Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D01AC07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TIOCONAZOLE

Τιοκοναζόλη

Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των διαφόρων μυκητιάσεων ή άλλων λοιμώξεων των έξω γεννητικών οργάνων. Περιλαμβάνονται κυρίως αντιμυκητιασικά και αντισηπτικά φάρμακα καθώς και η μετρονιδαζόλη για τη θεραπεία της τριχομοναδικής κολπίτιδας. Ως …

Chemical structure of TIOCONAZOLE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Kολπίτιδες από μύκητες και τριχομονάδες. Λοιπές βλ. κεφ.13.3.2.
medication
SPC-LAKAFIN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
τοπική
Χορήγηση:
κάθε δώδεκα ώρες
Δόση έναρξης:
Η λάκα πρέπει να εφαρμόζεται στους προσβεβλημένους όνυχες και το άμεσα περιβάλλον δέρμα κάθε δώδεκα ώρες
Τιτλοποίηση:
Μια φορά την εβδομάδα ή και συχνότερα θα πρέπει να λιμάρεται ο κεράτινος δίσκος των ονύχων.
  • Ενήλικες
    ΔόσηΗ λάκα πρέπει να εφαρμόζεται στους προσβεβλημένους όνυχες και το άμεσα περιβάλλον δέρμα κάθε δώδεκα ώρες
    Μια φορά την εβδομάδα ή και συχνότερα θα πρέπει να λιμάρεται ο κεράτινος δίσκος των ονύχων. Η διάρκεια της θεραπείας φτάνει τους έξι μήνες. Παρόλα αυτά ο χρόνος θεραπείας μπορεί να παραταθεί μέχρι τους δώδεκα μήνες.
  • Ηλικιωμένοι
    ΔόσηΝα χρησιμοποιείται η ίδια δόση όπως και στους ενήλικες.
    Δεν απαιτούνται ιδιαίτερες προφυλάξεις.
  • Παιδιά
    ΔόσηΝα χρησιμοποιείται η ίδια δόση όπως και στους ενήλικες.
    Δεν απαιτούνται ιδιαίτερες προφυλάξεις.
block
SPC-LAKAFIN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στους αντιμυκητισιακούς παράγοντες ιμιδαζόλης ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.
    ΠληθυσμόςUnspecified
  • Η χρήση του φαρμάκου αυτού δεν ενδείκνυται κατά την κύηση.
    ΠληθυσμόςΚύηση
warning
SPC-LAKAFIN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Χρήση
    Το LAKAFIN δεν προορίζεται για οφθαλμική χρήση.
swap_horiz
SPC-LAKAFIN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Καμία γνωστή.
sick
SPC-LAKAFIN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Δέρμα και υποδόριος ιστός
  • Πομφολυγώδες εξάνθημα
  • Δερματίτιδα
  • Κνησμός
  • Πόνος
  • Οίδημα
  • Αίσθημα καύσου
  • Δερματίτιδα εξ΄επαφής
  • Ξηροδερμία
  • Διαταραχές των ονύχων (αποχρωματισμός των ονύχων, παρωνύχια φλεγμονή και πόνος των ονύχων)
  • Εξάνθημα
  • Απολέπιση του δέρματος
  • Ερεθισμός του δέρματος
Ανοσοποιητικό σύστημα
  • Αλλεργική αντίδραση (συμπεριλαμβανόμενου του περιφερικού οιδήματος, του περικογχικού οιδήματος και της κνίδωσης)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Συμπτώματα τοπικού ερεθισμού (ήπια και παροδικά)
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Πομφολυγώδες εξάνθημα
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Πόνος
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Οίδημα
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα καύσου
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Δερματίτιδα εξ΄επαφής
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Ξηροδερμία
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Αποχρωματισμός των ονύχων
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Παρωνύχια φλεγμονή
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Πόνος των ονύχων
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Απολέπιση του δέρματος
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Ερεθισμός του δέρματος
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Μη γνωστές
  • Αλλεργική αντίδραση (περιλαμβανομένου του περιφερικού οιδήματος, του περικογχικού οιδήματος και της κνίδωσης)
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-LAKAFIN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Παρόλα αυτά, η χρήση του LAKAFIN αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης, λόγω του παρατεταμένου χρόνου θεραπείας στις λοιμώξεις ονύχων. Σε περίπτωση που διαπιστωθεί και διαγνωσθεί κύηση του ατόμου που λαμβάνει το σκεύασμα, θα πρέπει άμεσα να διακοπεί η εφαρμογή του.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Επειδή πολλά φάρμακα εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα, η γαλουχία θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά, για όσο διάστημα χορηγείται το LAKAFIN.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η τιoκοναζόλη αλληλεπιδρά με την 14-α δεμεθυλάση, ένα ένζυμο του κυτοχρώματος P-450 που μετατρέπει τη λανοστερόλη σε εργοστερόλη, ένα ουσιώδες συστατικό της μεμβράνης των ζυμών. Με αυτόν τον τρόπο, η τιoκοναζόλη αναστέλλει τη…
monitor_heart
SPC-LAKAFIN

Φαρμακοδυναμική

expand_more
H tioconazole ανήκει στα ιμιδαζολικά παράγωγα και είναι δραστική έναντι των μυκήτων (δερματόφυτα, ζυμομύκητες). Έχει δείξει μυκητοκτόνο δράση έναντι ειδών του γένους Candida (Candida spp.), T. rubrum και T.mentagrophytes χρησιμοποιώντας μοντέλα ποντικών. In…
biotech
SPC-LAKAFIN

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η από του στόματος χορηγούμενη tioconazole οδηγεί σε ταχεία και παρατεταμένη απορρόφηση σε αρουραίους, πιθήκους και ανθρώπους, με κύριο μεταβολίτη ένα γλυκουρονικό παράγωγο της tioconazole. Η πρόσληψη από τους ιστούς στους αρουραίους και τα ποντίκια ήταν…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η από του στόματος χορηγούμενη τιoκοναζόλη μεταβολίζεται εκτενώς. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι οι γλυκουρονιδικοί συζεύξεις.
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η συστηματική απορρόφηση μετά από μία μόνο ενδοκολπική εφαρμογή τιoκοναζόλης σε μη έγκυες ασθενείς είναι αμελητέα.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-LAKAFIN
expand_more

Οδός χορήγησης: τοπική. Η λάκα ονύχων LAKAFIN προορίζεται για τοπική χρήση.

Δοσολογία: Ενήλικες: Η λάκα πρέπει να εφαρμόζεται στους προσβεβλημένους όνυχες και το άμεσα περιβάλλον δέρμα κάθε δώδεκα ώρες, χρησιμοποιώντας το ειδικό πινέλο εφαρμογής. Μια φορά την εβδομάδα ή και συχνότερα θα πρέπει να λιμάρεται ο κεράτινος δίσκος των ονύχων. Η διάρκεια της θεραπείας φτάνει τους έξι μήνες. Παρόλα αυτά ο χρόνος θεραπείας μπορεί να παραταθεί μέχρι τους δώδεκα μήνες.

Χρήση σε ηλικιωμένους: Δεν απαιτούνται ιδιαίτερες προφυλάξεις. Να χρησιμοποιείται η ίδια δόση όπως και στους ενήλικες.

Χρήση σε παιδιά: Δεν απαιτούνται ιδιαίτερες προφυλάξεις. Να χρησιμοποιείται η ίδια δόση όπως και στους ενήλικες.

block

Αντενδείξεις

SPC-LAKAFIN
expand_more
Το LAKAFIN αντενδείκνυται σε άτομα που έχουν εμφανίσει υπερευαισθησία στους αντιμυκητισιακούς παράγοντες ιμιδαζόλης ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου. Η χρήση του φαρμάκου αυτού δεν ενδείκνυται κατά την κύηση.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-LAKAFIN
expand_more
Το LAKAFIN δεν προορίζεται για οφθαλμική χρήση.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-LAKAFIN
expand_more
Καμία γνωστή.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-LAKAFIN
expand_more

Το LAKAFIN είναι καλά ανεκτό όταν εφαρμόζεται τοπικά. Έχουν αναφερθεί συμπτώματα τοπικού ερεθισμού κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας θεραπείας, τα οποία είναι ήπια και παροδικά. Εντούτοις, αν εμφανισθεί αντίδραση ευαισθησίας με τη χρήση του LAKAFIN, η χορήγηση θα πρέπει να διακοπεί και να εφαρμοστεί κατάλληλη θεραπεία.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού (στο σημείο εφαρμογής): πομφολυγώδες εξάνθημα, δερματίτιδα, κνησμός, πόνος, οίδημα, αίσθημα καύσου, δερματίτιδα εξ΄επαφής, ξηροδερμία, διαταραχές των ονύχων (αποχρωματισμός των LAKAFIN ονύχων, παρωνύχια φλεγμονή και πόνος των ονύχων), εξάνθημα, απολέπιση του δέρματος, ερεθισμός του δέρματος.

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: αλλεργική αντίδραση (συμπεριλαμβανόμενου του περιφερικού οιδήματος, του περικογχικού οιδήματος και της κνίδωσης).

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-LAKAFIN
expand_more
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης: Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η tioconazole δεν έχει τερατογόνο δράση. Σε υψηλές δόσεις αύξησε τη συχνότητα εμφάνισης νεφρικών ανωμαλιών σε έμβρυα αρουραίων, αλλά αυτή η επίδραση ήταν μικρή και παροδική και δεν ήταν εμφανής στα απογαλακτισμένα ζώα. Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία όσον αφορά την ασφάλεια του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της κύησης, αν και η απορρόφηση μετά από τοπική χορήγηση είναι αμελητέα. Παρόλα αυτά, η χρήση του LAKAFIN αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης, λόγω του παρατεταμένου χρόνου θεραπείας στις λοιμώξεις ονύχων. Σε περίπτωση που διαπιστωθεί και διαγνωσθεί κύηση του ατόμου που λαμβάνει το σκεύασμα, θα πρέπει άμεσα να διακοπεί η εφαρμογή του. Χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας: Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Επειδή πολλά φάρμακα εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα, η γαλουχία θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά, για όσο διάστημα χορηγείται το LAKAFIN.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-LAKAFIN
expand_more

H tioconazole ανήκει στα ιμιδαζολικά παράγωγα και είναι δραστική έναντι των μυκήτων (δερματόφυτα, ζυμομύκητες). Έχει δείξει μυκητοκτόνο δράση έναντι ειδών του γένους Candida (Candida spp.), T. rubrum και T.mentagrophytes χρησιμοποιώντας μοντέλα ποντικών. In vitro έχει δείξει μυκητοκτόνο δράση έναντι παθογόνων δερματοφύτων, ζυμομυκήτων και άλλων μυκήτων. Η ελάχιστη συγκέντρωση αναστολής (MIC) ήταν 6.25 mg/l και 12.5 mg/l για τα δερματόφυτα και τα είδη Candida αντίστοιχα. Η ελάχιστη συγκέντρωση αναστολής (MIC) για τα είδη Staphylococcus, Streptococcus είναι 100 mg/l ή μικρότερη.

Από του στόματος χορηγούμενη tioconazole (200 mg/kg) σε ποντικούς δεν επηρέασε τη συμπεριφορά τους. Ενδοφλέβιες χορηγήσεις (25 mg/kg) προκάλεσαν δοσο-εξαρτώμενες διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, ρίγη και κατάπτωση. Μικρή αλλά δοσοεξαρτώμενη διαταραχή της επίδοσης στα ποντίκια στην περιστρεφόμενη ράβδο εμφάνισε από τα 25 mg/kg. Ελαφρά αντιχολινεργική και αντιισταμινική (Η1) δράση καταγράφηκε in vitro, χωρίς καμία επίδραση στο μέγεθος της κόρης των ματιών in vivo.

Η tioconazole χορηγούμενη από του στόματος επιμήκυνε τη διάρκεια ύπνου από αλκοόλ και πεντοβαρβιτόνη στα 150 και 37,5 mg/kg αντίστοιχα. Σε αναισθητοποιημένη γάτα, η χορήγηση tioconazole ενδοφλεβίως σε ποσότητα 2,5 - 10 mg/kg προκάλεσε σύντομες μειώσεις στην αρτηριακή πίεση και αυξημένο καρδιακό ρυθμό, αιματουρία, ρίγη και συσπάσεις.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-LAKAFIN
expand_more

Η από του στόματος χορηγούμενη tioconazole οδηγεί σε ταχεία και παρατεταμένη απορρόφηση σε αρουραίους, πιθήκους και ανθρώπους, με κύριο μεταβολίτη ένα γλυκουρονικό παράγωγο της tioconazole. Η πρόσληψη από τους ιστούς στους αρουραίους και τα ποντίκια ήταν υψηλότερη στο συκώτι, τα νεφρά και το έντερο, με απέκκριση σε όλα τα είδη κυρίως στα κόπρανα.

Μελέτες σε αρουραίους, με επισημασμένη tioconazole (C14 tioconazole) που χορηγήθηκε κολπικά, δερματικά και από του στόματος επιβεβαίωσαν τη σημαντικά μικρότερη απορρόφηση της tioconazole μέσω της τοπικής οδού χορήγησης.

Στον άνθρωπο, από του στόματος χορηγούμενες μορφές της tioconazole (500 mg) εμφάνισαν συγκεντρώσεις στο πλάσμα της τάξης των 1300 ng/ml. Μετά από τοπική εφαρμογή της δερματικής κρέμας 1% (20 mg/ημέρα) για 28 ημέρες, ή της κολπικής κρέμας 2% (100 mg/ ημέρα) για 30 ημέρες, τα μέσα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα ήταν αμελητέα π.χ. 10,1 και 11,5 ng/ml αντίστοιχα. Μετά από απλή χορήγηση της κολπικής αλοιφής tioconazole 6,5% w/w (tioconazole 300 mg) τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα ήταν 18 ng/ml στους ανθρώπους, περίπου 8 ώρες μετά τη δόση.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

nail

Μορφή

nail
science

Scientific Profile

CID
5482
Μοριακός τύπος
C16H13Cl3N2OS
Μοριακό βάρος
387.7
IUPAC
1-[2-[(2-chlorothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole
InChIKey
QXHHHPZILQDDPS-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH

Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτύσσονται ή να αναπαράγονται. Διαφέρουν από τους ΒΙΟΚΤΟΝΟΥΣ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΟΥΣ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.

Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά τη STEROL 14-DEMETHYLASE. Μια ποικιλία αντιμυκητιασικών παραγόντων που προέρχονται από αζόλες δρουν μέσω αυτού του μηχανισμού.

Σχετικά Εργαλεία