TIOPRONIN(Τιοπρονίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι πέτρες στα νεφρά σχηματίζονται όταν ξεπερνιέται το όριο διαλυτότητας και τα ούρα γίνονται υπερκορεσμένα με ενδογενή κυστίνη. Η τιοπρονίνη είναι ένας ενεργός αναγωγικός παράγοντας που υφίσταται ανταλλαγή θειόλης-δισουλφιδίου με την κυστίνη για να σχηματίσει ένα υδατοδιαλυτό σύμπλοκο μικτών δισουλφιδίων. Έτσι, μειώνεται η ποσότητα της δυσδιάλυτης κυστίνης. Μειώνοντας τις ουρικές συγκεντρώσεις κυστίνης κάτω από το όριο διαλυτότητας, η τιοπρονίνη βοηθά στη μείωση του σχηματισμού λίθων κυστίνης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η τιοπρονίνη υφίσταται αργή απορρόφηση, φτάνοντας στη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση 3-6 ώρες μετά τη λήψη. Σε μελέτη υγιών ατόμων, η βιοδιαθεσιμότητα της ολικής και της ελεύθερης τιοπρονίνης ήταν 63% και 40%, αντίστοιχα.
Η τιοπρονίνη απεκκρίνεται 100% στα ούρα.
Ο όγκος κατανομής της τιοπρονίνης είναι υψηλός, 455 L, υποδεικνύοντας ότι ένα μεγάλο μέρος του φαρμάκου δεσμεύεται στους ιστούς εκτός του πλάσματος.
Η συνολική νεφρική κάθαρση για τα ολικά και τα ελεύθερα κλάσματα της τιοπρονίνης ήταν 3.3 και 13.3 L/h, αντίστοιχα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η τιοπρονίνη υφίσταται εκτεταμένη σύνδεση με πρωτεΐνες στο πλάσμα. Θεωρείται ότι αυτό συμβαίνει μέσω του σχηματισμού μιας δισουλφιδικής γέφυρας με την ελεύθερη θειόλη ομάδα της αλβουμίνης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο κύριος μεταβολίτης της τιοπρονίνης είναι το 2-μερκαπτοπροπιονικό οξύ (2-MPA). Μεταξύ 10-15% του φαρμάκου μεταβολίζεται σε 2-MPA μέσω υδρόλυσης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η τιοπρονίνη έχει μακρύ τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 53 ωρών σε υγιή άτομα. Ωστόσο, το ελεύθερο κλάσμα της τιοπρονίνης απομακρύνεται πολύ ταχύτερα από το πλάσμα με υπολογιζόμενο χρόνο ημίσειας ζωής 1.8 ώρες.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
C5W04GO61S
TIOPRONIN
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναγωγή Δισουλφιδίου Κυστίνης
Χημική Δομή [CS] - N-υποκατεστημένες Γλυκίνες
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Αναγωγική και Συμπλοκοποιητική Θειόλη
Η τιοπρονίνη είναι μια Αναγωγική και Συμπλοκοποιητική Θειόλη. Ο μηχανισμός δράσης της τιοπρονίνης είναι ως Αναγωγή Δισουλφιδίου Κυστίνης.