Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D01AC07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TIOCONAZOLE

Τιοκοναζόλη

### Μηχανισμός δράσης Η tioconazole ανήκει στα ιμιδαζολικά παράγωγα και είναι δραστική έναντι των μυκήτων (δερματόφυτα, ζυμομύκητες).

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 02/2010
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
τοπική
Χορήγηση:
κάθε δώδεκα ώρες
Δόση έναρξης:
Κάθε δώδεκα ώρες
  • Ενήλικες
    ΔόσηΚάθε δώδεκα ώρες
    Εφαρμόζεται στους προσβεβλημένους όνυχες και το άμεσα περιβάλλον δέρμα. Μία φορά την εβδομάδα ή και συχνότερα θα πρέπει να λιμάρεται ο κεράτινος δίσκος των ονύχων. Διάρκεια θεραπείας 6-12 μήνες.
  • Ηλικιωμένοι
    ΔόσηΊδια δόση όπως στους ενήλικες
    Δεν απαιτούνται ιδιαίτερες προφυλάξεις.
  • Παιδιά
    ΔόσηΊδια δόση όπως στους ενήλικες
    Δεν απαιτούνται ιδιαίτερες προφυλάξεις.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στους αντιμυκητιασικούς παράγοντες ιμιδαζόλης ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου
  • Κύηση
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Οφθαλμική χρήση
    Δεν προορίζεται για οφθαλμική χρήση
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Καμία γνωστή αλληλεπίδραση.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δέρμα
  • Πομφολυγώδες εξάνθημα
  • Δερματίτιδα
  • Κνησμός
  • Αίσθημα καύσου
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
  • Ξηροδερμία
  • Εξάνθημα
  • Απολέπιση δέρματος
  • Ερεθισμός δέρματος
  • Κνίδωση
Γενικές
  • Πόνος
  • Οίδημα
  • Περιφερικό οίδημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού (στο σημείο εφαρμογής)
  • αποχρωματισμός των ονύχων
  • παρωνύχια φλεγμονή
  • πόνος των ονύχων
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργική αντίδραση
Οφθαλμικές
  • Περικογχικό οίδημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αίσθημα καύσου
    Δέρμα
  • Απολέπιση δέρματος
    Δέρμα
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
  • Ερεθισμός δέρματος
    Δέρμα
  • Κνησμός
    Δέρμα
  • Ξηροδερμία
    Δέρμα
  • Οίδημα
    Γενικές
  • Πομφολυγώδες εξάνθημα
    Δέρμα
  • Πόνος
    Γενικές
  • αλλεργική αντίδραση (περιφερικό οίδημα, περικογχικό οίδημα και κνίδωση)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αποχρωματισμός των ονύχων
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού (στο σημείο εφαρμογής)
  • δερματίτιδα εξ'επαφής
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού (στο σημείο εφαρμογής)
  • παρωνύχια φλεγμονή
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού (στο σημείο εφαρμογής)
  • πόνος των ονύχων
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού (στο σημείο εφαρμογής)
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Η χρήση του Τιοκοναζόλη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης, λόγω του παρατεταμένου χρόνου θεραπείας στις λοιμώξεις ονύχων. Σε περίπτωση που διαπιστωθεί και διαγνωσθεί κύηση του ατόμου που λαμβάνει το σκεύασμα, θα πρέπει άμεσα να διακοπεί η εφαρμογή του.
    Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η tioconazole δεν έχει τερατογόνο δράση. Σε υψηλές δόσεις αύξησε τη συχνότητα εμφάνισης νεφρικών ανωμαλιών σε έμβρυα αρουραίων, αλλά αυτή η επίδραση ήταν μικρή και παροδική και δεν ήταν εμφανής στα απογαλακτισμένα ζώα. Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία όσον αφορά την ασφάλεια του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της κύησης, αν και η απορρόφηση μετά από τοπική χορήγηση είναι αμελητέα.
  • Γαλουχία
    Η γαλουχία θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά, για όσο διάστημα χορηγείται το Τιοκοναζόλη.
    Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Επειδή πολλά φάρμακα εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η tioconazole ανήκει στα ιμιδαζολικά παράγωγα και είναι δραστική έναντι των μυκήτων (δερματόφυτα, ζυμομύκητες). Έχει δείξει μυκητοκτόνο δράση έναντι ειδών του γένους Candida (Candida spp.), T. rubrum και T.mentagrophytes χρησιμοποιώντας μοντέλα ποντικών. In vitro έχει δείξει μυκητοκτόνο δράση έναντι παθογόνων δερματοφύτων, ζυμομυκήτων και άλλων μυκήτων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η ελάχιστη συγκέντρωση αναστολής (MIC) ήταν 6.25 mg/l και 12.5 mg/l για τα δερματόφυτα και τα είδη Candida αντίστοιχα. Η ελάχιστη συγκέντρωση αναστολής (MIC) για τα είδη Staphylococcus, Streptococcus είναι 100 mg/l ή μικρότερη. Από του στόματος χορηγούμενη tioconazole (200 mg/kg) σε ποντικούς δεν επηρέασε τη συμπεριφορά τους. Ενδοφλέβιες χορηγήσεις (25 mg/kg) προκάλεσαν δοσο-εξαρτώμενες διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, ρίγη και κατάπτωση. Μικρή αλλά δοσοεξαρτώμενη διαταραχή της επίδοσης στα ποντίκια στην περιστρεφόμενη ράβδο εμφανίστηκε από τα 25 mg/kg. Ελαφρά αντιχολινεργική και αντιισταμινική (Η1) δράση καταγράφηκε in vitro, χωρίς καμία επίδραση στο μέγεθος της κόρης των ματιών in vivo. Η tioconazole χορηγούμενη από του στόματος επιμήκυνε τη διάρκεια ύπνου από αλκοόλ και πεντοβαρβιτόνη στα 150 και 37,5 mg/kg αντίστοιχα. Σε αναισθητοποιημένη γάτα, η χορήγηση tioconazole ενδοφλεβίως σε ποσότητα 2,5 - 10 mg/kg προκάλεσε σύντομες μειώσεις στην αρτηριακή πίεση και αυξημένο καρδιακό ρυθμό, αιματουρία, ρίγη και συσπάσεις.

Φαρμακοκινητική
Η από του στόματος χορηγούμενη tioconazole οδηγεί σε ταχεία και παρατεταμένη απορρόφηση σε αρουραίους, πιθήκους και ανθρώπους, με κύριο μεταβολίτη ένα γλυκουρονικό παράγωγο της tioconazole. Η πρόσληψη από τους ιστούς στους αρουραίους και τα ποντίκια ήταν υψηλότερη στο συκώτι, τα νεφρά και το έντερο, με απέκκριση σε όλα τα είδη κυρίως στα κόπρανα. Μελέτες σε αρουραίους, με επισημασμένη tioconazole (C14 tioconazole) που χορηγήθηκε κολπικά, δερματικά και από του στόματος επιβεβαίωσαν τη σημαντικά μικρότερη απορρόφηση της tioconazole μέσω της τοπικής οδού χορήγησης. Στον άνθρωπο, από του στόματος χορηγούμενες μορφές της tioconazole (500 mg) εμφάνισαν συγκεντρώσεις στο πλάσμα της τάξης των 1300 ng/ml. Μετά από τοπική εφαρμογή της δερματικής κρέμας 1% (20 mg/ημέρα) για 28 ημέρες, ή της κολπικής κρέμας 2% (100 mg/ημέρα) για 30 ημέρες, τα μέσα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα ήταν αμελητέα π.χ. 10,1 και 11,5 ng/ml αντίστοιχα. Μετά από απλή χορήγηση της κολπικής αλοιφής tioconazole 6,5% w/w (tioconazole 300 mg) τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα ήταν 18 ng/ml στους ανθρώπους, περίπου 8 ώρες μετά τη δόση.
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η τιoκοναζόλη αλληλεπιδρά με την 14-α δεμεθυλάση, ένα ένζυμο του κυτοχρώματος P-450 που μετατρέπει τη λανοστερόλη σε εργοστερόλη, ένα ουσιώδες συστατικό της μεμβράνης των ζυμών. Με αυτόν τον τρόπο, η τιoκοναζόλη αναστέλλει τη…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η tioconazole ανήκει στα ιμιδαζολικά παράγωγα και είναι δραστική έναντι των μυκήτων (δερματόφυτα, ζυμομύκητες). Έχει δείξει μυκητοκτόνο δράση έναντι ειδών του γένους Candida (Candida spp.), T. rubrum και T.mentagrophytes χρησιμοποιώντας…

Φαρμακοκινητική
Η από του στόματος χορηγούμενη tioconazole οδηγεί σε ταχεία και παρατεταμένη απορρόφηση σε αρουραίους, πιθήκους και ανθρώπους, με κύριο μεταβολίτη ένα γλυκουρονικό παράγωγο της tioconazole. Η πρόσληψη από τους ιστούς στους αρουραίους και τα ποντίκια ήταν…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η από του στόματος χορηγούμενη τιoκοναζόλη μεταβολίζεται εκτενώς. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι οι γλυκουρονιδικοί συζεύξεις.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η συστηματική απορρόφηση μετά από μία μόνο ενδοκολπική εφαρμογή τιoκοναζόλης σε μη έγκυες ασθενείς είναι αμελητέα.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η τιoκοναζόλη είναι ένα αντιμυκητιασικό φάρμακο της κατηγορίας των ιμιδαζολών που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από μύκητες ή ζύμες. Οι τοπικές παρασκευές (δέρματος) τιoκοναζόλης είναι επίσης διαθέσιμες για την τριχοφυτίαση, τη δερματοφυτία της βουβωνικής χώρας, τα πόδια του αθλητή και την ποικιλόχρους πιτυρίαση ή “μύκητα του ήλιου”. Η τιoκοναζόλη αλληλεπιδρά με την 14-άλφα δεμεθυλάση, ένα ένζυμο του κυτοχρώματος P-450 που μετατρέπει τη λανοστερόλη σε εργοστερόλη, ένα ουσιώδες συστατικό της μεμβράνης των ζυμών. Με αυτόν τον τρόπο, η τιoκοναζόλη αναστέλλει τη σύνθεση εργοστερόλης, οδηγώντας σε αυξημένη διαπερατότητα των κυττάρων.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για την τοπική θεραπεία της αιδοιοκολπικής καντιντιάσης (μονολιάσης).

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η τιoκοναζόλη είναι ένας ευρέος φάσματος ιμιδαζολικός αντιμυκητιασκός παράγοντας που αναστέλλει την ανάπτυξη παθογόνων ζυμών στον άνθρωπο. Η τιoκοναζόλη εμφανίζει μυκητοκτόνο δράση in vitro εναντίον του Candida albicans, άλλων ειδών του γένους Candida, και εναντίον του Torulopsis glabrata. Η τιoκοναζόλη αναστέλλει την ανάπτυξη και τη λειτουργία ορισμένων μυκητιακών οργανισμών παρεμβαίνοντας στην παραγωγή ουσιών που απαιτούνται για τη διατήρηση της κυτταρικής μεμβράνης. Αυτό το φάρμακο είναι αποτελεσματικό μόνο για λοιμώξεις που προκαλούνται από μυκητιακούς οργανισμούς. Δεν θα λειτουργήσει για βακτηριακές ή ιογενείς λοιμώξεις.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η τιoκοναζόλη αλληλεπιδρά με την 14-α δεμεθυλάση, ένα ένζυμο του κυτοχρώματος P-450 που μετατρέπει τη λανοστερόλη σε εργοστερόλη, ένα ουσιώδες συστατικό της μεμβράνης των ζυμών. Με αυτόν τον τρόπο, η τιoκοναζόλη αναστέλλει τη σύνθεση εργοστερόλης, οδηγώντας σε αυξημένη διαπερατότητα των κυττάρων. Η τιoκοναζόλη μπορεί επίσης να αναστέλλει την ενδογενή αναπνοή, να αλληλεπιδρά με φωσφολιπίδια της μεμβράνης, να αναστέλλει τη μεταμόρφωση των ζυμών σε μυκηλιακές μορφές και την πρόσληψη πουρίνης, να διαταράσσει τη βιοσύνθεση τριγλυκεριδίων ή/και φωσφολιπιδίων, και να αναστέλλει την κίνηση ιόντων ασβεστίου και καλίου μέσω της κυτταρικής μεμβράνης, εμποδίζοντας το μονοπάτι μεταφοράς ιόντων γνωστό ως κανάλι Gardos.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η συστηματική απορρόφηση μετά από μία μόνο ενδοκολπική χορήγηση τιoκοναζόλης σε μη έγκυες ασθενείς είναι αμελητέα.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ερύθημα, αίσθημα καύσου, φλύκταινες, απολέπιση, οίδημα, κνησμό, κνίδωση, κάψιμο και γενικό ερεθισμό του δέρματος, και κράμπες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

nail

Μορφή

nail
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5482
Μοριακός τύπος
C16H13Cl3N2OS
Μοριακό βάρος
387.7
IUPAC
1-[2-[(2-chlorothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole
InChIKey
QXHHHPZILQDDPS-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH

Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτύσσονται ή να αναπαράγονται. Διαφέρουν από τους ΒΙΟΚΤΟΝΟΥΣ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΟΥΣ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.

Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά τη STEROL 14-DEMETHYLASE. Μια ποικιλία αντιμυκητιασικών παραγόντων που προέρχονται από αζόλες δρουν μέσω αυτού του μηχανισμού.