άλλων νηματωδών και διμορφικών μυκήτων. Ο σχετικός ανασταλτικός παράγοντας (RIF), μια μέτρηση που αντιπροσωπεύει ένα σταθερό τμήμα της καμπύλης δόσης-απόκρισης του αντιμυκητιακού, μπορεί να προσδιοριστεί για τη μέτρηση της ανασταλτικής δραστηριότητας των αντιμυκητιακών φαρμάκων. Έναντι παθογόνων ζυμών όπως δερματόφυτα και Ασπέργιλλοι, η σουλκοναζόλη είχε παρόμοιες τιμές RIF σε σύγκριση με άλλα ιμιδαζόλια. Σε in vitro συνθήκες, η μυκητοκτόνος δράση της σουλκοναζόλης εξαρτάται από τη συγκέντρωσή της και τη φάση ανάπτυξης των κυττάρων του ενοφθάλμου. Η σουλκοναζόλη έχει επίσης επιδείξει αντιβακτηριακές ιδιότητες in vitro, με συγκεντρώσεις αναστολής (MICs) κάτω από 12,5 mg/L έναντι διαφόρων ειδών Staphylococcus, καθώς και Streptococcus faecalis και αναερόβιων Gram-θετικών βακτηρίων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της σουλκοναζόλης δεν είναι καλά καθορισμένος· ωστόσο, θεωρείται ότι είναι παρόμοιος με άλλα παράγωγα ιμιδαζόλης. Η λειτουργία των ιμιδαζολών μπορεί να αποδοθεί στη δομική τους ομοιότητα με τις πουρίνες που είναι απαραίτητες στον μεταβολισμό. Τα ιμιδαζόλια αναστέλλουν τη λανoστερόλη 14-άλφα δεμεθυλάση, ένα ένζυμο εξαρτώμενο από το κυτόχρωμα P-450 στους μύκητες, υπεύθυνο για τη μετατροπή της λανoστερόλης σε εργοστερόλη. Δεδομένου ότι η εργοστερόλη απαιτείται για τη διατήρηση της ακεραιότητας της μυκητιακής μεμβράνης, η αναστολή της λανoστερόλης 14-άλφα δεμεθυλάσης οδηγεί σε αυξημένη διαπερατότητα των μυκητιακών κυττάρων. Επομένως, η χρήση ενός ιμιδαζολίου όπως η σουλκοναζόλη αναστέλλει την ανάπτυξη των μυκήτων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μια μελέτη σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν κρέμα σουλκοναζόλης 1% για επταήμερη περίοδο, έδειξε ότι η συνολική διαδερμική απορρόφηση της σουλκοναζόλης μετά από τοπική χορήγηση ήταν 8.71-11.3% της δόσης. Μια άλλη μελέτη, επίσης σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν 1 g κρέμας σουλκοναζόλης 1%, εκτίμησε ότι περίπου το 12% της δόσης απορροφήθηκε μέσω του δέρματος. Γενικά, τα τοπικά ιμιδαζόλια απορροφώνται ελάχιστα (<15%)· ωστόσο, η σουλκοναζόλη μπορεί να έχει υψηλότερα επίπεδα απορρόφησης σε σύγκριση με άλλα.
Περίπου το 6.70% της δόσης ανακτήθηκε στα ούρα και το 2.01% στα κόπρανα κατά τη διάρκεια περιόδου συλλογής 7 ημερών. Η ραδιενέργεια ανιχνεύθηκε τόσο στα ούρα όσο και στα κόπρανα στις 7 ημέρες, πιθανώς λόγω φαινομένου δεξαμενής (reservoir effect).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτύσσονται ή να αναπαράγονται. Διαφέρουν από τους ΒΙΟΚΤΟΝΟΥΣ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΟΥΣ (FUNGICIDES, INDUSTRIAL) επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
5D9HAA5Q5S
SULCONAZOLE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αζολικό Αντιμυκητιασκό
Χημική Δομή [CS] - Αζόλες
Η σουλκοναζόλη είναι ένα Αζολικό Αντιμυκητιασκό.
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτύσσονται ή να αναπαράγονται. Διαφέρουν από τους ΒΙΟΚΤΟΝΟΥΣ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΟΥΣ (FUNGICIDES, INDUSTRIAL) επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.