Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M03BX05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

THIOCOLCHICOSIDE(Θειοκολχικοσίδη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: Θειοκολχικοσίδη (ενδομυϊκή): 1,5 ώρες. SL18.0740 (από του στόματος): 3,2 έως 7 ώρες. SL59.0955 (από του στόματος): 0,8 ώρες.

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 7.7 ώρες
 7 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 12.8% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 35 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του MUSCO-RIL και καλύπτουν 9 από 14 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Επικουρική θεραπεία για την αντιμετώπιση των επώδυνων μυϊκών συσπάσεων σε οξεία σπονδυλική παθολογία

    σε: ενήλικες και εφήβους ηλικίας 16 ετών και άνω

    • M62 Άλλες διαταραχές των μυών
    • M54 Οσφυαλγία

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος MUSCO-RIL
expand_more
- Καψάκιο, σκληρό
- Ενέσιμο διάλυμα
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος, Ενδομυϊκώς
Χορήγηση:
κάθε 12 ώρες
Δόση έναρξης:
4 mg
  • Ενήλικες (από του στόματος μορφή)
    Δόση8 mg
    Μέγ. δόση16 mg ανά ημέρα
    Διάρκεια θεραπείας 7 συνεχόμενες ημέρες.
  • Ενήλικες (ενδομυϊκή μορφή)
    Δόση4 mg
    Μέγ. δόση8 mg ανά ημέρα
    Διάρκεια θεραπείας 5 συνεχόμενες ημέρες.
  • Παιδιά και έφηβοι (κάτω των 16 ετών)
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εξαιτίας ανησυχιών ως προς την ασφάλεια (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Κύηση
  • Γαλουχία
  • Γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη
  • Χαλαρή πάρεση, μυϊκή υποτονία
  • Παιδιά
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ηπατική τοξικότητα (Κυτταρολυτική και χολοστατική ηπατίτιδα)
    Οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται να αναφέρουν κάθε σημείο ηπατικής τοξικότητας
  • Σπασμοί
    Πληθυσμόςασθενείς με επιληψία ή σε εκείνους που μπορεί να παρουσιάσουν επιληπτικές κρίσεις
    μπορεί να προδιαθέσει στην εμφάνιση σπασμών
  • Δυσανεξία στη λακτόζη (Καψάκια)
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
  • Διάρροια (Καψάκια)
    η θεραπεία με θειοκολχικοσίδη πρέπει να διακοπεί
  • Λιποθυμία αγγειοκινητικής αιτιολογίας (Ενέσιμο διάλυμα)
    ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται μετά από την ένεση
  • Ανευπλοειδία και Γονοτοξικότητα (μεταβολίτες SL59.0955)
    Ως προληπτικό μέτρο, η χρήση του προϊόντος σε δόσεις που υπερβαίνουν τη συνιστώμενη δόση ή η μακροχρόνια χρήση θα πρέπει να αποφεύγεται
  • Κίνδυνος κύησης και Αντισύλληψη
    Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται προσεκτικά σχετικά με το δυνητικό κίνδυνο μίας πιθανής κύησης και για τα αποτελεσματικά μέτρα αντισύλληψης που θα πρέπει να ακολουθούνται
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άλλα μυοχαλαρωτικά ή κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος
    προσοχή
    Συνεργική δράση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
  • Αλλεργική αντίδραση δέρματος
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτική καταπληξία μετά από ενδομυϊκή χορήγηση
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Σπασμοί
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Λιποθυμία αγγειοκινητικής αιτιολογίας
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Γαστραλγία
  • Ναυτία
  • Έμετος
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Κυτταρολυτική και χολοστατική ηπατίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Γαστραλγία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αλλεργική αντίδραση δέρματος
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική καταπληξία μετά από ενδομυϊκή χορήγηση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Κυτταρολυτική και χολοστατική ηπατίτιδα
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Λιποθυμία αγγειοκινητικής αιτιολογίας
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της θειοκολχικοσίδης σε έγκυες γυναίκες. Ως εκ τούτου, οι δυνητικοί κίνδυνοι για το έμβρυο και το κύημα είναι άγνωστοι. Οι μελέτες σε ζώα έδειξαν τερατογόνες επιδράσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Δεδομένου ότι περνά στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Σε μία μελέτη γονιμότητας που πραγματοποιήθηκε σε αρουραίους, δεν παρατηρήθηκε διαταραχή της γονιμότητας σε δόσεις έως και 12 mg/kg, δηλ. σε δόσεις που δεν προκαλούν κλινική επίδραση. Η θειοκολχικοσίδη και οι μεταβολίτες της ασκούν ανευπλοειδογόνο δράση σε διαφορετικά επίπενα συγκέντρωσης, γεγονός που αποτελεί παράγοντα κινδύνου για διαταραχή της γονιμότητας στον άνθρωπο (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
ιατρική παρακολούθηση και εφαρμογή γενικών μέτρων και συμπτωματικής αγωγής
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Από κλινικές μελέτες προκύπτει ότι η θειοκολχικοσίδη δεν επιδρά στην ψυχοκινητική απόδοση. Ωστόσο, επειδή συχνά μπορεί να παρουσιαστεί υπνηλία, αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την οδήγηση οχημάτων και κατά το χειρισμό μηχανών.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Musco-ril καψάκια
Λακτόζη μονοϋδρική
Άμυλο αραβοσίτου
Μαγνήσιο στεατικό
Ύδωρ κεκαθαρμένο
Ζελατίνη
Σιδήρου οξείδιο, κόκκινο E172.
Musco-ril ενέσιμο διάλυμα
Νάτριο χλωριούχο
Ύδωρ για ενέσιμα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Μυοχαλαρωτικό, κωδικός ATC: Μ03Β Χ05.

Μηχανισμός δράσης

Η θειοκολχικοσίδη είναι ένα ημισυνθετικό θειοπαράγωγο της κολχικοσίδης, μιας φυσικής γλυκοσίδης που υπάρχει στο φυτό “meadow-saffron”, με μυοχαλαρωτική δράση, αλλά χωρίς δράση ανάλογη του κουραρίου. Φαίνεται ότι η θειοκολχικοσίδη έχει δράση εκλεκτικά ανταγωνιστική των GABA και γλυκινεργικών υποδοχέων και έτσι μπορεί να εξηγηθεί η δράση της στις αντανακλαστικές, ρευματικές και τραυματικές μυϊκές συσπάσεις και σε σπαστικές καταστάσεις κεντρικής προέλευσης. Η θειοκολχικοσίδη δεν επιδρά στην εκούσια κινητικότητα και δεν επιδρά στους μυς του αναπνευστικού συστήματος. Δεν έχει καμιά επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

  • Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της θειοκολχικοσίδης εμφανίζονται σε 30 λεπτά και φθάνουν τις τιμές των 113 ng/mL έπειτα από δόση 4 mg και των 175 ng/mL έπειτα από δόση 8 mg. Οι ανάλογες τιμές της AUC είναι 283 ng.h/mL και 417 ng.h/mL, αντίστοιχα.
  • Ο φαρμακολογικά ενεργός μεταβολίτης SL18.0740 παρατηρείται, επίσης, σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις με Cmax της τάξεως των 11,7 ng/mL 5 ώρες μετά τη δόση και AUC 83 ng.h/mL.
  • Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον ανενεργό μεταβολίτη SL59.0955.
  • Μετά την από του στόματος χορήγηση η θειοκολχικοσίδη δεν ανιχνεύεται στο πλάσμα. Μόνο δύο μεταβολίτες παρατηρούνται: Ο φαρμακολογικά ενεργός μεταβολίτης SL18.0740 και ένας ανενεργός μεταβολίτης, ο SL59.0955. Και για τους δύο μεταβολίτες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα εμφανίζονται 1 ώρα μετά τη χορήγηση της θειοκολχικοσίδης. Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση θειοκολχικοσίδης 8 mg, οι Cmax και AUC του SL18.0740 είναι περίπου 60 ng/mL και 130 ng.h/mL αντίστοιχα. Για τον SL59.0955 οι τιμές αυτές είναι πολύ χαμηλότερες: Η Cmax είναι περίπου 13 ng/mL και η AUC κυμαίνεται από 15,5 ng.h/mL (έως τις 3 ώρες) έως 39,7 ng.h/mL (έως τις 24 ώρες).

Κατανομή

  • Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της θειοκολχικοσίδης υπολογίζεται σε περίπου 42,7 L μετά από ενδομυϊκή χορήγηση 8 mg. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για τους δύο μεταβολίτες.

Βιομετασχηματισμός

  • Μετά την από του στόματος χορήγηση, η θειοκολχικοσίδη μεταβολίζεται αρχικά στην αγλυκόνη 3-demethyltiocolchicine ή SL59.0955. Το στάδιο αυτό λαμβάνει χώρα κυρίως μέσω μεταβολισμού στο έντερο, γεγονός που εξηγεί την απουσία αμετάβλητης θειοκολχικοσίδης στη συστηματική κυκλοφορία μέσω αυτής της οδού χορήγησης.
  • Εν συνεχεία πραγματοποιείται γλυκουρονική σύζευξη του SL59.0955 σε SL18.0740 που έχει ισοδύναμη φαρμακολογική δράση με τη θειοκολχικοσίδη και, ως εκ τούτου, υποστηρίζει τη φαρμακολογική δράση μετά την από του στόματος χορήγηση της θειοκολχικοσίδης. Ο SL59.0955 επίσης απομεθυλιώνεται σε didemethyl-thiocolchicine.

Αποβολή

  • Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, ο φαινομενικός χρόνος ημίσειας ζωής (t½) της θειοκολχικοσίδης είναι 1,5 ώρες και η κάθαρση στο πλάσμα 19,2 L/h.
  • Μετά από χορήγηση από του στόματος, η συνολική ραδιενέργεια αποβάλλεται κυρίως στα κόπρανα (79%) ενώ η απέκκριση στα ούρα αντιπροσωπεύει μόνο το 20%. Δεν απεκκρίνεται αμετάβλητη θειοκολχικοσίδη στα ούρα ή στα κόπρανα.
  • Ο SL18.0740 και ο SL59.0955 εμφανίζονται στα ούρα και στα κόπρανα ενώ η didemethyl-thiocolchicine ανακτάται μόνο στα κόπρανα.
  • Μετά από την από του στόματος χορήγηση θειοκολχικοσίδης, ο μεταβολίτης SL18.0740 αποβάλλεται με φαινομενική t½ που κυμαίνεται από 3,2 έως 7 ώρες ενώ ο μεταβολίτης SL59.0955 έχει μέση τιμή t½ της τάξεως των 0,8 ωρών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η θειοκολχικοσίδη, είναι ένα συνθετικό παράγωγο θείου τηςκολχικοσίδης, μιας φυσικά απαντώμενης γλυκοσίδης που περιέχεται στο φυτό Colchicum autumnale. Η θειοκολχικοσίδη έχει επιλεκτική και ισχυρή συγγένεια για τους υποδοχείς γ-αμινοβουτυρικού οξέος Α…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Μυοχαλαρωτικό, κωδικός ATC: Μ03Β Χ05. ### Μηχανισμός δράσης Η θειοκολχικοσίδη είναι ένα ημισυνθετικό θειοπαράγωγο της κολχικοσίδης, μιας φυσικής γλυκοσίδης που υπάρχει στο φυτό “meadow-saffron”,…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση * Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της θειοκολχικοσίδης εμφανίζονται σε 30 λεπτά και φθάνουν τις τιμές των 113 ng/mL έπειτα από δόση 4 mg και των 175 ng/mL έπειτα από δόση 8 mg. Οι ανάλογες τιμές της AUC είναι…

Μεταβολισμός
Η θειοκολχικοσίδη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση και μεταβολίζεται σε 3 κύριους μεταβολίτες. Αρχικά, στα έντερα σε 3-δεμεθυλοκολχικίνη (ανενεργός μεταβολίτης). Αυτό το προϊόν μεταβολίζεται περαιτέρω στην κυκλοφορία είτε μέσω σύζευξης…
Απέκκριση
Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι ~25%. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, η Cmax της θειοκολχικοσίδης εμφανίζεται σε 30 λεπτά και φτάνει τιμές 113 ng/mL μετά από δόση 4 mg και 175 ng/mL μετά από δόση 8 mg. Οι αντίστοιχες τιμές AUC είναι 283 και 417…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η θειοκολχικοσίδη είναι ένας μυοχαλαρωτικός παράγοντας που δρα μέσω επιλεκτικής δέσμευσης στον υποδοχέα GABA-A. Αποτρέπει τις μυϊκές συσπάσεις ενεργοποιώντας την ανασταλτική κινητική οδό του GABA. Αυτό το φάρμακο δρα ως ανταγωνιστής των υποδοχέων GABA και αναστέλλει τους υποδοχείς γλυκίνης με παρόμοια ισχύ με τους νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης. Έχει ισχυρή σπασμογόνο δράση και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε άτομα με κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων. Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με γκλαφενίνη και μεπροβαμάτη για την ηρεμία ασθενών που υποβάλλονται σε υστεροσαλπιγγογραφία. Στη θεραπεία επώδυνων μυϊκών σπασμών. Η θειοκολχικοσίδη δρα τόσο σε συσπάσεις κεντρικής αιτιολογίας όσο και σε συσπάσεις ανακλαστικού τύπου, ρευματικές και τραυματικές. Ανακουφίζει επίσης τα συμπτώματα σπαστικών συνεπειών ημιπάρεσης, νόσου του Πάρκινσον και ιατρογενών συμπτωμάτων Πάρκινσον, ιδιαίτερα του νευροδυσλεξικού συνδρόμου. Ορισμένες άλλες καταστάσεις που μπορεί να ωφεληθούν από αυτό το φάρμακο είναι ο οξύς και χρόνιος οσφυϊκός και ισχιακός πόνος, νευραλγία αυχένα-βραχίονα, επίμονος ραιβόκρανο, μετατραυματικός και μετεγχειρητικός πόνος.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η θειοκολχικοσίδη, είναι ένα συνθετικό παράγωγο θείου τηςκολχικοσίδης, μιας φυσικά απαντώμενης γλυκοσίδης που περιέχεται στο φυτό Colchicum autumnale. Η θειοκολχικοσίδη έχει επιλεκτική και ισχυρή συγγένεια για τους υποδοχείς γ-αμινοβουτυρικού οξέος Α (GABA-A) και δρα στις μυϊκές συσπάσεις ενεργοποιώντας τις ανασταλτικές οδούς του GABA, συμπεριφερόμενη έτσι ως ισχυρό μυοχαλαρωτικό. Το γ-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA) είναι ο κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής στον ανθρώπινο φλοιό. Οι GΑΒΑεργικοί νευρώνες εμπλέκονται στη μυοχαλάρωση, την αγχολυτική θεραπεία, την καταστολή και τα αναισθητικά. Το GABA μπορεί επίσης να ρυθμίσει τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση. Έχει επίσης συγγένεια για τους ανασταλτικούς υποδοχείς γλυκίνης (δηλαδή, έχει γλυκομιμητική και GΑΒΑμιμητική δραστηριότητα), επομένως δρα ως μυοχαλαρωτικό. Η γλυκίνη είναι ένας ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής και δρα ως αλλοστερικός ρυθμιστής των υποδοχέων NMDA (N-μεθυλ-D-ασπαρτικό οξύ). Εμπλέκεται στην επεξεργασία κινητικών και αισθητηριακών δεδομένων, ρυθμίζοντας έτσι την κίνηση, την όραση και την ακοή. Ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής στον νωτιαίο μυελό, αλλοστερικός ρυθμιστής των υποδοχέων NMDA. Σε μια μελέτη, η θειοκολχικοσίδη ανέστειλε τη λειτουργία των ανασυνδυασμένων ανθρώπινων υποδοχέων γλυκίνης ευαίσθητων στη στρυχνίνη, που αποτελούνται από την υπομονάδα α1, με ισχύ (μέση ανασταλτική συγκέντρωση 47 μM) χαμηλότερη από αυτή που φάνηκε με τους ανασυνδυασμένους υποδοχείς GABA(A). Το φάρμακο ανέστειλε επίσης τη λειτουργία των ανθρώπινων νικοτινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης που αποτελούνται από τις υπομονάδες α4 και β2, ωστόσο, αυτό το αποτέλεσμα ήταν μερικό και επιπλέον φάνηκε μόνο σε υψηλές συγκεντρώσεις. Η θειοκολχικοσίδη δεν έδειξε καμία επίδραση στη λειτουργία των υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT(3A).
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι ~25%. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, η Cmax της θειοκολχικοσίδης εμφανίζεται σε 30 λεπτά και φτάνει τιμές 113 ng/mL μετά από δόση 4 mg και 175 ng/mL μετά από δόση 8 mg. Οι αντίστοιχες τιμές AUC είναι 283 και 417 ng.h/mL. Ο φαρμακολογικά ενεργός μεταβολίτης SL18.0740 ανιχνεύεται σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις με Cmax 11,7 ng/mL που εμφανίζεται 5 ώρες μετά τη χορήγηση και AUC 83 ng.h/mL. Μετά από από του στόματος χορήγηση, δεν ανιχνεύεται θειοκολχικοσίδη στο πλάσμα. Παρατηρούνται μόνο δύο μεταβολίτες: Ο φαρμακολογικά ενεργός μεταβολίτης SL18.0740 και ένας ανενεργός μεταβολίτης SL59.0955. Και για τους δύο μεταβολίτες, οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις εμφανίζονται 1 ώρα μετά τη χορήγηση θειοκολχικοσίδης. Μετά από μία μόνο δόση 8 mg θειοκολχικοσίδης από του στόματος, η Cmax και η AUC του SL18.0740 είναι περίπου 60 ng/mL και 130 ng.h/mL αντίστοιχα. Για το SL59.0955 αυτές οι τιμές είναι πολύ χαμηλότερες: Cmax περίπου 13 ng/mL και AUC κυμαίνεται από 15,5 ng.h/mL (έως 3 ώρες) έως 39,7 ng.h/mL (έως 24 ώρες).

Η θειοκολχικοσίδη δεν απεκκρίνεται αμετάβλητη, αλλά ως ένας από τους τρεις μεταβολίτες που ανιχνεύονται στα κόπρανα (~79%) ή στα ούρα (20%). Η 3-δεμεθυλοκολχικίνη (M2) και η 3-Ο-γλυκουρονο-δεμεθυλοκολχικίνη (M1) ανιχνεύονται τόσο στα ούρα όσο και στα κόπρανα, ενώ η δι-δεμεθυλοκολχικίνη ανιχνεύεται μόνο στα κόπρανα.

Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της θειοκολχικοσίδης εκτιμάται σε περίπου 42,7 L μετά από ενδομυϊκή ένεση 8 mg.

Κύρια εξω-νεφρική απέκκριση (75% της συνολικής κάθαρσης του σώματος).

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η δέσμευση της 3H-κολχικίνης και του παραγώγου της 3H-θειοκολχικοσίδης σε ανθρώπινο ορό, καθαρισμένες ανθρώπινες πρωτεΐνες, καθώς και σε ερυθροκύτταρα μελετήθηκε με χρήση ισορροπικής διαπίδυσης και φυγοκέντρησης. Η δέσμευση της κολχικίνης και της θειοκολχικοσίδης σε ανθρώπινο ορό ήταν 38,9 C +/- 4,7 και 12,8 C +/- 5,3%, αντίστοιχα, στην αλβουμίνη.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η θειοκολχικοσίδη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση και μεταβολίζεται σε 3 κύριους μεταβολίτες. Αρχικά, στα έντερα σε 3-δεμεθυλοκολχικίνη (ανενεργός μεταβολίτης). Αυτό το προϊόν μεταβολίζεται περαιτέρω στην κυκλοφορία είτε μέσω σύζευξης σε 3-Ο-γλυκουρονο-δεμεθυλοκολχικίνη (ενεργός μεταβολίτης) είτε μέσω απομεθυλίωσης σε δι-δεμεθυλοκολχικίνη (ανενεργός μεταβολίτης).
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Περίπου 7,7 ώρες.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
9915886
Μοριακός τύπος
C27H33NO10S
Μοριακό βάρος
563.6
IUPAC
N-[(7S)-1,2-dimethoxy-10-methylsulfanyl-9-oxo-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide
InChIKey
LEQAKWQJCITZNK-AXHKHJLKSA-N