TRAPIDIL
**Φαρμακοδυναμική** Το Τραπιδίλ ασκεί αγγειοδιασταλτικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Αναστέλλει επίσης τη δραστηριότητα του αυξητικού παράγοντα που προέρχεται από τα αιμοπετάλια (PDGF).
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Τραπιδίλ ασκεί αγγειοδιασταλτικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Αναστέλλει επίσης τη δραστηριότητα του αυξητικού παράγοντα που προέρχεται από τα αιμοπετάλια (PDGF).
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Θεωρείται ότι το Τραπιδίλ αναστέλλει τα ένζυμα κυκλικής αδενοσινο-μονοφωσφορικής (cAMP) φωσφοδιεστεράσης. Η επακόλουθη αύξηση της cAMP ενισχύει την αναστολή των αιμοπεταλίων από την αδενοσίνη. Η μείωση της ενεργοποίησης των αιμοπεταλίων είναι πιθανώς υπεύθυνη για τη μείωση της παραγωγής θρομβοξάνης Α2 που παρατηρείται με το τραπιδίλ. Η αύξηση της cAMP είναι επίσης πιθανώς υπεύθυνη για τη αγγειοδιασταλτική δράση του τραπιδίλ. Η αύξηση της δραστηριότητας της πρωτεϊνικής κινάσης Α λόγω αυξημένης cAMP ενεργοποιεί τους διαύλους ασβεστίου τύπου L στην καρδιά, οδηγώντας σε αυξημένη εκπόλωση και θετικό ινότροπο αποτέλεσμα. Τέλος, η PKA αδρανοποιεί την Raf-1, έναν ενεργοποιητή της μιτογονικής ενεργοποιημένης πρωτεϊνικής κινάσης (MAPK), η οποία οδηγεί σε μείωση της ενεργοποίησης της MAPK. Αυτή η μείωση της MAPK αποτρέπει τη μιτογένεση λόγω της σύνδεσης του PDGF με τους υποδοχείς PDGF.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το Τραπιδίλ έχει Tmax 1 h.
Η φαινόμενη κάθαρση είναι 179 mL/min για εφάπαξ δόση και 273 mL/min για δόση σταθερής κατάστασης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 1.31 h για εφάπαξ δόση και 1.14 h για δόση σταθερής κατάστασης.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των φωσφοδιεστερασών.
- Φάρμακα ή παράγοντες που ανταγωνίζονται ή εξασθενούν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την απελευθέρωση των πυκνών κοκκίων και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδινών-θρομβοξάνης.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.
Ημίσεια ζωή
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των φωσφοδιεστερασών.
- Φάρμακα ή παράγοντες που ανταγωνίζονται ή εξασθενούν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την απελευθέρωση των πυκνών κοκκίων και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδινών-θρομβοξάνης.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.