ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N03AG06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TIAGABINE

Τιαγκαμπίνη

**Ένδειξη** Για τη θεραπεία μερικών επιληπτικών κρίσεων

Εμπορικά Ονόματα

GABITRIL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Eνήλικοι και παιδιά >12 ετών: Εναρξη με 7.5-15 mg ημερησίως και αύξηση 5-15 mg ημερησίως ανά εβδομάδα μέχρι τη δόση συντήρησης των 15-30 mg σε ασθενείς που δεν λαμβάνουν φάρμακα-επαγωγείς των ηπατικών ενζύμων ή των 30-50 mg σε ασθενείς που λαμβάνουν…

block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Γενικευμένη επιληψία, ιδιαίτερα οι ιδιοπαθείς μορφές με αφαιρέσεις και το σύνδρομο Lennox-Gastaut. Bαριά ηπατική ανεπάρκεια.

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Kίνδυνος επιδείνωσης των αφαιρέσεων σε γενικευμένη επιληψία. H απότομη διακοπή του ενδέχεται να προκαλέσει υποτροπή των κρίσεων. Σε ασθενείς με άγχος ή κατάθλιψη, κίνδυνος υποτροπής των ενοχλημάτων. Σε εμφάνιση εκχυμώσεων έλεγχος αιμόστασης. Σε οδηγούς ή…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, οι αναστολείς ΜΑΟ και επαναπρόσληψης σεροτονίνης ανταγωνίζονται τη δράση της, ενώ τα ανθελονοσιακά (χλωροκίνη, υδροχλωροκίνη) την επιτείνουν. H στάθμη της ελαττώνεται με καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, πριμιδόνη και φαινοβαρβιτάλη.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Yπνηλία, κόπωση, ζάλη. Σπανιότερα νευρικότητα, τρόμος, βραδύτητα σκέψης, διάρροια, καταθλιπτική διάθεση, εκχυμώσεις.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Αν και ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η τιαγκαμπίνη ασκεί την επίδρασή της στον ανθρώπινο οργανισμό είναι άγνωστος, φαίνεται να λειτουργεί ως εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης GABA.

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η τιγαμπίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως (>95%). Περίπου 2% μιας από του στόματος δόσης τιγαμπίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο, με 25% και 63% της υπόλοιπης δόσης να απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα, κυρίως ως…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η τιγαμπίνη πιθανότατα μεταβολίζεται κυρίως από την υποοικογένεια 3Α του ηπατικού κυτοχρώματος P450. Αν και ο μεταβολισμός της τιγαμπίνης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, μελέτες in vivo και in vitro υποδηλώνουν ότι έχουν εντοπιστεί…

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή Η τιαγκαμπίνη είναι ένα αντισπασμωδικό φάρμακο. Χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία της διαταραχής πανικού, όπως και μερικά άλλα αντισπασμωδικά. Αν και ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η τιαγκαμπίνη ασκεί την επίδρασή της στον ανθρώπινο οργανισμό είναι άγνωστος, φαίνεται να λειτουργεί ως εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης GABA.

DrugBank

Indication

expand_more

Ένδειξη Για τη θεραπεία μερικών επιληπτικών κρίσεων

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία Η τιαγκαμπίνη χρησιμοποιείται κυρίως ως αντισπασμωδικό για τη συμπληρωματική θεραπεία της επιληψίας. Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η τιαγκαμπίνη ασκεί την αντιεπιληπτική της δράση είναι άγνωστος, αν και πιστεύεται ότι σχετίζεται με την ικανότητά της να ενισχύει τη δραστηριότητα του γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), του κύριου ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η τιαγκαμπίνη συνδέεται με υποδοχείς που σχετίζονται με τον φορέα επαναπρόσληψης GABA. Θεωρείται ότι, μέσω αυτής της δράσης, η τιαγκαμπίνη αναστέλλει την επαναπρόσληψη GABA στους προσυναπτικούς νευρώνες, επιτρέποντας την ύπαρξη περισσότερου GABA για σύνδεση με τους υποδοχείς στις επιφάνειες των μετασυναπτικών κυττάρων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση Η τιαγκαμπίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως (>95%).

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής 7-9 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες 96%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης Περίπου το 2% μιας από του στόματος δόσης τιαγκαμπίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο, με το 25% και το 63% της εναπομένουσας δόσης να απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα, κυρίως ως μεταβολίτες.

DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

109 mL/min [Υγιείς εθελοντές]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα Συμπτώματα που συχνότερα συνοδεύουν την υπερδοσολογία τιαγκαμπίνης, μόνη ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, περιλάμβαναν: επιληπτικές κρίσεις, συμπεριλαμβανομένου του status epilepticus σε ασθενείς με και χωρίς υποκείμενες διαταραχές επιληπτικών κρίσεων, μη-σπασμωδικό status epilepticus, κώμα, αταξία, σύγχυση, υπνηλία, υπνηλία, διαταραχή ομιλίας, διέγερση, λήθαργο, μυόκλονο, spike wave stupor, τρόμους, αποπροσανατολισμό, έμετο, εχθρότητα και προσωρινή παράλυση. Αναπνευστική καταστολή παρατηρήθηκε σε ορισμένους ασθενείς, συμπεριλαμβανομένων παιδιών, στο πλαίσιο επιληπτικών κρίσεων.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τιγαμπίνη χρησιμοποιείται κυρίως ως αντιεπιληπτικό για τη συμπληρωματική θεραπεία της επιληψίας. Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η τιγαμπίνη ασκεί την αντισπασμωδική της δράση είναι άγνωστος, αν και πιστεύεται ότι σχετίζεται με την ικανότητά της να ενισχύει τη δραστηριότητα του γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), του κύριου ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η τιγαμπίνη δεσμεύεται σε θέσεις αναγνώρισης που σχετίζονται με τον φορέα επαναπρόσληψης του GABA. Θεωρείται ότι, μέσω αυτής της δράσης, η τιγαμπίνη αναστέλλει την επαναπρόσληψη του GABA στους προσυναπτικούς νευρώνες, επιτρέποντας την ύπαρξη περισσότερου GABA για δέσμευση στους υποδοχείς στις επιφάνειες των μετασυναπτικών κυττάρων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Αν και ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η τιγαμπίνη ασκεί τη δράση της στον ανθρώπινο οργανισμό είναι άγνωστος, φαίνεται να λειτουργεί ως εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης του GABA.

Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης της τιγαμπίνης είναι άγνωστος, το φάρμακο ενισχύει την ανασταλτική νευροδιαβίβαση που διαμεσολαβείται από το γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA). Η τιγαμπίνη αυξάνει την ποσότητα του GABA που είναι διαθέσιμη στους εξωκυττάριους χώρους του σφαιρού πυρήνα, του κοιλιακού ωχρού σωμάτιου και της μέλαινας ουσίας, υποδηλώνοντας έναν μηχανισμό δράσης με αντιεπιληπτική δράση που διαμεσολαβείται από το GABA (δηλ., αναστολή της διάδοσης των νευρικών ερεθισμάτων που συμβάλλουν στις κρίσεις). Η τιγαμπίνη αναστέλλει την προσυναπτική νευρωνική και γλοιακή επαναπρόσληψη του GABA και αυξάνει την ποσότητα του GABA που είναι διαθέσιμη για μετασυναπτική δέσμευση στους υποδοχείς. Το φάρμακο δεν διεγείρει την απελευθέρωση GABA και δεν έχει δράση σε άλλες θέσεις δέσμευσης και επαναπρόσληψης υποδοχέων σε συγκεντρώσεις που αναστέλλουν την επαναπρόσληψη του GABA. Η τιγαμπίνη αναστέλλει εκλεκτικά την προσυναπτική επαναπρόσληψη του GABA δεσμευόμενη αναστρέψιμα και κορεστικά σε θέσεις αναγνώρισης που σχετίζονται με την πρωτεΐνη μεταφορέα GABA σε νευρωνικές και γλοιακές μεμβράνες.

Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η τιγαμπίνη δεν αναστέλλει σημαντικά την επαναπρόσληψη ντοπαμίνης, νοραδρεναλίνης, σεροτονίνης, γλουταμίνης ή χολίνης, και δεν δεσμεύεται σημαντικά στους υποδοχείς ντοπαμίνης D1 ή D2· χολινεργικούς μουσκαρινικούς· σεροτονινεργικούς τύπου 1A, τύπου 2, ή τύπου 3 (5HT1A, 5HT2, ή 5HT3, αντίστοιχα)· α1- ή α2-αδρενεργικούς· β1- ή β2-αδρενεργικούς· ισταμίνης H2 ή H3· αδενοσίνης A1 ή A2· οπιοειδείς μύ ή κάππα1· γλουταμινικό N-μεθυλ-D-ασπαρτικό (NMDA)· ή GABAA υποδοχείς. Επίσης, η τιγαμπίνη έχει μικρή ή καμία συγγένεια για διαύλους νατρίου ή ασβεστίου. Η τιγαμπίνη δεσμεύεται σε υποδοχείς ισταμίνης H1, σεροτονινεργικούς τύπου 1B (5HT1B), βενζοδιαζεπίνης και διαύλους χλωρίου σε συγκεντρώσεις 20-400 φορές αυτές που αναστέλλουν την επαναπρόσληψη του GABA.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η τιγαμπίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως (>95%).

Περίπου 2% μιας από του στόματος δόσης τιγαμπίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο, με 25% και 63% της υπόλοιπης δόσης να απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα, κυρίως ως μεταβολίτες.

109 mL/min [Υγιείς εθελοντές]

Η απορρόφηση της τιγαμπίνης είναι ταχεία, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να εμφανίζονται περίπου 45 λεπτά μετά από μια από του στόματος δόση σε κατάσταση νηστείας. Η τιγαμπίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως (>95%), με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος περίπου 90%. Ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά μειώνει τον ρυθμό (η μέση Tmax παρατάθηκε σε 2,5 ώρες και η μέση Cmax μειώθηκε κατά περίπου 40%) αλλά όχι την έκταση (AUC) της απορρόφησης της τιγαμπίνης.

Η φαρμακοκινητική της τιγαμπίνης είναι γραμμική στο εύρος μεμονωμένης δόσης από 2 έως 24 mg. Μετά από πολλαπλές δόσεις, επιτυγχάνεται σταθερή κατάσταση εντός 2 ημερών.

Η τιγαμπίνη δεσμεύεται κατά 96% σε ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος, κυρίως σε αλβουμίνη ορού και α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη εντός του εύρους συγκεντρώσεων 10 ng/mL έως 10.000 ng/mL. Ενώ η σχέση μεταξύ των συγκεντρώσεων της τιγαμπίνης στο πλάσμα και της κλινικής ανταπόκρισης δεν είναι επί του παρόντος κατανοητή, οι ελάχιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που παρατηρήθηκαν σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές σε δόσεις από 30 έως 56 mg/ημέρα κυμάνθηκαν από <1 ng/mL έως 234 ng/mL.

Παρατηρήθηκε ημερήσια επίδραση στη φαρμακοκινητική της τιγαμπίνης. Οι μέσες τιμές Cmin σε σταθερή κατάσταση ήταν 40% χαμηλότερες το βράδυ σε σύγκριση με το πρωί. Οι τιμές AUC σε σταθερή κατάσταση της τιγαμπίνης βρέθηκαν επίσης 15% χαμηλότερες μετά τη βραδινή δόση τιγαμπίνης σε σύγκριση με την AUC μετά την πρωινή δόση.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την TIAGABINE (9 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση σε Πρωτεΐνες

96%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η τιγαμπίνη πιθανότατα μεταβολίζεται κυρίως από την υποοικογένεια 3Α του ηπατικού κυτοχρώματος P450.

Αν και ο μεταβολισμός της τιγαμπίνης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, μελέτες in vivo και in vitro υποδηλώνουν ότι έχουν εντοπιστεί τουλάχιστον δύο μεταβολικές οδοί για την τιγαμπίνη σε ανθρώπους: 1) οξείδωση του δακτυλίου θειοφαίνης που οδηγεί στο σχηματισμό 5-οξο-τιγαμπίνης· και 2) γλυκουρονιδίωση. Ο μεταβολίτης 5-οξο-τιγαμπίνη δεν συμβάλλει στη φαρμακολογική δράση της τιγαμπίνης.

Βάσει δεδομένων in vitro, η τιγαμπίνη πιθανότατα μεταβολίζεται κυρίως από την υποοικογένεια 3Α του ηπατικού κυτοχρώματος P450 (CYP 3A), αν και δεν έχουν αποκλειστεί οι συνεισφορές στον μεταβολισμό της τιγαμπίνης από CYP 1A2, CYP 2D6 ή CYP 2C19.

Η τιγαμπίνη πιθανότατα μεταβολίζεται κυρίως από την υποοικογένεια 3Α του ηπατικού κυτοχρώματος P450. Οδός Απέκκρισης: Περίπου 2% μιας από του στόματος δόσης τιγαμπίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο, με 25% και 63% της υπόλοιπης δόσης να απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα, κυρίως ως μεταβολίτες. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 7-9 ώρες

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

7-9 ώρες

Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής για την τιγαμπίνη σε υγιείς εθελοντές κυμάνθηκε από 7 έως 9 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής μειώθηκε κατά 50% έως 65% σε ασθενείς με επιληψία που λαμβάνουν ηπατικά ενζυμικά επαγωγείς σε σύγκριση με μη επαγωγείς ασθενείς με επιληψία.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της είναι περίπου 8 ώρες, αλλά μειώνεται κατά 2 έως 3 ώρες όταν χορηγείται ταυτόχρονα με φάρμακα που προκαλούν ηπατική ενζυμική επαγωγή, όπως φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη ή καρβαμαζεπίνη.

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΣΥΡΠΑΓΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Ενώσεις που καταστέλλουν ή αναστέλλουν τη μεταφορά γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) μέσω της πλασματικής μεμβράνης από ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ ΜΕΤΑΦΟΡΑΣ GABA.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

Z80I64HMNP

TIAGABINE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιεπιληπτικό Φάρμακο

Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Μειωμένη Αποδιοργανωμένη Ηλεκτρική Δραστηριότητα Κεντρικού Νευρικού Συστήματος

Η τιγαμπίνη είναι Αντιεπιληπτικό Φάρμακο. Η φυσιολογική επίπτωση της τιγαμπίνης είναι η Μειωμένη Αποδιοργανωμένη Ηλεκτρική Δραστηριότητα Κεντρικού Νευρικού Συστήματος.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7-9 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

96%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

>95%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

60648

Μοριακός τύπος

C20H25NO2S2

Μοριακό βάρος

375.6

IUPAC

(3R)-1-[4,4-bis(3-methylthiophen-2-yl)but-3-enyl]piperidine-3-carboxylic acid

InChIKey

PBJUNZJWGZTSKL-MRXNPFEDSA-N

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΣΥΡΠΑΓΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.