TAZAROTENE
Ταζαροτένη
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της **ψωρίασης**, της **ακμής** και του **κατεστραμμένου από τον ήλιο δέρματος** (φωτογήρανση).
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Μετά από τοπική εφαρμογή, η ταζαροτένη υφίσταται υδρόλυση από εστεράσες σχηματίζοντας τον ενεργό μεταβολίτη της, το ταζαροτενικό οξύ. Κατά τη θεραπεία της ακμής, η ταζαροτένη μπορεί να χορηγηθεί σε συνδυασμό με ένα από του στόματος αντιβιοτικό. Η ταζαροτένη έχει αποδειχθεί σε επισκοπημένες διπλά-τυφλές μελέτες ότι μειώνει: τις κηλίδες και την υπερμελάγχρωση, την ωχρότητα, τις λεπτές ρυτίδες και τις βαθιές ρυτίδες στο δέρμα που έχει υποστεί βλάβη από τον ήλιο. Ιστολογικές μελέτες έχουν δείξει ότι η μακροχρόνια (πάνω από 1 έτος) χρήση της ταζαροτένης σχετίζεται με σημαντική μείωση των άτυπων μελανοκυττάρων και κερατινοκυττάρων - κυττάρων που θεωρούνται πρόδρομοι του καρκίνου του δέρματος. Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι η μακροχρόνια χρήση της ταζαροτένης σχετίζεται με αυξημένη παραγωγή κολλαγόνου και καλύτερη οργάνωση των δεσμών κολλαγόνου του δέρματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης της ταζαροτένης δεν είναι γνωστός, μελέτες έχουν δείξει ότι η ενεργός μορφή του φαρμάκου (ταζαροτενικό οξύ) συνδέεται και με τα τρία μέλη της οικογένειας των υποδοχέων ρετινοϊκού οξέος (RAR): RARa, RARb, και RARg, αλλά δείχνει σχετική επιλεκτικότητα για τους RARb και RARg και μπορεί να τροποποιήσει την έκφραση γονιδίων. Έχει επίσης συγγένεια για τους υποδοχείς RXR.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ελάχιστη συστηματική απορρόφηση της ταζαροτένης συμβαίνει λόγω της ταχείας μεταβολισμού της στο δέρμα στον ενεργό μεταβολίτη, το ταζαροτενικό οξύ, το οποίο μπορεί να απορροφηθεί συστηματικά και να μεταβολιστεί περαιτέρω. Το φύλο δεν είχε επίδραση στη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα του ταζαροτενικού οξέος.
Η ταζαροτένη και το ταζαροτενικό οξύ μεταβολίστηκαν σε σουλφοξείδια, σουλφόνια και άλλους πολικούς μεταβολίτες που απεκκρίθηκαν μέσω ουρικών και κοπρανικών οδών.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η ενεργός μορφή του φαρμάκου, το ταζαροτενικό οξύ, συνδέεται σε υψηλό βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (>99%).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Υφίσταται υδρόλυση από εστεράσες στο δέρμα σχηματίζοντας τον ενεργό μεταβολίτη της, το ταζαροτενικό οξύ. Το ταζαροτενικό οξύ μεταβολίζεται περαιτέρω στο δέρμα και, μετά από συστηματική απορρόφηση, μεταβολίζεται ηπατικά σε σουλφοξείδια, σουλφόνια και άλλα πολικά προϊόντα για απέκκριση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ενεργού μορφής του φαρμάκου, του ταζαροτενικού οξέος, είναι περίπου 18 ώρες σε φυσιολογικούς ασθενείς και ασθενείς με ψωρίαση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη δερματικών παθήσεων ή για την τακτική φροντίδα του δέρματος.
Παράγοντες που μαλακώνουν, διαχωρίζουν και προκαλούν απολέπιση του κερατινοποιημένου επιθηλίου ή του κερατώδους στρώματος του δέρματος. Χρησιμοποιούνται για την αποκάλυψη μυκηλίων μυκητιασικών λοιμώξεων ή για τη θεραπεία κάλων, κονδυλωμάτων και ορισμένων άλλων δερματικών νόσων.
Παράγοντας που προκαλεί την παραγωγή φυσικών ελαττωμάτων στο αναπτυσσόμενο έμβρυο.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
81BDR9Y8PS
TAZAROTENE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Ρετινοειδές
Χημική Δομή [CS] - Ρετινοειδή
Η ταζαροτένη είναι ένα Ρετινοειδές.
TAZAROTENE
Ρετινοειδή [CS]; Ρετινοειδές [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη δερματικών παθήσεων ή για την τακτική φροντίδα του δέρματος.
Παράγοντες που μαλακώνουν, διαχωρίζουν και προκαλούν απολέπιση του κερατινοποιημένου επιθηλίου ή του κερατώδους στρώματος του δέρματος. Χρησιμοποιούνται για την αποκάλυψη μυκηλίων μυκητιασικών λοιμώξεων ή για τη θεραπεία κάλων, κονδυλωμάτων και ορισμένων άλλων δερματικών νόσων.
Παράγοντας που προκαλεί την παραγωγή φυσικών ελαττωμάτων στο αναπτυσσόμενο έμβρυο.