Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D05AX05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TAZAROTENE(Ταζαροτένη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 18 ώρες DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 >99% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Eπαλείφεται λεπτό στρώμα γέλης μια φορά την ημέρα κατά το βράδυ. Διάρκεια θεραπείας μέχρι και 12 εβδομάδες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Kύηση, γαλουχία και γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας. Φλυκταινώδης και αποφολιδωτική ψωρίαση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Nα μην επαλείφεται σε παρατριμματικές περιοχές, στο πρόσωπο, στο τριχωτό της κεφαλής και σε μη ψωριασικές αλλοιώσεις. Aποφυγή ταυτόχρονης επάλειψης με μαλακτικές ή καλλυντικές ουσίες. Aποφυγή υπερβολικής έκθεσης σε υπεριώδη ακτινοβολία. Nα μη χορηγείται σε…
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Kαύσος, κνησμός, ερύθημα, απολέπιση, μη ειδικά εξανθήματα, επιδείνωση της ψωρίασης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης του τεζαροτένιου δεν είναι γνωστός, μελέτες έχουν δείξει ότι η ενεργός μορφή του φαρμάκου (τεζαροτενικό οξύ) συνδέεται και με τα τρία μέλη της οικογένειας των υποδοχέων ρετινοϊκού οξέος (RAR): RAR[alpha] , RAR[beta] ,…
Φαρμακοδυναμική
Το Τεζαροτένιο είναι ένα προφάρμακο και μέλος της ακετυλενικής κατηγορίας των ρετινοειδών. Μετά την τοπική εφαρμογή, το τεζαροτένιο υδρολύεται από εστεράσες σχηματίζοντας τον ενεργό μεταβολίτη του, το τεζαροτενικό οξύ. Κατά τη θεραπεία της ακμής, το…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Ελάχιστη συστηματική απορρόφηση της ταζαροτένης συμβαίνει λόγω της ταχείας μεταβολισμού της στο δέρμα στον ενεργό μεταβολίτη, το ταζαροτενικό οξύ, το οποίο μπορεί να απορροφηθεί συστηματικά και να μεταβολιστεί περαιτέρω….
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Υφίσταται υδρόλυση από εστεράσες στο δέρμα σχηματίζοντας τον ενεργό μεταβολίτη της, το ταζαροτενικό οξύ. Το ταζαροτενικό οξύ μεταβολίζεται περαιτέρω στο δέρμα και, μετά από συστηματική απορρόφηση, μεταβολίζεται ηπατικά σε σουλφοξείδια,…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Τεζαροτένιο (εμπορικές ονομασίες Tazorac®, Avage® και Zorac®) είναι ένα τοπικό ρετινοειδές που πωλείται ως κρέμα ή τζελ. Αυτό το φάρμακο είναι εγκεκριμένο για τη θεραπεία της ψωρίασης, της ακμής και του κατεστραμμένου από τον ήλιο δέρματος (φωτογήρανση).
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ψωρίασης, της ακμής και του κατεστραμμένου από τον ήλιο δέρματος (φωτογήρανση).
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το Τεζαροτένιο είναι ένα προφάρμακο και μέλος της ακετυλενικής κατηγορίας των ρετινοειδών. Μετά την τοπική εφαρμογή, το τεζαροτένιο υδρολύεται από εστεράσες σχηματίζοντας τον ενεργό μεταβολίτη του, το τεζαροτενικό οξύ. Κατά τη θεραπεία της ακμής, το τεζαροτένιο μπορεί να χορηγηθεί σε συνδυασμό με ένα από του στόματος αντιβιοτικό. Το τεζαροτένιο έχει αποδειχθεί σε διπλές-τυφλές μελέτες με αξιολόγηση από ομοτίμους ότι μειώνει: την ανομοιομορφία και την υπερμελάγχρωση, την ωχρότητα, τις λεπτές ρυτίδες και τις βαθιές ρυτίδες σε δέρμα κατεστραμμένο από τον ήλιο. Ιστολογικές μελέτες έχουν δείξει ότι η μακροχρόνια (άνω του 1 έτους) χρήση Τεζαροτένιου σχετίζεται με σημαντική μείωση των άτυπων μελανοκυττάρων και κερατινοκυττάρων - κυττάρων που θεωρούνται πρόδρομοι του καρκίνου του δέρματος. Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι η μακροχρόνια χρήση Τεζαροτένιου σχετίζεται με αυξημένη παραγωγή κολλαγόνου και καλύτερη οργάνωση των δεσμών κολλαγόνου του δέρματος.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης του τεζαροτένιου δεν είναι γνωστός, μελέτες έχουν δείξει ότι η ενεργός μορφή του φαρμάκου (τεζαροτενικό οξύ) συνδέεται και με τα τρία μέλη της οικογένειας των υποδοχέων ρετινοϊκού οξέος (RAR): RAR[alpha] , RAR[beta] , και RAR[gamma] , αλλά παρουσιάζει σχετική επιλεκτικότητα για τα RAR[beta] και RAR[gamma] και μπορεί να τροποποιήσει την γονιδιακή έκφραση. Έχει επίσης συγγένεια για τους υποδοχείς RXR.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ελάχιστη συστηματική απορρόφηση του τεζαροτένιου συμβαίνει λόγω της ταχείας μεταβολισμού του στο δέρμα στον ενεργό μεταβολίτη, το τεζαροτενικό οξύ, το οποίο μπορεί να απορροφηθεί συστηματικά και να μεταβολιστεί περαιτέρω. Το φύλο δεν είχε επίδραση στη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα του τεζαροτενικού οξέος.
DrugBank

Half life

expand_more
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ενεργού μορφής του φαρμάκου, του τεζαροτενικού οξέος, είναι περίπου 18 ώρες σε φυσιολογικούς ασθενείς και ασθενείς με ψωρίαση.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Η ενεργός μορφή του φαρμάκου, το τεζαροτενικό οξύ, δεσμεύεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (>99%).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Το τεζαροτένιο και το τεζαροτενικό οξύ μεταβολίστηκαν σε σουλφοξείδια, σουλφόνια και άλλους πολικούς μεταβολίτες που αποβλήθηκαν μέσω νεφρικών και κοπρανικών οδών.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η υπερβολική τοπική χρήση μπορεί να οδηγήσει σε έντονη ερυθρότητα, απολέπιση ή δυσφορία. Η κατάποση του φαρμάκου από το στόμα μπορεί να επηρεάσει τη λειτουργία του ήπατος προκαλώντας υπερτριγλυκεριδαιμία. Άλλα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν ερεθισμό του επιπεφυκότα, τριχόπτωση, κεφαλαλγία, οίδημα, κόπωση, δερματίτιδα, ναυτία και διαταραχές της όρασης. Η χορήγηση από το στόμα αυτού του υλικού σε αρουραίους και κουνέλια σε δόσεις 0,20 mg/kg/ημέρα (κουνέλια) και 0,25 mg/kg/ημέρα (αρουραίοι) οδήγησε σε αναπτυξιακή τοξικότητα. Καθορίστηκε ένα επίπεδο μη παρατηρούμενης τοξικής δράσης (NOEL) 0,05 mg/kg/ημέρα. Παρόμοια τερατογόνα αποτελέσματα έχουν αναφερθεί και για άλλα ρετινοειδή.**
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Τοπικά Δερματολογικά Σκευάσματα κατηγορία, ATC τοπικής οδού, ισχύς κορτικοστεροειδών, δοσολογία, περιοχή εφαρμογής, κύηση και ελληνικά σκευάσματα

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5381
Μοριακός τύπος
C21H21NO2S
Μοριακό βάρος
351.5
IUPAC
ethyl 6-[2-(4,4-dimethyl-2,3-dihydrothiochromen-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate
InChIKey
OGQICQVSFDPSEI-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη δερματικών παθήσεων ή για την τακτική φροντίδα του δέρματος.

Παράγοντες που μαλακώνουν, διαχωρίζουν και προκαλούν απολέπιση του κερατινοποιημένου επιθηλίου ή του κερατώδους στρώματος του δέρματος. Χρησιμοποιούνται για την αποκάλυψη μυκηλίων μυκητιασικών λοιμώξεων ή για τη θεραπεία κάλων, κονδυλωμάτων και ορισμένων άλλων δερματικών νόσων.

Παράγοντας που προκαλεί την παραγωγή φυσικών ελαττωμάτων στο αναπτυσσόμενο έμβρυο.