TINZAPARIN
Τινζαπαρίνη
### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:** tinzaparin, κωδικός ATC: B 01 AB 10.
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
I82 Άλλες φλεβικές εμβολές και θρομβώσεις
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σχηματισμός θρόμβου · Φλεβική θρομβοεμβολή
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος INNOHEP
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Υποδόρια ένεση
- Δόση έναρξης: 3.500 anti-Xa IU
- Τιτλοποίηση: Εάν είναι απαραίτητο, η εφάπαξ δόση μπορεί να αυξηθεί ή να μειωθεί σταδιακά σε βήματα των 500 anti-Xa IU μέχρι να επιτευχθεί ικανοποιητική απόκριση. Η συνήθης συνιστώμενη δόση με αυτό τον τρόπο είναι μέσα στο εύρος των 2.000-4.500 anti-Xa IU.
-
Χειρουργικοί ασθενείς μετρίου κινδύνου για θρομβοεμβολικά επεισόδιαΔόση3.500 anti-Xa IUΥποδορίως 2 ώρες πριν τη χειρουργική επέμβαση και στη συνέχεια μία φορά την ημέρα για όσο χρονικό διάστημα ο ασθενής θεωρείται ότι είναι σε κίνδυνο VTE.
-
Χειρουργικοί ασθενείς υψηλού κινδύνου για θρομβοεμβολικά επεισόδια (π.χ. που υποβάλλονται σε ορθοπεδικές επεμβάσεις ή χειρουργικές επεμβάσεις για καρκίνο)Δόση4.500 anti-Xa IUΥποδορίως 12 ώρες πριν την επέμβαση και στη συνέχεια μία φορά την ημέρα για όσο χρονικό διάστημα ο ασθενής θεωρείται ότι είναι σε κίνδυνο VTE.
-
Μη χειρουργικοί ασθενείς ακινητοποιημένοι λόγω οξείας παθολογικής νόσου (μετρίου κινδύνου VTE)Δόση3.500 anti-Xa IUΥποδορίως μία φορά την ημέρα για όσο χρονικό διάστημα ο ασθενής θεωρείται ότι είναι σε κίνδυνο VTE.
-
Μη χειρουργικοί ασθενείς ακινητοποιημένοι λόγω οξείας παθολογικής νόσου (υψηλού κινδύνου VTE)Δόση4.500 anti-Xa IUΥποδορίως μία φορά την ημέρα για όσο χρονικό διάστημα ο ασθενής θεωρείται ότι είναι σε κίνδυνο VTE.
-
Αιμοκάθαρση και αιμοδιήθηση σε ενήλικες (διάρκειας τεσσάρων ωρών ή λιγότερο)Δόση2.000-2.500 anti-Xa IUΕφάπαξ ένεση κατά την έναρξη της συνεδρίας.
-
Αιμοκάθαρση και αιμοδιήθηση σε ενήλικες (διάρκειας περισσότερης των τεσσάρων ωρών)Δόση2.500 anti-Xa IU + 750 anti-Xa IU/ώραΕφάπαξ ένεση κατά την έναρξη της διάλυσης/διήθησης ακολουθούμενη από συνεχούς έγχυσης.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία.
-
ΗλικιωμένοιΔόσηΣε ενδεδειγμένες δόσειςΣυνιστάται προσοχή σε ασθενείς με νεφρική βλάβη.
-
Ασθενείς με πολύ χαμηλό ή πολύ υψηλό σωματικό βάροςΔόση50 anti-Xa IU/kgΜία φορά την ημέρα. Για χειρουργικούς ασθενείς, η πρώτη δόση χορηγείται υποδορίως 2 ώρες πριν την επέμβαση.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Ενεργός ή ιστορικό ανοσολογικής επαγόμενης από ηπαρίνη θρομβοκυττοπενίας (τύπου ΙΙ)
-
Ενεργή μείζονα αιμορραγία ή συνθήκες που προδιαθέτουν για μείζονα αιμορραγία
-
Σηπτική ενδοκαρδίτιδα
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Νευραξονική αναισθησίαΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν προφυλακτικές δόσεις Τινζαπαρίνη®Συνιστάται προσοχή λόγω του κινδύνου νωτιαίου αιματώματος. Θα πρέπει να μεσολαβεί ελάχιστη καθυστέρηση 12 ωρών μεταξύ της χορήγησης της τελευταίας προφυλακτικής δόσης και της τοποθέτησης βελόνας ή καθετήρα. Για συνεχείς τεχνικές, ανάλογη καθυστέρηση θα πρέπει να εφαρμόζεται και πριν την αφαίρεση του καθετήρα. Η επαναχορήγηση δεν θα πρέπει να αρχίζει νωρίτερα από τουλάχιστον 4-6 ώρες μετά τη χρήση της νωτιαίας αναισθησίας ή μετά την αφαίρεση του καθετήρα. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία ή συμπτώματα νευρολογικής βλάβης.
-
ΑιμορραγίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με κίνδυνο αιμορραγίαςΣυνιστάται προσοχή. Ο συνδυασμός με φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τη λειτουργία των αιμοπεταλίων ή του συστήματος πήξης θα πρέπει να αποφεύγεται ή να παρακολουθείται προσεκτικά (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
-
Ενδομυϊκές ενέσειςαντένδειξηΤο Τινζαπαρίνη® δεν πρέπει να χορηγείται με ενδομυϊκή ένεση. Η ταυτόχρονη χρήση ενδομυϊκών ενέσεων θα πρέπει να αποφεύγεται.
-
Θρομβοκυττοπενία επαγόμενη από ηπαρίνηΤο Τινζαπαρίνη® πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς που αναπτύσσουν ανοσολογική θρομβοκυττοπενία επαγόμενη από ηπαρίνη (τύπου II).
-
ΥπερκαλιαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, προϋπάρχουσα μεταβολική οξέωση, αυξημένο κάλιο του ορού πριν την έναρξη της θεραπείας, ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα τα οποία μπορεί να αυξήσουν το επίπεδο καλίου στο πλάσμα, και μακροχρόνια χρήση του Τινζαπαρίνη®Σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο, θα πρέπει να μετρούνται τα επίπεδα του καλίου πριν την έναρξη του Τινζαπαρίνη® καθώς και να παρακολουθούνται τακτικά στη συνέχεια. Μπορεί να χρειαστεί να εξεταστεί η εφαρμογή άλλων μεθόδων εάν η θεραπεία με Τινζαπαρίνη® θεωρείται ζωτικής σημασίας.
-
Προσθετικές καρδιακές βαλβίδεςαντένδειξηΠληθυσμόςασθενείς με προσθετικές καρδιακές βαλβίδεςΤο Τινζαπαρίνη δεν συνιστάται για χρήση σε αυτόν τον πληθυσμό.
-
Νεφρική ΒλάβηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με επίπεδα κάθαρσης της κρεατινίνης <30 mL/minuteΗ χρήση δεν συνιστάται. Όταν απαιτείται σε αυτούς τους ασθενείς, η αγωγή με Τινζαπαρίνη μπορεί να ξεκινήσει με παρακολούθηση των anti-Xa επιπέδων, εάν το όφελος υπερτερεί του κινδύνου.
-
ΗλικιωμένοιπροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένοιΘα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφείται το Τινζαπαρίνη® στους ηλικιωμένους, λόγω πιθανής μειωμένης νεφρικής λειτουργίας.
-
Εναλλαξιμότητα (μεταξύ Ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους)προσοχήΟι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται εναλλακτικά. Η εναλλαγή σε άλλη ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους, ειδικά κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας χρήσης, πρέπει να ασκείται με ιδιαίτερη προσοχή και πρέπει να ακολουθούνται συγκεκριμένες οδηγίες δοσολογίας για κάθε ιδιοσκεύασμα.
-
ΝάτριοΑυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νάτριο (23 mg) ανά δόση, δηλ. ουσιαστικά είναι «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΕνίσχυση της αντιπηκτικής δράσηςΣύστασηΝα αποφεύγονται ή να παρακολουθούνται προσεκτικά
-
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακαπροσοχήΕνίσχυση της αντιπηκτικής δράσηςΣύστασηΝα αποφεύγονται ή να παρακολουθούνται προσεκτικά
-
Θρομβολυτικοί παράγοντεςπροσοχήΕνίσχυση της αντιπηκτικής δράσηςΣύστασηΝα αποφεύγονται ή να παρακολουθούνται προσεκτικά
-
Ανταγωνιστές της βιταμίνης ΚπροσοχήΕνίσχυση της αντιπηκτικής δράσηςΣύστασηΝα αποφεύγονται ή να παρακολουθούνται προσεκτικά
-
Ενεργοποιημένη πρωτεΐνη CπροσοχήΕνίσχυση της αντιπηκτικής δράσηςΣύστασηΝα αποφεύγονται ή να παρακολουθούνται προσεκτικά
-
Άμεσοι αναστολείς παραγόντων Xa και IIaπροσοχήΕνίσχυση της αντιπηκτικής δράσηςΣύστασηΝα αποφεύγονται ή να παρακολουθούνται προσεκτικά
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αναιμία
- Θρομβοκυττοπενία
- Μείωση αριθμού αιμοπεταλίων
- Θρομβοκυττάρωση
- Επαγόμενη από ηπαρίνη θρομβοκυττοπενία
- Υπερευαισθησία
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Υπερκαλιαιμία
- Αιμορραγία
- Αιμάτωμα
- Μωλωπισμός
- Εκχύμωση
- Πορφύρα
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- Δερματίτιδα
- Αλλεργική δερματίτιδα
- Πομφολυγώδης δερματίτιδα
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Τοξικό δερματικό εξάνθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Νέκρωση του δέρματος
- Αγγειοοίδημα
- Κνίδωση
- Οστεοπόρωση
- Πριαπισμός
- Αντίδραση στο σημείο ένεσης
- Αιμάτωμα στο σημείο ένεσης
- Αιμορραγία στο σημείο ένεσης
- Πόνος στο σημείο ένεσης
- Κνησμός στο σημείο ένεσης
- Οζίδιο στο σημείο ένεσης
- Ερύθημα στο σημείο ένεσης
- Εξαγγείωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Σπάνιες(≥1/10000)ΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Συχνές(≥1/100)ΑιμάτωμαΑγγειακές
-
Συχνές(≥1/100)Αιμάτωμα στο σημείο ένεσηςΓενικές
-
Συχνές(≥1/100)ΑιμορραγίαΑγγειακές
-
Συχνές(≥1/100)Αιμορραγία στο σημείο ένεσηςΓενικές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αλλεργική δερματίτιδαΔέρμα
-
Συχνές(≥1/100)ΑναιμίαΑίμα
-
Σπάνιες(≥1/10000)Αναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Συχνές(≥1/100)Αντίδραση στο σημείο ένεσηςΓενικές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αυξημένα ηπατικά ένζυμαΉπαρ
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΔερματίτιδαΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΕκχύμωσηΑγγειακές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΕξάνθημαΔέρμα
-
Συχνές(≥1/100)ΕξαγγείωσηΓενικές
-
Σπάνιες(≥1/10000)Επαγόμενη από ηπαρίνη θρομβοκυττοπενίαΑνοσοποιητικό
-
Συχνές(≥1/100)Ερύθημα στο σημείο ένεσηςΓενικές
-
Σπάνιες(≥1/10000)ΘρομβοκυττάρωσηΑίμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΘρομβοκυττοπενίαΑίμα
-
Σπάνιες(≥1/10000)ΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΚνησμόςΔέρμα
-
Συχνές(≥1/100)Κνησμός στο σημείο ένεσηςΓενικές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Μείωση αριθμού αιμοπεταλίωνΑίμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΜωλωπισμόςΑγγειακές
-
Σπάνιες(≥1/10000)Νέκρωση του δέρματοςΔέρμα
-
Συχνές(≥1/100)Οζίδιο στο σημείο ένεσηςΓενικές
-
Σπάνιες(≥1/10000)ΟστεοπόρωσηΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Πομφολυγώδης δερματίτιδαΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΠορφύραΑγγειακές
-
Σπάνιες(≥1/10000)ΠριαπισμόςΑναπαραγωγικό
-
Συχνές(≥1/100)Πόνος στο σημείο ένεσηςΓενικές
-
Σπάνιες(≥1/10000)Σύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Σπάνιες(≥1/10000)Τοξικό δερματικό εξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Σπάνιες(≥1/10000)ΥπερκαλιαιμίαΜεταβολισμός
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΤο Τινζαπαρίνη® μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια όλων των τριμήνων της εγκυμοσύνης, εάν είναι κλινικά αναγκαίο. Αντενδείκνυται σε θεραπευτικές δόσεις με νευραξονική αναισθησία και δεν συνιστάται σε γυναίκες με προσθετικές καρδιακές βαλβίδες.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΆγνωστο εάν απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Πρέπει να παρθεί απόφαση για διακοπή θηλασμού ή θεραπείας.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν υπάρχουν κλινικές μελέτες.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- Αιμορραγία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: tinzaparin, κωδικός ATC: B 01 AB 10.
Μηχανισμός δράσης
Η tinzaparin sodium είναι μια χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνη χοίρειας προέλευσης με λόγο anti-Xa/anti-IIa δράσης μεταξύ 1,5 και 2,5. Η tinzaparin sodium παράγεται με ενζυματικό αποπολυμερισμό της συμβατικής μη κλασματοποιημένης ηπαρίνης. Όπως η συμβατική ηπαρίνη, η tinzaparin sodium δρά ως αντιπηκτικό ενισχύοντας την εξαρτώμενη από αντιθρομβίνη ΙΙΙ αναστολή ενεργοποιημένων παραγόντων πήξης, κυρίως του παράγοντα Xa.
Η βιολογική δραστικότητα του Τινζαπαρίνη® καθορίζεται βάσει του πρώτου διεθνούς προτύπου για ηπαρίνες ΧΜΒ και εκφράζεται σε anti-Xa διεθνείς μονάδες (IU). Η anti-Xa δραστικότητα της tinzaparin sodium δεν είναι μικρότερη από 70 και μεγαλύτερη από 120 IU/mg. Η anti-ΙΙa δραστικότητα της tinzaparin sodium είναι περίπου 55 IU/mg. Η χαρακτηριστική τιμή του μέσου μοριακού βάρους της tinzaparin sodium είναι περίπου 6.500 Da. Το ποσοστό αλυσίδων με μοριακό βάρος χαμηλότερο 2.000 Da δεν είναι περισσότερο από 10,0%. Το ποσοστό αλυσίδων με μοριακό βάρος μεταξύ 2.000 και 8.000 κυμαίνεται μεταξύ 60,0% και 72,0% (τυπικά 66%). Το ποσοστό αλυσίδων με μοριακό βάρος πάνω από 8.000 κυμαίνεται μεταξύ 22,0% και 36,0%.
Φαρμακοκινητικές
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα με βάση την anti-Xa δραστικότητα μετά από υποδόρια χορήγηση είναι περίπου 90% και ο χρόνος για να επιτευχθεί μέγιστη δραστικότητα είναι 4-6 ώρες. Ο τελικός χρόνος απομάκρυνσης της ημίσειας ζωής είναι περίπου 3,7 ώρες. Λόγω της μακράς ημίσειας ζωής της φαρμακολογικής δράσης του Τινζαπαρίνη®, η χορήγηση μία φορά την ημέρα είναι επαρκής.
Η tinzaparin sodium υφίσταται ήσσονος σημασίας μεταβολισμό στο ήπαρ μέσω αποπολυμερισμού και απεκκρίνεται μέσω των νεφρών ως αμετάβλητη ή σχεδόν αμετάβλητη μορφή.
Η φαρμακοκινητική δράση του Τινζαπαρίνη® έχει μελετηθεί σε έγκυες γυναίκες. Από τα δεδομένα της συνεχούς παρακολούθησης της φαρμακοκινητικής σε 55 εγκύους κατά τη διάρκεια της κύησης και μετά τον τοκετό, προκύπτει ότι οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν διαφέρουν. Παρατηρήθηκε μικρή, αλλά μη στατιστικά σημαντική, μείωση στα anti-Xa επίπεδα με την εξέλιξη της κύησης. Συνιστάται μερική παρακολούθηση των ανωτέρων επιπέδων anti-Xa 4 ώρες μετά τη χορήγηση της tinzaparin sodium κατά τις πρώτες εβδομάδες της αγωγής όπως και αργότερα κατά την κύηση.
Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια έγχυση 2.500 anti-Xa IU, χορηγούμενη σε ασθενείς υπό αιμοκάθαρση, ο παρατηρούμενος χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 2,5 ώρες. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες ελέγχονται με προσδιορισμό της anti-Xa δραστικότητας. Υπάρχει γραμμική συσχέτιση ανάμεσα στα επίπεδα anti-Xa στο πλάσμα και της χορηγούμενης δόσης.
Παιδιατρικός πληθυσμός Προκαταρτικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της τινζαπαρίνης υποδεικνύουν ότι τα μικρότερα παιδιά συμπεριλαμβανομένων των νεογνών και βρεφών αποβάλλουν την τινζαπαρίνη ταχύτερα και συνεπώς ενδέχεται να χρειάζονται υψηλότερες δόσεις σε σχέση με μεγαλύτερα παιδιά. Ωστόσο, τα δεδομένα δεν είναι επαρκή ώστε να επιτρέψουν συστάσεις για τη δοσολογία (βλέπε Δοσολογία).
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: tinzaparin, κωδικός ATC: B 01 AB 10. ### Μηχανισμός δράσης Η tinzaparin sodium είναι μια χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνη χοίρειας προέλευσης με λόγο anti-Xa/anti-IIa δράσης μεταξύ 1,5 και 2,5. Η…
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: tinzaparin, κωδικός ATC: B 01 AB 10. ### Μηχανισμός δράσης Η tinzaparin sodium είναι μια χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνη χοίρειας προέλευσης με λόγο anti-Xa/anti-IIa δράσης μεταξύ 1,5 και 2,5. Η…
Φαρμακοκινητικές Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα με βάση την anti-Xa δραστικότητα μετά από υποδόρια χορήγηση είναι περίπου 90% και ο χρόνος για να επιτευχθεί μέγιστη δραστικότητα είναι 4-6 ώρες. Ο τελικός χρόνος απομάκρυνσης της ημίσειας ζωής…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη
-
Αιμοπετάλια
· πριν την έναρξη της θεραπείας και περιοδικά στη συνέχεια
Κίνδυνος ανοσολογικής θρομβοκυττοπενίας επαγόμενης από ηπαρίνη (τύπου II)
-
Κάλιο ορού (K⁺)
· πριν την έναρξη του innohep® καθώς και τακτικά στη συνέχεια
Κίνδυνος υπερκαλιαιμίας (σακχαρώδης διαβήτης, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, μεταβολική οξείδωση, αυξημένο κάλιο ορού πριν τη θεραπεία, ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που αυξάνουν το κάλιο, μακροχρόνια χρήση innohep®)
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Επίπεδα anti-Xa | water_dropΠηκτικότητα αίματος | — | Κάθαρση κρεατινίνης <30 mL/minute |