ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BB05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TOLAZAMIDE

Για χρήση ως συμπλήρωμα της δίαιτας για τη μείωση του σακχάρου στο αίμα σε ασθενείς με μη-ινσουλινοεξαρτώμενο διαβήτη (Τύπου ΙΙ), των οποίων η υπεργλυκαιμία δεν μπορεί να ελεγχθεί ικανοποιητικά μόνο με τη δίαιτα.

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορροφάται ταχέως και καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η τολαζαμίδη μεταβολίζεται σε πέντε κύριους μεταβολίτες με δραστικότητα υπογλυκαιμίας που κυμαίνεται από 0% έως 70%. Απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα. * Μετά από από του στόματος χορήγηση, τα μέγιστα…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η τολαζαμίδη μεταβολίζεται σε πέντε κύριους μεταβολίτες με δραστικότητα υπογλυκαιμίας που κυμαίνεται από 0% έως 70%. Η τολαζαμίδη μεταβολίζεται σε αριθμό ουσιών που προκαλούν υπογλυκαιμία. Οι σουλφονυλουρίες απορροφώνται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα,…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ένας υπογλυκαιμικός παράγοντας σουλφονυλουρίας με δράση και χρήσεις παρόμοιες με εκείνες της χλωρπροπαμίδης. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η τολαζαμίδη είναι ένα από του στόματος φάρμακο που μειώνει το σάκχαρο του αίματος, ανήκει στην κατηγορία των σουλφονυλουριών. Η τολαζαμίδη φαίνεται να μειώνει οξέως το σάκχαρο του αίματος διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από το πάγκρεας, μια δράση που εξαρτάται από τα λειτουργικά β-κύτταρα στα νησίδια του παγκρέατος. Ο μηχανισμός με τον οποίο η τολαζαμίδη μειώνει το σάκχαρο του αίματος κατά τη μακροχρόνια χορήγηση δεν έχει διευκρινιστεί επαρκώς. Με χρόνια χορήγηση σε ασθενείς με διαβήτη τύπου ΙΙ, η επίδραση μείωσης του σακχάρου στο αίμα παραμένει παρά τη σταδιακή μείωση της απόκρισης έκκρισης ινσουλίνης στο φάρμακο. Μη-παγκρεατικές επιδράσεις μπορεί να εμπλέκονται στον μηχανισμό δράσης των από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων σουλφονυλουρίας. Ορισμένοι ασθενείς που ανταποκρίνονται αρχικά σε φάρμακα από του στόματος, συμπεριλαμβανομένης της τολαζαμίδης, μπορεί να καταστούν μη ανταποκρινόμενοι ή ελάχιστα ανταποκρινόμενοι με την πάροδο του χρόνου. Εναλλακτικά, η τολαζαμίδη μπορεί να είναι αποτελεσματική σε ορισμένους ασθενείς που έχουν καταστεί μη ανταποκρινόμενοι σε ένα ή περισσότερα άλλα φάρμακα σουλφονυλουρίας. Εκτός από τις δράσεις της μείωσης του σακχάρου στο αίμα, η τολαζαμίδη προκαλεί ήπια διούρηση μέσω ενίσχυσης της νεφρικής κάθαρσης ελεύθερου ύδατος.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Οι σουλφονυλουρίες πιθανώς συνδέονται με υποδοχείς καλίου-ATP στους επιφανειακούς ινοκύτταρα του παγκρέατος, μειώνοντας την αγωγιμότητα καλίου και προκαλώντας αποπόλωση της μεμβράνης. Η αποπόλωση διεγείρει την εισροή ιόντων ασβεστίου μέσω διαύλων ασβεστίου ευαίσθητων στην τάση, αυξάνοντας τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις ιόντων ασβεστίου, γεγονός που προκαλεί την έκκριση ή την εξωκυττάρωση ινσουλίνης.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορροφάται ταχέως και καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα.

DrugBank

Half life

expand_more

Ο μέσος βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι 7 ώρες.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Η τολαζαμίδη μεταβολίζεται σε πέντε κύριους μεταβολίτες με υπογλυκαιμική δράση από 0% έως 70%. Απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Η υπερδοσολογία σουλφονυλουριών μπορεί να προκαλέσει υπογλυκαιμία. Σοβαρές υπογλυκαιμικές αντιδράσεις με κώμα, επιληπτικές κρίσεις ή άλλες νευρολογικές διαταραχές συμβαίνουν σπάνια, αλλά συνιστούν ιατρικές επείγουσες καταστάσεις που απαιτούν άμεση νοσηλεία.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η τολαζαμίδη είναι ένα δισκίο για τη μείωση του σακχάρου στο αίμα, από την κατηγορία των σουλφονυλουριών.

Η τολαζαμίδη φαίνεται να μειώνει οξέως το σάκχαρο του αίματος διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από το πάγκρεας, μια επίδραση που εξαρτάται από τη λειτουργικότητα των β-κυττάρων στα νησίδια του παγκρέατος.

Ο μηχανισμός με τον οποίο η τολαζαμίδη μειώνει το σάκχαρο του αίματος κατά τη μακροχρόνια χορήγηση δεν έχει αποσαφηνιστεί πλήρως.

Με χρόνια χορήγηση σε ασθενείς με διαβήτη Τύπου ΙΙ, η επίδραση μείωσης του σακχάρου του αίματος παραμένει παρά τη σταδιακή μείωση της ανταπόκρισης της έκκρισης ινσουλίνης στο φάρμακο.

Μη-παγκρεατικές επιδράσεις ενδέχεται να εμπλέκονται στον μηχανισμό δράσης των δισκίων σουλφονυλουριών που προκαλούν υπογλυκαιμία.

Ορισμένοι ασθενείς που ανταποκρίνονται αρχικά σε δισκία που προκαλούν υπογλυκαιμία, συμπεριλαμβανομένης της τολαζαμίδης, μπορεί να γίνουν μη ανταποκρινόμενοι ή να ανταποκρίνονται ελάχιστα με την πάροδο του χρόνου.

Εναλλακτικά, η τολαζαμίδη μπορεί να είναι αποτελεσματική σε ορισμένους ασθενείς που έχουν καταστεί μη ανταποκρινόμενοι σε ένα ή περισσότερα άλλα φάρμακα σουλφονυλουριών.

Εκτός από τις δράσεις μείωσης του σακχάρου του αίματος, η τολαζαμίδη προκαλεί ήπια διούρηση μέσω ενίσχυσης της αποβολής ελεύθερου ύδατος από τους νεφρούς.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Οι σουλφονυλουρίες πιθανότατα συνδέονται με υποδοχείς ATP-ευαίσθητων καναλιών καλίου στην επιφάνεια των παγκρεατικών κυττάρων, μειώνοντας την αγωγιμότητα του καλίου και προκαλώντας εκπόλωση της μεμβράνης.

Η εκπόλωση διεγείρει την εισροή ιόντων ασβεστίου μέσω καναλιών ασβεστίου ευαίσθητων στην τάση, αυξάνοντας τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις ιόντων ασβεστίου, η οποία προκαλεί την έκκριση ή εξωκυττάρωση ινσουλίνης.

Οι σουλφονυλουρίες πιστεύεται ότι δρουν μέσω διαφόρων μηχανισμών:

Προκαλούν εκπόλωση της μεμβράνης των β-κυττάρων των παγκρεατικών νησιδίων, μειώνοντας τη διαπερατότητα στο κάλιο. Αυτό οδηγεί σε απελευθέρωση προ-σχηματισμένης ινσουλίνης στην κυκλοφορία και συμβαίνει κυρίως σε μη-ινσουλινοεξαρτώμενους διαβητικούς.
Μειώνουν τη βασική παραγωγή γλυκόζης από το ήπαρ.
Αυξάνουν τη σύνδεση με τους υποδοχείς ινσουλίνης.
Αυξάνουν τα ενδοκυτταρικά επίπεδα cAMP.
Αυξάνουν την έκκριση ινσουλίνης καταστέλλοντας την απελευθέρωση γλυκαγόνης και σωματοστατίνης από τα άλφα και δέλτα παγκρεατικά κύτταρα.

Οι σουλφονυλουρίες μειώνουν το σάκχαρο του αίματος σε NIDDM διεγείροντας άμεσα την οξεία απελευθέρωση ινσουλίνης από λειτουργικά β-κύτταρα του παγκρεατικού ιστού μέσω μιας άγνωστης διαδικασίας που περιλαμβάνει έναν υποδοχέα σουλφονυλουρίας στο β-κύτταρο.

Οι σουλφονυλουρίες αναστέλλουν τα κανάλια καλίου ATP στη μεμβράνη των β-κυττάρων και την εκροή καλίου, η οποία οδηγεί σε εκπόλωση και εισροή ασβεστίου, σύνδεση ασβεστίου-καλμοδουλίνης, ενεργοποίηση κινάσης και απελευθέρωση κοκκίων που περιέχουν ινσουλίνη μέσω εξωκυττάρωσης, μια επίδραση παρόμοια με αυτή της γλυκόζης.

Η ινσουλίνη είναι μια ορμόνη που μειώνει το σάκχαρο του αίματος και ελέγχει την αποθήκευση και το μεταβολισμό υδατανθράκων, πρωτεϊνών και λιπών.

Επομένως, οι σουλφονυλουρίες είναι αποτελεσματικές μόνο σε ασθενείς των οποίων τα πάγκρεας είναι ικανά να παράγουν ινσουλίνη.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορροφάται ταχέως και καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα.

Η τολαζαμίδη μεταβολίζεται σε πέντε κύριους μεταβολίτες με δραστικότητα υπογλυκαιμίας που κυμαίνεται από 0% έως 70%. Απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα.

Μετά από από του στόματος χορήγηση, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 4-8 ώρες.
Η τολαζαμίδη απορροφάται αργά.
Η έναρξη της υπογλυκαιμικής δράσης συμβαίνει σε 4-6 ώρες και διαρκεί σε σημαντικό επίπεδο έως 15 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση.
Η τολαζαμίδη μεταβολίζεται σε αριθμό ουσιών που προκαλούν υπογλυκαιμία, οι οποίες απεκκρίνονται σε μεγάλο βαθμό από τους νεφρούς.
Ορισμένοι μεταβολίτες με μέτρια δραστικότητα απεκκρίνονται μέσω των νεφρών.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η τολαζαμίδη μεταβολίζεται σε πέντε κύριους μεταβολίτες με δραστικότητα υπογλυκαιμίας που κυμαίνεται από 0% έως 70%.

Η τολαζαμίδη μεταβολίζεται σε αριθμό ουσιών που προκαλούν υπογλυκαιμία.

Οι σουλφονυλουρίες απορροφώνται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα, μεταφέρονται στο αίμα σε σύμπλοκα με υψηλή πρωτεϊνική δέσμευση και υπόκεινται σε εκτενή ηπατική μεταβολισμό (εκτός από τη χλωπροπαμίδη).

Υπάρχει ευρεία διακύμανση μεταξύ των σουλφονυλουριών στον ηπατικό μεταβολισμό και την νεφρική κάθαρση, παράγοντες που τείνουν να μεταβάλλουν τα σταθερά επίπεδα ορού.

Οι μεταβολίτες μπορεί να είναι δραστικοί, οπότε μπορεί να υπάρχει διαφορά μεταξύ του χρόνου ημίσειας ζωής στο πλάσμα του μητρικού φαρμάκου και του βαθμού υπογλυκαιμίας που παρατηρείται.

Δραστικοί μεταβολίτες μπορεί να συσσωρευτούν σε νεφρική ανεπάρκεια.

Αν και η ακριβής μεταβολική πορεία της τολαζαμίδης δεν έχει αποσαφηνιστεί πλήρως, το φάρμακο μεταβολίζεται, πιθανώς στο ήπαρ, σε δύο υδροξυμεταβολίτες, την p-τολουολοσουλφοναμίδη, την p-καρβοξυτολαζαμίδη και έναν μη αναγνωρισμένο μεταβολίτη· αρκετοί από αυτούς τους μεταβολίτες είναι φαρμακολογικά ενεργοί.

Η τολαζαμίδη απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως μεταβολίτες· μικρές ποσότητες απεκκρίνονται στα ούρα αμετάβλητες.

Η τολαζαμίδη μεταβολίζεται σε πέντε κύριους μεταβολίτες με δραστικότητα υπογλυκαιμίας που κυμαίνεται από 0% έως 70%. Οδός Απέκκρισης: Η τολαζαμίδη μεταβολίζεται σε πέντε κύριους μεταβολίτες με δραστικότητα υπογλυκαιμίας που κυμαίνεται από 0% έως 70%. Απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Ο μέσος βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι 7 ώρες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 7 ώρες.

Ο μέσος βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 7 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

9LT1BRO48Q

ΤΟΛΑΖΑΜΙΔΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Σουλφονυλουρία

Χημική Δομή [CS] - Ενώσεις Σουλφονυλουρίας

Η τολαζαμίδη είναι μια Σουλφονυλουρία.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7 ώρες

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

5503

Μοριακός τύπος

C14H21N3O3S

Μοριακό βάρος

311.4

IUPAC

1-(azepan-1-yl)-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea

InChIKey

OUDSBRTVNLOZBN-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025