TERBINAFINE
Τερβιναφίνη
### Μηχανισμός δράσης Η τερβιναφίνη είναι μια αλλυλαμίνη, η οποία έχει ευρύ φάσμα δράσης κατά των παθογόνων μυκήτων του δέρματος, τριχών και νυχιών περιλαμβάνοντας δερματόφυτα (δηλ.
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
B35 Δερματοφυτία
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Tinea corporis · Tinea cruris · Tinea pedis · Δερματοφυτιάσεις παλαμών · Δερματοφυτιάσεις πελμάτων · Δερματοφυτιάσεις πτυχών · Δερματοφυτιάσεις του τριχωτού της κεφαλής · Δερματοφυτιάσεις τριχωτού της κεφαλής · Δερματοφυτιάσεις ψιλού δέρματος · Ονυχομυκητιάσεις
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TERILAM
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: μία φορά την ημέρα ή δύο φορές την ημέρα
- Δόση έναρξης: 250 mg μία φορά την ημέρα
-
Παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετώνΔόση250 mgμία φορά την ημέρα
-
Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετώνΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί εκτός της ένδειξης «θεραπεία δερματοφυτίασης του τριχωτού της κεφαλής».
-
Παιδιά ηλικίας άνω των 2 ετών (για δερματοφυτίαση τριχωτού κεφαλής)μόνον εφόσον η τοπική θεραπεία δεν είναι εφικτή
-
Παιδιά με βάρος κάτω των 29 kgΔόση62,5 mgμία φορά την ημέρα
-
Παιδιά με βάρος ως 40 kgΔόση125 mgμία φορά την ημέρα
-
Παιδιά με βάρος άνω των 40 kgΔόση250 mgμία φορά την ημέρα
-
Παιδιά κάτω των 2 ετών (για δερματοφυτίαση τριχωτού κεφαλής)Δεν υπάρχουν δεδομένα.
-
ΕνήλικεςΔόση250 mgμία φορά την ημέρα ή 125 mg δύο φορές την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας ποικίλλει ανάλογα με το είδος και τη σοβαρότητα της μολύνσεως.
-
ΗλικιωμένοιΔεν υπάρχουν ενδείξεις για διαφορετική δοσολογία ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα προϋπάρχουσας βλάβης της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην τερβιναφίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ηπατική νόσοςαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια ή ενεργό ηπατική νόσοΤο φάρμακο δεν ενδείκνυται.
-
Ηπατική λειτουργίαπροσοχήΑξιολόγηση προϋπάρχουσας ηπατικής νόσου πριν τη συνταγογράφηση. Ενημέρωση ασθενών για άμεση αναφορά συμπτωμάτων ηπατοτοξικότητας (ναυτία, ανορεξία, κόπωση, έμετος, πόνος στο δεξιό υποχόνδριο ή ίκτερος, σκούρα ούρα, ανοιχτόχρωμα κόπρανα).
-
ΗπατοτοξικότηταπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με συμπτώματα ηπατοτοξικότηταςΔιακοπή λήψης τερβιναφίνης και άμεση αξιολόγηση ηπατικής λειτουργίας.
-
Νεφρική λειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με επιβαρημένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 50ml/min ή κρεατινίνη ορού > 300μmol/L)Λήψη της μισής από την κανονική δόση.
-
Αλληλεπιδράσεις με CYP2D6προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που μεταβολίζονται κυρίως από το CYP2D6 (π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, β-αναστολείς, SSRIs, αντιαρρυθμικά κλάσης 1C, ΜΑΟ-Β αναστολείς)Συγχορήγηση μόνον αν το φάρμακο έχει στενό θεραπευτικό εύρος.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Φάρμακα που επάγουν τον μεταβολισμόπαρακολούθησηΑύξηση της κάθαρσης της τερβιναφίνηςΣύστασηΠροσαρμογή της δοσολογίας της τερβιναφίνης
-
Φάρμακα που αναστέλλουν το κυττόχρωμα P 450παρακολούθησηΜείωση της κάθαρσης της τερβιναφίνηςΣύστασηΠροσαρμογή της δοσολογίας της τερβιναφίνης
-
παρακολούθησηΜείωσε την κάθαρση της τερβιναφίνης κατά 33%ΣύστασηΠροσαρμογή της δοσολογίας της τερβιναφίνης
-
παρακολούθησηΑύξησε την κάθαρση της τερβιναφίνης κατά 100%ΣύστασηΠροσαρμογή της δοσολογίας της τερβιναφίνης
-
Φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του συστήματος του ηπατικού κυτοχρώματος P450 (εκτός CYP2D6)παρακολούθησηΜικρό ενδεχόμενο αναστολής ή ενίσχυσης της κάθαρσης
-
Αντισυλληπτικά από το στόμαπαρακολούθησηΔιαταραχές του καταμήνιου κύκλουΣύστασηΝα λαμβάνεται υπόψη
-
ΑντιπυρίνηαμελητέαΔεν παρεμβαίνει στην κάθαρση
-
αμελητέαΔεν παρεμβαίνει στην κάθαρση
-
παρακολούθησηΜείωσε την κάθαρση της ενδοφλεβίως χορηγούμενης καφεΐνης κατά 19%
-
Ενώσεις που μεταβολίζονται κυρίαρχα από το CYP2D6 (π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, β-αναστολείς, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης, αντιαρρυθμικά κλάσης 1C, εκλεκτικοί αναστολείς της μονοαμινοοξειδάσης (MAO-is type B))προσοχήΗ τερβιναφίνη αναστέλλει τον ενδιάμεσο μεταβολισμό τους, με πιθανή κλινική σημασία, ειδικά για ενώσεις με χαμηλό θεραπευτικό δείκτη
-
προσοχήΗ τερβιναφίνη μείωσε την κάθαρση της δεσιπραμίνης κατά 82%
-
παρακολούθησηΗ τερβιναφίνη αύξησε την κάθαρση της κυκλοσπορίνης κατά 15%
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αίσθημα πληρότητας
- Δυσπεψία
- Ναυτία
- Διάρροια
- Απώλεια όρεξης
- Ήπια κοιλιακά άλγη
- Ήπιου βαθμού δερματικές αντιδράσεις (εξάνθημα, κνίδωση)
- Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (πχ Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση)
- Απώλεια μαλλιών
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Αλλοιώσεις της γεύσης (συμπεριλαμβανομένης απώλειας γεύσης)
- Μείωση της πρόσληψης τροφής που οδήγησε σε σημαντική απώλεια βάρους
- Κεφαλαλγία
- Αδυναμία συγκέντρωσης
- Καταβολή
- Ηπατοχολική δυσλειτουργία (χολοστατικού τύπου κυρίως)
- Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
- Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου αγγειοοιδήματος)
- Ουδετεροπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Θρομβοκυτταροπενία
- Εκδήλωση και έξαρση του δερματικού και του συστηματικού ερυθηματώδη λύκου
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΉπια κοιλιακά άλγηΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Πολύ συχνέςΉπιου βαθμού δερματικές αντιδράσεις (εξάνθημα, κνίδωση)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ συχνέςΑίσθημα πληρότηταςΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΑπώλεια όρεξηςΜεταβολισμός
-
Πολύ συχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Πολύ συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Πολύ συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑλλοιώσεις της γεύσης (συμπεριλαμβανομένης απώλειας γεύσης)Διαταραχές του νευρικού συστήματος και ψυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑδυναμία συγκέντρωσηςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΗπατοχολική δυσλειτουργία (χολοστατικού τύπου κυρίως)Διαταραχές από το ήπαρ και τα χοληφόρα
-
ΣπάνιεςΚαταβολήΓενικές
-
ΣπάνιεςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΜείωση της πρόσληψης τροφής που οδήγησε σε σημαντική απώλεια βάρουςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος και ψυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΣοβαρή ηπατική ανεπάρκειαΔιαταραχές από το ήπαρ και τα χοληφόρα
-
Πολύ σπάνιεςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτοειδείς αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου αγγειοοιδήματος)Γενικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΑπώλεια μαλλιώνΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΕκδήλωση και έξαρση του δερματικού και του συστηματικού ερυθηματώδη λύκουΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΘρομβοκυτταροπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΣοβαρές δερματικές αντιδράσεις (πχ Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν θα πρέπει να χορηγούνται στη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν η δυνητική ωφέλεια υπερτερεί των δυνητικών κινδύνων.Μελέτες για την εμβρυϊκή τοξικότητα και τη γονιμότητα σε ζώα δεν υποδηλώνουν καμία ανεπιθύμητη ενέργεια. Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία με τα δισκία τερβιναφίνης σε έγκυες γυναίκες.
-
ΓαλουχίαΔεν πρέπει να θηλάζουν.Η τερβιναφίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
-
ΓονιμότηταΜελέτες σε ζώα δεν υποδηλώνουν καμία ανεπιθύμητη ενέργεια.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- κεφαλαλγία
- ναυτία
- επιγαστρικό πόνο
- ζάλη
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η τερβιναφίνη είναι μια αλλυλαμίνη, η οποία έχει ευρύ φάσμα δράσης κατά των παθογόνων μυκήτων του δέρματος, τριχών και νυχιών περιλαμβάνοντας δερματόφυτα (δηλ. T. rubrum, T. mentagrophytew, T. verrucosum, T. violaceum, T. tonsurans, Microsporum (δηλ. M. canis), Epidermophyton floccosum) και ζυμομύκητες του είδους Candida (δηλ. C. albicans), Pityrosporum. Σε χαμηλές πυκνότητες, η τερβιναφίνη είναι μυκητοκτόνος κατά των δερματοφύτων, των ευρωτομυκήτων και ορισμένων διμόρφων μυκήτων. Η δράση της κατά των ζυμοκυκήτων είναι μυκητοκτόνος ή μυκοστατική ανάλογα με τον ζυμομύκητα.
Η τερβιναφίνη παρεμβαίνει ειδικά σε ένα πρώιμο στάδιο της βιοσύνθεσης της εργοστερόλης των μυκήτων. Αυτό οδηγεί σε ανεπάρκεια της εργοστερόλης και σε ενδοκυτταρια συσσώρευση σκουαλενίου, με αποτέλεσμα τον κυτταρικό θάνατο των μυκήτων.
Η τερβιναφίνη δρα αναστέλλοντας την δράση της εποξειδάσης του σκουαλενίου στην κυτταρική μεμβράνη των μυκήτων. Το ένζυμο εποξειδάση του σκουαλενίου δεν συνδέεται με το σύστημα του κυττοχρώματος P 450.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Όταν χορηγείται από το στόμα, το φάρμακο συγκεντρώνεται στο δέρμα και τους όνυχες σε επίπεδα συνοδευόμενα από μυκητοκτόνο δράση.
Φαρμακοκινητικές
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η τερβιναφίνη απορροφάται καλά (> 70%) και η πλήρης βιοδιαθεσιμότητα της τερβιναφίνης από τα δισκία του Τερβιναφίνη® ως αποτέλεσμα της πρώτης διόδου του μεταβολισμού είναι περίπου 50%. Μια εφάπαξ δόση 250 mg τερβιναφίνης από το στόμα οδήγησε σε μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 1,30 μg/ml 1,5 ώρα μετά την λήψη. Στη σταθεροποιημένη κατάσταση, σε σύγκριση με μια απλή δόση, η μέγιστη συγκέντρωση της τερβιναφίνης ήταν περίπου 25% υψηλότερη και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) του πλάσματος αυξήθηκε κατά ένα συντελεστή 2,3. Από την αύξηση της AUC του πλάσματος μπορεί να υπολογιστεί ο αποτελεσματικός χρόνος ημίσειας ζωής περίπου 30 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα της τερβιναφίνης επηρεάζεται ελάχιστα από την τροφή (αύξηση της περιοχής κάτω από την καμπύλη (AUC) λιγότερο από 20%), γι’ αυτό λαμβάνεται ανεξάρτητα από αυτή. Περίπου το 40% της δόσης υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου από το ήπαρ.
Η τερβιναφίνη συνδέεται εκτεταμένα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (99%). Λόγω του ότι είναι λιπόφιλη, διαχέεται ταχέως στο δέρμα και συγκεντρώνεται στην κεράτινη στιβάδα. Απεκκρίνεται επίσης στο σμήγμα επιτυγχάνοντας έτσι υψηλές πυκνότητες στους θύλακες των τριχών, στις τρίχες και στο πλούσιο σε σμήγμα δέρμα. Επίσης κατανέμεται στο πέταλο του όνυχος μέσα στις πρώτες λίγες εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας.
Η τερβιναφίνη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς από επτά τουλάχιστον CYP, CYP3A4, CYP2C8, και CYP2C19. Η βιομετατροπή οδηγεί σε μεταβολίτες χωρίς καμμία αντιμυκητασική δράση, οι οποίοι απεκκρίνονται κατ’ εξοχήν από τα ούρα. Δεν υπάρχει ένδειξη συσσώρευσης, Δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικά σημαντικές εξαρτώμενες από την ηλικία μεταβολές των συγκεντρώσεων της τερβιναφίνης στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση, αλλά ο ρυθμός αποβολής μπορεί να ελαττωθεί σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική επιβάρυνση με αποτέλεσμα να εμφανίζονται υψηλότερα επίπεδα τερβιναφίνης στο αίμα. Φαρμακοκινητικές μελέτες, με εφάπαξ δόση, σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 50ml/min), ή με προϋπάρχουσα ηπατική νόσο έδειξαν ότι η κάθαρση του Τερβιναφίνη® μπορεί να μειωθεί περίπου 50%.
Μηχανισμός δράσης Η τερβιναφίνη είναι μια αλλυλαμίνη, η οποία έχει ευρύ φάσμα δράσης κατά των παθογόνων μυκήτων του δέρματος, τριχών και νυχιών περιλαμβάνοντας δερματόφυτα (δηλ. T. rubrum, T. mentagrophytew, T. verrucosum, T. violaceum, T. tonsurans,…
Φαρμακοκινητικές Μετά την από του στόματος χορήγηση, η τερβιναφίνη απορροφάται καλά (> 70%) και η πλήρης βιοδιαθεσιμότητα της τερβιναφίνης από τα δισκία του Τερβιναφίνη® ως αποτέλεσμα της πρώτης διόδου του μεταβολισμού είναι περίπου 50%. Μια εφάπαξ δόση…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
99%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τερβιναφίνη είναι ένα αντιμυκητιακό της ομάδας των αλληλαμινών που αναστέλλει τη σκουαλενοεποξειδάση (γνωστή και ως σκουαλενομονοοξυγενάση), αναστέλλοντας τη σύνθεση εργοστερόλης και προκαλώντας συσσώρευση σκουαλένιου, αποδυναμώνοντας το κυτταρικό τοίχωμα των μυκητιασικών κυττάρων. Η τερβιναφίνη κατανέμεται στους ιστούς και έχει μακρύ τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής, με αποτέλεσμα μεγάλη διάρκεια δράσης. Η υπερδοσολογία με τερβιναφίνη είναι σπάνια, ακόμη και πάνω από τη θεραπευτική δόση, γεγονός που υποδηλώνει ευρύ θεραπευτικό δείκτη. Οι ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος τερβιναφίνη πρέπει να υποβάλλονται σε εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας πριν από τη θεραπεία για να μειωθεί ο κίνδυνος ηπατικής βλάβης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η τερβιναφίνη αναστέλλει το ένζυμο σκουαλενομονοοξυγενάση (σκουαλενοεποξειδάση), αναστέλλοντας τη μετατροπή του σκουαλένιου σε 2,3-οξυδοσκουαλένιο, ένα στάδιο στη σύνθεση της εργοστερόλης. Αυτή η αναστολή οδηγεί σε μειωμένη εργοστερόλη, η οποία κανονικά θα ενσωματωνόταν στο κυτταρικό τοίχωμα, και συσσώρευση σκουαλένιου. Η παραγωγή μεγάλου αριθμού κυτοπλασματικών κυστιδίων που περιέχουν σκουαλένιο μπορεί να εκχυλίσει άλλα λιπίδια από το κυτταρικό τοίχωμα, αποδυναμώνοντάς το περαιτέρω.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η από του στόματος τερβιναφίνη απορροφάται κατά >70%, αλλά μόνο 40% είναι βιοδιαθέσιμη μετά τον μεταβολισμό πρώτης διόδου, φτάνοντας σε Cmax 1µg/mL με Tmax 2 ώρες και AUC 4.56µg*h/mL. Κατά τη διάρκεια μιας εβδομάδας, η Cmax της τοπικής τερβιναφίνης 1% αυξάνεται από 949-1049ng/cm² και η AUC αυξάνεται από 9694-13,492ng/cm²/h.
Η τερβιναφίνη απεκκρίνεται κατά περίπου 80% στα ούρα, ενώ το υπόλοιπο απεκκρίνεται στα κόπρανα. Το αμετάβλητο μητρικό φάρμακο δεν ανιχνεύεται στα ούρα.
Μία εφάπαξ από του στόματος δόση τερβιναφίνης 250mg έχει όγκο κατανομής σε σταθερή κατάσταση 947.5L ή 16.6L/kg.
Μία εφάπαξ από του στόματος δόση τερβιναφίνης 250mg έχει κάθαρση 76L/h ή 1.11L/h/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η τερβιναφίνη συνδέεται κατά >99% με πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με λευκωματίνη ορού, λιποπρωτεΐνες υψηλής και χαμηλής πυκνότητας, και σε μικρότερο βαθμό με α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η τερβιναφίνη μπορεί να αποαμινωθεί σε 1-ναφθαλδεΰδη από τα ένζυμα CYP2C9, 2B6, 2C8, 1A2, 3A4, και 2C19. Η 1-ναφθαλδεΰδη στη συνέχεια οξειδώνεται σε 1-ναφθοϊκό οξύ ή ανάγεται σε 1-ναφθαλινεμεθανόλη. Η τερβιναφίνη μπορεί επίσης να υδροξυλιωθεί από τα ένζυμα CYP1A2, 2C9, 2C8, 2B6, και 2C19 σε υδροξυτεριβιναφίνη. Η υδροξυτεριβιναφίνη στη συνέχεια οξειδώνεται σε καρβοξυτεριβιναφίνη ή N-απομεθυλιώνεται από τα ένζυμα CYP3A4, 2B6, 1A2, 2C9, 2C8, και 2C19 σε δεσμεθυλυδροξυτεριβιναφίνη. Η τερβιναφίνη μπορεί να N-απομεθυλιωθεί σε δεσμεθυλτερβιναφίνη. Η δεσμεθυλτερβιναφίνη στη συνέχεια διυδροξυλιώνεται σε δεσμεθυλδιυδροδιόλη ή υδροξυλιώνεται σε δεσμεθυλυδροξυτεριβιναφίνη. Τέλος, η τερβιναφίνη μπορεί να διυδροξυλιωθεί σε διυδροδιόλη, η οποία στη συνέχεια N-απομεθυλιώνεται σε δεσμεθυλδιυδροδιόλη.
Οι γνωστοί μεταβολίτες της τερβιναφίνης σε ανθρώπους περιλαμβάνουν την N-Δεσμεθυλτερβιναφίνη, την Υδροξυτεριβιναφίνη και την 1-Ναφθαλδεΰδη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η από του στόματος τερβιναφίνη έχει ενεργό χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 36 ώρες. Ωστόσο, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής κυμαίνεται από 200-400 ώρες καθώς κατανέμεται στους ιστούς του δέρματος και στο λιπώδη ιστό. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της τοπικής τερβιναφίνης 1% αυξάνεται κατά τις πρώτες επτά ημέρες από περίπου 10-40 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτύσσονται ή να αναπαράγονται. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΚΤΟΝΑ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
G7RIW8S0XP
TERBINAFINE
Χημική Δομή [CS] - Αλληλαμίνη
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιμυκητιακό Αλληλαμίνης
Η τερβιναφίνη είναι ένα Αντιμυκητιακό Αλληλαμίνης.
TERBINAFINE
Αντιμυκητιακό Αλληλαμίνης [EPC]; Αλληλαμίνη [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτύσσονται ή να αναπαράγονται. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΚΤΟΝΑ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.