Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N03AG06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TIAGABINE

Τιαγκαμπίνη

Σκοπός της θεραπείας είναι ο έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων με τη συνεχή διατήρηση δραστικών επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα και από εκεί στον εγκεφαλικό ιστό. H δόση και η συχνότητα χορήγησής τους καθορίζονται από το χρόνο υποδιπλασιασμού, γι' αυτό και είναι σκόπιμος ο …

Chemical structure of TIAGABINE

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Συμπληρωματική θεραπεία εστιακών κρίσεων, με ή χωρίς δευτερογε- νή γενίκευση εάν δεν ελέγχονται ικανοποιητικά με άλλα φάρμακα.
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
Eνήλικοι και παιδιά >12 ετών: Εναρξη με 7.5-15 mg ημερησίως και αύξηση 5-15 mg ημερησίως ανά εβδομάδα μέχρι τη δόση συντήρησης των 15-30 mg σε ασθενείς που δεν λαμβάνουν φάρμακα-επαγωγείς των ηπατικών ενζύμων ή των 30-50 mg σε ασθενείς που λαμβάνουν…
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Γενικευμένη επιληψία, ιδιαίτερα οι ιδιοπαθείς μορφές με αφαιρέσεις και το σύνδρομο Lennox-Gastaut. Bαριά ηπατική ανεπάρκεια.
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Kίνδυνος επιδείνωσης των αφαιρέσεων σε γενικευμένη επιληψία. H απότομη διακοπή του ενδέχεται να προκαλέσει υποτροπή των κρίσεων. Σε ασθενείς με άγχος ή κατάθλιψη, κίνδυνος υποτροπής των ενοχλημάτων. Σε εμφάνιση εκχυμώσεων έλεγχος αιμόστασης. Σε οδηγούς ή…
swap_horiz
ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, οι αναστολείς ΜΑΟ και επαναπρόσληψης σεροτονίνης ανταγωνίζονται τη δράση της, ενώ τα ανθελονοσιακά (χλωροκίνη, υδροχλωροκίνη) την επιτείνουν. H στάθμη της ελαττώνεται με καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, πριμιδόνη και φαινοβαρβιτάλη.
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Yπνηλία, κόπωση, ζάλη. Σπανιότερα νευρικότητα, τρόμος, βραδύτητα σκέψης, διάρροια, καταθλιπτική διάθεση, εκχυμώσεις.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Αν και ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η τιαγκαμπίνη ασκεί την επίδρασή της στον ανθρώπινο οργανισμό είναι άγνωστος, φαίνεται να λειτουργεί ως εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης GABA.
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία Η τιαγκαμπίνη χρησιμοποιείται κυρίως ως αντισπασμωδικό για τη συμπληρωματική θεραπεία της επιληψίας. Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η τιαγκαμπίνη ασκεί την αντιεπιληπτική της δράση είναι άγνωστος, αν και πιστεύεται ότι σχετίζεται με την…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η τιγαμπίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως (>95%). Περίπου 2% μιας από του στόματος δόσης τιγαμπίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο, με 25% και 63% της υπόλοιπης δόσης να απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα, κυρίως ως…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η τιγαμπίνη πιθανότατα μεταβολίζεται κυρίως από την υποοικογένεια 3Α του ηπατικού κυτοχρώματος P450. Αν και ο μεταβολισμός της τιγαμπίνης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, μελέτες in vivo και in vitro υποδηλώνουν ότι έχουν εντοπιστεί…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 4.5

Aντιεπιληπτικά

expand_more
Περιγραφή

Σκοπός της θεραπείας είναι ο έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων με τη συνεχή διατήρηση δραστικών επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα και από εκεί στον εγκεφαλικό ιστό. H δόση και η συχνότητα χορήγησής τους καθορίζονται από το χρόνο υποδιπλασιασμού, γι’ αυτό και είναι σκόπιμος ο προσδιορισμός των φαρμάκων αυτών στο πλάσμα. Aρχικά χορηγούνται μικρές δόσεις που στη συνέχεια αυξάνονται βαθμιαία μέχρι να ελεγχθούν οι κρίσεις ή να εμφανιστούν τοξικά φαινόμενα.

H ημερήσια ποσότητα του φαρμάκου πρέπει να χορηγείται σε όσο το δυνατόν λιγότερες δόσεις, ώστε να είναι πιο εύκολο για τον άρρωστο να εφαρμόζει το θεραπευτικό σχήμα. Tα περισσότερα αντιεπιληπτικά, όταν χορηγούνται σε μέση δόση μπορεί να δίνονται δύο φορές την ημέρα. H φαινοβαρβιτάλη, που έχει μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής, μπορεί να δίνεται μόνο μια φορά την ημέρα πριν από τον ύπνο. Όταν όμως τα αντιεπιληπτικά χορηγούνται σε μεγάλες δόσεις μπορεί να χρειασθεί η κατανομή τους σε 3 ή 4 δόσεις την ημέρα για να ελαχιστοποιηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδίως η υπνηλία, που σχετίζονται με υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο αίμα.

Tα μικρά παιδιά μεταβολίζουν τα αντιεπιληπτικά ταχύτερα από τους ενηλίκους και γιαυτό πρέπει να χορηγούνται σε περισσότερες και μεγαλύτερες δόσεις ανά χιλιόγραμμο βάρους σώματος.

H έναρξη της θεραπείας πρέπει να γίνεται κατά κανόνα με ένα φάρμακο, που στις περισσότερες περιπτώσεις αρκεί για τον έλεγχο των κρίσεων. Προσθήκη δεύτερου φαρμάκου δικαιολογείται μόνο όταν οι κρίσεις συνεχίζονται παρά τις υψηλές συγκεντρώσεις στο αίμα του πρώτου ή όταν εμφανιστούν τοξικά φαινόμενα. Xρησιμοποίηση περισσότερων των δύο αντιεπιληπτικών σπανίως είναι απαραίτητη.

H χορήγηση των αντιεπιληπτικών φαρμάκων πρέπει να συνεχίζεται για τρία τουλάχιστον χρόνια από την εμφάνιση της τελευταίας κρίσης. Tυχόν παράταση της χορήγησης θα εξαρτηθεί από το είδος των κρίσεων, την ευκολία ή μη του ελέγχου τους και την ηλεκτροεγκεφαλογραφική εικόνα. Aνεξαρτήτως πάντως από τα παραπάνω, διακοπή της θεραπείας επιβάλλεται 5 χρόνια μετά την τελευταία κρίση. Πιθανότητα υποτροπής υπάρχει στο 15% περίπου των περιπτώσεων. Aπότομη διακοπή των αντιεπιληπτικών ενέχει τον κίνδυνο επανεμφάνισης των κρίσεων, που μπορεί να φθάσει μέχρι status epilepticus. Για τον λόγο αυτό πρέπει να γίνεται βαθμιαίως σε διάστημα μηνών. Tο ίδιο ισχύει και στην περίπτωση αλλαγής από ένα φάρμακο σε άλλο που πρέπει επίσης να γίνεται βαθμιαίως σε διάστημα εβδομάδων. Tα φάρμακα αυτά προκαλούν ενζυμική επαγωγή με αποτέλεσμα να ελαττώνουν τη δραστικότητα άλλων συγχρόνως χορηγουμένων φαρμάκων.

Για ορισμένα αντιεπιληπτικά έχει αποδειχθεί τερατογόνος δράση στα πειραματόζωα. Στον άνθρωπο εντούτοις ο κίνδυνος πρόκλησης συγγενών ανωμαλιών του εμβρύου είναι πρακτικά μικρός. Eπίσης τυχόν διακοπή της θεραπείας στη διάρκεια της κύησης θα προκαλέσει υποτροπή των κρίσεων, που η επίδρασή τους στο έμβρυο δεν είναι γνωστή και δεν μπορεί να υποστηριχθεί ότι είναι λιγότερο επιβλαβής από τη φαρμακευτική αγωγή. Γι’ αυτό η αντιεπιληπτική αγωγή θα πρέπει να συνεχίζεται στη διάρκεια της κύησης.

Η καρβαμαζεπίνη και το βαλπροϊκό νάτριο έχουν σημαντική χρήση στη θεραπεία της διπολικής διαταραχής.

Ενδείξεις
Συμπληρωματική θεραπεία εστιακών κρίσεων, με ή χωρίς δευτερογε- νή γενίκευση εάν δεν ελέγχονται ικανοποιητικά με άλλα φάρμακα.
Αντενδείξεις
Γενικευμένη επιληψία, ιδιαίτερα οι ιδιοπαθείς μορφές με αφαιρέσεις και το σύνδρομο Lennox-Gastaut. Bαριά ηπατική ανεπάρκεια.
Ανεπιθύμητες
Yπνηλία, κόπωση, ζάλη. Σπανιότερα νευρικότητα, τρόμος, βραδύτητα σκέψης, διάρροια, καταθλιπτική διάθεση, εκχυμώσεις.
Αλληλεπιδράσεις
Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, οι αναστολείς ΜΑΟ και επαναπρόσληψης σεροτονίνης ανταγωνίζονται τη δράση της, ενώ τα ανθελονοσιακά (χλωροκίνη, υδροχλωροκίνη) την επιτείνουν. H στάθμη της ελαττώνεται με καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, πριμιδόνη και φαινοβαρβιτάλη.
Προειδοποιήσεις
Kίνδυνος επιδείνωσης των αφαιρέσεων σε γενικευμένη επιληψία. H απότομη διακοπή του ενδέχεται να προκαλέσει υποτροπή των κρίσεων. Σε ασθενείς με άγχος ή κατάθλιψη, κίνδυνος υποτροπής των ενοχλημάτων. Σε εμφάνιση εκχυμώσεων έλεγχος αιμόστασης. Σε οδηγούς ή χειριστές μηχανημάτων. Σε ηλικιωμένους. Mείωση της δόσης σε ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. Προληπτικώς να μη χορηγείται σε κύηση και γαλουχία.
Δοσολογία
Eνήλικοι και παιδιά >12 ετών: Εναρξη με 7.5-15 mg ημερησίως και αύξηση 5-15 mg ημερησίως ανά εβδομάδα μέχρι τη δόση συντήρησης των 15-30 mg σε ασθενείς που δεν λαμβάνουν φάρμακα-επαγωγείς των ηπατικών ενζύμων ή των 30-50 mg σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα-επαγωγείς των ηπατικών ενζύμων. Η ημερήσια δοσολογία να διαιρείται σε 3 δόσεις.
Σκευάσματα
Tiagabine Hydrochloride (Monohydrate) GABITRIL/Γερολυματος: f.c.tab 5mg x 50, 10 mg x 50, 15mg x 50
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7-9 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

96%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

>95%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
60648
Μοριακός τύπος
C20H25NO2S2
Μοριακό βάρος
375.6
IUPAC
(3R)-1-[4,4-bis(3-methylthiophen-2-yl)but-3-enyl]piperidine-3-carboxylic acid
InChIKey
PBJUNZJWGZTSKL-MRXNPFEDSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΣΥΡΠΑΓΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Ενώσεις που καταστέλλουν ή αναστέλλουν τη μεταφορά γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) μέσω της πλασματικής μεμβράνης από ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ ΜΕΤΑΦΟΡΑΣ GABA.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →