TASIMELTEON(Τασιμελτεόνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η τασιμελτεόνη είναι ένας εκλεκτικός διπλός αγωνιστής των υποδοχέων μελατονίνης MT1 και MT2.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά τη χορήγηση ραδιοσημασ Βασμένης τασιμελτεόνης από το στόμα, το 80% της συνολικής ραδιενέργειας απεκκρίθηκε στα ούρα και περίπου το 4% στα κόπρανα, με μέση ανάκτηση 84%. Λιγότερο από το 1% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα ως μητρική ένωση.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής από το στόμα σε κατάσταση ισορροπίας σε νεαρούς υγιείς εθελοντές είναι περίπου 56 - 126 L.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, η τασιμελτεόνη συνδέεται περίπου 90% με πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η τασιμελτεόνη μεταβολίζεται εκτενώς. Ο μεταβολισμός της τασιμελτεόνης περιλαμβάνει κυρίως οξείδωση σε πολλαπλές θέσεις και οξειδωτική δεαλκυλίωση που οδηγεί στο άνοιγμα του δακτυλίου διυδροφουρανίου, ακολουθούμενη από περαιτέρω οξείδωση για να δώσει ένα καρβοξυλικό οξύ. Τα CYP1A2 και CYP3A4 είναι οι κύριες ισοένζυμες που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της τασιμελτεόνης. Η φαινολική γλυκουρονιδίωση είναι η κύρια μεταβολική οδός φάσης II.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο παρατηρούμενος μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής για την τασιμελτεόνη είναι 1.3 ± 0.4 ώρες.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
SHS4PU80D9
TASIMELTEON
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέα Μελατονίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Μελατονίνης
Η τασιμελτεόνη είναι Αγωνιστής Υποδοχέα Μελατονίνης. Ο μηχανισμός δράσης της τασιμελτεόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Μελατονίνης.
TASIMELTEON
Αγωνιστές Υποδοχέα Μελατονίνης [MoA]; Αγωνιστής Υποδοχέα Μελατονίνης [EPC]