TETRACOSACTIDE
Τετρακοσακτίδη
**Φαρμακοδυναμική** Η κοζιvτροπίνη εμφανίζει την πλήρη φλοιοεπινεφριδιοτρόπο δράση της φυσικής ACTH. Διάφορες μελέτες έχουν δείξει ότι η βιολογική δράση της ACTH εντοπίζεται στο Ν-ακρικό τμήμα του μορίου και ότι η αλληλουχία 1-20 αμινοξέων είναι η ελάχιστη που διατηρεί την πλήρη …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κοζιvτροπίνη εμφανίζει την πλήρη φλοιοεπινεφριδιοτρόπο δράση της φυσικής ACTH. Διάφορες μελέτες έχουν δείξει ότι η βιολογική δράση της ACTH εντοπίζεται στο Ν-ακρικό τμήμα του μορίου και ότι η αλληλουχία 1-20 αμινοξέων είναι η ελάχιστη που διατηρεί την πλήρη δράση. Παρατηρείται μερική ή πλήρης απώλεια δράσης με προοδευτική συντόμευση της αλυσίδας πέραν των 20 αμινοξέων. Για παράδειγμα, η μείωση από 20 σε 19 οδηγεί σε 70% απώλεια δραστικότητας. Το φαρμακολογικό προφίλ της κοζιvτροπίνης είναι παρόμοιο με αυτό της φυσικής ACTH. Έχει αποδειχθεί ότι 0,25 mg κοζιvτροπίνης διεγείρουν τον φλοιό των επινεφριδίων μέγιστα και στον ίδιο βαθμό με 25 μονάδες φυσικής ACTH. Η κοζιvτροπίνη έχει λιγότερη ανοσογονική δράση από την ACTH, επειδή η αλληλουχία αμινοξέων που έχει την περισσότερη αντιγονική δράση της ACTH, δηλαδή τα αμινοξέα 25-39, δεν υπάρχει στην κοζιvτροπίνη. Οι εξω-επινεφριδιακές επιδράσεις που έχουν από κοινού η φυσική ACTH και η κοζιvτροπίνη περιλαμβάνουν αυξημένη μελανοτρόπο δράση, αυξημένη έκκριση αυξητικής ορμόνης και λιποκινητική δράση. Αυτές θεωρούνται άνευ φυσιολογικής ή κλινικής σημασίας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η κοζιvτροπίνη συνδέεται με έναν ειδικό υποδοχέα στην πλασματική μεμβράνη των επινεφριδιακών κυττάρων και, σε ασθενείς με φυσιολογική φλοιοεπινεφριδιακή λειτουργία, διεγείρει την αρχική αντίδραση που εμπλέκεται στη σύνθεση των επινεφριδιακών στεροειδών (συμπεριλαμβανομένης της κορτιζόλης, της κορτιζόνης, ασθενών ανδρογονικών ουσιών και μιας περιορισμένης ποσότητας αλδοστερόνης) από τη χοληστερόλη, αυξάνοντας την ποσότητα του υποστρώματος εντός των μιτοχονδρίων. Η κοζιvτροπίνη δεν αυξάνει σημαντικά τη συγκέντρωση κορτιζόλης στο πλάσμα σε ασθενείς με πρωτοπαθή ή δευτεροπαθή επινεφριδιακή ανεπάρκεια.
Η κοζιvτροπίνη προκαλεί όλες τις φαρμακολογικές αποκρίσεις που παράγονται συνήθως από την ενδογενή κορτικοτρόπο, ωστόσο, η κοζιvτροπίνη είναι ανοσολογικά πολύ λιγότερο δραστική από την κορτικοτρόπο, καθώς η μεγαλύτερη μέρος της αντιγονικής δράσης της κορτικοτρόπου έχει αποδοθεί στο C-ακρικό τμήμα του μορίου (δηλαδή, τα κατάλοιπα αμινοξέων 22-39). Σε ασθενείς με φυσιολογική φλοιοεπινεφριδιακή λειτουργία, η κοζιvτροπίνη διεγείρει τον φλοιό των επινεφριδίων να εκκρίνει κορτιζόλη (υδροκορτιζόνη), κορτικοστερόνη, διάφορες ασθενώς ανδρογονικές ουσίες και σε πολύ περιορισμένο βαθμό αλδοστερόνη. Όταν η κοζιvτροπίνη χρησιμοποιείται διαγνωστικά, η επίδραση του φαρμάκου συνήθως μετράται προσδιορίζοντας τις συγκεντρώσεις κορτιζόλης στο πλάσμα πριν και μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Σε ασθενείς με πρωτοπαθή φλοιοεπινεφριδιακή ανεπάρκεια (νόσος του Addison), η κοζιvτροπίνη δεν αυξάνει ουσιαστικά τις συγκεντρώσεις κορτιζόλης στο πλάμα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ταχέως απορροφάται μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.
Η κοζιvτροπίνη απορροφάται ταχέως μετά από IM χορήγηση.
Η προσρόφηση της τετρακοζάκτρης σε ψευδάργυρο φωσφορικό άλας παρέχει παρατεταμένη απελευθέρωση της δραστικής ουσίας από το σημείο ενδομυϊκής ένεσης. Μετά από ένεση Synacthen Depot 1 mg IM, οι ραδιοανοσολογικά προσδιορισμένες συγκεντρώσεις τετρακοζάκτρης στο πλάσμα παραμένουν για 12 ώρες μεταξύ 200 και 300 pg/mL. Η τετρακοζάκτρη έχει φαινομενικό όγκο κατανομής περίπου 0,4 L/kg. /Σύμπλοκο τετρακοζάκτρης ψευδαργύρου φωσφορικό άλας - depot (ΔΕΝ είναι διαθέσιμο στις ΗΠΑ)/
Η ακριβής κατανομή και μεταβολική μοίρα της κοζιvτροπίνης δεν είναι γνωστή, αλλά το φάρμακο απομακρύνεται ταχέως από το πλάσμα από πολλούς ιστούς. Η κοζιvτροπίνη προφανώς δεν διαπερνά τον πλακούντα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Περίπου 15 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Χημικές ουσίες που έχουν ειδική ρυθμιστική επίδραση στην δραστηριότητα ενός οργάνου ή οργάνων. Ο όρος αρχικά εφαρμόστηκε σε ουσίες που εκκρίνονται από διάφορους ΕΝΔΟΚΡΙΝΕΙΣ ΑΔΕΝΕΣ και μεταφέρονται μέσω του αίματος στους ορ-γάνους-στόχους. Μερικές φορές επεκτείνεται για να περιλάβει εκείνες τις ουσίες που δεν παράγονται από τους ενδοκρινείς αδένες, αλλά έχουν παρόμοιες επιδράσεις.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
72YY86EA29
COSYNTROPIN
Χημική Δομή [CS] - Αδρενοκορτικοτρόπος Ορμόνη
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αδρενοκορτικοτρόπος Ορμόνη
Η κοζιvτροπίνη είναι Αδρενοκορτικοτρόπος Ορμόνη.
CORTROSYN
Αδρενοκορτικοτρόπος Ορμόνη [CS]; Αδρενοκορτικοτρόπος Ορμόνη [EPC]
COSYNTROPIN
Αδρενοκορτικοτρόπος Ορμόνη [CS]; Αδρενοκορτικοτρόπος Ορμόνη [EPC]
Ημίσεια ζωή
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Χημικές ουσίες που έχουν ειδική ρυθμιστική επίδραση στην δραστηριότητα ενός οργάνου ή οργάνων. Ο όρος αρχικά εφαρμόστηκε σε ουσίες που εκκρίνονται από διάφορους ΕΝΔΟΚΡΙΝΕΙΣ ΑΔΕΝΕΣ και μεταφέρονται μέσω του αίματος στους ορ-γάνους-στόχους. Μερικές φορές επεκτείνεται για να περιλάβει εκείνες τις ουσίες που δεν παράγονται από τους ενδοκρινείς αδένες, αλλά έχουν παρόμοιες επιδράσεις.