Αντιβιοτικά

ATC CODE B01AC17

TIROFIBAN

Τιροφιμπάνη

Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής αναστέλλουν τη συνάθροιση (συγκόλληση) των αιμοπεταλίων και, έτσι, το σχηματισμό του λευκού θρόμβου, που αποτελεί την πρώτη φάση στη διαδικασία της πήξης, ιδίως στο …

Chemical structure of TIROFIBAN

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής αναστέλλουν τη συνάθροιση (συγκόλληση) των αιμοπεταλίων και, έτσι, το σχηματισμό του λευκού θρόμβου, που αποτελεί την πρώτη φάση στη διαδικασία της πήξης, ιδίως στο αρτηριακό σκέλος της κυκλοφορίας όπου τα αντιπηκτικά έχουν πολύ μικρή επίδραση. Υπάρχουν ενθαρρυντικά αποτελέσματα από τη χρησιμοποίηση 100-300 mg ασπιρίνης ημερησίως για τη δευτεροπαθή πρόληψη των θρομβωτικών αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων και διαφόρων καρδιακών συμβαμάτων. Επίσης, έχει δειχθεί ελάττωση της θνητότητας στο έμφραγμα του μυοκαρδίου τον πρώτο μήνα όταν δοθεί αμέσως με την είσοδο του ασθενούς στη στεφανιαία μονάδα. Η διπυριδαμόλη αναστέλλει επίσης τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και συνιστάται κυρίως στην προφύλαξη από θρομβοεμβολικά επεισόδια σε προσθετικές βαλβίδες καρδιάς σε συνδυασμό με αντιπηκτικά. Ισχυρή αντισυσσωρευτική δράση έχει και η τικλοπιδίνη, έχει όμως κίνδυνο σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών (λευκοπενία, διάρροια, εξάνθημα). Όμοια δράση εμφανίζει και η νεώτερη ουσία κλοπιδρογέλη. Σήμερα, ο συνηθέστερα χρησιμοποιούμενος συνδυασμός αντιαιμοπεταλιακών είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ με ή χωρίς διπυριδαμόλη. Οι αναστολείς της γλυκοπρωτεΐνης IΙb/IIIa αναστέλλουν τη συγκόλληση των αιμοπεταλίων αποκλείοντας στα αιμοπετάλια τους υποδοχείς του ινωδογόνου. Η αμπσιξιμάμπη είναι μονοκλωνικό αντίσωμα το οποίο αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και τη δημιουργία θρόμβου. Η χρήση της ενδείκνυται ως επικουρικού σκευάσματος στην αγωγή με ηπαρίνη και ασπιρίνη κατά τη διάρκεια διαδερμικής αγγειοπλαστικής σε ασθενείς υψηλού κινδύνου. Η επαναχορήγηση αμπσιξιμάμπης δεν συνιστάται. H τιροφιβάνη και η επτιφιβατίδη έχουν εισαχθεί πρόσφατα στη θεραπευτική. Πρόκειται για αναστολείς (μη πεπτιδικούς ή πεπτιδικούς αντίστοιχα) του υποδοχέα GP IIb/IIIa των αιμοπεταλίων των οποίων εμποδίζουν τη συσσώρευση. Χρησιμοποιούνται μαζί με ηπαρίνη και ακετυλοσαλικυλικό οξύ (εκτός εάν αντενδείκνυνται) για την πρόληψη του πρώιμου εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασταθή στηθάγχη ή σε έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς Q. Δεν έχει μελετηθεί η χορήγησή τους με ηπαρίνες ΧΜΒ.

Κύρια Ένδειξη

For treatment, in combination with heparin, of acute coronary syndrome, including patients who are to be managed medically and those undergoing PTCA or atherectomy.

Χρόνος Ημιζωής

2h

2 hours

Σύνδεση Πρωτεϊνών

65%

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Tirofiban is a reversible antagonist of fibrinogen binding to the GP IIb/IIIa receptor, the major platelet surface receptor involved in platelet …

Οδός Αποβολής

It is cleared from the plasma largely by renal excretion, with about 65% of an administered dose appearing in urine and about 25% in feces, both …

Όγκος Κατανομής

* 22 to 42 L

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
2.9 EOΦ therapeutic chapter

Αντιαιμοπεταλιακά

Πρόληψη πρώιμου εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη ή έμφραγμα μυοκαρδίου χωρίς έπαρμα Q, όταν το τελευταίο επεισόδιο θωρακικού άλγους έχει συμβεί στις προηγηθείσες 12 ώρες. Αντενδείξεις: Διάφορες...

+
Tirofiban Hydrochloride Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής αναστέλλουν τη συνάθροιση (συγκόλληση) των αιμοπεταλίων και, έτσι, το σχηματισμό του λευκού θρόμβου, που αποτελεί την πρώτη φάση στη διαδικασία της πήξης, ιδίως στο αρτηριακό σκέλος της κυκλοφορίας όπου τα αντιπηκτικά έχουν πολύ μικρή επίδραση. Υπάρχουν ενθαρρυντικά αποτελέσματα από τη χρησιμοποίηση 100-300 mg ασπιρίνης ημερησίως για τη δευτεροπαθή πρόληψη των θρομβωτικών αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων και διαφόρων καρδιακών συμβαμάτων. Επίσης, έχει δειχθεί ελάττωση της θνητότητας στο έμφραγμα του μυοκαρδίου τον πρώτο μήνα όταν δοθεί αμέσως με την είσοδο του ασθενούς στη στεφανιαία μονάδα. Η διπυριδαμόλη αναστέλλει επίσης τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και συνιστάται κυρίως στην προφύλαξη από θρομβοεμβολικά επεισόδια σε προσθετικές βαλβίδες καρδιάς σε συνδυασμό με αντιπηκτικά. Ισχυρή αντισυσσωρευτική δράση έχει και η τικλοπιδίνη, έχει όμως κίνδυνο σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών (λευκοπενία, διάρροια, εξάνθημα). Όμοια δράση εμφανίζει και η νεώτερη ουσία κλοπιδρογέλη. Σήμερα, ο συνηθέστερα χρησιμοποιούμενος συνδυασμός αντιαιμοπεταλιακών είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ με ή χωρίς διπυριδαμόλη. Οι αναστολείς της γλυκοπρωτεΐνης IΙb/IIIa αναστέλλουν τη συγκόλληση των αιμοπεταλίων αποκλείοντας στα αιμοπετάλια τους υποδοχείς του ινωδογόνου. Η αμπσιξιμάμπη είναι μονοκλωνικό αντίσωμα το οποίο αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και τη δημιουργία θρόμβου. Η χρήση της ενδείκνυται ως επικουρικού σκευάσματος στην αγωγή με ηπαρίνη και ασπιρίνη κατά τη διάρκεια διαδερμικής αγγειοπλαστικής σε ασθενείς υψηλού κινδύνου. Η επαναχορήγηση αμπσιξιμάμπης δεν συνιστάται. H τιροφιβάνη και η επτιφιβατίδη έχουν εισαχθεί πρόσφατα στη θεραπευτική. Πρόκειται για αναστολείς (μη πεπτιδικούς ή πεπτιδικούς αντίστοιχα) του υποδοχέα GP IIb/IIIa των αιμοπεταλίων των οποίων εμποδίζουν τη συσσώρευση. Χρησιμοποιούνται μαζί με ηπαρίνη και ακετυλοσαλικυλικό οξύ (εκτός εάν αντενδείκνυνται) για την πρόληψη του πρώιμου εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασταθή στηθάγχη ή σε έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς Q. Δεν έχει μελετηθεί η χορήγησή τους με ηπαρίνες ΧΜΒ.
Ενδείξεις
Πρόληψη πρώιμου εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη ή έμφραγμα μυοκαρδίου χωρίς έπαρμα Q, όταν το τελευταίο επεισόδιο θωρακικού άλγους έχει συμβεί στις προηγηθείσες 12 ώρες. Αντενδείξεις: Διάφορες αιμορραγικές εκδηλώσεις: ιστορικό αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου τις προηγούμενες 30 ημέρες ή ενδοκρανιακής νόσου (ανεύρυσμα, νεόπλασμα, αρτηριοφλεβική δυσπλασία), βαριά υπέρταση, ενεργή ή πρόσφατη αιμορραγία τις προηγούμενες 30 ημέρες, τραύμα ή μείζων παρεμβατική εγχείρηση τις τελευταίες 6 εβδομάδες, θρομβοπενία, αύξηση χρόνου προθρομβίνης, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Κύηση (εκτός εάν κριθεί απαραίτητο), γαλουχία. Ανεπιθύμητες ενέργειες: Οι κυριότερες είναι οι διάφορες αιμορραγικές εκδηλώσεις. Επίσης πυρετός, κεφαλαλγία, μικροσκοπικές αιμορραγίες και πτώση της αιμοσφαιρίνης, θρομβοπενία. Αλληλεπιδράσεις-Προσοχή στη χορήγηση: Το φάρμακο προορίζεται για ενδονοσοκομειακή χρήση από εξειδικευμένους ιατρούς. Προσοχή απαιτείται όπου υπάρχει υποψία για αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας (σχετικά πρόσφατο τραύμα ή μεγάλη εγχείρηση > 6 εβδομάδων, αλλά < 3μηνών πριν, τραυματική ή παρατεταμένη καρδιοπνευμονική ανάνηψη, βιοψία οργάνου ή λιθοτρυψία, ενεργό πεπτικό έλκος, χρήση αντιπηκτικών ή αντιαιμοπεταλιακών φαρμάκων, αγγειΐτιδα, ύποπτο ανεύρυσμα αορτής, μικροσκοπική αιμορραγία, προηγηθείσα σε λιγότερο από 48 ώρες θρομβόλυση, παρακέντηση σε μη συμπιεστό αγγείο εντός των προηγούμενων 24 ωρών, καρδιογενής καταπληξία, αιμορραγική διάθεση από θρομβοπενία ή διαταραχή της πήξης κλπ.). Παρακολούθηση της στάθμης του αιματοκρίτη, της αιμοσφαιρίνης και των αιμοπεταλίων κάθε 24 ώρες. Το φάρμακο διακόπτεται εάν εμφανισθεί ανάγκη για θρομβόλυση ή εάν εμφανισθούν μεγάλες και μη ελεγχόμενες αιμορραγίες. Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγιών σε ηλικιωμένα άτομα, νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.
Αντενδείξεις
Eνεργό πεπτικό έλκος, βαριά ηπατοπάθεια, αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο, υπερευαισθησία στα σαλικυλικά.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Πεπτικές διαταραχές (συχνότητα 6%).
Αλληλεπιδράσεις
Eνισχύει τη δράση των αντιπηκτικών και των υπογλυκαιμικών ουσιών που λαμβάνονται από το στόμα.
Προσοχή στη χορήγηση
Σε νεφρική ανεπάρκεια διότι ο δραστικός του μεταβολίτης απεκκρίνεται από τους νεφρούς. Δεν συνιστάται σε κύηση και γαλουχία (ανεπαρκής εμπειρία).
Δοσολογία
300 mg - 600 mg ημερησίως μετά το φαγητό ή κατά τη διάρκειά του.
Φαρμακευτικά προϊόντα
AFLEN/Galenica: caps 300mg x 50 REOFLEN/Novis: caps 300mg x 50 Χρησιμοποιούνται για να διαλύσουν πρόσφατα σχηματισμένους θρόμβους, ενεργοποιώντας το πλασμινογόνο για να σχηματισθεί πλασμίνη, η οποία αποδομεί το ινώδες και διαλύει τους θρόμβους. Η αξία 142

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν TIROFIBAN.

Φόρτωση σκευασμάτων...