TIABENDAZOLE
**Φαρμακοδυναμική** Η θειαβενδαζόλη είναι μυκητοκτόνο και παρασιτοκτόνο. Η θειαβενδαζόλη είναι επίσης χηλικός παράγοντας, που σημαίνει ότι χρησιμοποιείται φαρμακευτικά για τη δέσμευση μετάλλων σε περιπτώσεις δηλητηρίασης από μέταλλα, όπως δηλητηρίαση από μόλυβδο, υδράργυρο ή …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η θειαβενδαζόλη είναι μυκητοκτόνο και παρασιτοκτόνο. Η θειαβενδαζόλη είναι επίσης χηλικός παράγοντας, που σημαίνει ότι χρησιμοποιείται φαρμακευτικά για τη δέσμευση μετάλλων σε περιπτώσεις δηλητηρίασης από μέταλλα, όπως δηλητηρίαση από μόλυβδο, υδράργυρο ή αντιμόνιο. Η θειαβενδαζόλη είναι ελμινθοκτόνος και/ή ελμινθοφυγικός κατά των Ascaris lumbricoides (κοινός στρογγυλός σκώληκας), Strongyloides stercoralis (νηματώδης σκώληκας), Necator americanus, Ancylostoma duodenale (αγκυλοστόμα), Trichuris trichiura (μαστιγοφόρος σκώληκας), Ancylostoma braziliense (αγκυλοστόμα σκύλου και γάτας), Toxocara canis, Toxocara cati (ασκαρίδες), και Enterobius vermicularis (οξύουρος). Η θειαβενδαζόλη επίσης καταστέλλει την παραγωγή αυγών ή/και προνυμφών και μπορεί να αναστείλει την επακόλουθη ανάπτυξη αυτών των αυγών ή προνυμφών που απεκκρίνονται στα κόπρανα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής τρόπος δράσης της θειαβενδαζόλης στο παράσιτο είναι άγνωστος, αλλά πιθανότατα αναστέλλει το ειδικό για τα ελμίνθα ένζυμο φουμαρική αναγωγάση.
Η θειαβενδαζόλη και άλλα βενζιμιδαζολικά ανθελμινθικά δρουν δεσμευόμενα ισχυρά στην τουμπουλίνη στα εντερικά κύτταρα απορρόφησης των παρασιτικών σκουληκιών. Αυτό παρεμποδίζει την πρόσληψη θρεπτικών ουσιών και τα σκουλήκια ουσιαστικά πεθαίνουν από την πείνα. Ο ξενιστής επηρεάζεται λιγότερο, καθώς η δέσμευση στην θηλαστική τουμπουλίνη είναι λιγότερο ισχυρή και αναστρέψιμη.
Αν και ο ακριβής μηχανισμός ανθελμινθικής δράσης της θειαβενδαζόλης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, έχει αποδειχθεί ότι το φάρμακο αναστέλλει το ειδικό για τα ελμίνθα ένζυμο, τη φουμαρική αναγωγάση. Σε ζώα, η θειαβενδαζόλη έχει αντιφλεγμονώδεις, αντιπυρετικές και αναλγητικές επιδράσεις.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται ταχέως και η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση επιτυγχάνεται εντός 1 έως 2 ωρών μετά από τη χορήγηση εναιωρήματος από το στόμα. Μπορεί να υπάρξει κάποια συστηματική απορρόφηση από τοπικά παρασκευάσματα που εφαρμόζονται στο δέρμα.
Μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στην 5-υδροξυ μορφή, η οποία εμφανίζεται στα ούρα ως γλυκουρονιδικά ή θειικά συζεύγματα.
Έρευνες σε ποντίκια, αρουραίους και σκύλους χρησιμοποιώντας θειαβενδαζόλη σημασμένη με (14C) έδειξαν ότι οι από το στόμα χορηγούμενες δόσεις απορροφήθηκαν ταχέως από το έντερο και κατανεμήθηκαν σε όλο το σώμα (συμπεριλαμβανομένου του εγκεφάλου). Μόνο το 0.01% της (14C)-θειαβενδαζόλης που χορηγήθηκε σε αρουραίους ανακτήθηκε ως (14C)-διοξείδιο του άνθρακα. Η θειαβενδαζόλη διέσχιζε εύκολα τον πλακουντιακό φραγμό, εκθέτοντας τα έμβρυα.
Κατανέμεται στους περισσότερους ιστούς του σώματος, με την υψηλότερη συγκέντρωση στο αίμα να παρατηρείται 4-7 ώρες μετά τη χορήγηση /σε ζώα/.
Η απορρόφηση της θειαβενδαζόλης από τα παράσιτα γίνεται πιθανώς μέσω της επιδερμίδας. Ενδείξεις από in vitro μελέτες… υποδηλώνουν ότι η απορρόφηση… γίνεται με παθητική διάχυση του μορίου μέσω του λιπιδικού φραγμού της επιδερμίδας των νηματωδών. Αυτό… δεν είναι απαραίτητα η περίπτωση in vivo.
Η θειαβενδαζόλη απορροφάται ταχέως και οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις παρατηρούνται εντός 1 έως 2 ωρών. Μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως και εμφανίζεται στα ούρα ως συζεύγματα. Σε 48 ώρες, περίπου το 5% της χορηγηθείσας δόσης ανακτήθηκε από τα κόπρανα και περίπου το 90% από τα ούρα. Το μεγαλύτερο μέρος απεκκρίνεται εντός των πρώτων 24 ωρών.
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) για τη ΘΙΑΒΕΝΔΑΖΟΛΗ (σύνολο 10), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στην 5-υδροξυ μορφή, η οποία εμφανίζεται στα ούρα ως γλυκουρονιδικά ή θειικά συζεύγματα.
Σε ποντίκια, αρουραίους και ανθρώπους, η κύρια οδός μεταβολισμού της θειαβενδαζόλης είναι η αρχική υδροξυλίωση για τον σχηματισμό 5-υδροξυθειαβενδαζόλης, ακολουθούμενη από σύζευξη σε 5-υδροξυθειαβενδαζόλη γλυκουρονίδιο και 5-υδροξυθειαβενδαζόλη θειικό άλας. Σε αρουραίους, η 4-υδροξυθειαβενδαζόλη και η 2-ακετυλβενζιμιδαζόλη έχουν αναγνωριστεί ως δευτερεύοντες μεταβολίτες ή προϊόντα αποικοδόμησης στα ούρα.
… Επεξεργασμένα φύλλα τεύτλων εκτέθηκαν σε ηλιακό φως για ισοδύναμο 14 ημερών 8 ωρών … εκτός από τη βενζιμιδαζολ-2-καρβοξαμίδη, σχηματίστηκαν βενζιμιδαζόλη και πολικά και πολυμερικά προϊόντα … Η θειαβενδαζόλη δεν μεταβολίστηκε από πατάτες ή βαμβάκι …
A single oral dose of thiabendazole was administered to four male human subjects. Feces and urine were collected. After an oral dose of 1.0 g of (14C) thiabendazole, plasma levels peaked at 1 to 2 hr and large amounts of radioactivity appeared rapidly in the urine. More than 40% of the label was excreted within 4 hr and 80% in 24 hr. Most of the dose appeared in urine as the glucuronide (35%) and sulfate (13%) of 5-hydroxy-TBZ. A small amount of unchanged TBZ and unconjugated 5-hydroxy-TBZ were also present. The same compounds were observed with rats and dogs. It has also been reported that (14C)-labeling of the benzene ring in thiabendazole gave rise to some (14C)CO2 by rats, indicating ring cleavage.
Αρουραίοι ηπατικά μικτά ενζυμικά συστήματα οξείδωσης /δραστηριότητες σε μικροσωμικά/ παρασκευάσματα υδροξυλίωσαν τη θειαβενδαζόλη. Αυτή η δραστηριότητα φάνηκε να είναι μεγαλύτερη σε μικροσωμικά παρασκευάσματα > ηπατοκύτταρα > τομές.
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον Μεταβολισμό/Μεταβολίτες (Πλήρη) για τη ΘΙΑΒΕΝΔΑΖΟΛΗ (σύνολο 9), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.
Η θειαβενδαζόλη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τη 5-υδροξυθειαβενδαζόλη.
Ηπατικός. Μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στην 5-υδροξυ μορφή, η οποία εμφανίζεται στα ούρα ως γλυκουρονιδικά ή θειικά συζεύγματα. Οδός Απέκκρισης: Μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στην 5-υδροξυ μορφή, η οποία εμφανίζεται στα ούρα ως γλυκουρονιδικά ή θειικά συζεύγματα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της θειαβενδαζόλης τόσο σε φυσιολογικούς ασθενείς όσο και σε ασθενείς χωρίς νεφρά είναι 1.2 ώρες (εύρος 0.9 έως 2 ώρες). Ο χρόνος ημίσειας ζωής του μεταβολίτη 5-υδροξυθειαβενδαζόλης τόσο σε φυσιολογικούς ασθενείς όσο και σε ασθενείς χωρίς νεφρά είναι 1.7 ώρες (εύρος 1.4 έως 2 ώρες).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που σκοτώνουν παρασιτικούς σκώληκες. Χρησιμοποιούνται θεραπευτικά για τη θεραπεία της ΕΛΜΙΝΘΙΑΣΗΣ σε ανθρώπους και ζώα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
N1Q45E87DT
ΘΙΑΒΕΝΔΑΖΟΛΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανθελμινθικό
Η θειαβενδαζόλη είναι Ανθελμινθικό.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που σκοτώνουν παρασιτικούς σκώληκες. Χρησιμοποιούνται θεραπευτικά για τη θεραπεία της ΕΛΜΙΝΘΙΑΣΗΣ σε ανθρώπους και ζώα.