TIOPRONIN
Τιοπρονίνη
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι πέτρες στα νεφρά σχηματίζονται όταν ξεπερνιέται το όριο διαλυτότητας και τα ούρα γίνονται υπερκορεσμένα με ενδογενή κυστίνη. Η τιoπρονίνη είναι ένας ενεργός αναγωγικός παράγοντας που υφίσταται ανταλλαγή θειόλης-δισουλφιδίου με την κυστίνη για να σχηματίσει ένα υδατοδιαλυτό σύμπλοκο μικτών δισουλφιδίων. Έτσι, μειώνεται η ποσότητα της δυσδιάλυτης κυστίνης. Μειώνοντας τις ουρικές συγκεντρώσεις κυστίνης κάτω από το όριο διαλυτότητας, η τιoπρονίνη βοηθά στη μείωση του σχηματισμού λίθων κυστίνης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η τιoπρονίνη υφίσταται αργή απορρόφηση, φτάνοντας στη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση 3-6 ώρες μετά τη λήψη. Σε μελέτη υγιών ατόμων, η βιοδιαθεσιμότητα της ολικής και της ελεύθερης τιoπρονίνης ήταν 63% και 40%, αντίστοιχα.
Η τιoπρονίνη απεκκρίνεται 100% στα ούρα.
Ο όγκος κατανομής της τιoπρονίνης είναι υψηλός, 455 L, υποδεικνύοντας ότι ένα μεγάλο μέρος του φαρμάκου δεσμεύεται στους ιστούς εκτός του πλάσματος.
Η συνολική νεφρική κάθαρση για τα ολικά και τα ελεύθερα κλάσματα της τιoπρονίνης ήταν 3.3 και 13.3 L/h, αντίστοιχα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η τιoπρονίνη υφίσταται εκτεταμένη σύνδεση με πρωτεΐνες στο πλάσμα. Θεωρείται ότι αυτό συμβαίνει μέσω του σχηματισμού μιας δισουλφιδικής γέφυρας με την ελεύθερη θειόλη ομάδα της αλβουμίνης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο κύριος μεταβολίτης της τιoπρονίνης είναι το 2-μερκαπτοπροπιονικό οξύ (2-MPA). Μεταξύ 10-15% του φαρμάκου μεταβολίζεται σε 2-MPA μέσω υδρόλυσης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η τιoπρονίνη έχει μακρύ τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 53 ωρών σε υγιή άτομα. Ωστόσο, το ελεύθερο κλάσμα της τιoπρονίνης απομακρύνεται πολύ ταχύτερα από το πλάσμα με υπολογιζόμενο χρόνο ημίσειας ζωής 1.8 ώρες.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
C5W04GO61S
TIOPRONIN
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναγωγή Δισουλφιδίου Κυστίνης
Χημική Δομή [CS] - N-υποκατεστημένες Γλυκίνες
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Αναγωγική και Συμπλοκοποιητική Θειόλη
Η τιoπρονίνη είναι μια Αναγωγική και Συμπλοκοποιητική Θειόλη. Ο μηχανισμός δράσης της τιoπρονίνης είναι ως Αναγωγή Δισουλφιδίου Κυστίνης.