SUVOREXANT
Suvorexant
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σουβορεξάντη είναι διπλός ανταγωνιστής των υποδοχέων ορεξίνης OX1R και OX2R. Ασκεί τη φαρμακολογική της δράση αναστέλλοντας τη σύνδεση των νευροπεπτιδίων ορεξίνης Α και Β, γνωστά και ως υποκρετίνη 1 και 2, που παράγονται από νευρώνες στον πλάγιο υποθάλαμο. Αυτοί οι νευρώνες ελέγχουν τα κέντρα προώθησης εγρήγορσης του εγκεφάλου και είναι ενεργοί κατά την εγρήγορση, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια κινητικών δραστηριοτήτων, και σταματούν να πυροδοτούν κατά τον ύπνο. Αναστέλλοντας την ενίσχυση των συστημάτων διέγερσης, η χρήση σουβορεξάντης προκαλεί μείωση της διέγερσης και της εγρήγορσης, αντί να έχει άμεση υπναγωγική δράση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις παρατηρούνται σε διάμεσο Tmax 2 ωρών υπό συνθήκες νηστείας. Η λήψη σουβορεξάντης με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά δεν επηρεάζει την AUC ή την Cmax, αλλά μπορεί να καθυστερήσει το Tmax κατά περίπου 1,5 ώρα. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα των 10 mg είναι 82%.
Περίπου 66% απεκκρίνεται στα κόπρανα και 23% απεκκρίνεται στα ούρα.
Ο μέσος όγκος κατανομής είναι περίπου 49 λίτρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σουβορεξάντη συνδέεται εκτενώς (>99%) με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος και δεν κατανέμεται κατά προτίμηση στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Συνδέεται τόσο με την ανθρώπινη λευκωματίνη ορού όσο και με την άλφα1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η σουβορεξάντη μεταβολίζεται κυρίως από το ένζυμο κυτοχρώματος P450 3A4 (CYP3A4) με μικρή συμβολή από το CYP2C19. Οι κύριοι κυκλοφορούντες μεταβολίτες είναι η σουβορεξάντη και ένας υδροξυ-σουβορεξάντη μεταβολίτης, ο οποίος δεν αναμένεται να είναι φαρμακολογικά ενεργός. Υπάρχει πιθανότητα αλληλεπιδράσεων με φάρμακα που αναστέλλουν ή επάγουν τη δραστηριότητα του CYP3A4.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 12 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση ύπνου, την πρόληψη της αϋπνίας ή τη θεραπεία διαταραχών έναρξης και διατήρησης του ύπνου.
Ουσίες που συνδέονται και αναστέλλουν τη δράση των υποδοχέων ορεξίνης. Φάρμακα αυτής της κατηγορίας έχουν χρησιμοποιηθεί ως υπναγωγοί, φαρμακευτικοί.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
081L192FO9
SUVOREXANT
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ορεξίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ορεξίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς P-Glycoprotein
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A
Η σουβορεξάντη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ορεξίνης. Ο μηχανισμός δράσης της σουβορεξάντης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ορεξίνης, και Αναστολέας P-Glycoprotein, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 3A.
SUVOREXANT
Αναστολείς P-Glycoprotein [MoA]; Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ορεξίνης [MoA]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A [MoA]; Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ορεξίνης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση ύπνου, την πρόληψη της αϋπνίας ή τη θεραπεία διαταραχών έναρξης και διατήρησης του ύπνου.
Ουσίες που συνδέονται και αναστέλλουν τη δράση των υποδοχέων ορεξίνης. Φάρμακα αυτής της κατηγορίας έχουν χρησιμοποιηθεί ως υπναγωγοί, φαρμακευτικοί.