TIAPRIDE
Τιαπρίδη
**Φαρμακοδυναμική** Το τιapride παρουσιάζει υψηλό βαθμό εκλεκτικότητας στις περιοχές του λιμβικού συστήματος. Μία μελέτη διαπίστωσε ότι το tiapride εμφανίζει πάνω από τρεις φορές μεγαλύτερη συγγένεια για τις λιμβικές περιοχές σε σχέση με τις ραβδωτές περιοχές, σε αντίθεση με την …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το τιapride παρουσιάζει υψηλό βαθμό εκλεκτικότητας στις περιοχές του λιμβικού συστήματος. Μία μελέτη διαπίστωσε ότι το tiapride εμφανίζει πάνω από τρεις φορές μεγαλύτερη συγγένεια για τις λιμβικές περιοχές σε σχέση με τις ραβδωτές περιοχές, σε αντίθεση με την σχεδόν ίση εκλεκτικότητα για τις λιμβικές και ραβδωτές περιοχές που δείχνει η αλοπεριδόλη. Μια άλλη μελέτη σε αρουραίους βρήκε ότι η συγγένεια του tiapride για το διάφραγμα, μια λιμβική περιοχή, ήταν πάνω από τριάντα φορές υψηλότερη από αυτήν για το ραβδωτό σώμα. Η αποτελεσματικότητα στον υποδοχέα D2 είναι μέτρια, με το 80% των υποδοχέων να είναι κατειλημμένο ακόμη και παρουσία υπερβολικών συγκεντρώσεων tiapride.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το tiapride είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και D3, προσφέροντας ένα πλεονέκτημα έναντι άλλων νευροληπτικών φαρμάκων, όπως η αλοπεριδόλη και η ρισπεριδόνη, τα οποία δεσμεύονται σε μια σειρά στόχων, συμπεριλαμβανομένων τεσσάρων από τους πέντε γνωστούς υποτύπους υποδοχέων ντοπαμίνης (D1-4), σεροτονίνης (5-HT2A, 2C), α1- και α2-αδρενεργικών, και υποδοχέων ισταμίνης H1. Σε σύγκριση με αυτά τα φάρμακα, το tiapride έχει σχετικά μέτρια συγγένεια για τους υποδοχείς-στόχους του, εκτοπίζοντας το 50% της δέσμευσης 3H-raclopride σε συγκέντρωση 320 nM στους υποδοχείς D2 και σε συγκέντρωση 180 nM στους υποδοχείς D3.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βιοδιαθεσιμότητα του tiapride είναι περίπου 75%. Ο χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) είναι 0.4-1.5 ώρες και ο χρόνος σταθερής κατάστασης (Tss) είναι 24-48 ώρες με δοσολογία 3 φορές ημερησίως. Η βενζαμίδη και τα παράγωγά της είναι ιδιαίτερα υδατοδιαλυτά, αλλά είναι γνωστό ότι διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, απαιτώντας μεταφορά μέσω φορέων.
Ουροκατακρίσεις (70% ως αμετάβλητο tiapride)
Το tiapride κατανέμεται γρήγορα και παρουσιάζει σχεδόν μηδενική δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, δίνοντάς του σχετικά υψηλό όγκο κατανομής.
16.6 l/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Αμελητέα
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το tiapride μεταβολίζεται ελάχιστα σε ανθρώπους, με το 70% του φαρμάκου να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός 24 ωρών. Ανιχνεύτηκαν μόνο χαμηλές συγκεντρώσεις N-desethyl tiapride και tiapride N-oxide και καθόλου μεταβολίτες φάσης II.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
2.9–3.6 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική δράση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· άνοια ηλικιωμένων· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΜΥΟΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ, κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση να παράγουν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά έναντι ναυτίας, εμέτου και κνησμού.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του μπλοκαρίσματος των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης τους ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρεψιμο. Το μπλοκάρισμα των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με το ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική δράση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· άνοια ηλικιωμένων· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΜΥΟΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ, κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση να παράγουν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά έναντι ναυτίας, εμέτου και κνησμού.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του μπλοκαρίσματος των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης τους ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρεψιμο. Το μπλοκάρισμα των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με το ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.