SULINDAC
Σουλινδάκη
**Ενδείξεις** Για οξεία ή μακροχρόνια χρήση για την ανακούφιση των σημείων και συμπτωμάτων της οστεοαρθρίτιδας, της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, της αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας, του οξέος επώδυνου ώμου (οξεία τενοντίτιδα/θυλακίτιδα υπακρωμιακής άκανθας) και της οξείας ουρικής …
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Η σουλινδάκη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAIA) της κατηγορίας των αρυλαλκανοϊκών οξέων, που διατίθεται στις ΗΠΑ από τη Merck με την εμπορική ονομασία Clinoril. Όπως και άλλα NSAIA, μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία οξέων ή χρόνιων φλεγμονωδών καταστάσεων. Η σουλινδάκη είναι ένα προφάρμακο, που προέρχεται από τη σουλφινυλινδένιο, το οποίο μετατρέπεται in vivo σε μια ενεργή σουλφιδική ένωση μέσω ηπατικών ενζύμων. Ο σουλφιδικός μεταβολίτης στη συνέχεια υφίσταται εντεροηπατική κυκλοφορία· απεκκρίνεται στη χολή και στη συνέχεια επανερούται από το έντερο. Αυτό πιστεύεται ότι βοηθά στη διατήρηση σταθερών επιπέδων στο αίμα με μειωμένες γαστρεντερικές παρενέργειες. Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι η σουλινδάκη είναι σχετικά λιγότερο ερεθιστική για το στομάχι από άλλα NSAIA, εκτός από τα φάρμακα της κατηγορίας των αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης-2 (COX-2). Ο ακριβής μηχανισμός των αντιφλεγμονωδών της ιδιοτήτων είναι άγνωστος, αλλά πιστεύεται ότι δρα στα ένζυμα COX-1 και COX-2, αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για οξεία ή μακροχρόνια χρήση για την ανακούφιση των σημείων και συμπτωμάτων της οστεοαρθρίτιδας, της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, της αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας, του οξέος επώδυνου ώμου (οξεία τενοντίτιδα/θυλακίτιδα υπακρωμιακής άκανθας) και της οξείας ουρικής αρθρίτιδας.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η σουλινδάκη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες παράγωγο της ινδένιας, που διαθέτει επίσης αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της σουλινδάκης είναι άγνωστος. Οι αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις της πιστεύεται ότι οφείλονται στην αναστολή τόσο της COX-1 όσο και της COX-2, η οποία οδηγεί στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Οι αντιπυρετικές επιδράσεις μπορεί να οφείλονται στη δράση στον υποθάλαμο, οδηγώντας σε αυξημένη περιφερική αιματική ροή, αγγειοδιαστολή και επακόλουθη διάχυση θερμότητας.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Περίπου 90% απορροφάται σε ανθρώπους μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της σουλινδάκης είναι 7,8 ώρες, ενώ ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής του σουλφιδικού μεταβολίτη είναι 16,4 ώρες.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Σε συγκεντρώσεις 1 mcg/ml, περίπου 93% της σουλινδάκης και 98% του σουλφιδικού μεταβολίτη της συνδέονται με την ανθρώπινη αλβουμίνη ορού.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Η σουλινδάκη απεκκρίνεται στο γάλα αρουραίων· οι συγκεντρώσεις στο γάλα ήταν 10% έως 20% των επιπέδων στο πλάσμα. Δεν είναι γνωστό εάν η σουλινδάκη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Περίπου το 50% της χορηγούμενης δόσης σουλινδάκης απεκκρίνεται στα ούρα, με τον συζευγμένο σουλφονικό μεταβολίτη να αποτελεί το μεγαλύτερο μέρος. Η ηπατική μεταβολισμός είναι μια σημαντική οδός απέκκρισης.
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- Νεφρική κάθαρση=68.12 +/- 27.56 mL/min [ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΚΟ (19-41 ετών)]
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Οξεία από του στόματος τοξικότητα (LD50) σε αρουραίους είναι 264 mg/kg. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας και σπάνια, έχουν συμβεί θάνατοι. Τα ακόλουθα σημεία και συμπτώματα μπορεί να παρατηρηθούν μετά από υπερδοσολογία: λήθαργος, κώμα, μειωμένη διούρηση και υπόταση.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το σαλινδάκ είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες παράγωγο της ινδενίου, που κατέχει επίσης αναλγητικές και αντιπυρετικές δράσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης του σαλινδάκ είναι άγνωστος. Πιστεύεται ότι τα αντιφλεγμονώδη αποτελέσματά του οφείλονται στην αναστολή τόσο της COX-1 όσο και της COX-2, η οποία οδηγεί στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Τα αντιπυρετικά αποτελέσματα μπορεί να οφείλονται στη δράση στον υποθάλαμο, με αποτέλεσμα την αυξημένη περιφερική αιματική ροή, αγγειοδιαστολή και επακόλουθη διάχυση της θερμότητας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Περίπου 90% απορροφάται σε ανθρώπους μετά από από του στόματος χορήγηση.
Το σαλινδάκ απεκκρίνεται στο γάλα αρουραίου· οι συγκεντρώσεις στο γάλα ήταν 10 έως 20% των επιπέδων στο πλάσμα. Δεν είναι γνωστό εάν το σαλινδάκ απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Περίπου το 50% της χορηγηθείσας δόσης σαλινδάκ απεκκρίνεται στα ούρα, με τον συζευγμένο σουλφονικό μεταβολίτη να αποτελεί το κύριο μέρος. Η ηπατική μεταβολισμός είναι μια σημαντική οδός απέκκρισης.
Κάθαρση νεφρών=68.12 +/- 27.56 mL/min [NORMAL (19-41 ετών)]
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Σε συγκεντρώσεις 1 mcg/ml, περίπου 93% του σαλινδάκ και 98% του σουλφιδικού μεταβολίτη του συνδέονται με την αλβουμίνη του ανθρώπινου ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Υφίσταται δύο κύριους βιομετασχηματισμούς: αναστρέψιμη αναγωγή στον σουλφιδικό μεταβολίτη και μη αναστρέψιμη οξείδωση στον σουλφονικό μεταβολίτη. Το σαλινδάκ και οι σουλφιδικοί και σουλφονικοί μεταβολίτες του υφίστανται εκτεταμένη εντεροηπατική κυκλοφορία. Τα διαθέσιμα στοιχεία υποδηλώνουν ότι η βιολογική δραστηριότητα ανήκει στον σουλφιδικό μεταβολίτη. Επίσης, συμβαίνει υδροξυλίωση της πλευρικής αλυσίδας και ενυδάτωση του διπλού δεσμού.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής του σαλινδάκ είναι 7.8 ώρες, ενώ ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής του σουλφιδικού μεταβολίτη είναι 16.4 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες: Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγlandinών αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικούς ενδοϋπεροξείδες, πρόδρομες ουσίες των προσταγlandινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγlandinών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στα αντιφλεγμονώδη αποτελέσματά τους.
- Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
- Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό του υποστρώματός τους-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγlandινών και θρομβοξανών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
184SNS8VUH
SULINDAC
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης
Χημική Δομή [CS] - Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο
Το σαλινδάκ είναι ένα Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης του σαλινδάκ είναι ως Αναστολέας Κυκλοοξυγενάσης.
SULINDAC
Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης [MoA]· Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο [EPC]· Μη Στεροειδείς Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες: Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγlandinών αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικούς ενδοϋπεροξείδες, πρόδρομες ουσίες των προσταγlandινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγlandinών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στα αντιφλεγμονώδη αποτελέσματά τους.
- Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
- Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό του υποστρώματός τους-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγlandινών και θρομβοξανών.