TAZEMETOSTAT
**Φαρμακοδυναμική** Η ταζεμετοστατίνη είναι ένας αναστολέας μεθυλοτρανσφεράσης που εμποδίζει την υπερ-τριμεθυλίωση των ιστονών και αναστέλλει την απο-διαφοροποίηση των καρκινικών κυττάρων. Η διάρκεια δράσης είναι μεγάλη καθώς χορηγείται δύο φορές ημερησίως. Οι ασθενείς πρέπει να …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ταζεμετοστατίνη είναι ένας αναστολέας μεθυλοτρανσφεράσης που εμποδίζει την υπερ-τριμεθυλίωση των ιστονών και αναστέλλει την απο-διαφοροποίηση των καρκινικών κυττάρων. Η διάρκεια δράσης είναι μεγάλη καθώς χορηγείται δύο φορές ημερησίως. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο δευτεροπαθών κακοηθειών και εμβρυικής-φoιταλικής τοξικότητας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η EZH2 είναι μια υπομονάδα μεθυλοτρανσφεράσης του πολυμερούς συμπλόκου καταστολής 2 (PRC2) που καταλύει πολλαπλές μεθυλιώσεις της λυσίνης 27 στην ιστόνη H3 (H3K27). Η τριμεθυλίωση αυτής της λυσίνης αναστέλλει την μεταγραφή γονιδίων που σχετίζονται με την διακοπή του κυτταρικού κύκλου. Το PRC2 ανταγωνίζεται από το πολυμερές σύμπλοκο switch/sucrose non-fermentable (SWI/SNF). Η παθολογική ενεργοποίηση της EZH2 ή μεταλλάξεις απώλειας λειτουργίας στο SWI/SNF οδηγούν σε υπερ-τριμεθυλίωση της H3K27. Η υπερ-τριμεθυλίωση της H3K27 οδηγεί σε απο-διαφοροποίηση των καρκινικών κυττάρων, με απόκτηση ιδιοτήτων παρόμοιων με καρκινικά βλαστοκύτταρα. Η απο-διαφοροποίηση μπορεί να επιτρέψει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων. Η ταζεμετοστατίνη αναστέλλει την EZH2, αποτρέποντας την υπερ-τριμεθυλίωση της H3K27 και τον ανεξέλεγκτο κυτταρικό κύκλο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ταζεμετοστατίνη 800mg δύο φορές ημερησίως οδηγεί σε Cmax 829ng/mL, με Tmax 1-2 ώρες, και AUC 3340ng*h/mL. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται σημαντικά από ένα γεύμα υψηλών λιπαρών και υψηλών θερμίδων. Η βιοδιαθεσιμότητα της ταζεμετοστατίνης είναι 33%.
Το 15% της ταζεμετοστατίνης απεκκρίνεται στα ούρα και το 79% στα κόπρανα.
Ο όγκος κατανομής της ταζεμετοστατίνης είναι 1230L.
Η φαινομενική ολική κάθαρση της ταζεμετοστατίνης είναι 274L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η ταζεμετοστατίνη συνδέεται κατά 88% με πρωτεΐνες στο πλάσμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ταζεμετοστατίνη μεταβολίζεται από το CYP3A4 σε μια ανενεργή δεσεθυλ-μεταβολίτη και έναν ακόμη ανενεργό μεταβολίτη που δεν περιγράφεται.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η ταζεμετοστατίνη έχει τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 3.1h.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Q40W93WPE1
TAZEMETOSTAT
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αναστολέας Μεθυλοτρανσφεράσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεθυλοτρανσφεράσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα 1 Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα 2 K Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών
Η ταζεμετοστατίνη είναι Αναστολέας Μεθυλοτρανσφεράσης. Ο μηχανισμός δράσης της ταζεμετοστατίνης είναι ως Αναστολέας Μεθυλοτρανσφεράσης, και Αναστολέας Μεταφορέα 1 Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών, και Αναστολέας Μεταφορέα 2 K Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών.
TAZEMETOSTAT
Αναστολέας Μεθυλοτρανσφεράσης [EPC]; Αναστολείς Μεταφορέα 2 K Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών [MoA]; Αναστολείς Μεθυλοτρανσφεράσης [MoA]; Αναστολείς Μεταφορέα 1 Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών [MoA]