ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A16AX08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TEDUGLUTIDE

Τεδουγλουτίδη

Παρατηρήθηκε **ενίσχυση της απορρόφησης υγρών** από το γαστρεντερικό σωλήνα (750-1000 mL/ημέρα) μετά από ημερήσιες χορηγήσεις teduglutide. Σημειώθηκε επίσης αύξηση στο ύψος των λαχνών και στο βάθος των κρυπτών του εντερικού βλεννογόνου. Παρατηρήθηκε επίσης **μείωση του βάρους των …

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Παρατηρήθηκε ενίσχυση της απορρόφησης υγρών από το γαστρεντερικό σωλήνα (750-1000 mL/ημέρα) μετά από ημερήσιες χορηγήσεις teduglutide. Σημειώθηκε επίσης αύξηση στο ύψος των λαχνών και στο βάθος των κρυπτών του εντερικού βλεννογόνου. Παρατηρήθηκε επίσης μείωση του βάρους των κοπράνων. Η teduglutide δεν παρατείνει το διάστημα QTc.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η teduglutide είναι ανάλογο της φυσικής ανθρώπινης γλυκαγόνης-όμοιας πεπτίδης-2 (GLP-2), ενός πεπτιδίου που εκκρίνεται από τα L-κύτταρα του λεπτού εντέρου ως απόκριση στα γεύματα. Η GLP-2 αυξάνει την εντερική και πυλαία αιματική ροή και αναστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος. Η teduglutide συνδέεται με τους υποδοχείς γλυκαγόνης-όμοιας πεπτίδης-2 (GLP-2R) που βρίσκονται στα εντεροενδοκρινικά κύτταρα, στα υποεπιθηλιακά μυοϊνοβλάστες και στα εντερικά νευρικά κύτταρα του υποβλεννογόνιου και μυεντερικού πλέγματος. Αυτό προκαλεί την απελευθέρωση ινσουλινοειδούς αυξητικού παράγοντα (IGF)-1, μονοξειδίου του αζώτου και κερατινοκυτταρικού αυξητικού παράγοντα (KGF). Αυτοί οι αυξητικοί παράγοντες μπορεί να συμβάλλουν στην αύξηση της ανάπτυξης των κυττάρων των κρυπτών και της επιφάνειας του γαστρικού βλεννογόνου. Τελικά, η απορρόφηση μέσω του εντέρου ενισχύεται.

Η teduglutide συνδέεται με τον ανθρώπινο και τον αρουραίο υποδοχέα GLP-2 (GLP-2R) με παρόμοια συγγένεια σε σύγκριση με την φυσική GLP-2. Η σύνδεση στον υποδοχέα οδηγεί σε ενδοκυτταρικά επίπεδα κυκλικής αδενοσίνης 3’-5’-μονοφωσφορικής (cAMP) και ενεργοποίηση διαφόρων σηματοδοτικών μονοπατιών, όπως η πρωτεϊνική κινάση Α (PKA), ο μεταγραφικός παράγοντας cAMP-response element-binding protein (CREB) και ο ενεργοποιητικός παράγοντας-1 (AP-1). Η δραστικότητα της teduglutide είναι ισοδύναμη με την φυσική GLP-2 για τον GLP-2R με ενισχυμένη βιολογική δράση λόγω αντοχής στη διάσπαση από την DPP-IV, με αποτέλεσμα μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής στην κυκλοφορία.

Η teduglutide είναι ένα ανάλογο της φυσικής ανθρώπινης γλυκαγόνης-όμοιας πεπτίδης-2 (GLP-2), ενός πεπτιδίου που εκκρίνεται από τα L-κύτταρα του λεπτού εντέρου. Η GLP-2 είναι γνωστό ότι αυξάνει την εντερική και πυλαία αιματική ροή, και αναστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος. Η teduglutide συνδέεται με τους υποδοχείς γλυκαγόνης-όμοιας πεπτίδης-2 που βρίσκονται σε εντερικούς υποπληθυσμούς εντεροενδοκρινικών κυττάρων, υποεπιθηλιακών μυοϊνοβλαστών και εντερικών νευρικών κυττάρων του υποβλεννογόνιου και μυεντερικού πλέγματος. Η ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων οδηγεί στην τοπική απελευθέρωση πολλαπλών μεσολαβητών, συμπεριλαμβανομένου του ινσουλινοειδούς αυξητικού παράγοντα (IGF)-1, του μονοξειδίου του αζώτου και του κερατινοκυτταρικού αυξητικού παράγοντα (KGF).

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Το φαρμακοκινητικό προφίλ της teduglutide (όταν χορηγείται υποδορίως) περιγράφεται από ένα μοντέλο ενός διαμερίσματος με απορρόφηση πρώτης τάξης στην κοιλιά, το βραχίονα και τον μηρό. Με αυξανόμενες δόσεις, η teduglutide εμφανίζει γραμμικές φαρμακοκινητικές. Απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα, Υποδόρια = 88%; Tmax, Υποδόρια = 3-5 ώρες; Cmax, 0.05 mg/kg Υποδόρια, ασθενείς SBS = 36 ng/mL; AUC, 0.05 mg/kg Υποδόρια, ασθενείς SBS = 0.15 µg•hr/mL; Η teduglutide δεν συσσωρεύεται μετά από πολλαπλές υποδόριες χορηγήσεις.

Ουρικό υγρό

Vd, υγιείς εθελοντές = 103 mL/kg

Κάθαρση πλάσματος, υγιείς εθελοντές = 123 mL/hr/kg; Αυτή η τιμή υποδεικνύει ότι η teduglutide αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς.

Σε υγιείς εθελοντές, η teduglutide έχει όγκο κατανομής (103 mL/kg) παρόμοιο με τον όγκο αίματος.

Σε υγιείς εθελοντές, το Gattex που χορηγήθηκε υποδορίως είχε απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 88% και έφτασε μέγιστες συγκεντρώσεις teduglutide στο πλάσμα 3-5 ώρες μετά τη χορήγηση. Μετά από μια υποδόρια δόση 0.05 mg/kg σε ασθενείς SBS, η διάμεση μέγιστη συγκέντρωση teduglutide (Cmax) ήταν 36 ng/mL και η διάμεση περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC0-inf) ήταν 0.15 ug•hr/mL. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση teduglutide μετά από επαναλαμβανόμενες υποδόριες χορηγήσεις.

/ΓΑΛΑ/ Δεν είναι γνωστό εάν το Gattex ανιχνεύεται στο ανθρώπινο γάλα. Η teduglutide απεκκρίνεται στο γάλα θηλαζουσών αρουραίων, και η υψηλότερη μετρούμενη συγκέντρωση στο γάλα ήταν 2.9% της συγκέντρωσης στο πλάσμα μετά από μία μόνο υποδόρια ένεση 25 mg/kg.

Η teduglutide είναι ένα ανασυνδυασμένο ανάλογο της ανθρώπινης γλυκαγόνης-όμοιας πεπτίδης-2 που έχει εγκριθεί πρόσφατα για τη θεραπεία του συνδρόμου βραχέος εντέρου σε ενήλικες. Αυτή η μελέτη σχεδιάστηκε για να μελετήσει την επίδραση της νεφρικής λειτουργίας και της ηλικίας στις φαρμακοκινητικές της teduglutide. Ήταν μια ανοικτή μελέτη με έξι παράλληλες ομάδες (6 εθελοντές η καθεμία). Τρεις ομάδες με νεφρική δυσλειτουργία (μέτρια, σοβαρή και τελικού σταδίου νεφρική νόσο) συγκρίθηκαν με υγιείς εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, οι οποίοι ταίριαζαν με τους εθελοντές με νεφρική δυσλειτουργία ως προς τα δημογραφικά στοιχεία. Τουλάχιστον δύο ηλικιωμένοι εθελοντές (=65 ετών) εγγράφηκαν ανά ομάδα. Μία εφάπαξ δόση 10 mg teduglutide χορηγήθηκε υποδορίως σε κάθε εθελοντή. Οι συγκεντρώσεις teduglutide στο πλάσμα μετρήθηκαν με μια επικυρωμένη μέθοδο υγρής χρωματογραφίας με ανίχνευση φασματομετρίας μάζας-μάζας, και οι πρωταρχικές φαρμακοκινητικές μεταβλητές (AUCinf και Cmax) υπολογίστηκαν. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης έναντι χρόνου που εξεκτείνεται στο άπειρο (AUCinf) και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) της teduglutide σε εθελοντές με νεφρική νόσο τελικού σταδίου ήταν περίπου 2,59- και 2,08- φορές υψηλότερες, αντίστοιχα, από αυτές των υγιών εθελοντών. Η AUCinf και η Cmax ήταν επίσης ελαφρώς υψηλότερες σε εθελοντές με μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Η σύγκριση υγιών εθελοντών ηλικίας <65 ετών με υγιείς ηλικιωμένους εθελοντές αποκάλυψε πολύ παρόμοιες φαρμακοκινητικές και στις δύο υποομάδες. Στον πληθυσμό της μελέτης μας, οι πρωταρχικές φαρμακοκινητικές παράμετροι της teduglutide αυξήθηκαν με την αυξανόμενη σοβαρότητα της νεφρικής δυσλειτουργίας. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η ημερήσια δόση της teduglutide θα πρέπει να μειωθεί κατά 50% σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και νεφρική νόσο τελικού σταδίου. Δεν βρήκαμε καμία επίδραση της ηλικίας στις φαρμακοκινητικές της teduglutide σε υγιείς εθελοντές. Η θεραπεία ήταν καλά ανεκτή και δεν υπήρχαν ανησυχίες για την ασφάλεια.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Αν και δεν έχει διεξαχθεί επίσημη έρευνα, αναμένεται ότι, επειδή η teduglutide είναι ένα φάρμακο βασισμένο σε πεπτίδιο, θα διασπαστεί σε μικρότερα πεπτίδια και αμινοξέα μέσω καταβολικών οδών. Το σύστημα ενζύμων του κυτοχρώματος P450 δεν εμπλέκεται στο μεταβολισμό αυτού του φαρμάκου.

Η μεταβολική οδός της teduglutide δεν διερευνήθηκε σε ανθρώπους. Ωστόσο, αναμένεται ότι η teduglutide θα διασπαστεί σε μικρά πεπτίδια και αμινοξέα μέσω καταβολικών οδών, παρόμοια με τον καταβολισμό της ενδογενούς GLP-2.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Τελικός χρόνος ημίσειας ζωής, υγιείς εθελοντές = 2 ώρες; Τελικός χρόνος ημίσειας ζωής, ασθενείς SBS = 1.3 ώρες

Η teduglutide έχει μέσο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 2 ώρες σε υγιείς εθελοντές και 1.3 ώρες σε ασθενείς με σύνδρομο βραχέος εντέρου (SBS).

MeSH classification

expand_more

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως για τον έλεγχο της γαστρικής οξύτητας, τη ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής νερού, και τη βελτίωση της πέψης.

Φάρμακα που προστατεύουν από την ιονίζουσα ακτινοβολία. Είναι συνήθως ενδιαφέροντα για χρήση στην ακτινοθεραπεία, αλλά έχουν εξεταστεί για άλλους σκοπούς, π.χ. στρατιωτικούς.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

7M19191IKG

TEDUGLUTIDE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανάλογο GLP-2

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Γλυκαγόνης-όμοιας Πεπτίδης-2 (GLP-2)

Χημική/Συστατική Δομική Έννοια [Chemical/Ingredient] - Γλυκαγόνη-όμοια Πεπτίδιο 2

Χημική/Συστατική Δομική Έννοια [Chemical/Ingredient] - Ανάλογα/Παράγωγα

Η teduglutide είναι ένα Ανάλογο GLP-2. Ο μηχανισμός δράσης της teduglutide είναι ως Αγωνιστής Γλυκαγόνης-όμοιας Πεπτίδης-2 (GLP-2). Η χημική ταξινόμηση της teduglutide είναι Γλυκαγόνη-όμοιο Πεπτίδιο 2, και Ανάλογα/Παράγωγα.

TEDUGLUTIDE

Αγωνιστές Γλυκαγόνης-όμοιας Πεπτίδης-2 (GLP-2) [MoA]; Ανάλογο GLP-2 [EPC]; Ανάλογα/Παράγωγα [Chemical/Ingredient]; Γλυκαγόνη-όμοιο Πεπτίδιο 2 [Chemical/Ingredient]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2 ώρες

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

16139605

Μοριακός τύπος

C164H252N44O55S

Μοριακό βάρος

3752.1

IUPAC

(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]propanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]butanedioic acid

InChIKey

CILIXQOJUNDIDU-ASQIGDHWSA-N

Κατάταξη MeSH

TEDUGLUTIDE

Τεδουγλουτίδη

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία