TOREMIFENE
Τορεμιφαίνη
**Ενδείξεις** Για τη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με όγκους θετικούς για οιστρογονικούς υποδοχείς ή άγνωστους υποδοχείς. Η τορεμιφαίνη διερευνάται επί του παρόντος ως προληπτικός παράγοντας για τον καρκίνο του προστάτη σε άνδρες με …
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ένας μη στεροειδής εκλεκτικός τροποποιητής οιστρογονικών υποδοχέων (SERM) πρώτης γενιάς, δομικά συγγενής με την ταμοξιφαίνη. Όπως η ταμοξιφαίνη, είναι οιστρογόνο για τον οστικό ιστό και τον μεταβολισμό της χοληστερόλης, αλλά είναι ανταγωνιστικός στους μαζικούς και ενδομητρικούς ιστούς. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με όγκους θετικούς για οιστρογονικούς υποδοχείς ή άγνωστους υποδοχείς. Η τορεμιφαίνη διερευνάται επί του παρόντος ως προληπτικός παράγοντας για τον καρκίνο του προστάτη σε άνδρες με ενδοεπιθηλιακή νεοπλασία υψηλού βαθμού του προστάτη και χωρίς ενδείξεις καρκίνου του προστάτη.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η τορεμιφαίνη είναι ένας αντινεοπλαστικός ορμονικός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου του μαστού. Η τορεμιφαίνη είναι ένας μη στεροειδής παράγοντας που έχει επιδείξει ισχυρές αντι-οιστρογονικές ιδιότητες σε πειραματικά συστήματα. Οι αντι-οιστρογονικές επιδράσεις μπορεί να σχετίζονται με την ικανότητά του να ανταγωνίζεται την οιστρογόνο για θέσεις δέσμευσης σε ιστούς-στόχους, όπως ο μαστός. Η τορεμιφαίνη αναστέλλει την πρόκληση καρκινώματος μαστού αρουραίου που προκαλείται από διμεθυλβενζανθρακένιο (DMBA) και προκαλεί την παλινδρόμηση ήδη εγκατεστημένων όγκων που προκαλούνται από DMBA. Σε αυτό το μοντέλο αρουραίου, η τορεμιφαίνη φαίνεται να ασκεί τις αντικαρκινικές της επιδράσεις δεσμεύοντας τους οιστρογονικούς υποδοχείς. Σε κυτταρολύματα που προέρχονται από ανθρώπινα αδενοκαρκινώματα μαστού, η τορεμιφαίνη ανταγωνίζεται την εστραδιόλη για την πρωτεΐνη των οιστρογονικών υποδοχέων.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η τορεμιφαίνη είναι ένα μη στεροειδές παράγωγο τριφαινυλαιθilenίου. Η τορεμιφαίνη δεσμεύεται στους οιστρογονικούς υποδοχείς και μπορεί να ασκήσει οιστρογονική, αντι-οιστρογονική, ή και τις δύο δραστηριότητες, ανάλογα με τη διάρκεια της θεραπείας, το ζωικό είδος, το φύλο, τον ιστό-στόχο ή το επιλεγμένο τελικό σημείο. Η αντικαρκινική δράση της τορεμιφαίνης στον καρκίνο του μαστού πιστεύεται ότι οφείλεται κυρίως στις αντι-οιστρογονικές της επιδράσεις, δηλαδή στην ικανότητά της να ανταγωνίζεται την οιστρογόνο για θέσεις δέσμευσης στον όγκο, μπλοκάροντας τις διεγερτικές ως προς την ανάπτυξη επιδράσεις της οιστρογόνου στον όγκο. Η τορεμιφαίνη μπορεί επίσης να αναστείλει την ανάπτυξη του όγκου μέσω άλλων μηχανισμών, όπως η πρόκληση απόπτωσης, η ρύθμιση της έκφρασης ογκογονιδίων και οι αυξητικοί παράγοντες.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται καλά.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
5 ημέρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η τορεμιφαίνη συνδέεται κυρίως με αλβουμίνη (92%), 2% συνδέεται με α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη και 6% συνδέεται με β1-σφαιρίνη στον ορό.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Η τορεμιφαίνη μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως από το CYP3A4 σε N-δεσμεθυλτορεμιφαίνη, η οποία είναι επίσης αντι-οιστρογονική αλλά με ασθενή in vivo αντικαρκινική δράση.
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
- 580 L
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- 5 L/h
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τορεμιφαίνη είναι ένας ορμονικός αντινεοπλαστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία προχωρημένου καρκίνου του μαστού. Η τορεμιφαίνη είναι ένας μη στεροειδής παράγοντας που έχει επιδείξει ισχυρές αντι-οιστρογονικές ιδιότητες σε πειραματικά συστήματα. Οι αντι-οιστρογονικές επιδράσεις μπορεί να σχετίζονται με την ικανότητά του να ανταγωνίζεται τα οιστρογόνα για θέσεις πρόσδεσης σε ιστούς-στόχους, όπως ο μαστός. Η τορεμιφαίνη αναστέλλει την πρόκληση καρκινώματος του μαστού σε αρουραίους που προκαλείται από τη διμεθυλβενζανθρακένιο (DMBA) και προκαλεί την παλινδρόμηση ήδη εδραιωμένων όγκων που προκαλούνται από DMBA. Σε αυτό το μοντέλο αρουραίων, η τορεμιφαίνη φαίνεται να ασκεί τις αντικαρκινικές της επιδράσεις δεσμευόμενη στους υποδοχείς οιστρογόνων. Σε κυτταρολύματα που προέρχονται από ανθρώπινα αδενοκαρκινώματα μαστού, η τορεμιφαίνη ανταγωνίζεται την εστραδιόλη για την πρωτεΐνη του υποδοχέα οιστρογόνων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η τορεμιφαίνη είναι ένα μη στεροειδές παράγωγο τριφαινυλαιθενίου. Η τορεμιφαίνη δεσμεύεται στους υποδοχείς οιστρογόνων και μπορεί να ασκεί οιστρογονικές, αντι-οιστρογονικές, ή και τις δύο δραστηριότητες, ανάλογα με τη διάρκεια της θεραπείας, το είδος του ζώου, το φύλο, το όργανο-στόχο ή το επιλεγμένο τελικό σημείο. Η αντικαρκινική δράση της τορεμιφαίνης στον καρκίνο του μαστού πιστεύεται ότι οφείλεται κυρίως στις αντι-οιστρογονικές της επιδράσεις, δηλαδή στην ικανότητά της να ανταγωνίζεται τα οιστρογόνα για τις θέσεις πρόσδεσης στον καρκίνο, αποκλείοντας τις αναπτυξιο-διεγερτικές επιδράσεις των οιστρογόνων στον όγκο. Η τορεμιφαίνη μπορεί επίσης να αναστέλλει την ανάπτυξη του όγκου μέσω άλλων μηχανισμών, όπως η επαγωγή απόπτωσης, η ρύθμιση της γονιδιακής έκφρασης ογκογονιδίων και οι αυξητικοί παράγοντες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Καλά απορροφούμενη.
- Μεταβολισμός: Εκτενώς μεταβολίζεται, κυρίως από το CYP3A4 σε N-δεμεθυλτορεμιφαίνη, η οποία είναι επίσης αντι-οιστρογονική αλλά με ασθενή in vivo αντικαρκινική δράση.
- Όγκος Κατανομής: 580 L
- Κάθαρση: 5 L/h
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Η τορεμιφαίνη συνδέεται κυρίως με την αλβουμίνη (92%), 2% με την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη και 6% με τη β1-σφαιρίνη στον ορό.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Κυρίως από το CYP3A4 σε N-δεμεθυλτορεμιφαίνη, η οποία εμφανίζει αντι-οιστρογονικές επιδράσεις αλλά έχει ασθενή αντικαρκινική δράση in vivo.
Η τορεμιφαίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την N-δεμεθυλτορεμιφαίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
5 ημέρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Αντινεοπλαστικοί παράγοντες: Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκριτικοί, ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοαποκριτικοί όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν είχαν παρατηρηθεί προηγουμένως σημεία ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκριτικά καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα μαστού, προστάτη και ενδομητρίου· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)
- Τριφαινυλαιθένια: Μια δομικά ποικιλόμορφη ομάδα ενώσεων που διακρίνεται από τα ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΑ ως προς την ικανότητά τους να δεσμεύουν και να ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΩΝ, αλλά δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές ανάλογα με τον τύπο του ιστού και το ορμονικό περιβάλλον. Ταξινομούνται ως πρώτης γενιάς επειδή επιδεικνύουν οιστρογονικές αγωνιστικές ιδιότητες στο ΕΝΔΟΜΗΤΡΙΟ ή δεύτερης γενιάς με βάση τα πρότυπα ειδικότητας ιστού. (Horm Res 1997;48:155-63)
- Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΕΟΛΥΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΕΪΝΗ ΟΡΓΑΝΩΣΗ και την ΟΣΤΕΪΝΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ: Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΟΣΤΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
7NFE54O27T
TOREMIFENE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Οιστρογονικός Αγωνιστής/Ανταγωνιστής
Μηχανισμός Δράσης [MoA] - Εκλεκτικοί Τροποποιητές Οιστρογονικών Υποδοχέων
Η τορεμιφαίνη είναι ένας Οιστρογονικός Αγωνιστής/Ανταγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της τορεμιφαίνης είναι ως Εκλεκτικός Τροποποιητής Οιστρογονικών Υποδοχέων.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Αντινεοπλαστικοί παράγοντες: Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκριτικοί, ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοαποκριτικοί όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν είχαν παρατηρηθεί προηγουμένως σημεία ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκριτικά καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα μαστού, προστάτη και ενδομητρίου· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)
- Τριφαινυλαιθένια: Μια δομικά ποικιλόμορφη ομάδα ενώσεων που διακρίνεται από τα ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΑ ως προς την ικανότητά τους να δεσμεύουν και να ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΩΝ, αλλά δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές ανάλογα με τον τύπο του ιστού και το ορμονικό περιβάλλον. Ταξινομούνται ως πρώτης γενιάς επειδή επιδεικνύουν οιστρογονικές αγωνιστικές ιδιότητες στο ΕΝΔΟΜΗΤΡΙΟ ή δεύτερης γενιάς με βάση τα πρότυπα ειδικότητας ιστού. (Horm Res 1997;48:155-63)
- Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΕΟΛΥΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΕΪΝΗ ΟΡΓΑΝΩΣΗ και την ΟΣΤΕΪΝΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ: Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΟΣΤΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.