Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M03BX05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

THIOCOLCHICOSIDE

Θειοκολχικοσίδη

Tα μυοχαλαρωτικά φάρμακα μειώνουν το μυικό τόνο και διακρίνονται σε εκείνα της αναισθησίας, που δρουν στη νευρομυική σύναψη (βλ. 15.2.6) και στα μυοχαλαρωτικά των σκελετικών μυών, που δρουν στο KNΣ. Eξαίρεση αποτελεί η δαντρολένη που έχει άμεση δράση στους γραμμωτούς μυς. …

Chemical structure of THIOCOLCHICOSIDE

Εμπορικά Ονόματα

MUSCO-RIL MYOLGIN PATH-MUSCLE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Συμπτωματική ανακούφιση επώδυνων τοπικών μυϊκών σπασμών.
medication
SPC-MUSCO-RIL

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Καψάκια, σκληρά: από το στόμα. Ενέσιμο διάλυμα: ενδομυϊκώς.
Δόση έναρξης:
8 mg κάθε 12 ώρες
Τιτλοποίηση:
Πρέπει να αποφεύγονται οι δόσεις που υπερβαίνουν τις συνιστώμενες δόσεις ή η μακροχρόνια χρήση (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Για την από του στόματος μορφή των 4 mg και 8 mg
    Δόση8 mg κάθε 12 ώρες
    Μέγ. δόση8 mg κάθε 12 ώρες (16 mg ανά ημέρα)
    Η διάρκεια της θεραπείας περιορίζεται σε 7 συνεχόμενες ημέρες.
  • Για την ενδομυϊκή μορφή
    Δόση4 mg κάθε 12 ώρες
    Μέγ. δόση4 mg κάθε 12 ώρες (8 mg ανά ημέρα)
    Η διάρκεια της θεραπείας περιορίζεται σε 5 συνεχόμενες ημέρες.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Το Musco-ril δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 16 ετών εξαιτίας ανησυχιών ως προς την ασφάλεια (βλ. παράγραφο 5.3).
block
SPC-MUSCO-RIL

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Κύηση
  • Γαλουχία
  • Γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη
  • Χαλαρή πάρεση, μυϊκή υποτονία
  • Παιδιά
warning
SPC-MUSCO-RIL

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Ηπατική τοξικότητα
    Οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται να αναφέρουν κάθε σημείο ηπατικής τοξικότητας.
  • Σπασμοί
    Μπορεί να προδιαθέτει στην εμφάνιση σπασμών, ειδικότερα σε ασθενείς με επιληψία ή σε εκείνους που μπορεί να παρουσιάσουν επιληπτικές κρίσεις.
  • Δυσανεξία στη λακτόζη (Καψάκια)
    Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
  • Διάρροια (Καψάκια)
    Σε περίπτωση διάρροιας, η θεραπεία με θειοκολχικοσίδη πρέπει να διακοπεί.
  • Λιποθυμία αγγειοκινητικής αιτιολογίας (Ενέσιμο διάλυμα)
    Ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται μετά από την ένεση.
  • Ανευπλοειδία
    Ως προληπτικό μέτρο, η χρήση του προϊόντος σε δόσεις που υπερβαίνουν τη συνιστώμενη δόση ή η μακροχρόνια χρήση θα πρέπει να αποφεύγεται.
  • Κίνδυνος κύησης και αντισύλληψη
    Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται προσεκτικά σχετικά με το δυνητικό κίνδυνο μίας πιθανής κύησης και για τα αποτελεσματικά μέτρα αντισύλληψης που θα πρέπει να ακολουθούνται.
swap_horiz
SPC-MUSCO-RIL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • μυοχαλαρωτικά ή κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος
    πιθανόν συνεργική δράση
sick
SPC-MUSCO-RIL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
  • Αναφυλακτική καταπληξία μετά από ενδομυϊκή χορήγηση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Υπνηλία
  • Λιποθυμία αγγειοκινητικής αιτιολογίας
  • Σπασμοί
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Διάρροια
  • Γαστραλγία
  • Ναυτία
  • Έμετος
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Κυτταρολυτική και χολοστατική ηπατίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αλλεργικές αντιδράσεις του δέρματος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κνησμός
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική καταπληξία μετά από ενδομυϊκή χορήγηση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Λιποθυμία αγγειοκινητικής αιτιολογίας
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Διάρροια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Γαστραλγία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Κυτταρολυτική και χολοστατική ηπατίτιδα
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Αλλεργικές αντιδράσεις του δέρματος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
pregnant_woman
SPC-MUSCO-RIL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της θειοκολχικοσίδης σε έγκυες γυναίκες. Ως εκ τούτου, οι δυνητικοί κίνδυνοι για το έμβρυο και το κύημα είναι άγνωστοι. Οι μελέτες σε ζώα έδειξαν τερατογόνες επιδράσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια). Η χρήση του Musco-ril αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης, καθώς και σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη (βλ. Αντενδείξεις).
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Δεδομένου ότι περνά στο μητρικό γάλα, η χρήση της θειοκολχικοσίδης αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού (βλ. Αντενδείξεις).
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Σε μία μελέτη γονιμότητας που πραγματοποιήθηκε σε αρουραίους, δεν παρατηρήθηκε διαταραχή της γονιμότητας σε δόσεις έως και 12 mg/kg, δηλ. σε δόσεις που δεν προκαλούν κλινική επίδραση. Η θειοκολχικοσίδη και οι μεταβολίτες της ασκούν ανευπλοειδογόνο δράση σε διαφορετικά επίπεδα συγκέντρωσης, γεγονός που αποτελεί παράγοντα κινδύνου για διαταραχή της γονιμότητας στον άνθρωπο (βλ. Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια).
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η θειοκολχικοσίδη, είναι ένα συνθετικό παράγωγο θείου τηςκολχικοσίδης, μιας φυσικά απαντώμενης γλυκοσίδης που περιέχεται στο φυτό Colchicum autumnale. Η θειοκολχικοσίδη έχει επιλεκτική και ισχυρή συγγένεια για τους υποδοχείς γ-αμινοβουτυρικού οξέος Α…
monitor_heart
SPC-MUSCO-RIL

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Μυοχαλαρωτικό, κωδικός ATC: Μ03Β Χ05. Η θειοκολχικοσίδη είναι ένα ημισυνθετικό θειοπαράγωγο της κολχικοσίδης, μιας φυσικής γλυκοσίδης που υπάρχει στο φυτό “meadow-saffron”, με μυοχαλαρωτική δράση, αλλά χωρίς δράση ανάλογη του…
biotech
SPC-MUSCO-RIL

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση - Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της θειοκολχικοσίδης εμφανίζονται σε 30 λεπτά και φθάνουν τις τιμές των 113 ng/mL έπειτα από δόση 4 mg και των 175 ng/mL έπειτα από δόση 8 mg. Οι ανάλογες τιμές της AUC είναι 283 και 417…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η θειοκολχικοσίδη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση και μεταβολίζεται σε 3 κύριους μεταβολίτες. Αρχικά, στα έντερα σε 3-δεμεθυλοκολχικίνη (ανενεργός μεταβολίτης). Αυτό το προϊόν μεταβολίζεται περαιτέρω στην κυκλοφορία είτε μέσω σύζευξης…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι ~25%. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, η Cmax της θειοκολχικοσίδης εμφανίζεται σε 30 λεπτά και φτάνει τιμές 113 ng/mL μετά από δόση 4 mg και 175 ng/mL μετά από δόση 8 mg. Οι αντίστοιχες τιμές AUC είναι 283 και 417…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-MUSCO-RIL
expand_more

o Για την από του στόματος μορφή των 4 mg και 8 mg: Η συνιστώμενη και μέγιστη δόση είναι 8 mg κάθε 12 ώρες (δηλ. 16 mg ανά ημέρα). Η διάρκεια της θεραπείας περιορίζεται σε 7 συνεχόμενες ημέρες. o Για την ενδομυϊκή μορφή: Η συνιστώμενη και μέγιστη δόση είναι 4 mg κάθε 12 ώρες (δηλ. 8 mg ανά ημέρα). Η διάρκεια της θεραπείας περιορίζεται σε 5 συνεχόμενες ημέρες. o Για την από του στόματος και ενδομυϊκή μορφή: Πρέπει να αποφεύγονται οι δόσεις που υπερβαίνουν τις συνιστώμενες δόσεις ή η μακροχρόνια χρήση (βλ. παράγραφο 4.4).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Το Musco-ril δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 16 ετών εξαιτίας ανησυχιών ως προς την ασφάλεια (βλ. παράγραφο 5.3).

Τρόπος χορήγησης

Καψάκια, σκληρά: από το στόμα. Ενέσιμο διάλυμα: ενδομυϊκώς.

block

Αντενδείξεις

SPC-MUSCO-RIL
expand_more

Η θειοκολχικοσίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται:

  • σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • καθ’ όλη τη διάρκεια της κύησης
  • κατά τη γαλουχία
  • σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη
  • σε χαλαρή πάρεση, μυϊκή υποτονία
  • παιδιά.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-MUSCO-RIL
expand_more
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις κυτταρολυτικής και χολοστατικής ηπατίτιδας μετά την κυκλοφορία στην αγορά της θειοκολχικοσίδης. Σε ασθενείς που λαμβάνουν συγχρόνως ΜΣΑΦ ή παρακεταμόλη έχουν αναφερθεί σοβαρές περιπτώσεις (π.χ. κεραυνοβόλος ηπατίτιδα). Οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται να αναφέρουν κάθε σημείο ηπατικής τοξικότητας (βλ. παράγραφο 4.8 «Ανεπιθύμητες ενέργειες»). Η θειοκολχικοσίδη μπορεί να προδιαθέτει στην εμφάνιση σπασμών, ειδικότερα σε ασθενείς με επιληψία ή σε εκείνους που μπορεί να παρουσιάσουν επιληπτικές κρίσεις (βλ. κεφάλαιο 4.8 «Ανεπιθύμητες ενέργειες»). · Καψάκια: Λόγω της παρουσίας λακτόζης, οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο. · Καψάκια:Σε περίπτωση διάρροιας, η θεραπεία με θειοκολχικοσίδη πρέπει να διακοπεί. · Ενέσιμο διάλυμα: Έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις λιποθυμίας αγγειοκινητικής αιτιολογίας και γι’ αυτό, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται μετά από την ένεση (βλ. 4.8 «Ανεπιθύμητες ενέργειες»). Προκλινικές μελέτες έδειξαν ότι οι μεταβολίτες της θειοκολχικοσίδης (SL59.0955) προκάλεσαν ανευπλοειδία (δηλ. άνισο αριθμό χρωμοσωμάτων σε διαιρούμενα κύτταρα) σε συγκεντρώσεις κοντά στην ανθρώπινη έκθεση, που παρατηρήθηκαν σε από του στόματος δόσεις των 8 mg δις ημερησίως (βλ. παράγραφο 5.3). Η ανευπλοειδία θεωρείται παράγοντας κινδύνου για τερατογένεση, τοξικότητα στο έμβρυο/κύημα, αυτόματη αποβολή, διαταραχή της γονιμότητας του άρρενος και δυνητικό παράγοντα κινδύνου για καρκίνο. Ως προληπτικό μέτρο, η χρήση του προϊόντος σε δόσεις που υπερβαίνουν τη συνιστώμενη δόση ή η μακροχρόνια χρήση θα πρέπει να αποφεύγεται (βλ. παράγραφο 4.2). · Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται προσεκτικά σχετικά με το δυνητικό κίνδυνο μίας πιθανής κύησης και για τα αποτελεσματικά μέτρα αντισύλληψης που θα πρέπει να ακολουθούνται.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-MUSCO-RIL
expand_more
Πιθανόν να εμφανίσει συνεργική δράση αν χορηγηθεί μαζί με άλλα μυοχαλαρωτικά ή κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-MUSCO-RIL
expand_more

Χρησιμοποιείται η ακόλουθη κλίμακα συχνότητας κατά CIOMS: Πολύ συχνές ( 1 0%), συχνές (1% έως <10%), όχι συχνές (0,1% έως <1%), σπάνιες (0,01% έως <0,1%), πολύ σπάνιες (<0,01%), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αναφυλακτικές αντιδράσεις, όπως Όχι συχνές: Κνησμός Σπάνιες: Κνίδωση Μη γνωστές: Αγγειονευρωτικό οίδημα, αναφυλακτική καταπληξία μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές: Υπνηλία, Μη γνωστές: Λιποθυμία αγγειοκινητικής αιτιολογίας που συνήθως παρουσιάζεται τα επόμενα λεπτά από την ενδομυϊκή ένεση (βλ. παράγραφο 4.4 «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση», υποκεφάλαιο «Προφυλάξεις»), σπασμοί (βλ. παράγραφο 4.4 «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση», υποκεφάλαιο «Προειδοποιήσεις»).

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές: Διάρροια (βλ. παράγραφο 4.4 «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση», υποκεφάλαιο «Προφυλάξεις»), γαστραλγία Όχι συχνές: Ναυτία, έμετος.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Μη γνωστές: Κυτταρολυτική και χολοστατική ηπατίτιδα (βλ. παράγραφο 4.4 «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση», υποκεφάλαιο «Προειδοποιήσεις»).

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές: Αλλεργικές αντιδράσεις του δέρματος.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http:// www. eof. gr.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-MUSCO-RIL
expand_more

Κύηση

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της θειοκολχικοσίδης σε έγκυες γυναίκες. Ως εκ τούτου, οι δυνητικοί κίνδυνοι για το έμβρυο και το κύημα είναι άγνωστοι. Οι μελέτες σε ζώα έδειξαν τερατογόνες επιδράσεις (βλ. παράγραφο 5.3). Η χρήση του Musco-ril αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης, καθώς και σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη (βλ. παράγραφο 4.3).

Θηλασμός

Δεδομένου ότι περνά στο μητρικό γάλα, η χρήση της θειοκολχικοσίδης αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού (βλ. παράγραφο 4.3).

Γονιμότητα

Σε μία μελέτη γονιμότητας που πραγματοποιήθηκε σε αρουραίους, δεν παρατηρήθηκε διαταραχή της γονιμότητας σε δόσεις έως και 12 mg/kg, δηλ. σε δόσεις που δεν προκαλούν κλινική επίδραση. Η θειοκολχικοσίδη και οι μεταβολίτες της ασκούν ανευπλοειδογόνο δράση σε διαφορετικά επίπεδα συγκέντρωσης, γεγονός που αποτελεί παράγοντα κινδύνου για διαταραχή της γονιμότητας στον άνθρωπο (βλ. παράγραφο 5.3).

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-MUSCO-RIL
expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Μυοχαλαρωτικό, κωδικός ATC: Μ03Β Χ05. Η θειοκολχικοσίδη είναι ένα ημισυνθετικό θειοπαράγωγο της κολχικοσίδης, μιας φυσικής γλυκοσίδης που υπάρχει στο φυτό “meadow-saffron”, με μυοχαλαρωτική δράση, αλλά χωρίς δράση ανάλογη του κουραρίου. Φαίνεται ότι η θειοκολχικοσίδη έχει δράση εκλεκτικά ανταγωνιστική των GABA και γλυκινεργικών υποδοχέων και έτσι μπορεί να εξηγηθεί η δράση της στις αντανακλαστικές, ρευματικές και τραυματικές μυϊκές συσπάσεις και σε σπαστικές καταστάσεις κεντρικής προέλευσης. Η θειοκολχικοσίδη δεν επιδρά στην εκούσια κινητικότητα και δεν επιδρά στους μυς του αναπνευστικού συστήματος. Δεν έχει καμιά επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-MUSCO-RIL
expand_more

Απορρόφηση

  • Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της θειοκολχικοσίδης εμφανίζονται σε 30 λεπτά και φθάνουν τις τιμές των 113 ng/mL έπειτα από δόση 4 mg και των 175 ng/mL έπειτα από δόση 8 mg. Οι ανάλογες τιμές της AUC είναι 283 και 417 ng.h/mL, αντίστοιχα. Ο φαρμακολογικά ενεργός μεταβολίτης SL18.0740 παρατηρείται, επίσης, σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις με Cmax της τάξεως των 11,7 ng/mL 5 ώρες μετά τη δόση και AUC 83 ng.h/mL. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον ανενεργό μεταβολίτη SL59.0955.
  • Μετά την από του στόματος χορήγηση η θειοκολχικοσίδη δεν ανιχνεύεται στο πλάσμα. Μόνο δύο μεταβολίτες παρατηρούνται: Ο φαρμακολογικά ενεργός μεταβολίτης SL18.0740 και ένας ανενεργός μεταβολίτης, ο SL59.0955. Και για τους δύο μεταβολίτες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα εμφανίζονται 1 ώρα μετά τη χορήγηση της θειοκολχικοσίδης. Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση θειοκολχικοσίδης 8 mg, οι Cmax και AUC του SL18.0740 είναι περίπου 60 ng/mL και 130 ng.h/mL αντίστοιχα. Για τον SL59.0955 οι τιμές αυτές είναι πολύ χαμηλότερες: Η Cmax είναι περίπου 13 ng/mL και η AUC κυμαίνεται από 15,5 ng.h/mL (έως τις 3 ώρες) έως 39,7 ng.h/mL (έως τις 24 ώρες). Κατανομή Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της θειοκολχικοσίδης υπολογίζεται σε περίπου 42,7 L μετά από ενδομυϊκή χορήγηση 8 mg. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για τους δύο μεταβολίτες. Βιομετασχηματισμός Μετά την από του στόματος χορήγηση, η θειοκολχικοσίδη μεταβολίζεται αρχικά στην αγλυκόνη 3-demethyltiocolchicine ή SL59.0955. Το στάδιο αυτό λαμβάνει χώρα κυρίως μέσω μεταβολισμού στο έντερο, γεγονός που εξηγεί την απουσία αμετάβλητης θειοκολχικοσίδης στη συστηματική κυκλοφορία μέσω αυτής της οδού χορήγησης. Εν συνεχεία πραγματοποιείται γλυκουρονική σύζευξη του SL59.0955 σε SL18.0740 που έχει ισοδύναμη φαρμακολογική δράση με τη θειοκολχικοσίδη και, ως εκ τούτου, υποστηρίζει τη φαρμακολογική δράση μετά την από του στόματος χορήγηση της θειοκολχικοσίδης. Ο SL59.0955 επίσης απομεθυλιώνεται σε didemethyl-thiocolchicine. Αποβολή
  • Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, ο φαινομενικός χρόνος ημίσειας ζωής (t ) της θειοκολχικοσίδης είναι 1,5 ώρες και η κάθαρση στο πλάσμα 19,2 L/h.
  • Μετά από χορήγηση από του στόματος, η συνολική ραδιενέργεια αποβάλλεται κυρίως στα κόπρανα (79%) ενώ η απέκκριση στα ούρα αντιπροσωπεύει μόνο το 20%. Δεν απεκκρίνεται αμετάβλητη θειοκολχικοσίδη στα ούρα ή στα κόπρανα. Ο SL18.0740 και ο SL59.0955 εμφανίζονται στα ούρα και στα κόπρανα ενώ η didemethyl-thiocolchicine ανακτάται μόνο στα κόπρανα. Μετά από την από του στόματος χορήγηση θειοκολχικοσίδης, ο μεταβολίτης SL18.0740 αποβάλλεται με φαινομενική t που κυμαίνεται από 3,2 έως 7 ώρες ενώ ο μεταβολίτης SL59.0955 έχει μέση τιμή t της τάξεως των 0,8 ωρών.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7.7 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

12.8%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem
science

Scientific Profile

CID
9915886
Μοριακός τύπος
C27H33NO10S
Μοριακό βάρος
563.6
IUPAC
N-[(7S)-1,2-dimethoxy-10-methylsulfanyl-9-oxo-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide
InChIKey
LEQAKWQJCITZNK-AXHKHJLKSA-N

Σχετικά Εργαλεία