TIRATRICOL
Τιρατρικόλη
**Φαρμακοδυναμικές Ιδιότητες** Η τιρατρικόλη εκδηλώνει θυροειδομιμητικές δράσεις και αναστέλλει την έκκριση TSH στον άνθρωπο, μειώνοντας την ενδογενή παραγωγή θυρεοειδικών ορμονών. Μελέτες υποδεικνύουν ενισχυμένες ηπατικές και σκελετικές θυροειδομιμητικές δράσεις από την …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές Ιδιότητες
Η τιρατρικόλη εκδηλώνει θυροειδομιμητικές δράσεις και αναστέλλει την έκκριση TSH στον άνθρωπο, μειώνοντας την ενδογενή παραγωγή θυρεοειδικών ορμονών. Μελέτες υποδεικνύουν ενισχυμένες ηπατικές και σκελετικές θυροειδομιμητικές δράσεις από την τιρατρικόλη. Έχουν τεκμηριωθεί συμπτώματα υπερθυρεοειδισμού σε αναφορές περιπτώσεων με τη χρήση της τιρατρικόλης ως συμπλήρωμα διατροφής. Η τιρατρικόλη αναφέρθηκε ότι διαμεσολαβεί κάποιες αντι-ιικές και αντι-βακτηριακές δραστηριότητες, αν και αυτές οι επιδράσεις χρήζουν περαιτέρω διερεύνησης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο μεταφορέας μονοκαρβοξυλικών οξέων 8 (MCT8) εμπλέκεται στη μεταφορά τριιωδοθυρονίνης (T3) και θυροξίνης (T4). Μεταλλάξεις στο γονίδιο SLC16A2 που οδηγούν σε ανεπάρκεια MCT8, προκαλούν διαταραγμένη πρόσληψη θυρεοειδικών ορμονών στον εγκέφαλο και αυξημένες συγκεντρώσεις T3 στον ορό. Η τιρατρικόλη είναι βιολογικά δραστική, συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τους υποδοχείς θυρεοειδικών ορμονών TRα και TRβ και εκδηλώνει βιολογικές δράσεις παρόμοιες με την T3, αν και με διαφορετική ιστική ειδικότητα. Σε αντίθεση με την T3 και T4, η τιρατρικόλη εισέρχεται σε κύτταρα εξαρτώμενα από MCT8 χωρίς λειτουργικό μεταφορέα MCT8. Η τιρατρικόλη μπορεί έτσι να αντικαταστήσει την T3 σε ιστούς εξαρτώμενους από MCT8 και να αποκαταστήσει την φυσιολογική δραστηριότητα των θυρεοειδικών ορμονών σε αυτούς τους ιστούς.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απορρόφηση της τιρατρικόλης μετά από από του στόματος χορήγηση είναι ταχεία με διάμεσο χρόνο Tmax 0,5 ώρες μετά από δόσεις μεταξύ 175 και 1.050 μικρογραμμαρίων σε υγιείς εθελοντές νηστικούς. Η βιοδιαθεσιμότητα της τιρατρικόλης ήταν 67 ± 6%, υποδεικνύοντας ότι η τιρατρικόλη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Η τιρατρικόλη απεκκρίνεται μέσω της χολής και των ούρων.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η in vitro σύνδεση της τιρατρικόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι υψηλή, με σύνδεση πρωτεϊνών >99% στο ανθρώπινο πλάσμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η τιρατρικόλη είναι ένας φυσικά κυκλοφορών μεταβολίτης της δραστικής T3 με υψηλό βαθμό δομικής ομοιότητας και ακολουθεί την ίδια μεταβολική οδό. Η κύρια ανθρώπινη μεταβολική οδός της τιρατρικόλης είναι με βαθμιδωτή αποϊωδίωση, θειική σύζευξη και γλυκουρονιδίωση κυρίως στο ήπαρ, παρόμοια με την T3. Συγκεκριμένες μεταβολικές αντιδράσεις και μεταβολίτες της τιρατρικόλης δεν έχουν χαρακτηριστεί.
Η τιρατρικόλη είναι μεταβολίτης της T4.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μετά την επίτευξη των μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα, οι συγκεντρώσεις της τιρατρικόλης στον ορό μειώθηκαν γενικά διφασικά και παρέμειναν μετρήσιμες μεταξύ τριών και 48 ωρών μετά τη δόση. Ο γεωμετρικός μέσος χρόνος ημίσειας ζωής κυμάνθηκε από 13,3 έως 14,0 ώρες για τις δόσεις 350 μικρογραμμαρίων και 1.050 μικρογραμμαρίων, αντίστοιχα.