ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A06AX08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TENAPANOR

Μέσω της αναστολής της απορρόφησης νατρίου από τη διατροφή, η τεναπανόρη προκαλεί αύξηση της έκκρισης νερού στα έντερα, μειώνοντας έτσι τον χρόνο διέλευσης και μαλακώνοντας τη σύσταση των κοπράνων.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η τεναπανόρη είναι ένας τοπικά δρών μικρός μοριακός αναστολέας του ισομορφισμού 3 του ανταλλαγέα νατρίου/υδρογόνου (NHE3), ενός αντιμεταφορέα που εκφράζεται στην κορυφαία επιφάνεια των εντεροκυττάρων στο λεπτό έντερο και το παχύ έντερο, ο οποίος εμπλέκεται στην ομοιόσταση νατρίου-υγρών. Αναστέλλοντας αυτόν τον αντιμεταφορέα, η τεναπανόρη προκαλεί κατακράτηση νατρίου εντός του αυλού του εντέρου - αυτό οδηγεί σε οσμωτική κλίση που αντλεί νερό στον αυλό και μαλακώνει τη σύσταση των κοπράνων. Υπάρχουν κάποιες ενδείξεις ότι η τεναπανόρη μπορεί να αναστείλει την πρόσληψη φωσφορικών αλάτων από τη διατροφή στον γαστρεντερικό σωλήνα, αν και ο ακριβής μηχανισμός αυτής της δραστηριότητας δεν έχει ακόμη διευκρινιστεί.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η τεναπανόρη υφίσταται ελάχιστη συστηματική απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση. Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα ήταν κάτω από το όριο ποσοτικοποίησης (δηλαδή, λιγότερο από 0,5 ng/mL) στην πλειονότητα των δειγμάτων από υγιείς εθελοντές - για αυτόν τον λόγο, τυπικές φαρμακοκινητικές τιμές που σχετίζονται με την απορρόφηση, όπως AUC και Cmax, δεν ήταν δυνατον να προσδιοριστούν. Οι επιδράσεις της τεναπανόρης είναι μεγαλύτερες όταν χορηγείται 5 έως 10 λεπτά πριν από τα γεύματα.

Μετά τη χορήγηση μιας ραδιοσημασμένης δόσης τεναπανόρης, το 70% της ραδιενέργειας απεκκρίθηκε στα κόπρανα εντός 120 ωρών από τη χορήγηση και το 79% εντός 240 ωρών. Περίπου το 65% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο εντός 144 ωρών από τη χορήγηση. Μόνο το 9% της χορηγηθείσας δόσης βρέθηκε στα ούρα, κυρίως ως μεταβολίτες. Ο μεταβολίτης M1 της τεναπανόρης απεκκρίνεται αμετάβλητος στα ούρα και αντιστοιχεί περίπου στο 1,5% της συνολικής δόσης εντός 144 ωρών από τη χορήγηση.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Τόσο η τεναπανόρη όσο και ο κύριος μεταβολίτης της, ο M1, συνδέονται υψηλά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, περίπου στο 99% και 97% αντίστοιχα. Οι συγκεκριμένες πρωτεΐνες με τις οποίες συνδέονται η τεναπανόρη και ο μεταβολίτης της δεν έχουν ακόμη διευκρινιστεί.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η πλειονότητα του μεταβολισμού της τεναπανόρης στον κύριο μεταβολίτη της, τον M1, καταλύεται μέσω CYP3A4/5. Η έκθεση της τεναπανόρης σε ηπατικά ένζυμα CYP είναι πιθανώς περιορισμένη λόγω της ελάχιστης συστηματικής απορρόφησής της, οπότε ο μεταβολισμός της μπορεί να οφείλεται σε εντερική δραστηριότητα ενζύμων CYP. Ο μεταβολίτης M1 της τεναπανόρης είναι υπόστρωμα της P-γλυκοπρωτεΐνης και, σε αντίθεση με το μητρικό φάρμακο, μπορεί να ανιχνευθεί στο πλάσμα, φτάνοντας σε Cmax περίπου 15 ng/mL σε κατάσταση ισορροπίας. Δεν θεωρείται ενεργός κατά του NHE3.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Η ετικέτα FDA για την τεναπανόρη αναφέρει ότι ο χρόνος ημίσειας ζωής της δεν μπορούσε να προσδιοριστεί κατά τις κλινικές δοκιμές λόγω της ελάχιστης συστηματικής απορρόφησής της, με αποτέλεσμα οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα να είναι κάτω από το όριο ποσοτικοποίησης (δηλαδή, λιγότερο από 0,5 ng/mL).

MeSH classification

expand_more

WYD79216A6

TENAPANOR

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Νατρίου-Υδρογόνου Ανταλλαγέα 3

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Νατρίου-Υδρογόνου Ανταλλαγέα 3

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα Ανιοντων Οργανικών 2B1

Η τεναπανόρη είναι ένας Αναστολέας Νατρίου-Υδρογόνου Ανταλλαγέα 3. Ο μηχανισμός δράσης της τεναπανόρης είναι ως Αναστολέας Νατρίου-Υδρογόνου Ανταλλαγέα 3 και Αναστολέας Μεταφορέα Ανιοντων Οργανικών 2B1.

TENAPANOR

Αναστολείς Νατρίου-Υδρογόνου Ανταλλαγέα 3 [MoA]; Αναστολέας Νατρίου-Υδρογόνου Ανταλλαγέα 3 [EPC]; Αναστολείς Μεταφορέα Ανιοντων Οργανικών 2B1 [MoA]

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

WYD79216A6

TENAPANOR

Established Pharmacologic Class [EPC] - Sodium-Hydrogen Exchanger 3 Inhibitor

Mechanisms of Action [MoA] - Sodium-Hydrogen Exchanger 3 Inhibitors

Mechanisms of Action [MoA] - Organic Anion Transporting Polypeptide 2B1 Inhibitors

Tenapanor is a Sodium-Hydrogen Exchanger 3 Inhibitor. The mechanism of action of tenapanor is as a Sodium-Hydrogen Exchanger 3 Inhibitor, and Organic Anion Transporting Polypeptide 2B1 Inhibitor.

TENAPANOR

Sodium-Hydrogen Exchanger 3 Inhibitors [MoA]; Sodium-Hydrogen Exchanger 3 Inhibitor [EPC]; Organic Anion Transporting Polypeptide 2B1 Inhibitors [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%, 97%

PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα

PubChem

science

Scientific Profile

CID

71587953

Μοριακός τύπος

C50H66Cl4N8O10S2

Μοριακό βάρος

1145.0

IUPAC

1-[2-[2-[2-[[3-[(4S)-6,8-dichloro-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-4-yl]phenyl]sulfonylamino]ethoxy]ethoxy]ethyl]-3-[4-[2-[2-[2-[[3-[(4S)-6,8-dichloro-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-4-yl]phenyl]sulfonylamino]ethoxy]ethoxy]ethylcarbamoylamino]butyl]urea

InChIKey

DNHPDWGIXIMXSA-CXNSMIOJSA-N

Κατάταξη MeSH

WYD79216A6

TENAPANOR

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Νατρίου-Υδρογόνου Ανταλλαγέα 3

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Νατρίου-Υδρογόνου Ανταλλαγέα 3

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα Ανιοντων Οργανικών 2B1

TENAPANOR

TENAPANOR

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία