TERLIPRESSIN
Τερλιπρεσσίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η τερλιπρεσσίνη μιμείται τις βιολογικές επιδράσεις της ενδογενούς βαζοπρεσσίνης, αλλά εμφανίζει αυξημένη εκλεκτικότητα για τον υποδοχέα V1 και μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής από τη βαζοπρεσσίνη. Αυτές οι φαρμακοκινητικές και μοριακές ιδιότητες της …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τερλιπρεσσίνη μιμείται τις βιολογικές επιδράσεις της ενδογενούς βαζοπρεσσίνης, αλλά εμφανίζει αυξημένη εκλεκτικότητα για τον υποδοχέα V1 και μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής από τη βαζοπρεσσίνη. Αυτές οι φαρμακοκινητικές και μοριακές ιδιότητες της τερλιπρεσσίνης της προσδίδουν διάφορα πλεονεκτήματα, όπως η πρόληψη της υποτασικής αντίδρασης κατά τη διακοπή του φαρμάκου και η ευκολία σε ασθενείς με περιορισμένη ενδοφλέβια πρόσβαση. Η τερλιπρεσσίνη αυξάνει την αρτηριακή πίεση (διαστολική, συστολική και μέση) και μειώνει τον καρδιακό ρυθμό σε ασθενείς με ηπατορενικό σύνδρομο τύπου 1 (HRS-1). Μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 0,85 mg τερλιπρεσσίνης σε ασθενείς με HRS-1, οι καρδιαγγειακές επιδράσεις παρατηρήθηκαν εντός πέντε λεπτών μετά τη χορήγηση και διατηρήθηκαν για τουλάχιστον έξι ώρες μετά τη χορήγηση. Η μέγιστη μεταβολή της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού συνέβη 1,2 έως δύο ώρες μετά τη δόση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ενδογενής βαζοπρεσσίνη, γνωστή επίσης ως αντιδιουρητική ορμόνη (ADH) ή αργινίνη βαζοπρεσσίνη (AVP), ρυθμίζει σημαντικές φυσιολογικές διεργασίες όπως η ωσμωτική ισορροπία, η ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, η ομοιόσταση του νατρίου και η νεφρική λειτουργία. Είναι ένα μηναπεπτίδιο που συντίθεται στον υποθάλαμο και αποθηκεύεται στην οπίσθια υπόφυση. Η βαζοπρεσσίνη διαμεσολαβεί τις βιολογικές της επιδράσεις συνδεόμενη με τρεις υποτύπους υποδοχέων βαζοπρεσσίνης. Οι υποδοχείς V1 εκφράζονται στον αγγειακό λείο μυ και σε πολλά άλλα κύτταρα, όπως τα ηπατοκύτταρα: η ενεργοποίηση αυτών των G-πρωτεϊνών-συνδεδεμένων υποδοχέων οδηγεί σε αγγειοσυστολή. Οι υποδοχείς V2 εκφράζονται κατά κύριο λόγο στη βασοπλευρική μεμβράνη του άπω σωληναρίου και των αθροιστικών σωληναρίων του νεφρού: αυτοί οι υποδοχείς είναι υπεύθυνοι για την αντιδιουρητική δράση της βαζοπρεσσίνης, ρυθμίζοντας την υδατοπερατότητα των νεφρικών σωληναρίων και διατηρώντας έτσι την υδατική ομοιόσταση. Οι υποδοχείς V3 διαμεσολαβούν τις επιδράσεις της βαζοπρεσσίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η βαζοπρεσσίνη θεωρείται ορμόνη του στρες, καθώς απελευθερώνεται στην κυκλοφορία του αίματος ως απόκριση σε διάφορα ερεθίσματα όγκου και πίεσης, όπως ο πόνος, η χειρουργική επέμβαση, η συγκοπή και το σοκ. Καταστάσεις σοκ, όπως η υποογκαιμία, προκαλούν αρχικά αύξηση της απελευθέρωσης βαζοπρεσσίνης για τη διατήρηση της αιμάτωσης των οργάνων· ωστόσο, καθώς η κατάσταση σοκ προχωρά, οι συγκεντρώσεις βαζοπρεσσίνης στο πλάσμα μειώνονται λόγω διαφόρων αιτιών, όπως εξαντλημένα αποθέματα βαζοπρεσσίνης σε ανθεκτικό σοκ και κεντρική ανασταλτική επίδραση των αρχικά αυξημένων επιπέδων βαζοπρεσσίνης στην περαιτέρω απελευθέρωση βαζοπρεσσίνης. Η τερλιπρεσσίνη είναι ένα συνθετικό ανάλογο βαζοπρεσσίνης που μπορεί να προκαλέσει παρατεταμένες αυξήσεις στην αρτηριακή πίεση σε ασθενείς με καταστάσεις σοκ. Εμφανίζει διπλάσια εκλεκτικότητα για τους υποδοχείς βαζοπρεσσίνης V1 έναντι των V2. Η τερλιπρεσσίνη είναι φαρμακολογικά ενεργή, αλλά δρα ως προφάρμακο για την [λυπρεσσίνη] (γνωστή και ως λυσίνη-βαζοπρεσσίνη), έναν αγγειοσυσπαστικό και αντιδιουρητικό παράγοντα. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της τερλιπρεσσίνης δεν είναι πλήρως κατανοητός· ωστόσο, η τερλιπρεσσίνη δρα προκαλώντας αγγειοσυστολή σε καταστάσεις σοκ και άλλες καταστάσεις που σχετίζονται με αγγειοδιαστολή. Το ηπατορενικό σύνδρομο (HRS) προκαλείται από σπλαχνική και συστηματική αρτηριακή αγγειοδιαστολή, με μειωμένη μέση αρτηριακή πίεση (MAP) και καρδιακή παροχή, οδηγώντας σε σημαντική μείωση του ενεργού κυκλοφορούντος όγκου. Η τερλιπρεσσίνη πιστεύεται ότι αυξάνει την νεφρική αιματική ροή σε ασθενείς με HRS-1 μειώνοντας την πυλαία υπέρταση και την αιματική κυκλοφορία στα πυλαία αγγεία και αυξάνοντας τον ενεργό αρτηριακό όγκο και τη μέση αρτηριακή πίεση (MAP).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από ενδοφλέβια έγχυση 1 mg ακετρικής τερλιπρεσσίνης σε ασθενείς με HRS-1, η διάμεση Cmax, AUC24h και Cave τερλιπρεσσίνης σε κατάσταση ισορροπίας ήταν 70,5 ng/mL, 123 ng × hr/mL και 14,2 ng/mL, αντίστοιχα. Η διάμεση Cmax, AUC24h και Cave της λυπρορεσσίνης ήταν 1,2 ng/mL, 11,2 ng × hr/mL και 0,5 ng/mL, αντίστοιχα. Η τερλιπρεσσίνη και η λυπρορεσσίνη εμφανίζουν γραμμικές φαρμακοκινητικές σε υγιείς εθελοντές. Οι συγκεντρώσεις τερλιπρεσσίνης στο πλάσμα παρουσιάζουν ανάλογες αυξήσεις με τη χορηγούμενη δόση.
Λιγότερο από 1% της τερλιπρεσσίνης και <0,1% της λυσίνης-βαζοπρεσσίνης απεκκρίνεται στα ούρα σε υγιείς εθελοντές.
Ο όγκος κατανομής της τερλιπρεσσίνης ήταν 6,3 L και 1370 L για τη λυσίνη-βαζοπρεσσίνη.
Η κάθαρση της τερλιπρεσσίνης ήταν 27,4 L/hr και 318 L/hr για τη λυσίνη-βαζοπρεσσίνη. Η κάθαρση της τερλιπρεσσίνης σε ασθενείς με HRS-1 αυξήθηκε με το σωματικό βάρος, ενώ το σωματικό βάρος δεν είχε επίδραση στην κάθαρση της λυσίνης-βαζοπρεσσίνης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Τα Ν-τερματικά γλυκυλ υπολείμματα της τερλιπρεσσίνης απομακρύνονται από διάφορες πεπτιδάσες των ιστών, απελευθερώνοντας τον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη της, την [λυπρεσσίνη] ή λυσίνη-βαζοπρεσσίνη. Μόλις σχηματιστεί, η λυπρορεσσίνη υφίσταται διάφορες μεταβολικές οδούς που διαμεσολαβούνται από πεπτιδάσες στους ιστούς του σώματος. Η τερλιπρεσσίνη δεν μεταβολίζεται στο αίμα ή στο πλάσμα. Λόγω της πανταχού παρουσίας των πεπτιδασών στους ιστούς του σώματος, είναι απίθανο ο μεταβολισμός της τερλιπρεσσίνης να επηρεαστεί από την κατάσταση της νόσου ή άλλα φάρμακα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της τερλιπρεσσίνης ήταν 0,9 ώρες και 3,0 ώρες για τη λυσίνη-βαζοπρεσσίνη.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑστολείς του ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ ΡΕΝΙΝΗ-ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΩΡΥΧΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΕΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση σύσπασης των αιμοφόρων αγγείων.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
7Z5X49W53P
TERLIPRESSIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέων Βαζοπρεσσίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Βαζοπρεσσίνης
Η τερλιπρεσσίνη είναι Αγωνιστής Υποδοχέων Βαζοπρεσσίνης. Ο μηχανισμός δράσης της τερλιπρεσσίνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Βαζοπρεσσίνης.
TERLIPRESSIN
Αγωνιστής Υποδοχέων Βαζοπρεσσίνης [EPC]; Αγωνιστές Υποδοχέων Βαζοπρεσσίνης [MoA]
Ημίσεια ζωή
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑστολείς του ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ ΡΕΝΙΝΗ-ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΩΡΥΧΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΕΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση σύσπασης των αιμοφόρων αγγείων.